Tie-2

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S1361 MGCD-265 analog MGCD-265是一种有效的,多靶点,及ATP竞争性的c-MetVEGFR1/2/3抑制剂,IC50分别为1 nM, 3 nM/3 nM/4 nM,也抑制Ron和Tie2。Phase 1/2。
Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
Cell Rep Med, 2022, 3(1):100492
Protein Cell, 2019, 10(3):161-177
S1577 Tie2 kinase inhibitor 1 Tie2 kinase inhibitor 1是SB-203580的优化产物,选择性作用于Tie2IC50为0.25 μM,比作用于p38效果高200倍。
Protein Cell, 2023, 14(5):350-368
Cancer Lett, 2022, S0304-3835(22)00005-2
Transl Oncol, 2022, 26:101539
S7799 Pexmetinib (ARRY-614) Pexmetinib (ARRY-614)是一种有效的,口服生物可利用的,双重p38 MAPK/Tie-2抑制剂,其在HEK-293细胞中的IC50分别为4 nM/18 nM。Phase 1。
J Bone Oncol, 2022, 35:100439
Theranostics, 2021, 11(4):1626-1640
Sci Rep, 2021, 11(1):5752
S6412 Altiratinib Altiratinib (DCC-2701) 是有效的TRK, Met (c-Met), TIE2和VEGFR2激酶抑制剂,对TRKA, B和C的IC50分别为0.9 nM, 4.6 nM和0.8 nM。它抑制Met (c-Met)和Met (c-Met)突变体的IC50范围为0.3-6 nM。
Theranostics, 2021, 11(20):9918-9936
Cold Spring Harb Mol Case Stud, 2021, 7(5)a006109
S1361 MGCD-265 analog MGCD-265是一种有效的,多靶点,及ATP竞争性的c-MetVEGFR1/2/3抑制剂,IC50分别为1 nM, 3 nM/3 nM/4 nM,也抑制Ron和Tie2。Phase 1/2。
Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
Cell Rep Med, 2022, 3(1):100492
Protein Cell, 2019, 10(3):161-177
S1577 Tie2 kinase inhibitor 1 Tie2 kinase inhibitor 1是SB-203580的优化产物,选择性作用于Tie2IC50为0.25 μM,比作用于p38效果高200倍。
Protein Cell, 2023, 14(5):350-368
Cancer Lett, 2022, S0304-3835(22)00005-2
Transl Oncol, 2022, 26:101539
S7799 Pexmetinib (ARRY-614) Pexmetinib (ARRY-614)是一种有效的,口服生物可利用的,双重p38 MAPK/Tie-2抑制剂,其在HEK-293细胞中的IC50分别为4 nM/18 nM。Phase 1。
J Bone Oncol, 2022, 35:100439
Theranostics, 2021, 11(4):1626-1640
Sci Rep, 2021, 11(1):5752
S6412 Altiratinib Altiratinib (DCC-2701) 是有效的TRK, Met (c-Met), TIE2和VEGFR2激酶抑制剂,对TRKA, B和C的IC50分别为0.9 nM, 4.6 nM和0.8 nM。它抑制Met (c-Met)和Met (c-Met)突变体的IC50范围为0.3-6 nM。
Theranostics, 2021, 11(20):9918-9936
Cold Spring Harb Mol Case Stud, 2021, 7(5)a006109

Tie-2抑制剂选择性比较

Tie-2信号通路图

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Tags: Tie-2 signaling | TEK kinase activty | Tie-2 kinase activty | Tie-2 pathway | Tie-2 phosphorylation | Tie2 signaling pathway | Tie-2 inhibitor review
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