VEGFR

信号通路图

研究领域

抑制剂选择性比较

特异性亚型抑制剂

VEGFR产品

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
A2003New

Ramucirumab (anti-VEGFR2)

Ramucirumab (anti-VEGFR2) 是IgG1类的单克隆抗体,可与 VEGF-R2 结合并阻止其激活,其阻断KDR与VEGF结合的 IC50 值为0.8 nM;MW: 143.6 KD。

A2006

Bevacizumab (anti-VEGF)

Bevacizumab (anti-VEGF, Avastin) 是一种人源化的anti-VEGF单克隆抗体,是VEGF的抑制剂。可与所有人源VEGF-A亚型(和具有生物活性的蛋白水解片段)结合、中和。MW:149 KD。

S1040

Sorafenib Tosylate

Sorafenib Tosylate (Bay 43-9006) 是Raf-1B-Raf的多重激酶抑制剂,无细胞试验中IC50分别为6 nM和22 nM。Sorafenib 还可抑制VEGFR-2VEGFR-3PDGFR-βFlt-3c-KIT,对应的IC50值分别为90 nM、20 nM、57 nM、59 nM和68 nM。Sorafenib Tosylate 可诱导autophagyapoptosis并激活ferroptosis,并具有抗肿瘤活性。

S1042

Sunitinib Malate

Sunitinib Malate是一种多靶点RTK抑制剂,作用于VEGFR2 (Flk-1)PDGFRβ,在无细胞试验中IC50分别为80 nM 和2 nM,也会抑制c-Kit的活性。Sunitinib Malate 可有效地抑制 Ire1α 的自身磷酸化。Sunitinib Malate 可增加 death receptor线粒体依赖的凋亡 mitochondrial-dependent apoptosis

S1029

Lenalidomide (CC-5013)

Lenalidomide (CC-5013)是一种TNF-α分泌抑制剂,在PBMCs中IC50为13 nM。Lenalidomide (CC-5013) 是 ubiquitin E3 ligase cereblon (CRBN) 的配体,它通过CRBN-CRL4泛素连接酶引起两个淋巴样转录因子IKZF1和IKZF3的选择性泛素化和降解。Lenalidomide 可促进 cleaved caspase-3 的表达、抑制 VEGF 的表达并诱导凋亡。

S1119

Cabozantinib (BMS-907351)

Cabozantinib (XL184, BMS-907351)是一种有效的VEGFR2抑制剂,在无细胞试验中IC50为0.035 nM,也能有效抑制c-Met、 Ret、 Kit、Flt-1/3/4、Tie2和AXL,IC50分别为1.3 nM,4 nM,4.6 nM,12 nM/11.3 nM/6 nM,14.3 nM 和 7 nM。Cabozantinib 在结肠癌细胞中可通过AKT/GSK-3β/NF-κB信号通路诱导PUMA依赖的凋亡。

S1490

Ponatinib (AP24534)

Ponatinib (AP24534)是一种新型有效的多靶点抑制剂,在无细胞试验中作用于Abl,PDGFRα,VEGFR2,FGFR1和Src,IC50分别为0.37 nM,1.1 nM,1.5 nM,2.2 nM和5.4 nM。Ponatinib (AP24534)可抑制自噬。

S6870New

Ningetinib

Ningetinib 是一种有效的、可口服的 tyrosine kinase,对 c-MetVEGFR2Axl 的IC50值分别为6.7 nM、1.9 nM和 <1.0 nM。Ningetinib 表现出了抗肿瘤的活性。

S9621New

Donafenib (Sorafenib D3)

Sorafenib D3(Bay 43-9006 D3)是氘标记的Sorafenib。Sorafenib 是一种多激酶的抑制剂,对 Raf-1mVEGFR-2mVEGFR-3B-RAF 的抑制作用对应的IC50值分别为6 nM、15 nM、20 nM和22 nM。

S7688New

Ki20227

Ki20227 是一种口服活性的 c-Fms tyrosine kinase(CSF1R) 的高选择性抑制剂,对 c-Fmsvascular endothelial growth factor receptor-2 (KDR/VEGFR-2)stem cell factor receptor (c-Kit)platelet-derived growth factor receptor beta (PDGFRβ) 的IC50值为2 nM、12 nM、451 nM和217 nM。

S6843New

X-82 (Vorolanib)

Vorolanib 是一种口服的 vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR)platelet-derived growth factor receptor (PDGFR) 的多激酶双重抑制剂,并具有抗血管生成和抗肿瘤的活性。

S0765New

MAZ51

MAZ51 是一种选择性的 vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR)-3 (Flt-4) tyrosine kinase 的有效抑制剂。MAZ51 通过 Akt/GSK3β 的磷酸化和 RhoA 的激活来诱导神经胶质瘤细胞的细胞圆缩和G2/M细胞周期停滞。 MAZ51 可抑制多种非VEGFR-3表达肿瘤细胞的增殖并诱导其凋亡。

S0487New

Sulfatinib

Sulfatinib 是一种有效的、具有高度选择性的 tyrosine kinase 的抑制剂,对于 VEGFR1VEGFR2VEGFR3FGFR1CSF1R 的IC50值分别为2 nM、24 nM、1 nM、15 nM和4 nM。Sulfatinib 在针对晚期NET患者的实验中显示出令人鼓舞的抗肿瘤活性和可控毒性。

S0377New

CS-2660 (JNJ-38158471)

CS-2660 (JNJ-38158471) 是一种耐受性良好的、口服有效的、高选择性的 VEGFR-2 抑制剂,IC50值为40 nM。CS-2660(JNJ-38158471)还抑制紧密相关的酪氨酸激酶,如 RetKit,IC50为180 nM和500 nM,但无明显活性 (>1 microM) 针对VEGFR-1和VEGFR-3。

S0278New

SU5614

SU5614 (Chloro-SU5416, Chloro-Semaxanib) 是一种小分子 receptor tyrosine kinases (RTK) 的抑制剂,对 VEGFR-2c-kit 以及野生型和突变型 FLT3 均有抑制作用。SU5614 可减少细胞增殖并诱导凋亡。

S6808New

SU5205

SU5205是 VEGF receptor 2 (VEGFR2/FLK-1) 的抑制剂,IC50为9.6 µM。

S6809New

SU5214

SU5214是 VEGF receptor 2 (VEGFR2/FLK-1)EGFR 的抑制剂,对应的IC50值分别为14.8 µM 和 36.7 µM。

S6514New

SU5408

SU5408是一种有效、选择性 VEGFR2 Kinase抑制剂,IC50为70 nM。

S6763New

Acrizanib (LHA510)

Acrizanib (LHA510) is an inhibitor of VEGFR-2 with IC50 of 17.4 nM in BaF3-Tel-KDR cells.

S6764New

TAS-115

TAS-115 is a unique VEGFR/MET-targeted inhibitor with IC50 of 30nM and 32nM for rVEGFR2 and rMET, respectively.

S2211New

AG-13958

AG–013958是VEGFR酪氨酸激酶抑制剂,在临床开发中发现ST给药可治疗与年龄相关性黄斑变性(AMD)的脉络膜新生血管生成。

S8882New

ODM-203

ODM-203是FGFRVEGFR的双重抑制剂,对重组FGFR1,FGFR2,FGFR3,FGFR4,VEGFR1,VEGFR2和VEGFR3的ic50分别为11 nM,16 nM,6 nM,35 nM,26 nM,9 nM,5 nM。

S1005

Axitinib

Axitinib (AG 013736)是一种多靶点抑制剂,作用于 VEGFR1VEGFR2VEGFR3,PDGFRβ和c-Kit,在猪主动脉内皮细胞中IC50分别为0.1 nM,0.2 nM,0.1-0.3 nM,1.6 nM和1.7 nM。

S1111

Foretinib (GSK1363089)

Foretinib (GSK1363089, EXEL-2880, XL-880) 是一种ATP竞争性的HGFR和VEGFR抑制剂,对MetKDR作用最强,在无细胞试验中IC50分别为0.4 nM和0.9 nM。对Ron, Flt-1/3/4, Kit, PDGFRα/β和Tie-2作用效果稍弱,对FGFR1和EGFR几乎没有抑制活性。Phase 2。

S1046

Vandetanib (ZD6474)

Vandetanib (ZD6474) 是一种有效的 VEGFR2 抑制剂,在无细胞试验中IC50为40 nM。同时,也抑制VEGFR3EGFR,IC50分别为110 nM 和500 nM。对PDGFRβ, Flt-1, Tie-2 和FGFR1作用效果不大,IC50为 1.1-3.6 μM, 对MEK, CDK2, c-Kit, erbB2, FAK, PDK1, Akt 和 IGF-1R几乎没有作用效果,IC50>10 μM。Vandetanib (ZD6474) 可增加凋亡并通过提高 reactive oxygen species (ROS) 的水平来诱导自噬。

S1010

Nintedanib (BIBF 1120)

Nintedanib (BIBF 1120, Intedanib, Vargatef, Ofev) 尼达尼布是一种有效的三重血管激酶抑制剂,作用于VEGFR1/2/3FGFR1/2/3PDGFRα/β,在无细胞试验中IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 3。

S1178

Regorafenib (BAY 73-4506)

Regorafenib (BAY 73-4506, Fluoro-Sorafenib, Resihance, Stivarga) 是一个多靶点抑制剂,作用于VEGFR1VEGFR2VEGFR3PDGFR-βKitRETRaf-1,在无细胞试验中IC50分别是13 nM,4.2 nM,46 nM,22 nM,7 nM,1.5 nM和2.5 nM。Regorafenib 可诱导自噬。

S1035

Pazopanib HCl (GW786034 HCl)

Pazopanib HCl (GW786034 HCl)是一种新型多靶点抑制剂,作用于VEGFR1VEGFR2VEGFR3,PDGFR,FGFR,c-Kit和c-fms,在无细胞试验中IC50分别是10 nM,30 nM,47 nM,84 nM,74 nM,140 nM和146 nM。Pazopanib 可诱导自噬II型细胞死亡。

S1017

Cediranib (AZD2171)

Cediranib (AZD2171, NSC-732208)是一种高效的VEGFR(KDR)抑制剂,IC50为<1 nM,同时也抑制Flt1/4,IC50为5 nM/≤3 nM,此外对c-Kit和PDGFRβ也具有相似的抑制活性,对VEGFR的选择性比PDGFR-α, CSF-1R和Flt3分别高36倍, 110倍 和1000倍以上。Cediranib (AZD2171)可诱导自噬小体累积。Phase 3。

S1264

PD173074

PD173074 是一种有效的FGFR1抑制剂,在无细胞试验中IC50约为25 nM,也能抑制VEGFR2,IC50为100-200 nM,作用于FGFR1比作用于PDGFR和c-Src选择性高1000倍左右。PD173074 可在胃癌细胞中抑制增殖并促进凋亡。

S1018

Dovitinib (TKI-258)

Dovitinib (TKI-258, CHIR-258)是一种多靶点的RTK抑制剂,在无细胞试验中对III型(FLT3/c-Kit)作用最强,IC50为1 nM/2 nM,同时也作用于IV类(FGFR1/3)和V类(VEGFR1-4) RTKs,IC50为8-13 nM,但对InsR,EGFR,c-Met,EphA2,Tie2,IGF-1R和HER2作用较弱。Phase 4。

S1003

Linifanib (ABT-869)

Linifanib (ABT-869, AL39324, RG3635)是一种新型有效的ATP竞争性VEGFR/PDGFR抑制剂,作用于KDRCSF-1RFlt-1/3和PDGFRβ,其IC50分别为4 nM,3 nM,3 nM/4 nM和66 nM,对突变激酶依赖性癌细胞(即FLT3)最有效。Linifanib (ABT-869) 可诱导自噬和凋亡。Phase 3。

S1101

Vatalanib (PTK787) 2HCl

Vatalanib 2HCl (PTK787, ZK 222584, cpg-79787) 是一种VEGFR2/KDR抑制剂,无细胞试验中IC50为37 nM,对VEGFR1/Flt-1作用稍弱,是VEGFR3/Flt-4抑制作用的18倍。Phase 3。

S2161

RAF265 (CHIR-265)

RAF265 (CHIR-265)是一种有效的选择性C-Raf/B-Raf/B-Raf V600E抑制剂,IC50为3-60 nM,对VEGFR2磷酸化表现出有效的抑制作用,无细胞试验中EC50为30 nM。RAF265 (CHIR-265)可诱导细胞周期阻滞和凋亡。Phase 2。

S1207

Tivozanib (AV-951)

Tivozanib (AV-951, KRN-951)是一种有效的,选择性VEGFR抑制剂,作用于VEGFR1/2/3时,IC50分别为0.21 nM/0.16 nM/0.24 nM,也抑制PDGFR和c-Kit,作用于FGFR-1, Flt3, c-Met EGFR和IGF-1R活性较弱。Phase 3。

S1032

Motesanib Diphosphate (AMG-706)

Motesanib Diphosphate (AMG-706)是一种有效的ATP竞争性的VEGFR1/2/3抑制剂,IC50分别为2 nM/3 nM/6 nM;对Kit具有相似的抑制活性,对VEGFR选择性比PDGFR和Ret高10倍。Phase 3。

S1164

Lenvatinib (E7080)

Lenvatinib (E7080)是一种多靶点抑制剂,无细胞试验中,作用于VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4)最有效,IC50为4 nM/5.2 nM,对VEGFR1/Flt-1作用效果稍弱,作用于VEGFR2/3比作用于FGFR1, PDGFRα/β选择性高10倍左右。Lenvatinib (E7080) 也是FGFR1-4PDGFRKITRET的抑制剂,并具有强效的抗肿瘤活性。Phase 3。

S1084

Brivanib (BMS-540215)

Brivanib (BMS-540215)是一种ATP竞争性的VEGFR2抑制剂,IC50为25 nM,对VEGFR-1和FGFR-1抑制作用适中,但比作用于PDGFR-β效果强240多倍。Phase 3。

S1361

MGCD-265 analog

MGCD-265是一种有效的,多靶点,及ATP竞争性的c-MetVEGFR1/2/3抑制剂,IC50分别为1 nM, 3 nM/3 nM/4 nM,也抑制Ron和Tie2。Phase 1/2。

S1486

AEE788 (NVP-AEE788)

AEE788 (NVP-AEE788)是一种有效的EGFRHER2/ErbB2抑制剂,IC50分别为2 nM和6 nM,对VEGFR2/KDR, c-Abl, c-Src,和Flt-1作用效果稍弱,对Ins-R, IGF-1R, PKCα和CDK1没有抑制作用。Phase 1/2。

S1181

ENMD-2076

ENMD-2076 选择性地作用于 Aurora AFlt3IC50分别为14 nM和1.86 nM,作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高25倍,对RET、SRC、NTRK1/TRKA、CSF1R/FMS、VEGFR2/KDR、FGFR和PDGFRα作用效果稍弱。ENMD-2076 可抑制各种人类实体瘤和造血癌细胞系的生长,其IC50值为0.025至0.7μM,可诱导凋亡和G2/M期停滞。Phase 2。

S1220

OSI-930

OSI-930是一种有效的KitKDRCSF-1R抑制剂,IC50分别为80 nM, 9 nM和15 nM,对Flt-1, c-Raf和Lck具有适度的抑制活性,对PDGFRα/β, Flt-3和Abl抑制活性较弱。Phase 1。

S1171

CYC116

CYC116是一种有效的Aurora A/B抑制剂,Ki为8.0 nM/9.2 nM,对VEGFR2(Ki为44 nM)作用稍弱,比作用于CDKs效果强50倍,对PKA, Akt/PKB, PKC没有活性,对GSK-3α/β, CK2, Plk1和SAPK2A.没有抑制效果。Phase 1。

S1363

Ki8751

Ki8751是一种有效的,选择性的VEGFR2抑制剂,IC50为0.9 nM,作用于VEGFR2比作用于c-Kit, PDGFRα和FGFR-2选择性高40倍以上,对EGFR, HGFR和InsR没有抑制活性。

S2231

Telatinib

Telatinib (BAY 57-9352) 是一种有效的VEGFR2/3c-Kit和PDGFRα抑制剂,IC50分别为6 nM/4 nM, 1 nM和15 nM。Phase 2。

S2622

PP121

PP121是一种作用于PDGFR, Hck, mTORVEGFR2SrcAbl的多靶点抑制剂,IC50分别为2 nM, 8 nM, 10 nM, 12 nM, 14 nM和18 nM,也抑制DNA-PKIC50为60 nM。

S3012

Pazopanib

Pazopanib (GW786034) 是一种新型多靶点的VEGFR1VEGFR2VEGFR3,PDGFR,FGFR,c-Kit 和 c-Fms/CSF1R抑制剂,无细胞试验中IC50分别为10 nM,30 nM,47 nM,84 nM,74 nM,140 nM 和 146 nM。Pazopanib 可诱导 cathepsin B 的活化和自噬。

S1557

KRN 633

KRN 633是一种ATP竞争性的VEGFR1/2/3抑制剂,IC50为170 nM/160 nM/125 nM,微弱抑制PDGFR-α/β和c-Kit,对细胞中FGFR-1, EGFR和c-Met的磷酸化没有抑制作用。

S2842

SAR131675

SAR131675是一种VEGFR3抑制剂,无细胞试验中IC50/Ki为23 nM/12 nM,作用于VEGFR3比作用于VEGFR1/2选择性高50和10倍,对Akt1, CDKs, PLK1, EGFR, IGF-1R, c-Met, Flt2等几乎没有作用活性。

S2201

BMS-794833

BMS-794833是一种有效的,ATP竞争性Met/VEGFR2抑制剂,IC50为1.7 nM/15 nM,也抑制Ron, Axl和Flt3,IC50低于3 nM;是BMS-817378的前体药物。 Phase 1。

S7397

Sorafenib

Sorafenib (BAY 43-9006) 是Raf-1B-Raf的多重激酶抑制剂,无细胞试验中IC50分别为6 nM和22 nM。Sorafenib 还可抑制VEGFR-2VEGFR-3PDGFR-βFlt-3c-KIT,对应的IC50值分别为90 nM、20 nM、57 nM、59 nM和68 nM。Sorafenib 可诱导autophagyapoptosis并激活ferroptosis,Sorafenib 具有抗肿瘤活性。

S4001

Cabozantinib malate (XL184)

Cabozantinib malate (XL184)是Cabozantinib的苹果酸盐,是有效的VEGFR2抑制剂,IC50为0.035 nM,也抑制c-Met, Ret, Kit, Flt-1/3/4, Tie2和AXL,无细胞试验中IC50分别为1.3 nM, 4 nM, 4.6 nM, 12 nM/11.3 nM/6 nM, 14.3 nM和7 nM。Cabozantinib malate (XL184)可诱导细胞凋亡。

S1138

Brivanib Alaninate (BMS-582664)

Brivanib Alaninate (BMS-582664)是BMS-540215的前体药物,是一种ATP竞争性的VEGFR2抑制剂,IC50为25 nM。

S2859

Golvatinib (E7050)

Golvatinib (E7050)是c-MetVEGFR-2双重抑制剂,IC50分别为14 nM和16 nM,不抑制bFGF刺激的HUVEC生长(浓度高达1000 nM)。Phase 1/2。

S2845

Semaxanib (SU5416)

Semaxanib (SU5416)是一种有效的,选择性的VEGFR(Flk-1/KDR)抑制剂,IC50为1.23 μM,作用于VEGFR比作用于PDGFRβ选择性高20倍,对EGFR, InsR和FGFR没有作用活性。Phase 3。

S2897

ZM 306416

ZM 306416 (CB 676475) 是一种VEGFR(Flt和KDR)抑制剂,作用于VEGFR1IC50为0.33 μM,也抑制EGFR,IC50为<10 nM。

S2896

ZM 323881 HCl

ZM 323881 HCl是一种有效的,选择性的VEGFR2抑制剂,IC50为<2 nM,对VEGFR1, PDGFRβ, FGFR1, EGFR和ErbB2几乎没有活性。

S2018

ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid

ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid 是ENMD-2076的酒石酸,选择性作用于Aurora AVEGFR(Flt3)IC50分别为14 nM和1.86 nM,作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高25倍,对VEGFR2/KDR和VEGFR3, FGFR1和FGFR2和PDGFRα作用效果稍弱。Phase 2。

S7057

LY2874455

LY2874455是一个泛FGFR的抑制剂,对FGFR1,FGFR2, FGFR3, 和FGFR4的IC50值分别为2.8 nM, 2.6 nM, 6.4 nM,以及6 nM。并且也能抑制VEGFR2的活性,IC50为7 nM。Phase 1。

S8189

BAW2881 (NVP-BAW2881)

BAW2881 (NVP-BAW2881)是一种新型的VEGFR酪氨酸激酶抑制剂。在1.0-4.3 nM浓度下能有效地抑制VEGFR1-3;在45-72 nM的浓度下,抑制PDGFRβ, c-Kit和RET。

S6520

WHI-P180

WHI-P180是多种激酶的抑制剂,对RETKDR的IC50值分别为4.5 nM和66 nM。

S6543

ZD-4190

ZD-4190是VEGF RTK抑制剂,对KDR和Flt-1的IC50值分别为29 ± 4 nM和708 ± 63 nM。

S6535

SU1498

SU1498是KDR抑制剂,IC50为0.7 μM,可在内皮细胞中刺激磷酸化ERK1/2的累积。

S7667

SU5402

SU5402是一种有效的多靶点受体激酶抑制剂,对VEGFR2,FGFR1,和PDGF-Rβ的IC50分别为20 nM,30 nM,和510 nM。

S8721

PDGFR inhibitor 1

PDGFR inhibitor 1是一种具有口服活性的KITPDGFR抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。它还能抑制好几种其他激酶,包括VEGFR2、TIE2、PDGFR-beta和CSF1R,因此进而抑制肿瘤细胞的生长。

S7765

Dovitinib (TKI258) Lactate

Dovitinib (TKI258, CHIR258) Lactate是Dovitinib的乳酸盐,Dovitinib是一种多靶点的PTK抑制剂,主要对第III类(FLT3/c-Kit)发挥作用,IC50为1 nM/2 nM,对第IV 类(FGFR1/3)和第V 类(VEGFR1-4) RTKs也有效,IC50为8-13 nM,对InsR,EGFR,c-Met,EphA2,Tie2,IGFR1 和HER2作用较差。Phase 4。

S5272

Toceranib phosphate

Toceranib phosphate, the phosphate salt of toceranib, is a selective inhibitor of the tyrosine kinase activity of several members of the split kinase RTK family, including Flk-1/KDR, PDGFR, and Kit with Ki values of 6 nM and 5 nM for Flk-1/KDR and PDGFRβ, respectively.

S5242

Cediranib Maleate

Cediranib Maleate (AZD-2171) is the maleate salt of Cediranib, which is a potent inhibitor of VEGFR with IC50 of <1 nM and also inhibits Flt1/4 with IC50 of 5 nM/≤3 nM.

S8188

BFH772

BFH772是一种新型的、有效的、可口服的VEGFR2抑制剂,IC50为3 nM。

S5240

lenvatinib Mesylate

Lenvatinib Mesylate 是一种合成、具有口服活性的 tyrosine kinase 的抑制剂,可抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR1-3),成纤维细胞生长因子受体(FGFR1-4),血小板衍生生长因子受体(PDGFRα),干细胞因子受体(KIT),并在转染过程中重新排列(RET)。甲磺酸来伐替尼具有潜在的抗肿瘤活性。

S5667

Fruquintinib (HMPL-013)

Fruquintinib (HMPL-013) is a small molecule inhibitor with strong potency and high selectivity against VEGFR family. It inhibits VEGFR 1, 2, 3, with IC50 values of 33 nM, 35 nM and 0.5 nM, respectively and shows only weak inhibition of RET, FGFR-1 and c-kit kinases.

S8401

Erdafitinib (JNJ-42756493)

Erdafitinib (JNJ-42756493)是有效的、具有选择性和口服生物活性的泛成纤维细胞生长因子受体FGFR抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。Erdafitinib 也能结合RETCSF-1RPDGFR-α/PDGFR-βFLT4KITVEGFR-2并可诱导细胞凋亡。

S6526

SKLB 610

SKLB-610是一种多靶点的酪氨酸激酶 (tyrosine kinases)抑制剂。它对VEGFR2的抑制作用最为有效,是FGFR2和PDGFR的弱抑制剂。

S7781

Sunitinib

Sunitinib (SU11248) 是一种多靶点 RTK 抑制剂,以VEGFR2(Flk-1)和PDGFRβ为靶点,IC50为80 nM 和 2 nM,对c-Kit也有抑制作用。Sunitinib 还是 IRE1α 的自磷酸化活性的剂量依赖性抑制剂。 舒尼替尼可诱导自噬和细胞凋亡。

S8573

Sitravatinib (MGCD516)

Sitravatinib (MGCD516, MG-516)是一种新型的、靶向多种参与调节S180肉瘤细胞生长的RTKs的小分子抑制剂,包括c-Kit, PDGFRβ, PDGFRα, c-Met和Axl。

S7258

SKLB1002

SKLB1002 是一种与ATP竞争的强效VEGFR2抑制剂,其IC50为32 nM.

S5793

Motesanib (AMG-706)

Motesanib (AMG-706)是一种具有口服生物活性的受体酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinase)抑制剂,对VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, Kit, PDGFR和Ret的IC50值分别为2、3、6、8、84和59 nM。

S8696

2-D08

2-D08 (2',3',4'-trihydroxy flavone) 是一种具有细胞透性的蛋白类泛素化(protein sumoylation)抑制剂。它还能抑制Axl, IRAK4, ROS1, MLK4, GSK3β, RET, KDR和PI3Kα,IC50分别为0.49, 3.9, 5.3, 9.8, 11, 11, 17和35 nM。

S6412

Altiratinib

Altiratinib (DCC-2701) 是有效的TRK, MET, TIE2和VEGFR2激酶抑制剂,对TRKA, B和C的IC50分别为0.9 nM, 4.6 nM和0.8 nM。它抑制MET和MET突变体的IC50范围为0.3-6 nM。

S4686

Vitamin E

Vitamin E (D-alpha-Tocopherol) 是一种脂溶性的维生素,具有有效的抗氧化特性。它是有效的过氧化氢自由基清除剂并在很多组织中,非竞争性地抑制环氧酶活性。同时通过抑制VEGF基因转录,抑制血管生成和肿瘤休眠。

S7003

AZD2932

AZD2932 是一种有效的多靶点蛋白酪氨酸激酶抑制剂,对VEGFR-2PDGFRβFlt-3,和 c-KitIC50 分别为 8 nM,4 nM,7 nM,和 9 nM。

S8726

Anlotinib (AL3818) dihydrochloride

Anlotinib (AL3818)是一种高度有效的VEGFR2选择性抑制剂,IC50小于1 nM。它在临床试验中具有广谱性抗肿瘤潜力。

S5234

Nintedanib Ethanesulfonate Salt

Nintedanib is a small molecule tyrosine-kinase inhibitor with IC50 of 34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM and 59 nM/65 nM for VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3 and PDGFRα/β, respectively.

S5077

Regorafenib Monohydrate

Regorafenib (BAY-734506, fluoro-sorafenib, Resihance, Stivarga) Monohydrate 是一种新型口服的多重激酶抑制剂,对VEGFR1、小鼠VEGFR2、小鼠VEGFR3、PDGFR-β、KIT、RET、RAF-1、B-RAF和B-RAF(V600E)的IC50分别为13, 4.2, 46, 22, 7, 1.5, 2.5, 28, 19 nM。

S2366

Taxifolin (Dihydroquercetin)

Taxifolin(Dihydroquercetin)是一种二氢黄酮醇类,是一种黄酮类化合物。是I型VEGFR2 kinase的抑制剂。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
A2003New

Ramucirumab (anti-VEGFR2)

Ramucirumab (anti-VEGFR2) 是IgG1类的单克隆抗体,可与 VEGF-R2 结合并阻止其激活,其阻断KDR与VEGF结合的 IC50 值为0.8 nM;MW: 143.6 KD。

A2006

Bevacizumab (anti-VEGF)

Bevacizumab (anti-VEGF, Avastin) 是一种人源化的anti-VEGF单克隆抗体,是VEGF的抑制剂。可与所有人源VEGF-A亚型(和具有生物活性的蛋白水解片段)结合、中和。MW:149 KD。

S1040

Sorafenib Tosylate

Sorafenib Tosylate (Bay 43-9006) 是Raf-1B-Raf的多重激酶抑制剂,无细胞试验中IC50分别为6 nM和22 nM。Sorafenib 还可抑制VEGFR-2VEGFR-3PDGFR-βFlt-3c-KIT,对应的IC50值分别为90 nM、20 nM、57 nM、59 nM和68 nM。Sorafenib Tosylate 可诱导autophagyapoptosis并激活ferroptosis,并具有抗肿瘤活性。

S1042

Sunitinib Malate

Sunitinib Malate是一种多靶点RTK抑制剂,作用于VEGFR2 (Flk-1)PDGFRβ,在无细胞试验中IC50分别为80 nM 和2 nM,也会抑制c-Kit的活性。Sunitinib Malate 可有效地抑制 Ire1α 的自身磷酸化。Sunitinib Malate 可增加 death receptor线粒体依赖的凋亡 mitochondrial-dependent apoptosis

S1029

Lenalidomide (CC-5013)

Lenalidomide (CC-5013)是一种TNF-α分泌抑制剂,在PBMCs中IC50为13 nM。Lenalidomide (CC-5013) 是 ubiquitin E3 ligase cereblon (CRBN) 的配体,它通过CRBN-CRL4泛素连接酶引起两个淋巴样转录因子IKZF1和IKZF3的选择性泛素化和降解。Lenalidomide 可促进 cleaved caspase-3 的表达、抑制 VEGF 的表达并诱导凋亡。

S1119

Cabozantinib (BMS-907351)

Cabozantinib (XL184, BMS-907351)是一种有效的VEGFR2抑制剂,在无细胞试验中IC50为0.035 nM,也能有效抑制c-Met、 Ret、 Kit、Flt-1/3/4、Tie2和AXL,IC50分别为1.3 nM,4 nM,4.6 nM,12 nM/11.3 nM/6 nM,14.3 nM 和 7 nM。Cabozantinib 在结肠癌细胞中可通过AKT/GSK-3β/NF-κB信号通路诱导PUMA依赖的凋亡。

S1490

Ponatinib (AP24534)

Ponatinib (AP24534)是一种新型有效的多靶点抑制剂,在无细胞试验中作用于Abl,PDGFRα,VEGFR2,FGFR1和Src,IC50分别为0.37 nM,1.1 nM,1.5 nM,2.2 nM和5.4 nM。Ponatinib (AP24534)可抑制自噬。

S6870New

Ningetinib

Ningetinib 是一种有效的、可口服的 tyrosine kinase,对 c-MetVEGFR2Axl 的IC50值分别为6.7 nM、1.9 nM和 <1.0 nM。Ningetinib 表现出了抗肿瘤的活性。

S9621New

Donafenib (Sorafenib D3)

Sorafenib D3(Bay 43-9006 D3)是氘标记的Sorafenib。Sorafenib 是一种多激酶的抑制剂,对 Raf-1mVEGFR-2mVEGFR-3B-RAF 的抑制作用对应的IC50值分别为6 nM、15 nM、20 nM和22 nM。

S7688New

Ki20227

Ki20227 是一种口服活性的 c-Fms tyrosine kinase(CSF1R) 的高选择性抑制剂,对 c-Fmsvascular endothelial growth factor receptor-2 (KDR/VEGFR-2)stem cell factor receptor (c-Kit)platelet-derived growth factor receptor beta (PDGFRβ) 的IC50值为2 nM、12 nM、451 nM和217 nM。

S6843New

X-82 (Vorolanib)

Vorolanib 是一种口服的 vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR)platelet-derived growth factor receptor (PDGFR) 的多激酶双重抑制剂,并具有抗血管生成和抗肿瘤的活性。

S0765New

MAZ51

MAZ51 是一种选择性的 vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR)-3 (Flt-4) tyrosine kinase 的有效抑制剂。MAZ51 通过 Akt/GSK3β 的磷酸化和 RhoA 的激活来诱导神经胶质瘤细胞的细胞圆缩和G2/M细胞周期停滞。 MAZ51 可抑制多种非VEGFR-3表达肿瘤细胞的增殖并诱导其凋亡。

S0487New

Sulfatinib

Sulfatinib 是一种有效的、具有高度选择性的 tyrosine kinase 的抑制剂,对于 VEGFR1VEGFR2VEGFR3FGFR1CSF1R 的IC50值分别为2 nM、24 nM、1 nM、15 nM和4 nM。Sulfatinib 在针对晚期NET患者的实验中显示出令人鼓舞的抗肿瘤活性和可控毒性。

S0377New

CS-2660 (JNJ-38158471)

CS-2660 (JNJ-38158471) 是一种耐受性良好的、口服有效的、高选择性的 VEGFR-2 抑制剂,IC50值为40 nM。CS-2660(JNJ-38158471)还抑制紧密相关的酪氨酸激酶,如 RetKit,IC50为180 nM和500 nM,但无明显活性 (>1 microM) 针对VEGFR-1和VEGFR-3。

S0278New

SU5614

SU5614 (Chloro-SU5416, Chloro-Semaxanib) 是一种小分子 receptor tyrosine kinases (RTK) 的抑制剂,对 VEGFR-2c-kit 以及野生型和突变型 FLT3 均有抑制作用。SU5614 可减少细胞增殖并诱导凋亡。

S6808New

SU5205

SU5205是 VEGF receptor 2 (VEGFR2/FLK-1) 的抑制剂,IC50为9.6 µM。

S6809New

SU5214

SU5214是 VEGF receptor 2 (VEGFR2/FLK-1)EGFR 的抑制剂,对应的IC50值分别为14.8 µM 和 36.7 µM。

S6514New

SU5408

SU5408是一种有效、选择性 VEGFR2 Kinase抑制剂,IC50为70 nM。

S6763New

Acrizanib (LHA510)

Acrizanib (LHA510) is an inhibitor of VEGFR-2 with IC50 of 17.4 nM in BaF3-Tel-KDR cells.

S6764New

TAS-115

TAS-115 is a unique VEGFR/MET-targeted inhibitor with IC50 of 30nM and 32nM for rVEGFR2 and rMET, respectively.

S2211New

AG-13958

AG–013958是VEGFR酪氨酸激酶抑制剂,在临床开发中发现ST给药可治疗与年龄相关性黄斑变性(AMD)的脉络膜新生血管生成。

S8882New

ODM-203

ODM-203是FGFRVEGFR的双重抑制剂,对重组FGFR1,FGFR2,FGFR3,FGFR4,VEGFR1,VEGFR2和VEGFR3的ic50分别为11 nM,16 nM,6 nM,35 nM,26 nM,9 nM,5 nM。

S1005

Axitinib

Axitinib (AG 013736)是一种多靶点抑制剂,作用于 VEGFR1VEGFR2VEGFR3,PDGFRβ和c-Kit,在猪主动脉内皮细胞中IC50分别为0.1 nM,0.2 nM,0.1-0.3 nM,1.6 nM和1.7 nM。

S1111

Foretinib (GSK1363089)

Foretinib (GSK1363089, EXEL-2880, XL-880) 是一种ATP竞争性的HGFR和VEGFR抑制剂,对MetKDR作用最强,在无细胞试验中IC50分别为0.4 nM和0.9 nM。对Ron, Flt-1/3/4, Kit, PDGFRα/β和Tie-2作用效果稍弱,对FGFR1和EGFR几乎没有抑制活性。Phase 2。

S1046

Vandetanib (ZD6474)

Vandetanib (ZD6474) 是一种有效的 VEGFR2 抑制剂,在无细胞试验中IC50为40 nM。同时,也抑制VEGFR3EGFR,IC50分别为110 nM 和500 nM。对PDGFRβ, Flt-1, Tie-2 和FGFR1作用效果不大,IC50为 1.1-3.6 μM, 对MEK, CDK2, c-Kit, erbB2, FAK, PDK1, Akt 和 IGF-1R几乎没有作用效果,IC50>10 μM。Vandetanib (ZD6474) 可增加凋亡并通过提高 reactive oxygen species (ROS) 的水平来诱导自噬。

S1010

Nintedanib (BIBF 1120)

Nintedanib (BIBF 1120, Intedanib, Vargatef, Ofev) 尼达尼布是一种有效的三重血管激酶抑制剂,作用于VEGFR1/2/3FGFR1/2/3PDGFRα/β,在无细胞试验中IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 3。

S1178

Regorafenib (BAY 73-4506)

Regorafenib (BAY 73-4506, Fluoro-Sorafenib, Resihance, Stivarga) 是一个多靶点抑制剂,作用于VEGFR1VEGFR2VEGFR3PDGFR-βKitRETRaf-1,在无细胞试验中IC50分别是13 nM,4.2 nM,46 nM,22 nM,7 nM,1.5 nM和2.5 nM。Regorafenib 可诱导自噬。

S1035

Pazopanib HCl (GW786034 HCl)

Pazopanib HCl (GW786034 HCl)是一种新型多靶点抑制剂,作用于VEGFR1VEGFR2VEGFR3,PDGFR,FGFR,c-Kit和c-fms,在无细胞试验中IC50分别是10 nM,30 nM,47 nM,84 nM,74 nM,140 nM和146 nM。Pazopanib 可诱导自噬II型细胞死亡。

S1017

Cediranib (AZD2171)

Cediranib (AZD2171, NSC-732208)是一种高效的VEGFR(KDR)抑制剂,IC50为<1 nM,同时也抑制Flt1/4,IC50为5 nM/≤3 nM,此外对c-Kit和PDGFRβ也具有相似的抑制活性,对VEGFR的选择性比PDGFR-α, CSF-1R和Flt3分别高36倍, 110倍 和1000倍以上。Cediranib (AZD2171)可诱导自噬小体累积。Phase 3。

S1264

PD173074

PD173074 是一种有效的FGFR1抑制剂,在无细胞试验中IC50约为25 nM,也能抑制VEGFR2,IC50为100-200 nM,作用于FGFR1比作用于PDGFR和c-Src选择性高1000倍左右。PD173074 可在胃癌细胞中抑制增殖并促进凋亡。

S1018

Dovitinib (TKI-258)

Dovitinib (TKI-258, CHIR-258)是一种多靶点的RTK抑制剂,在无细胞试验中对III型(FLT3/c-Kit)作用最强,IC50为1 nM/2 nM,同时也作用于IV类(FGFR1/3)和V类(VEGFR1-4) RTKs,IC50为8-13 nM,但对InsR,EGFR,c-Met,EphA2,Tie2,IGF-1R和HER2作用较弱。Phase 4。

S1003

Linifanib (ABT-869)

Linifanib (ABT-869, AL39324, RG3635)是一种新型有效的ATP竞争性VEGFR/PDGFR抑制剂,作用于KDRCSF-1RFlt-1/3和PDGFRβ,其IC50分别为4 nM,3 nM,3 nM/4 nM和66 nM,对突变激酶依赖性癌细胞(即FLT3)最有效。Linifanib (ABT-869) 可诱导自噬和凋亡。Phase 3。

S1101

Vatalanib (PTK787) 2HCl

Vatalanib 2HCl (PTK787, ZK 222584, cpg-79787) 是一种VEGFR2/KDR抑制剂,无细胞试验中IC50为37 nM,对VEGFR1/Flt-1作用稍弱,是VEGFR3/Flt-4抑制作用的18倍。Phase 3。

S2161

RAF265 (CHIR-265)

RAF265 (CHIR-265)是一种有效的选择性C-Raf/B-Raf/B-Raf V600E抑制剂,IC50为3-60 nM,对VEGFR2磷酸化表现出有效的抑制作用,无细胞试验中EC50为30 nM。RAF265 (CHIR-265)可诱导细胞周期阻滞和凋亡。Phase 2。

S1207

Tivozanib (AV-951)

Tivozanib (AV-951, KRN-951)是一种有效的,选择性VEGFR抑制剂,作用于VEGFR1/2/3时,IC50分别为0.21 nM/0.16 nM/0.24 nM,也抑制PDGFR和c-Kit,作用于FGFR-1, Flt3, c-Met EGFR和IGF-1R活性较弱。Phase 3。

S1032

Motesanib Diphosphate (AMG-706)

Motesanib Diphosphate (AMG-706)是一种有效的ATP竞争性的VEGFR1/2/3抑制剂,IC50分别为2 nM/3 nM/6 nM;对Kit具有相似的抑制活性,对VEGFR选择性比PDGFR和Ret高10倍。Phase 3。

S1164

Lenvatinib (E7080)

Lenvatinib (E7080)是一种多靶点抑制剂,无细胞试验中,作用于VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4)最有效,IC50为4 nM/5.2 nM,对VEGFR1/Flt-1作用效果稍弱,作用于VEGFR2/3比作用于FGFR1, PDGFRα/β选择性高10倍左右。Lenvatinib (E7080) 也是FGFR1-4PDGFRKITRET的抑制剂,并具有强效的抗肿瘤活性。Phase 3。

S1084

Brivanib (BMS-540215)

Brivanib (BMS-540215)是一种ATP竞争性的VEGFR2抑制剂,IC50为25 nM,对VEGFR-1和FGFR-1抑制作用适中,但比作用于PDGFR-β效果强240多倍。Phase 3。

S1361

MGCD-265 analog

MGCD-265是一种有效的,多靶点,及ATP竞争性的c-MetVEGFR1/2/3抑制剂,IC50分别为1 nM, 3 nM/3 nM/4 nM,也抑制Ron和Tie2。Phase 1/2。

S1486

AEE788 (NVP-AEE788)

AEE788 (NVP-AEE788)是一种有效的EGFRHER2/ErbB2抑制剂,IC50分别为2 nM和6 nM,对VEGFR2/KDR, c-Abl, c-Src,和Flt-1作用效果稍弱,对Ins-R, IGF-1R, PKCα和CDK1没有抑制作用。Phase 1/2。

S1181

ENMD-2076

ENMD-2076 选择性地作用于 Aurora AFlt3IC50分别为14 nM和1.86 nM,作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高25倍,对RET、SRC、NTRK1/TRKA、CSF1R/FMS、VEGFR2/KDR、FGFR和PDGFRα作用效果稍弱。ENMD-2076 可抑制各种人类实体瘤和造血癌细胞系的生长,其IC50值为0.025至0.7μM,可诱导凋亡和G2/M期停滞。Phase 2。

S1220

OSI-930

OSI-930是一种有效的KitKDRCSF-1R抑制剂,IC50分别为80 nM, 9 nM和15 nM,对Flt-1, c-Raf和Lck具有适度的抑制活性,对PDGFRα/β, Flt-3和Abl抑制活性较弱。Phase 1。

S1171

CYC116

CYC116是一种有效的Aurora A/B抑制剂,Ki为8.0 nM/9.2 nM,对VEGFR2(Ki为44 nM)作用稍弱,比作用于CDKs效果强50倍,对PKA, Akt/PKB, PKC没有活性,对GSK-3α/β, CK2, Plk1和SAPK2A.没有抑制效果。Phase 1。

S1363

Ki8751

Ki8751是一种有效的,选择性的VEGFR2抑制剂,IC50为0.9 nM,作用于VEGFR2比作用于c-Kit, PDGFRα和FGFR-2选择性高40倍以上,对EGFR, HGFR和InsR没有抑制活性。

S2231

Telatinib

Telatinib (BAY 57-9352) 是一种有效的VEGFR2/3c-Kit和PDGFRα抑制剂,IC50分别为6 nM/4 nM, 1 nM和15 nM。Phase 2。

S2622

PP121

PP121是一种作用于PDGFR, Hck, mTORVEGFR2SrcAbl的多靶点抑制剂,IC50分别为2 nM, 8 nM, 10 nM, 12 nM, 14 nM和18 nM,也抑制DNA-PKIC50为60 nM。

S3012

Pazopanib

Pazopanib (GW786034) 是一种新型多靶点的VEGFR1VEGFR2VEGFR3,PDGFR,FGFR,c-Kit 和 c-Fms/CSF1R抑制剂,无细胞试验中IC50分别为10 nM,30 nM,47 nM,84 nM,74 nM,140 nM 和 146 nM。Pazopanib 可诱导 cathepsin B 的活化和自噬。

S1557

KRN 633

KRN 633是一种ATP竞争性的VEGFR1/2/3抑制剂,IC50为170 nM/160 nM/125 nM,微弱抑制PDGFR-α/β和c-Kit,对细胞中FGFR-1, EGFR和c-Met的磷酸化没有抑制作用。

S2842

SAR131675

SAR131675是一种VEGFR3抑制剂,无细胞试验中IC50/Ki为23 nM/12 nM,作用于VEGFR3比作用于VEGFR1/2选择性高50和10倍,对Akt1, CDKs, PLK1, EGFR, IGF-1R, c-Met, Flt2等几乎没有作用活性。

S2201

BMS-794833

BMS-794833是一种有效的,ATP竞争性Met/VEGFR2抑制剂,IC50为1.7 nM/15 nM,也抑制Ron, Axl和Flt3,IC50低于3 nM;是BMS-817378的前体药物。 Phase 1。

S7397

Sorafenib

Sorafenib (BAY 43-9006) 是Raf-1B-Raf的多重激酶抑制剂,无细胞试验中IC50分别为6 nM和22 nM。Sorafenib 还可抑制VEGFR-2VEGFR-3PDGFR-βFlt-3c-KIT,对应的IC50值分别为90 nM、20 nM、57 nM、59 nM和68 nM。Sorafenib 可诱导autophagyapoptosis并激活ferroptosis,Sorafenib 具有抗肿瘤活性。

S4001

Cabozantinib malate (XL184)

Cabozantinib malate (XL184)是Cabozantinib的苹果酸盐,是有效的VEGFR2抑制剂,IC50为0.035 nM,也抑制c-Met, Ret, Kit, Flt-1/3/4, Tie2和AXL,无细胞试验中IC50分别为1.3 nM, 4 nM, 4.6 nM, 12 nM/11.3 nM/6 nM, 14.3 nM和7 nM。Cabozantinib malate (XL184)可诱导细胞凋亡。

S1138

Brivanib Alaninate (BMS-582664)

Brivanib Alaninate (BMS-582664)是BMS-540215的前体药物,是一种ATP竞争性的VEGFR2抑制剂,IC50为25 nM。

S2859

Golvatinib (E7050)

Golvatinib (E7050)是c-MetVEGFR-2双重抑制剂,IC50分别为14 nM和16 nM,不抑制bFGF刺激的HUVEC生长(浓度高达1000 nM)。Phase 1/2。

S2845

Semaxanib (SU5416)

Semaxanib (SU5416)是一种有效的,选择性的VEGFR(Flk-1/KDR)抑制剂,IC50为1.23 μM,作用于VEGFR比作用于PDGFRβ选择性高20倍,对EGFR, InsR和FGFR没有作用活性。Phase 3。

S2897

ZM 306416

ZM 306416 (CB 676475) 是一种VEGFR(Flt和KDR)抑制剂,作用于VEGFR1IC50为0.33 μM,也抑制EGFR,IC50为<10 nM。

S2896

ZM 323881 HCl

ZM 323881 HCl是一种有效的,选择性的VEGFR2抑制剂,IC50为<2 nM,对VEGFR1, PDGFRβ, FGFR1, EGFR和ErbB2几乎没有活性。

S2018

ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid

ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid 是ENMD-2076的酒石酸,选择性作用于Aurora AVEGFR(Flt3)IC50分别为14 nM和1.86 nM,作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高25倍,对VEGFR2/KDR和VEGFR3, FGFR1和FGFR2和PDGFRα作用效果稍弱。Phase 2。

S7057

LY2874455

LY2874455是一个泛FGFR的抑制剂,对FGFR1,FGFR2, FGFR3, 和FGFR4的IC50值分别为2.8 nM, 2.6 nM, 6.4 nM,以及6 nM。并且也能抑制VEGFR2的活性,IC50为7 nM。Phase 1。

S8189

BAW2881 (NVP-BAW2881)

BAW2881 (NVP-BAW2881)是一种新型的VEGFR酪氨酸激酶抑制剂。在1.0-4.3 nM浓度下能有效地抑制VEGFR1-3;在45-72 nM的浓度下,抑制PDGFRβ, c-Kit和RET。

S6520

WHI-P180

WHI-P180是多种激酶的抑制剂,对RETKDR的IC50值分别为4.5 nM和66 nM。

S6543

ZD-4190

ZD-4190是VEGF RTK抑制剂,对KDR和Flt-1的IC50值分别为29 ± 4 nM和708 ± 63 nM。

S6535

SU1498

SU1498是KDR抑制剂,IC50为0.7 μM,可在内皮细胞中刺激磷酸化ERK1/2的累积。

S7667

SU5402

SU5402是一种有效的多靶点受体激酶抑制剂,对VEGFR2,FGFR1,和PDGF-Rβ的IC50分别为20 nM,30 nM,和510 nM。

S8721

PDGFR inhibitor 1

PDGFR inhibitor 1是一种具有口服活性的KITPDGFR抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。它还能抑制好几种其他激酶,包括VEGFR2、TIE2、PDGFR-beta和CSF1R,因此进而抑制肿瘤细胞的生长。

S7765

Dovitinib (TKI258) Lactate

Dovitinib (TKI258, CHIR258) Lactate是Dovitinib的乳酸盐,Dovitinib是一种多靶点的PTK抑制剂,主要对第III类(FLT3/c-Kit)发挥作用,IC50为1 nM/2 nM,对第IV 类(FGFR1/3)和第V 类(VEGFR1-4) RTKs也有效,IC50为8-13 nM,对InsR,EGFR,c-Met,EphA2,Tie2,IGFR1 和HER2作用较差。Phase 4。

S5272

Toceranib phosphate

Toceranib phosphate, the phosphate salt of toceranib, is a selective inhibitor of the tyrosine kinase activity of several members of the split kinase RTK family, including Flk-1/KDR, PDGFR, and Kit with Ki values of 6 nM and 5 nM for Flk-1/KDR and PDGFRβ, respectively.

S5242

Cediranib Maleate

Cediranib Maleate (AZD-2171) is the maleate salt of Cediranib, which is a potent inhibitor of VEGFR with IC50 of <1 nM and also inhibits Flt1/4 with IC50 of 5 nM/≤3 nM.

S8188

BFH772

BFH772是一种新型的、有效的、可口服的VEGFR2抑制剂,IC50为3 nM。

S5240

lenvatinib Mesylate

Lenvatinib Mesylate 是一种合成、具有口服活性的 tyrosine kinase 的抑制剂,可抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR1-3),成纤维细胞生长因子受体(FGFR1-4),血小板衍生生长因子受体(PDGFRα),干细胞因子受体(KIT),并在转染过程中重新排列(RET)。甲磺酸来伐替尼具有潜在的抗肿瘤活性。

S5667

Fruquintinib (HMPL-013)

Fruquintinib (HMPL-013) is a small molecule inhibitor with strong potency and high selectivity against VEGFR family. It inhibits VEGFR 1, 2, 3, with IC50 values of 33 nM, 35 nM and 0.5 nM, respectively and shows only weak inhibition of RET, FGFR-1 and c-kit kinases.

S8401

Erdafitinib (JNJ-42756493)

Erdafitinib (JNJ-42756493)是有效的、具有选择性和口服生物活性的泛成纤维细胞生长因子受体FGFR抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。Erdafitinib 也能结合RETCSF-1RPDGFR-α/PDGFR-βFLT4KITVEGFR-2并可诱导细胞凋亡。

S6526

SKLB 610

SKLB-610是一种多靶点的酪氨酸激酶 (tyrosine kinases)抑制剂。它对VEGFR2的抑制作用最为有效,是FGFR2和PDGFR的弱抑制剂。

S7781

Sunitinib

Sunitinib (SU11248) 是一种多靶点 RTK 抑制剂,以VEGFR2(Flk-1)和PDGFRβ为靶点,IC50为80 nM 和 2 nM,对c-Kit也有抑制作用。Sunitinib 还是 IRE1α 的自磷酸化活性的剂量依赖性抑制剂。 舒尼替尼可诱导自噬和细胞凋亡。

S8573

Sitravatinib (MGCD516)

Sitravatinib (MGCD516, MG-516)是一种新型的、靶向多种参与调节S180肉瘤细胞生长的RTKs的小分子抑制剂,包括c-Kit, PDGFRβ, PDGFRα, c-Met和Axl。

S7258

SKLB1002

SKLB1002 是一种与ATP竞争的强效VEGFR2抑制剂,其IC50为32 nM.

S5793

Motesanib (AMG-706)

Motesanib (AMG-706)是一种具有口服生物活性的受体酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinase)抑制剂,对VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, Kit, PDGFR和Ret的IC50值分别为2、3、6、8、84和59 nM。

S8696

2-D08

2-D08 (2',3',4'-trihydroxy flavone) 是一种具有细胞透性的蛋白类泛素化(protein sumoylation)抑制剂。它还能抑制Axl, IRAK4, ROS1, MLK4, GSK3β, RET, KDR和PI3Kα,IC50分别为0.49, 3.9, 5.3, 9.8, 11, 11, 17和35 nM。

S6412

Altiratinib

Altiratinib (DCC-2701) 是有效的TRK, MET, TIE2和VEGFR2激酶抑制剂,对TRKA, B和C的IC50分别为0.9 nM, 4.6 nM和0.8 nM。它抑制MET和MET突变体的IC50范围为0.3-6 nM。

S4686

Vitamin E

Vitamin E (D-alpha-Tocopherol) 是一种脂溶性的维生素,具有有效的抗氧化特性。它是有效的过氧化氢自由基清除剂并在很多组织中,非竞争性地抑制环氧酶活性。同时通过抑制VEGF基因转录,抑制血管生成和肿瘤休眠。

S7003

AZD2932

AZD2932 是一种有效的多靶点蛋白酪氨酸激酶抑制剂,对VEGFR-2PDGFRβFlt-3,和 c-KitIC50 分别为 8 nM,4 nM,7 nM,和 9 nM。

S8726

Anlotinib (AL3818) dihydrochloride

Anlotinib (AL3818)是一种高度有效的VEGFR2选择性抑制剂,IC50小于1 nM。它在临床试验中具有广谱性抗肿瘤潜力。

S5234

Nintedanib Ethanesulfonate Salt

Nintedanib is a small molecule tyrosine-kinase inhibitor with IC50 of 34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM and 59 nM/65 nM for VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3 and PDGFRα/β, respectively.

S5077

Regorafenib Monohydrate

Regorafenib (BAY-734506, fluoro-sorafenib, Resihance, Stivarga) Monohydrate 是一种新型口服的多重激酶抑制剂,对VEGFR1、小鼠VEGFR2、小鼠VEGFR3、PDGFR-β、KIT、RET、RAF-1、B-RAF和B-RAF(V600E)的IC50分别为13, 4.2, 46, 22, 7, 1.5, 2.5, 28, 19 nM。

S2366

Taxifolin (Dihydroquercetin)

Taxifolin(Dihydroquercetin)是一种二氢黄酮醇类,是一种黄酮类化合物。是I型VEGFR2 kinase的抑制剂。

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