Cabozantinib malate (XL184)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S4001 中文名称:苹果酸卡博替尼

Cabozantinib malate (XL184) Chemical Structure

CAS No. 1140909-48-3

Cabozantinib malate (XL184)是Cabozantinib的苹果酸盐,是有效的VEGFR2抑制剂,IC50为0.035 nM,也抑制c-Met, RET (c-RET), Kit (c-Kit), Flt-1/3/4, Tie2和AXL,无细胞试验中IC50分别为1.3 nM, 4 nM, 4.6 nM, 12 nM/11.3 nM/6 nM, 14.3 nM和7 nM。Cabozantinib malate (XL184)可诱导细胞凋亡。

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10mM (1mL in DMSO) RMB 1564.78 现货
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产品安全说明书

VEGFR抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Cabozantinib malate (XL184)是Cabozantinib的苹果酸盐,是有效的VEGFR2抑制剂,IC50为0.035 nM,也抑制c-Met, RET (c-RET), Kit (c-Kit), Flt-1/3/4, Tie2和AXL,无细胞试验中IC50分别为1.3 nM, 4 nM, 4.6 nM, 12 nM/11.3 nM/6 nM, 14.3 nM和7 nM。Cabozantinib malate (XL184)可诱导细胞凋亡。
靶点
VEGFR2/KDR [1]
(Cell-free assay)
c-Met [1]
(Cell-free assay)
RET [1]
(Cell-free assay)
Kit [1]
(Cell-free assay)
Flt-4 [1]
(Cell-free assay)
0.035 nM 1.3 nM 4 nM 4.6 nM 6 nM
体外研究

Cabozantinib对RON和PDGFRβ具有弱的抑制活性,IC50分别为124 nM和234 nM,并且对FGFR1具有微弱的活性,IC50为5.294 μM。[1] Cabozantinib在低浓度(0.1-0.5 μM)下足以显著抑制MPNST细胞中组成型和诱导型Met磷酸化的产生和其所得的下游信号,并且抑制HGF-诱导的MPNST细胞迁移和侵袭。在细胞因子刺激的人脐静脉内皮细胞中(HUVECs),Cabozantinib也会显著抑制Met和VEGFR2 磷酸化作用。虽然Cabozantinib在0.1 μM下对MPNST细胞生长没有显著的作用,但是在5-10 μM下显著抑制MPNST细胞生长。[2]

Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
p-MET / MET / p-ERK5 / ERK5 / DCLK1 ; 

PubMed: 28560410     


Western blot analysis of p-MET/MET ratios, p-ERK5/ERK5 ratios and DCLK1 expression in H290 and H513 cells treated with the MET inhibitor XL184 at 1 or 3 µM.

pROS1 / pERK / pSHP2 / p-STAT3 / p-AKT ; 

PubMed: 26673800     


Immunoblot analysis of ROS1, ERK1/2, SHP2, STAT3 and AKT phosphorylation from Ba/F3 CD74-ROS1 and CD74-ROS1D2033N cells after treatment with the indicated concentrations of crizotinib and cabozantinib. GAPDH expression is included as a loading control.

28560410 26673800
Growth inhibition assay
Cell viability; 

PubMed: 28560410     


Cell viability assay of six mesothelioma cell lines (H290, H513, H28, 211H, MS-1 and H2052) and one normal mesothelial cell line LP9 after treatment with the MET inhibitor XL184. 

28560410
体内研究 患有自发性胰岛肿瘤的RIP-Tag2小鼠体内,Cabozantinib以30 mg/kg的剂量治疗破坏83%的肿瘤血管,减少周皮细胞和空的基底膜套,引起广泛的瘤内缺氧和大量癌细胞凋亡,并且在药物戒断后肿瘤血管重新生长,与XL999相比,更显著地阻断VEGFR,而不阻断c-Met,导致血管分布仅减少43%,表明VEGFR的并发抑制和其它功能相关的受体酪氨酸激酶(RTK)放大了血管生成的抑制作用。Cabozantinib也会减少原发性肿瘤的侵袭,并减少转移。[1] 在SCID 小鼠中,Cabozantinib在30 mg/kg/day下显著废除人MPNST异种移植物的生长和转移。[2] Cabozantinib给药剂量依赖性抑制肿瘤在乳腺癌,肺癌,以及神经胶质瘤肿瘤模型中的生长,这与减少的肿瘤和内皮细胞增殖以及增加的细胞凋亡相关。在负荷MDA-MB-231肿瘤的小鼠和C6肿瘤的大鼠体内,Cabozantinib分别以100 mg/kg和10 mg/kg单剂量口服给药足以诱导持续的肿瘤生长抑制。[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:

[2]

- 合并
  • Cell lines: ST88-14,STS26T,和 MPNST724
  • Concentrations: 溶解于DMSO,终浓度为~10 μM
  • Incubation Time: 48小时
  • Method: 细胞在各种浓度的Cabozantinib下暴露48小时。细胞生长通过MTS试验使用CellTiter96含水非放射性细胞增殖测定试剂盒测定。吸光度在490 nm波长下测量,处理细胞的吸光值表示为未处理细胞吸光度的百分比。
    (Only for Reference)
动物实验:

[1]

- 合并
  • Animal Models: RIP-Tag2转基因小鼠,以伴随自发性胰岛肿瘤的C57BL/6亚系为本底
  • Dosages: ~60 mg/kg
  • Administration: 口服强饲
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 100 mg/mL (157.33 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
30% propylene glycol, 5% Tween 80, 65% D5W
15 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 635.59
化学式

C28H24FN3O5.C4H6O5

CAS号 1140909-48-3
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04957160 Not yet recruiting -- Advanced Renal Cell Carcinoma (aRCC) Ipsen September 4 2021 --
NCT04868773 Recruiting Drug: Cabozantinib|Drug: TAS-102 Colorectal Cancer|Colorectal Carcinoma|Metastatic Cancer|CRC University of California Irvine July 2021 Phase 1
NCT04893785 Not yet recruiting Drug: Cabozantinib and Temozolomide Lung Neuroendocrine Neoplasm|GEP Neuroendocrine Tumor National Cancer Institute Naples June 2021 Phase 2
NCT04804813 Recruiting Drug: Cabozantinib Renal Cell Carcinoma Takeda March 29 2021 --
NCT04631744 Recruiting Drug: Cabozantinib Prostate Cancer Weill Medical College of Cornell University|Exelixis March 3 2021 Phase 2
NCT04300140 Recruiting Drug: AVB-S6-500|Drug: Cabozantinib (Cabo) Clear Cell Renal Cell Carcinoma Aravive Inc. February 26 2021 Phase 1|Phase 2

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