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Cediranib (AZD2171)

目录号：S1017 别名: NSC-732208 中文名称：西地尼布

仅限科研使用

Cediranib (AZD2171, NSC-732208)是一种高效的VEGFR(KDR)抑制剂，IC50为<1 nM，同时也抑制Flt1/4，IC50为5 nM/≤3 nM，此外对c-Kit和PDGFRβ也具有相似的抑制活性，对VEGFR的选择性比PDGFR-α， CSF-1R和Flt3分别高36倍， 110倍和1000倍以上。Cediranib (AZD2171)可诱导自噬小体累积。Phase 3。

CAS: 288383-20-0

规格	价格	库存
10mM (1mL in DMSO)	RMB 1643.95	现货
5mg	RMB 901.24	现货
50mg	RMB 3044.85	现货
大包装	有超大折扣

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客户使用Selleck生产的Cediranib (AZD2171)发表文献60篇：

产品安全说明书

VEGFR抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述

靶点

VEGFR2/KDR ^[1] (HUVECs)	c-Kit ^[1] (HUVECs)	VEGFR3/FLT4 ^[1] (HUVECs)	VEGFR1/FLT1 ^[1] (HUVECs)	PDGFRβ ^[1] (HUVECs)	点击更多
0.5 nM	2 nM	<=3 nM	5 nM	5 nM	点击更多

体外研究

Cediranib抑制bFGF和EGF时IC50分别为0.5和0.11 μM。在MG63细胞系中，Cediranib抑制PDGF-AA，IC50为0.04 μM。Cediranib抑制 Flt-1相关激酶，IC50为5 nM，Cediranib抑制VEGF-C和VEGF-D受体Flt-4，IC50小于3 nM。^[1]此外，cediranib抑制c-Kit和PDGFR-β酪氨酸激酶，IC50分别为2和5 nM。在体外，微摩尔浓度cediranib可直接抑制肿瘤细胞增殖。次纳摩尔浓度Cediranib阻断细管产生，且抑制体内VEGF诱导的血管生成。^[2]

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	Concentration	Incubation Time	Formulation	Activity Description	PMID

HUVEC cell	M3zXXnBzd2yrZnXyZZRqd25iYYPzZZk>	NYXD[GplOyCmYYnz	NGnJNYFKdmirYnn0bY9vKG:oIG\FS2Yue3SrbYXsZZRm\CCKVW\FR{Bk\WyuIIDyc4xq\mW{YYTpc44hfHKnYYTl[EBj\W[xcnWgNkBpenNib3[gWmVITiClaHHscIVv\2ViYYPz[ZN{\WRiYX\0[ZIhOyCmYYnzJIJ6KFt\|SG30bJlucWSrbnWgbY5kd3Kyb4LheIlwdiCjc4PhfUwhTUR3ME2xNkBvVQ>?	MlvrQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOTlzMEGxOVUoRjF7MUCxNVU2RC:jPh?=
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RD	NGPBd2VyUFSVIHHzd4F6		NH;ybWNyUFSVIH;mJJBm\GmjdILpZ{Bk[W6lZYKgZ4VtdCCuaX7ld{B1dyCrZHXueIlngSCvdXz0bZBt\SCxcIDvdpR2dmm2aXXzJIZweiCmcoXnJJJmeHW{cH;zbY5oQiCScnntZZJ6KHOlcnXlckBnd3JiUlSgZ4VtdHN?	MlfZQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOjl2M{WxN\|koRjJ7NEO1NVM6RC:jPh?=
MG 63 (6-TG R)	M2DFSpFJXFNiYYPzZZk>		NXf0Xo9NeUiWUzDv[kBx\WSrYYTybYMh[2GwY3XyJINmdGxibHnu[ZMhfG9iaXTlcpRq\nlibYXseIlxdGVib4Dwc5J1fW6rdHnld{Bnd3JiZIL1[{Bz\XC3coDvd4lv\zpiUILpcYFzgSC\|Y4Ll[Y4h\m:{IF3HJFY{KCh4LWTHJHIqKGOnbHzz	MUW8ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:ydXLt[YQvdmOkaT7ucI0vdmmqLnfvek8zQTR\|NUGzPUc,Ojl2M{WxN\|k9N2F-
fibroblast cells	MUDxTHRUKGG\|c3H5		NGTiW2FyUFSVIH;mJJBm\GmjdILpZ{Bk[W6lZYKgZ4VtdCCuaX7ld{B1dyCrZHXueIlngSCvdXz0bZBt\SCxcIDvdpR2dmm2aXXzJIZweiCmcoXnJJJmeHW{cH;zbY5oQiCScnntZZJ6KHOlcnXlckBnd3JiY3;ueJJwdCCKaDD3bYxlKHS7cHWg[oljem:kbHHzeEBk\Wyucx?=	M{LCWVxiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzJ7NEO1NVM6Lz5{OUSzOVE{QTxxYU6=
Rh30	MUHxTHRUKGG\|c3H5		MmKydWhVWyCxZjDw[YRq[XS{aXOgZ4Fv[2W{IHPlcIwhdGmwZYOgeI8hcWSnboTp[pkhdXWudHnwcIUhd3Cyb4L0eY5qfGmnczDmc5Ih\HK3ZzDy[ZB2enCxc3nu[\|ohWHKrbXHyfUB{[3KnZX6g[o9zKFKqM{CgZ4VtdHN?	NYnTfpJORGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC\|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMkm0N\|UyOzlpPkK5OFM2OTN7PD;hQi=>
Rh41	NW\QZZc6eUiWUzDhd5NigQ>?		NFnlNJVyUFSVIH;mJJBm\GmjdILpZ{Bk[W6lZYKgZ4VtdCCuaX7ld{B1dyCrZHXueIlngSCvdXz0bZBt\SCxcIDvdpR2dmm2aXXzJIZweiCmcoXnJJJmeHW{cH;zbY5oQiCScnntZZJ6KHOlcnXlckBnd3JiUni0NUBk\Wyucx?=	MmDlQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOjl2M{WxN\|koRjJ7NEO1NVM6RC:jPh?=

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Assay

Methods	Test Index	PMID

Western blot

BRCA2 / BRCA1 / RAD51 p-VEGFR1 / p-VEGFR3 / p-AKT / p-ERK

31092693 19755510

体内研究

Cediranib造成骨骼过度生长，阻止卵巢中黄体的产生，依赖于血管生成的生理程序被抑制。Cediranib非常有效作用于人类移植瘤模型，存在剂量依赖性。此外，cediranib导致人类肺癌移植瘤血管衰退。^[2]

激酶实验：^[1]	激酶实验: AZD2171溶解在DMSO中，浓度为10 mM。使用ELISA测定AZD2171作用于KDR, Flt-1, Flt-4, c-Kit, PDGFR-α, PDGFR-β, CSF-1R, Flt-3, FGFR1, Src, Abl, EGFR, ErbB2, Aur-A, 和Aur-B的抑制效果。使用闪烁接近法，加入视网膜神经瘤底物和[γ-³³P]ATP测定抗CDK和CDK4丝/苏氨酸激酶的选择性。使用闪烁计数器，加入MAPK底物和[γ-³³P]ATP测定抗MEK的活性。
细胞实验：^[1]	Cell lines: HUVEC细胞系 Concentrations: 10 μM Incubation Time: 72小时 Method: 加入³H-胸甘，温育4天后，测定HUVEC细胞增殖。PDGF-AA选择性激活PDGFR-α 同型二聚体信号，诱导MG63骨肉瘤细胞增殖。HUVEC和MG63 骨肉瘤细胞培养在DMEM培养基中，培养基没有加酚红但是含有1%炭吸附FCS, 2 mM谷氨酸, 及1% 非必需氨基酸，培养24小时。实验组在PDGF-AA配位体中加入AZD2171，预温育72小时。使用溴脱氧尿苷ELISA测定细胞增殖。
动物实验：^[1]	Animal Models: 雌性Alderley Park鼠 Dosages: 5 mg/kg Administration: 口服处理

参考文献	[1] Wedge SR, et al. Cancer Res, 2005, 65(10), 4389-4400. [2] Morton CL, et al. Pediatr Blood Cancer, 2012, 58(4), 566-571.

溶解度（25°C）

体外


体内	从左到右依次将纯溶剂加入产品，现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献)： 5% DMSO+50% PEG 300+5% Tween+ddH2O 点击购买： PEG300	5mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量	450.51
化学式	C₂₅H₂₇FN₄O₃
CAS号	288383-20-0
储存条件	3年	-20°C	粉状
储存条件	2年	-80°C	溶于溶剂

Download Cediranib (AZD2171) SDF

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 μL 动物数量只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH₂O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×

稀释计算器分子量计算器

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT04184518	Withdrawn	Drug: Cediranib Maleate\|Drug: Durvalumab	Uveal Melanoma\|Metastatic Cancer	Grupo Español Multidisciplinar de Melanoma\|MFAR	May 2020	Phase 2
NCT02484404	Recruiting	Drug: Olaparib\|Drug: Cediranib\|Drug: Durvalumab	Colorectal Neoplasms\|Breast Neoplasms	National Cancer Institute (NCI)\|National Institutes of Health Clinical Center (CC)	June 29 2015	Phase 1\|Phase 2
NCT01391962	Active not recruiting	Drug: Cediranib\|Drug: Sunitinib	Sarcoma Alveolar Soft Part	National Cancer Institute (NCI)\|National Institutes of Health Clinical Center (CC)	July 18 2011	Phase 2
NCT01337401	Unknown status	Drug: Cediranib\|Drug: Placebo	Alveolar Soft-part Sarcoma	Institute of Cancer Research United Kingdom\|Royal Marsden NHS Foundation Trust	July 2011	Phase 2
NCT01160926	Terminated	Drug: AZD6244\|Drug: Cediranib (AZD2171)	Rectal Cancer	The Christie NHS Foundation Trust\|Cancer Research UK\|AstraZeneca	July 2010	Phase 1

(data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2022-08-01)

技术支持

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