Cediranib (AZD2171)

别名: NSC-732208 中文名称：西地尼布

目录号：S1017 Purity: 99.64%

Cediranib (AZD2171, NSC-732208)是一种高效的VEGFR(KDR)抑制剂，IC50为<1 nM，同时也抑制Flt1/4，IC50为5 nM/≤3 nM，此外对c-Kit和PDGFRβ也具有相似的抑制活性，对VEGFR的选择性比PDGFR-α， CSF-1R和Flt3分别高36倍， 110倍和1000倍以上。Cediranib (AZD2171)可诱导自噬小体累积。Phase 3。

Cediranib (AZD2171) Chemical Structure

CAS: 288383-20-0

规格	价格	库存
10mM (1mL in DMSO)	RMB 1270	现货
5mg	RMB 901.24	现货
10mg	RMB 1409.94	现货
50mg	RMB 3044.85	现货
200mg	RMB 8927.1	现货
1g	RMB 22113	现货
更大包装有超大折扣
400-668-6834 info@selleck.cn

客户使用Selleck的Cediranib (AZD2171)发表文献65篇

产品质控

批次：纯度： 99.64%

99.64

Cediranib (AZD2171)相关产品

相关靶点	VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3	点击展开
相关产品	Axitinib Cabozantinib (XL184) Nintedanib Vandetanib Lenvatinib Vatalanib (PTK787) 2HCl Regorafenib (BAY-734506) Monohydrate Tivozanib Linifanib (ABT-869) Anlotinib (AL3818) dihydrochloride Lenvatinib Mesylate SAR131675 Apatinib Regorafenib Hydrochloride Apatinib (YN968D1) mesylate Ki8751 ZM 323881 HCl Semaxanib (SU5416) Nintedanib Ethanesulfonate Salt SU5402 Cediranib Maleate Motesanib Diphosphate (AMG-706) Brivanib (BMS-540215) Motesanib (AMG-706) ZM 306416 KRN 633 Telatinib Fruquintinib SKLB1002 Taxifolin (Dihydroquercetin) BAW2881 (NVP-BAW2881) SU14813 SU1498 SU5614 SKLB 610 Brivanib Alaninate (BMS-582664) SU5408 SU5204 Ramucirumab (anti-VEGFR2)	点击展开
相关化合物库	激酶抑制剂库酪氨酸激酶抑制剂分子库 PI3K/Akt 抑制剂库细胞周期化合物库血管生成相关化合物库	点击展开

VEGFR抑制剂选择性比较

细胞实验数据示例

细胞系	实验类型	孵育时间	活性描述	文献信息
HeLa	Function assay	4.5 hrs	Inhibition of Ebolavirus glycoprotein/matrix protein VP40 entry in human HeLa cells after 4.5 hrs beta-lactamase reporter assay, IC50=7.67μM	29624387
HUVEC cell	Proliferation assay	3 days	Inhibition of VEGF-stimulated HUVEC cell proliferation treated before 2 hrs of VEGF challenge assessed after 3 days by [3H]thymidine incorporation assay, ED50=12 nM	19101155
Rh30	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh30 cells	29435139
fibroblast cells	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for control Hh wild type fibroblast cells	29435139
MG 63 (6-TG R)	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for MG 63 (6-TG R) cells	29435139
RD	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells	29435139
OHS-50	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells	29435139
Rh18	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh18 cells	29435139
BT-12	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells	29435139
LAN-5	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells	29435139
Saos-2	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells	29435139
BT-37	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells	29435139
A673	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
SJ-GBM2	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells	29435139
DAOY	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells	29435139
Rh41	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh41 cells	29435139
点击查看更多细胞系数据

生物活性

产品描述

靶点

VEGFR2/KDR ^[1] (HUVECs)	c-Kit ^[1] (HUVECs)	VEGFR3/FLT4 ^[1] (HUVECs)	VEGFR1/FLT1 ^[1] (HUVECs)	PDGFRβ ^[1] (HUVECs)	点击更多
0.5 nM	2 nM	<=3 nM	5 nM	5 nM	点击更多

体外研究(In Vitro)
体外研究活性	Cediranib抑制bFGF和EGF时IC50分别为0.5和0.11 μM。在MG63细胞系中，Cediranib抑制PDGF-AA，IC50为0.04 μM。Cediranib抑制 Flt-1相关激酶，IC50为5 nM，Cediranib抑制VEGF-C和VEGF-D受体Flt-4，IC50小于3 nM。^[1]此外，cediranib抑制c-Kit和PDGFR-β酪氨酸激酶，IC50分别为2和5 nM。在体外，微摩尔浓度cediranib可直接抑制肿瘤细胞增殖。次纳摩尔浓度Cediranib阻断细管产生，且抑制体内VEGF诱导的血管生成。^[2]
激酶实验	激酶实验
激酶实验	AZD2171溶解在DMSO中，浓度为10 mM。使用ELISA测定AZD2171作用于KDR, Flt-1, Flt-4, c-Kit, PDGFR-α, PDGFR-β, CSF-1R, Flt-3, FGFR1, Src, Abl, EGFR, ErbB2, Aur-A, 和Aur-B的抑制效果。使用闪烁接近法，加入视网膜神经瘤底物和[γ-³³P]ATP测定抗CDK和CDK4丝/苏氨酸激酶的选择性。使用闪烁计数器，加入MAPK底物和[γ-³³P]ATP测定抗MEK的活性。
细胞实验	细胞系	HUVEC细胞系
	浓度	10 μM
	孵育时间	72小时
	方法	加入³H-胸甘，温育4天后，测定HUVEC细胞增殖。PDGF-AA选择性激活PDGFR-α 同型二聚体信号，诱导MG63骨肉瘤细胞增殖。HUVEC和MG63 骨肉瘤细胞培养在DMEM培养基中，培养基没有加酚红但是含有1%炭吸附FCS, 2 mM谷氨酸, 及1% 非必需氨基酸，培养24小时。实验组在PDGF-AA配位体中加入AZD2171，预温育72小时。使用溴脱氧尿苷ELISA测定细胞增殖。
实验图片	检测方法	检测指标	实验图片	PMID
实验图片	Western blot	BRCA2 / BRCA1 / RAD51 p-VEGFR1 / p-VEGFR3 / p-AKT / p-ERK		31092693

体内研究(In Vivo)
体内研究活性	Cediranib造成骨骼过度生长，阻止卵巢中黄体的产生，依赖于血管生成的生理程序被抑制。Cediranib非常有效作用于人类移植瘤模型，存在剂量依赖性。此外，cediranib导致人类肺癌移植瘤血管衰退。^[2]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
临床试验信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-01-11)
NCT04184518	Withdrawn	Uveal Melanoma\|Metastatic Cancer	Grupo Español Multidisciplinar de Melanoma\|MFAR	May 2020	Phase 2
NCT02484404	Recruiting	Colorectal Neoplasms\|Breast Neoplasms	National Cancer Institute (NCI)\|National Institutes of Health Clinical Center (CC)	June 29 2015	Phase 1\|Phase 2
NCT01391962	Active not recruiting	Sarcoma Alveolar Soft Part	National Cancer Institute (NCI)\|National Institutes of Health Clinical Center (CC)	July 18 2011	Phase 2
NCT01337401	Unknown status	Alveolar Soft-part Sarcoma	Institute of Cancer Research United Kingdom\|Royal Marsden NHS Foundation Trust	July 2011	Phase 2
NCT01160926	Terminated	Rectal Cancer	The Christie NHS Foundation Trust\|Cancer Research UK\|AstraZeneca	July 2010	Phase 1

参考文献
[1] Wedge SR, et al. Cancer Res, 2005, 65(10), 4389-4400. [2] Morton CL, et al. Pediatr Blood Cancer, 2012, 58(4), 566-571.

参考文献

化学信息&溶解度

分子量	450.51	分子式	C₂₅H₂₇FN₄O₃
CAS号	288383-20-0	SDF	Download Cediranib (AZD2171) SDF
Smiles	CC1=CC2=C(N1)C=CC(=C2F)OC3=NC=NC4=CC(=C(C=C43)OC)OCCCN5CCCC5
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1年-80°C溶于溶剂
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1个月-20°C溶于溶剂

体外溶解度
批次：

DMSO : 90 mg/mL ( (199.77 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Ethanol : 6 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次：

现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×

稀释计算器分子量计算器

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 μL 动物数量只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH₂O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段，您遇到的任何问题，均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834，或者技术支持邮箱tech@selleck.cn，直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题，请给我们留言。

* 必填项

* 姓名 请输入您的姓名

* 邮箱 请输入您的邮箱地址 请输入一个有效的邮箱地址

电话

* 留言内容 请写点东西给我们

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):