Cediranib (AZD2171)
For research use only. Not for use in humans.
目录号:S1017 别名: NSC-732208 中文名称:西地尼布

CAS No. 288383-20-0
Cediranib (AZD2171, NSC-732208)是一种高效的VEGFR(KDR)抑制剂,IC50为<1 nM,同时也抑制Flt1/4,IC50为5 nM/≤3 nM,此外对c-Kit和PDGFRβ也具有相似的抑制活性,对VEGFR的选择性比PDGFR-α, CSF-1R和Flt3分别高36倍, 110倍 和1000倍以上。Cediranib (AZD2171)可诱导自噬小体累积。Phase 3。
产品安全说明书
VEGFR抑制剂选择性比较
生物活性
产品描述 | Cediranib (AZD2171, NSC-732208)是一种高效的VEGFR(KDR)抑制剂,IC50为<1 nM,同时也抑制Flt1/4,IC50为5 nM/≤3 nM,此外对c-Kit和PDGFRβ也具有相似的抑制活性,对VEGFR的选择性比PDGFR-α, CSF-1R和Flt3分别高36倍, 110倍 和1000倍以上。Cediranib (AZD2171)可诱导自噬小体累积。Phase 3。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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靶点 |
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体外研究 |
Cediranib抑制bFGF和EGF时IC50分别为0.5和0.11 μM。在MG63细胞系中,Cediranib抑制PDGF-AA,IC50为0.04 μM。Cediranib抑制 Flt-1相关激酶,IC50为5 nM,Cediranib抑制VEGF-C和VEGF-D受体Flt-4,IC50小于3 nM。[1]此外,cediranib抑制c-Kit和PDGFR-β酪氨酸激酶,IC50分别为2和5 nM。在体外,微摩尔浓度cediranib可直接抑制肿瘤细胞增殖。次纳摩尔浓度Cediranib阻断细管产生,且抑制体内VEGF诱导的血管生成。[2] |
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Cell Data |
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Assay |
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体内研究 | Cediranib造成骨骼过度生长,阻止卵巢中黄体的产生,依赖于血管生成的生理程序被抑制。Cediranib非常有效作用于人类移植瘤模型,存在剂量依赖性。此外,cediranib导致人类肺癌移植瘤血管衰退。[2] |
推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)
激酶实验:[1] |
- 合并
激酶实验: AZD2171溶解在DMSO中,浓度为10 mM。使用ELISA测定AZD2171作用于KDR, Flt-1, Flt-4, c-Kit, PDGFR-α, PDGFR-β, CSF-1R, Flt-3, FGFR1, Src, Abl, EGFR, ErbB2, Aur-A, 和Aur-B的抑制效果。使用闪烁接近法,加入视网膜神经瘤底物和[γ-33P]ATP测定抗CDK和CDK4丝/苏氨酸激酶的选择性。使用闪烁计数器,加入MAPK底物和[γ-33P]ATP测定抗MEK的活性。 |
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细胞实验:[1] |
- 合并
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动物实验:[1] |
- 合并
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溶解度 (25°C)
体外 | DMSO | 90 mg/mL (199.77 mM) |
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Water | Insoluble | |
Ethanol | Insoluble | |
体内 |
从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献): 5% DMSO+50% PEG 300+5% Tween+ddH2O |
5mg/mL |
* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。
化学数据
分子量 | 450.51 |
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化学式 | C25H27FN4O3 |
CAS号 | 288383-20-0 |
储存条件 |
粉状 溶于溶剂 |
别名 | NSC-732208 |
动物体内配方计算器 (澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量) | ||||||||||
给药剂量 | mg/kg | 动物平均体重 | g | 每只动物给药体积 | ul | 动物数量 | 只 | |||
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方) | ||||||||||
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O | ||||||||||
计算重置 |
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的;
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
计算器
摩尔浓度计算器
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。
稀释计算器
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.
分子量计算器
通过输入化合物的化学式来计算其分子量:
注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2
摩尔浓度计算器
临床试验信息
NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
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NCT04184518 | Withdrawn | Drug: Cediranib Maleate|Drug: Durvalumab | Uveal Melanoma|Metastatic Cancer | Grupo Español Multidisciplinar de Melanoma|MFAR | May 2020 | Phase 2 |
NCT02484404 | Recruiting | Drug: Olaparib|Drug: Cediranib|Drug: Durvalumab | Colorectal Neoplasms|Breast Neoplasms | National Cancer Institute (NCI)|National Institutes of Health Clinical Center (CC) | June 29 2015 | Phase 1|Phase 2 |
NCT01391962 | Active not recruiting | Drug: Cediranib|Drug: Sunitinib | Sarcoma Alveolar Soft Part | National Cancer Institute (NCI)|National Institutes of Health Clinical Center (CC) | July 19 2011 | Phase 2 |
NCT01337401 | Unknown status | Drug: Cediranib|Drug: Placebo | Alveolar Soft-part Sarcoma | Institute of Cancer Research United Kingdom|Royal Marsden NHS Foundation Trust | July 2011 | Phase 2 |
NCT01160926 | Terminated | Drug: AZD6244|Drug: Cediranib (AZD2171) | Rectal Cancer | The Christie NHS Foundation Trust|Cancer Research UK|AstraZeneca | July 2010 | Phase 1 |
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