Cediranib (AZD2171)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S1017 别名: NSC-732208 中文名称:西地尼布

Cediranib (AZD2171) Chemical Structure

CAS No. 288383-20-0

Cediranib (AZD2171, NSC-732208)是一种高效的VEGFR(KDR)抑制剂,IC50为<1 nM,同时也抑制Flt1/4,IC50为5 nM/≤3 nM,此外对c-Kit和PDGFRβ也具有相似的抑制活性,对VEGFR的选择性比PDGFR-α, CSF-1R和Flt3分别高36倍, 110倍 和1000倍以上。Cediranib (AZD2171)可诱导自噬小体累积。Phase 3。

规格 价格 库存 购买数量  
10mM (1mL in DMSO) RMB 1643.95 现货
RMB 901.24 现货
RMB 1409.94 现货
RMB 2221.32 现货
RMB 3044.85 现货
RMB 5217.03 现货
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产品安全说明书

VEGFR抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Cediranib (AZD2171, NSC-732208)是一种高效的VEGFR(KDR)抑制剂,IC50为<1 nM,同时也抑制Flt1/4,IC50为5 nM/≤3 nM,此外对c-Kit和PDGFRβ也具有相似的抑制活性,对VEGFR的选择性比PDGFR-α, CSF-1R和Flt3分别高36倍, 110倍 和1000倍以上。Cediranib (AZD2171)可诱导自噬小体累积。Phase 3。
靶点
VEGFR2/KDR [1]
(HUVECs)
c-Kit [1]
(HUVECs)
VEGFR3/FLT4 [1]
(HUVECs)
VEGFR1/FLT1 [1]
(HUVECs)
PDGFRβ [1]
(HUVECs)
0.5 nM 2 nM <=3 nM 5 nM 5 nM
体外研究

Cediranib抑制bFGF和EGF时IC50分别为0.5和0.11 μM。在MG63细胞系中,Cediranib抑制PDGF-AA,IC50为0.04 μM。Cediranib抑制 Flt-1相关激酶,IC50为5 nM,Cediranib抑制VEGF-C和VEGF-D受体Flt-4,IC50小于3 nM。[1]此外,cediranib抑制c-Kit和PDGFR-β酪氨酸激酶,IC50分别为2和5 nM。在体外,微摩尔浓度cediranib可直接抑制肿瘤细胞增殖。次纳摩尔浓度Cediranib阻断细管产生,且抑制体内VEGF诱导的血管生成。[2]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
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MG 63 (6-TG R) M4XW[JFJXFNiYYPzZZk> Mm[3dWhVWyCxZjDw[YRq[XS{aXOgZ4Fv[2W{IHPlcIwhdGmwZYOgeI8hcWSnboTp[pkhdXWudHnwcIUhd3Cyb4L0eY5qfGmnczDmc5Ih\HK3ZzDy[ZB2enCxc3nu[|ohWHKrbXHyfUB{[3KnZX6g[o9zKE2JIE[zJEg3NVSJIGKpJINmdGy| MkXlQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOjl2M{WxN|koRjJ7NEO1NVM6RC:jPh?=
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Rh41 MVPxTHRUKGG|c3H5 MUjxTHRUKG:oIIDl[IlifHKrYzDjZY5k\XJiY3XscEBtcW6nczD0c{Bq\GWwdHnmfUBufWy2aYDs[UBweHCxcoT1col1cWW|IH\vdkBlenWpIILldJVzeG:|aX7nPkBRemmvYYL5JJNkemWnbjDmc5IhWmh2MTDj[Yxtew>? NHO1UFM9[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi9{OUSzOVE{QSd-Mkm0N|UyOzl:L3G+

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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
BRCA2 / BRCA1 / RAD51 ; 

PubMed: 31092693     


Western blot of HDR factors in ovarian (IGROV1, SKOV3, and PEO14) and breast (MCF7 and MDA231) cancer cell lines treated with increasing doses of cediranib in culture (n = 3 independent experiments).

p-VEGFR1 / p-VEGFR3 / p-AKT / p-ERK ; 

PubMed: 19755510     


Hep-1 hepatocellular carcinoma cells pretreated with or without cediranib (100 nmol/L), were left untreated (SF; lanes 1, 6), or were stimulated with 10% FBS (lanes 2, 7), 10 ng VEGF-A (lanes 3, 8), 50 ng VEGF-B (lanes 4, 9), or 50 ng VEGF-C (lanes 5, 10) for 10 min. Immunoblotting was done on 50 µg of total cell lysate per well and probed with the appropriate phospho-specific (p) antibody. Experiments were done in triplicate.

31092693 19755510
体内研究 Cediranib造成骨骼过度生长,阻止卵巢中黄体的产生,依赖于血管生成的生理程序被抑制。Cediranib非常有效作用于人类移植瘤模型,存在剂量依赖性。此外,cediranib导致人类肺癌移植瘤血管衰退。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
- 合并

激酶实验:

AZD2171溶解在DMSO中,浓度为10 mM。使用ELISA测定AZD2171作用于KDR, Flt-1, Flt-4, c-Kit, PDGFR-α, PDGFR-β, CSF-1R, Flt-3, FGFR1, Src, Abl, EGFR, ErbB2, Aur-A, 和Aur-B的抑制效果。使用闪烁接近法,加入视网膜神经瘤底物和[γ-33P]ATP测定抗CDK和CDK4丝/苏氨酸激酶的选择性。使用闪烁计数器,加入MAPK底物和[γ-33P]ATP测定抗MEK的活性。
细胞实验:[1]
- 合并
  • Cell lines: HUVEC细胞系
  • Concentrations: 10 μM
  • Incubation Time: 72小时
  • Method: 加入3H-胸甘,温育4天后,测定HUVEC细胞增殖。PDGF-AA选择性激活PDGFR-α 同型二聚体信号,诱导MG63骨肉瘤细胞增殖。HUVEC和MG63 骨肉瘤细胞培养在DMEM培养基中,培养基没有加酚红但是含有1%炭吸附FCS, 2 mM谷氨酸, 及1% 非必需氨基酸,培养24小时。实验组在PDGF-AA配位体中加入AZD2171,预温育72小时。使用溴脱氧尿苷ELISA测定细胞增殖。
    (Only for Reference)
动物实验:[1]
- 合并
  • Animal Models: 雌性Alderley Park鼠
  • Dosages: 5 mg/kg
  • Administration: 口服处理
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 90 mg/mL (199.77 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
5% DMSO+50% PEG 300+5% Tween+ddH2O
5mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 450.51
化学式

C25H27FN4O3

CAS号 288383-20-0
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 NSC-732208

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04184518 Withdrawn Drug: Cediranib Maleate|Drug: Durvalumab Uveal Melanoma|Metastatic Cancer Grupo Español Multidisciplinar de Melanoma|MFAR May 2020 Phase 2
NCT02484404 Recruiting Drug: Olaparib|Drug: Cediranib|Drug: MEDI4736 Colorectal Neoplasms|Breast Neoplasms National Cancer Institute (NCI)|National Institutes of Health Clinical Center (CC) June 29 2015 Phase 1|Phase 2
NCT01391962 Active not recruiting Drug: Cediranib|Drug: Sunitinib Sarcoma Alveolar Soft Part National Cancer Institute (NCI)|National Institutes of Health Clinical Center (CC) July 19 2011 Phase 2
NCT01337401 Unknown status Drug: Cediranib|Drug: Placebo Alveolar Soft-part Sarcoma Institute of Cancer Research United Kingdom|Royal Marsden NHS Foundation Trust July 2011 Phase 2
NCT01160926 Terminated Drug: AZD6244|Drug: Cediranib (AZD2171) Rectal Cancer The Christie NHS Foundation Trust|Cancer Research UK|AstraZeneca July 2010 Phase 1

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

  • * 必填项

VEGFR Signaling Pathway Map

VEGFR Inhibitors with Unique Features

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