Cediranib (AZD2171)

目录号:S1017 别名: NSC-732208 中文名称:西地尼布

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Cediranib (AZD2171, NSC-732208)是一种高效的VEGFR(KDR)抑制剂,IC50为<1 nM,同时也抑制Flt1/4,IC50为5 nM/≤3 nM,此外对c-Kit和PDGFRβ也具有相似的抑制活性,对VEGFR的选择性比PDGFR-α, CSF-1R和Flt3分别高36倍, 110倍 和1000倍以上。Cediranib (AZD2171)可诱导自噬小体累积。Phase 3。

Cediranib (AZD2171) Chemical Structure

CAS: 288383-20-0

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 1643.95 现货
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VEGFR抑制剂选择性比较

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生物活性

产品描述 Cediranib (AZD2171, NSC-732208)是一种高效的VEGFR(KDR)抑制剂,IC50为<1 nM,同时也抑制Flt1/4,IC50为5 nM/≤3 nM,此外对c-Kit和PDGFRβ也具有相似的抑制活性,对VEGFR的选择性比PDGFR-α, CSF-1R和Flt3分别高36倍, 110倍 和1000倍以上。Cediranib (AZD2171)可诱导自噬小体累积。Phase 3。
靶点
VEGFR2/KDR [1]
(HUVECs)
c-Kit [1]
(HUVECs)
VEGFR3/FLT4 [1]
(HUVECs)
VEGFR1/FLT1 [1]
(HUVECs)
PDGFRβ [1]
(HUVECs)
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0.5 nM 2 nM <=3 nM 5 nM 5 nM
体外研究

Cediranib抑制bFGF和EGF时IC50分别为0.5和0.11 μM。在MG63细胞系中,Cediranib抑制PDGF-AA,IC50为0.04 μM。Cediranib抑制 Flt-1相关激酶,IC50为5 nM,Cediranib抑制VEGF-C和VEGF-D受体Flt-4,IC50小于3 nM。[1]此外,cediranib抑制c-Kit和PDGFR-β酪氨酸激酶,IC50分别为2和5 nM。在体外,微摩尔浓度cediranib可直接抑制肿瘤细胞增殖。次纳摩尔浓度Cediranib阻断细管产生,且抑制体内VEGF诱导的血管生成。[2]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot BRCA2 / BRCA1 / RAD51 p-VEGFR1 / p-VEGFR3 / p-AKT / p-ERK 31092693 19755510
体内研究 Cediranib造成骨骼过度生长,阻止卵巢中黄体的产生,依赖于血管生成的生理程序被抑制。Cediranib非常有效作用于人类移植瘤模型,存在剂量依赖性。此外,cediranib导致人类肺癌移植瘤血管衰退。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
  • 激酶实验:

    AZD2171溶解在DMSO中,浓度为10 mM。使用ELISA测定AZD2171作用于KDR, Flt-1, Flt-4, c-Kit, PDGFR-α, PDGFR-β, CSF-1R, Flt-3, FGFR1, Src, Abl, EGFR, ErbB2, Aur-A, 和Aur-B的抑制效果。使用闪烁接近法,加入视网膜神经瘤底物和[γ-33P]ATP测定抗CDK和CDK4丝/苏氨酸激酶的选择性。使用闪烁计数器,加入MAPK底物和[γ-33P]ATP测定抗MEK的活性。

细胞实验:[1]
  • Cell lines: HUVEC细胞系
  • Concentrations: 10 μM
  • Incubation Time: 72小时
  • Method: 加入3H-胸甘,温育4天后,测定HUVEC细胞增殖。PDGF-AA选择性激活PDGFR-α 同型二聚体信号,诱导MG63骨肉瘤细胞增殖。HUVEC和MG63 骨肉瘤细胞培养在DMEM培养基中,培养基没有加酚红但是含有1%炭吸附FCS, 2 mM谷氨酸, 及1% 非必需氨基酸,培养24小时。实验组在PDGF-AA配位体中加入AZD2171,预温育72小时。使用溴脱氧尿苷ELISA测定细胞增殖。
动物实验:[1]
  • Animal Models: 雌性Alderley Park鼠
  • Dosages: 5 mg/kg
  • Administration: 口服处理

溶解度(25°C)

体外

体内

从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
5% DMSO+50% PEG 300+5% Tween+ddH2O

5mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 450.51
化学式

C25H27FN4O3

CAS号 288383-20-0
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04184518 Withdrawn Drug: Cediranib Maleate|Drug: Durvalumab Uveal Melanoma|Metastatic Cancer Grupo Español Multidisciplinar de Melanoma|MFAR May 2020 Phase 2
NCT02484404 Recruiting Drug: Olaparib|Drug: Cediranib|Drug: Durvalumab Colorectal Neoplasms|Breast Neoplasms National Cancer Institute (NCI)|National Institutes of Health Clinical Center (CC) June 29 2015 Phase 1|Phase 2
NCT01391962 Active not recruiting Drug: Cediranib|Drug: Sunitinib Sarcoma Alveolar Soft Part National Cancer Institute (NCI)|National Institutes of Health Clinical Center (CC) July 18 2011 Phase 2
NCT01337401 Unknown status Drug: Cediranib|Drug: Placebo Alveolar Soft-part Sarcoma Institute of Cancer Research United Kingdom|Royal Marsden NHS Foundation Trust July 2011 Phase 2
NCT01160926 Terminated Drug: AZD6244|Drug: Cediranib (AZD2171) Rectal Cancer The Christie NHS Foundation Trust|Cancer Research UK|AstraZeneca July 2010 Phase 1

(data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2022-08-01)

技术支持

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