Linifanib (ABT-869)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S1003 别名: AL39324,RG3635

Linifanib (ABT-869) Chemical Structure

CAS No. 796967-16-3

Linifanib (ABT-869, AL39324, RG3635)是一种新型有效的ATP竞争性VEGFR/PDGFR抑制剂,作用于KDRCSF-1RFlt-1/3和PDGFRβ,其IC50分别为4 nM,3 nM,3 nM/4 nM和66 nM,对突变激酶依赖性癌细胞(即FLT3)最有效。Linifanib (ABT-869) 可诱导自噬和凋亡。Phase 3。

规格 价格 库存 购买数量  
10mM (1mL in DMSO) RMB 1474.63 现货
RMB 986.69 现货
RMB 4659.27 现货
RMB 13677.3 现货
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产品安全说明书

VEGFR抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Linifanib (ABT-869, AL39324, RG3635)是一种新型有效的ATP竞争性VEGFR/PDGFR抑制剂,作用于KDRCSF-1RFlt-1/3和PDGFRβ,其IC50分别为4 nM,3 nM,3 nM/4 nM和66 nM,对突变激酶依赖性癌细胞(即FLT3)最有效。Linifanib (ABT-869) 可诱导自噬和凋亡。Phase 3。
靶点
VEGFR1/FLT1 [1]
(Cell-free assay)
CSF-1R [1]
(Cell-free assay)
VEGFR2/KDR [1]
(Cell-free assay)
FLT3 [1]
(Cell-free assay)
Kit [1]
(Cell-free assay)
3 nM 3 nM 4 nM 4 nM 14 nM
体外研究

在激酶实验中,Linifanib抑制Kit, PDGFRβ和Flt4,IC50分别为14 nM, 66 nM 和 190 nM。在细胞水平,Linifanib 也抑制配体诱导的KDR, PDGFR-β, KIT,和 CSF-1R磷酸化,IC50分别为2 nM, 2 nM, 31 nM 和10 nM,这种细胞效力可被血清蛋白影响。ABT-869抑制VEGF-刺激的HUAEC增殖,IC50为0.2 nM。然而,ABT-869作用于不受VEGF或PDGF诱导的肿瘤细胞时活性很弱,除了作用于MV4-11白血病细胞(具有组成型活性形式Flt3),IC50为4 nM。Linifanib作用于MV4-11细胞,降低 S 和G2-M 期细胞凋亡数,提高sub-G0-G1 期细胞凋亡数。[1]Linifanib 结合到CSF-1R的ATP结合位点,Ki为3 nM。[2]Linifanib(10 nM) 作用于Ba/F3 FLT3 ITD细胞,降低Akt在Ser473位点磷酸化,且降低GSK3β在Ser9位点磷酸化。[3]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
mouse 3T3 cells Mk\KSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? MmrTTY5pcWKrdHnvckBw\iCYRVfGMYlv\HWlZXSgbJVu[W5iS1TSJJBpd3OyaH;yfYxifGmxbjDpckBud3W|ZTCzWFMh[2WubIOgZpkhTUyLU1GsJGlEPTB;MD6wNFQh|ryP M3L0V|E4OzR|M{ey
Sf9 insect cells MoXmSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? M1zRdVEzOCCvaX7z MlO1TY5pcWKrdHnvckBw\iC{ZXPvcYJqdmGwdDDHV3QufGGpZ3XkJHZGT0[UMjDlfJBz\XO|ZXSgbY4hW2Z7IHnud4VkfCClZXzsd{Bi\nSncjCxNlAhdWmwczDifUBMcW6jc3WtS4xwKGG|c3H5MEBKSzVyPUWgcm0> MlvyNlE4ODh2Nki=
human MOLM13 cells M3zKVGN6fG:2b4jpZ4l1gSCjc4PhfS=> MYe3NkBp MoHhR5l1d3SxeHnjbZR6KGGpYXnud5QhcHWvYX6gUW9NVTF|IHPlcIx{KGijcnLvdolv\yCvdYThcpQhTkyWMzDh[pRmeiB5MjDodpMh[nliTWTTJIF{e2G7LDDHTVUxRTBwMEO3JO69VQ>? M1fFVlI{PjF6N{C5
human MV4-11 cells NFHiRmNRem:uaX\ldoF1cW:wIHHzd4F6 NELZfVQ4OiCq M4LxN2FvfGmycn;sbYZmemG2aX;uJIFkfGm4aYT5JIFo[Wmwc4SgSmxVOy:LVFSgbIFz[m:{aX7nJIh2dWGwIF3WOE0yOSClZXzsd{Bi\nSncjC3NkBpenNiYomgUXRUKG2ndHjv[EwhT0l3ME2wMlA1KM7:TR?= M3TWWFIyPzB6NE[4
human MOLT4 cells M{DGbHBzd2yrZnXyZZRqd25iYYPzZZk> M4PoOlczKGh? M1zHe2FvfGmycn;sbYZmemG2aX;uJIFkfGm4aYT5JIFo[Wmwc4SgbJVu[W5iTV;MWFQh[W[2ZYKgO|IhcHK|IHL5JG1VWyCvZYToc4QtKEeLNUC9Ok44KM7:TR?= NVXrfmVlOjF5MEi0Olg>
RS4:11 cells M2O5RnBzd2yrZnXyZZRqd25iYYPzZZk> M1uxcVczKGh? MXLBcpRqeHKxbHnm[ZJifGmxbjDhZ5Rqfmm2eTDh[4FqdnO2IHj1cYFvKFKVNEqxNUBk\WyuczDlfJBz\XO|aX7nJJdqdGRidInw[UBHVFR|IHHmeIVzKDd{IHjyd{BjgSCPVGOgcYV1cG:mLDDHTVUxRTlwMjFOoI0> MUiyNVcxQDR4OB?=
U937 cells NWrDZmhGWHKxbHnm[ZJifGmxbjDhd5NigQ>? MlHWO|IhcA>? NHzEVGdCdnSrcILvcIln\XKjdHnvckBi[3Srdnn0fUBi\2GrboP0JIh2dWGwIF\MWFMh\2WwZT3k[YZq[2mnboSgWVk{PyClZXzsd{Bi\nSncjC3NkBpenNiYomgUXRUKG2ndHjv[EwhT0l3ME2xPUDPxE1? M1\IZlIyPzB6NE[4

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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
p-PDGFRβ / PDGFRβ/ p-AKT / AKT / p-mTOR / mTOR / p-S6K ; 

PubMed: 25327881     


Immunoblotting for phospho- or total PDGFR-ß, Akt, mTOR and S6Kin cells treated with linifanib for 24 h.

Beclin-1 / ATG5 / ATG7 / p62 ; 

PubMed: 25327881     


Immunoblotting for Beclin-1, ATG5, ATG7, and p62 using lysates from cells treated with linifanib for 24 h. 

phospho-FLT3 / FLT3 ; 

PubMed: 21471285     


Ba/F3 FLT3 ITD cells were treated for 15, 30 or 60 minutes with 10nM Linifanib or vehicle control (DMSO). Cell lysates were immunoprecipitated (IP) with anti-FLT3 polyclonal antisera or anti-AKT(Pan) monoclonal antisera and sepharose beads. 

25327881 21471285
Immunofluorescence
LC3 ; 

PubMed: 25327881     


Relative quantity of LC3-II was calculated by ImageJ densitometric analysis and normalized by GAPDH. (C). Cells were treated with DMSO or 2.5 μM linifanib for 24 h before they were labeled with fluorescence and imaged by fluorescence microscope. Green: FITC-labeled LC3; Red: lyso-tracker-labeled lysosome; Blue: DAPI-labeled nucleus.

25327881
体内研究 Linifanib(0.3 mg/kg) 在肺组织中完全抑制KDR 磷酸化。Linifanib也抑制水肿反应,ED50为0.5 mg/kg。Linifanib(7.5 和15 mg/kg, 每天两次)在角膜上显著抑制bFGF-和VEGF诱导的血管生成。Linifanib作用于移植瘤模型,包括HT1080, H526, MX-1 和 DLD-1,抑制肿瘤生长,ED75 为4.5-12 mg/kg。Linifanib在低剂量时也高效作用于A431和MV4-11移植瘤。Linifanib(12.5 mg/kg 每天两次)作用于MDA-231 移植瘤,微脉管密度降低。Linifanib 作用于HT1080纤维肉瘤模型,Cmax和AUC24小时分别为0.4 μg/mL 和 2.7 μg•hour/mL。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
- 合并

激酶实验:

通过克隆到杆状病毒并表达激酶域的活性实验测定IC50值,杆状病毒使用FastBac杆状病毒表达系统。含有单个酪氨酸的生物素肽段用于酪氨酸激酶实验,加入1 mM ATP,Eu-穴状化合物–标记的磷酸酪氨酸抗体(磷酸化位点在tyr66), 及链霉抗生物素蛋白-APC,用时间分辨荧光分析。丝氨酸/苏氨酸激酶实验使用5 μM ATP, [33P]ATP, 及生物素肽段,使用SA-闪光板测定33P的合并率。实验使用多种浓度的ABT-869,用一系列DMSO储液稀释。使用不同浓度对应的数据回归曲线分析测定IC50值。
细胞实验:[1]
- 合并
  • Cell lines: HUAEC, HT-29, HT1080, A431, MDA-435, MDA-231, H526, DLD-1, 9L 和 MV4-11细胞
  • Concentrations: 0-100 μM
  • Incubation Time: 72小时
  • Method: 细胞接种在96孔板上,每孔2500个细胞,在无血清培养基上温育24小时。加入ABT-869和VEGF(最终浓度为10 ng/ml),在无血清培养基上继续温育72小时。癌细胞接种在全生长介质培养基上,每孔3×103个细胞,过夜处理。加入ABT-869,在全生长介质培养基上继续温育72小时。白血病细胞接种在全生长介质培养基上,每孔50×103个,加入ABT-869,继续温育72小时。加入Alamar Blue测定细胞增殖,在CO2孵卵器中37oC下温育4小时,在荧光板读书器上分析。
    (Only for Reference)
动物实验:[1]
- 合并
  • Animal Models: 携带H526, DLD-1, MDA-231, MDA-435LM, HCT-116, H526, DLD-1, MDA-231, MDA-435LM, MV4-11 和 MX-1移植瘤的小鼠
  • Dosages: ~ 10 mg/kg
  • Administration: 口服处理
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 75 mg/mL (199.78 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
5%DMSO+40%PEG 300+5%Tween80+50%ddH2O
10 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 375.41
化学式

C21H18FN5O

CAS号 796967-16-3
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 AL39324,RG3635

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01401933 Completed Drug: Linifanib|Drug: Rifampin Advanced Solid Tumors Abbott May 2011 Phase 1
NCT01381341 Completed Drug: linifanib Advanced Solid Tumors Abbott May 2011 Phase 1
NCT01114191 Completed Drug: ABT-869|Drug: ketoconazole Solid Tumors Abbott May 2010 Phase 1

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

  • * 必填项

VEGFR Signaling Pathway Map

VEGFR Inhibitors with Unique Features

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