KRN 633

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S1557

KRN 633 Chemical Structure

CAS No. 286370-15-8

KRN 633是一种ATP竞争性的VEGFR1/2/3抑制剂,IC50为170 nM/160 nM/125 nM,微弱抑制PDGFR-α/β和c-Kit,对细胞中FGFR-1, EGFR和c-Met的磷酸化没有抑制作用。

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客户使用Selleck生产的KRN 633发表文献6篇:

客户使用该产品的1个实验数据:

  • Inhibited migration of hNSCs toward HeLa cells with the treatment of KRN633, a VEGFR2 inhibitor. The cultured hNSCs were treated with KRN633 for 6 h. After that, the transwell migration assay was performed as described above. The number of migrated cells was counted and the results were presented as means ± SD. Magnification,× 200. *P < 0.05 vs. KRN633 non-treated GESTECs. (A) Migrated HB1.F3.CD cells. (B) Migrated HB1.F3.CD.IFN-β cells.

    Mol Cells, 2013, 36:347-354.. KRN 633 purchased from Selleck.

产品安全说明书

VEGFR抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 KRN 633是一种ATP竞争性的VEGFR1/2/3抑制剂,IC50为170 nM/160 nM/125 nM,微弱抑制PDGFR-α/β和c-Kit,对细胞中FGFR-1, EGFR和c-Met的磷酸化没有抑制作用。
靶点
VEGFR3 [1] VEGFR2 [1] VEGFR1 [1] PDGFRα [1] c-Kit [1]
125 nM 160 nM 170 nM 965 nM 4330 nM
体外研究

KRN 633是新型喹唑啉尿素衍生物, 强抑制VEGFR-1, VEGFR-2 和VEGFR-3,IC50分别为170 nM,160 nM和125 nM,对非受体酪氨酸激酶, 如PDGF受体(PDGFR)-α和-β,c-Kit, 乳腺肿瘤激酶,及内膜内皮细胞激酶酪氨酸激酶的抑制效果不明显, IC50分别为965, 9,850, 4,330, 9,200, 和 9,900 nM。KRN 633 作用于HUVECs,有效抑制配体VEGF诱导的VEGFR-2磷酸化,IC50为1.16 nM。KRN 633作用于内皮细胞,抑制VEGF依赖的,但是非bFGF依赖的MAP 激酶磷酸化,作用于ERK1 和 ERK2,IC50 分别为3.51 nM和 6.08 nM。KRN 633 抑制VEGF驱动的 HUVECs 增殖,IC50为14.9 nM, 3 μM KRN633只稍微阻断 FGF驱动的增殖。[1] KRN 633通过抑制Akt和ERK磷酸化信号通路而抑制低氧诱导的HIF-1α转录激活,这种作用存在浓度依赖性,IC50 为3.79 μM。[2]

体内研究 虽然KRN633在体外对多种癌细胞没有毒性,但是在体内,KRN633具有较强抗癌活性,因为其在肿瘤血管形成和血管渗透性方面的抑制效果。KRN633按100 mg/kg剂量每天处理A549,LC-6-LCK,HT29,Ls174T,LNCap和Du145细胞, 明显抑制肿瘤生长,按100 mg/kg 剂量每天处理两次HT29肿瘤,肿瘤生长抑制率达~90%。[1] KRN 633 按300 mg/kg剂量口服给药妊娠中期小鼠,降低供应到胎儿组织的血量,因为胎盘和胎儿器官中血管形成减少,因此,提高诱导胎儿宫内生长限制(IUGR)的风险。[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
- 合并

无细胞激酶实验:

进行无细胞激酶实验获得作用于多种重组VEGF受体的IC50 值。实验所用KRN633为0.3 nM到10 μM,实验使用1 μM ATP,所用实验重复做四次。
细胞实验:[1]
- 合并
  • Cell lines: A549, Ls174T, DU145, HT29, LNCap 和PC-3细胞系
  • Concentrations: 溶于DMSO, 终浓度为0.01到10 μM
  • Incubation Time: 96小时
  • Method: 癌细胞接种在含10% FBS和抗生素的培养基中, 接种密度以实验期间能正常生长为准。细胞培养24小时,然后加入KRN633(0.01到 10 μM),对照组为0.1% DMSO ,然后再培养96小时。使用WST-1试剂测定细胞活力。
    (Only for Reference)
动物实验:[1]
- 合并
  • Animal Models: 携带A549,Ls174T,HT29,DU145,LNCap,PC-3细胞的BALB/cA,Jcl-nu无胸腺小鼠,携带LC-6-JCK细胞的F344/N,Jcl-rnu无胸腺大鼠
  • Dosages: 20-100 mg/kg
  • Administration: 饲喂处理,每天一次
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 9 mg/mL (21.58 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
0.5% methylcellulose+0.2% Tween 80
10 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 416.86
化学式

C20H21ClN4O4

CAS号 286370-15-8
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

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