SKLB1002

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S7258

SKLB1002 Chemical Structure

CAS No. 1225451-84-2

SKLB1002 是一种与ATP竞争的强效VEGFR2抑制剂,其IC50为32 nM.

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客户使用Selleck生产的SKLB1002发表文献2篇:

客户使用该产品的2个实验数据:

  • Protein expressions of VEGFR2, p-VEGFR2, FAK, p-FAK, ERK, p-ERK and VE-cadherin in HCT116 cells with or without SKLB1002 treatment were determined by western blotting analysis. Representative data of three experiments are shown

    BMC Cancer, 2017, 17(1):593. SKLB1002 purchased from Selleck.

    SKLB1002 inhibited tube-like structures formation and VE-cadherin expression of HCT116 cells. a The tube-like structures formed by HCT116 cells with or without SKLB1002 treatment (left). Red arrows indicate the typical tube-like structures. Scale bar: 100 μm; Quantitative analysis of the mean number of tube-like structures and shown as mean ± SD (right). b Protein expressions of VEGFR2, p-VEGFR2, FAK, p-FAK, ERK, p-ERK and VE-cadherin in HCT116 cells with or without SKLB1002 treatment were determined by western blotting analysis. Representative data of three experiments are shown

    BMC Cancer, 2017, 17: 593. SKLB1002 purchased from Selleck.

产品安全说明书

VEGFR抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 SKLB1002 是一种与ATP竞争的强效VEGFR2抑制剂,其IC50为32 nM.
靶点
VEGFR2 [1]
32 nM
体外研究

SKLB1002对正常人细胞L-02表现出显著降低的细胞毒性。通过抑制VEGF诱导的VEGFR2激酶磷酸化和下游蛋白激酶,包括ERK,FAK,和Src ,SKLB1002显著抑制HUVEC增殖,迁移,侵袭和管腔形成。[1]

体内研究 在斑马鱼胚胎中,SKLB1002显著阻断胚胎形成和肿瘤诱导的血管生成,对正常细胞增殖没有影响或影响很小。在SW620 或 HepG2异种移植的无胸腺小鼠体内,SKLB1002 (100 毫克/千克 每天,腹腔注射)引起显著的肿瘤生长抑制,抑制肿瘤血管生成,并诱导肿瘤细胞凋亡。[1]在4T1 和 CT26肿瘤模型中,SKLB1002和局部热疗产生协同的促进抗肿瘤血管生成,抗癌和细胞凋亡作用。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
- 合并

激酶抑制试验:

激酶抑制通过激酶分析法使用放射性测量试验测定。简而言之,SKLB1002存在或不存在下,VGFR2 (5–10 mU)在25微升反应液中培育,反应液包含8 mmol/L 3-(N-吗啉代) 丙磺酸(MOPS), pH 7.0,0.2 mmol/L EDTA,0.33 毫克/毫升髓鞘碱性蛋白,10 mmol/L Mg 醋酸盐,和γ-[33P]ATP。室温下培育40分钟后,停止反应,然后将10微升反应液点样到P30滤垫上,在75 mmol/L磷酸中洗涤3次,在甲醇中洗涤1次,每次进行5分钟,然后进行闪烁计数。
细胞实验:[1]
- 合并
  • Cell lines: HUVECs,L-02,B16-F10,HepG2,和 SW620 细胞。
  • Concentrations: ~40 μM
  • Incubation Time: 24小时
  • Method: 细胞增殖采用MTT法检测。包括HUVECs,L-02,B16-F10,HepG2,和SW620的各种细胞用指示浓度的SKLB1002处理24小时。Vandetanib 和 sunitinib作为阳性对照。每个测定重复进行3次。
    (Only for Reference)
动物实验:[1]
- 合并
  • Animal Models: 负荷 SW620 或 HepG2 肿瘤的小鼠。
  • Dosages: ~100毫克/千克,每天
  • Administration: 腹腔注射
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 7 mg/mL (21.84 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 320.39
化学式

C13H12N4O2S2

CAS号 1225451-84-2
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

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