SAR131675

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S2842

SAR131675 Chemical Structure

CAS No. 1433953-83-3

SAR131675是一种VEGFR3抑制剂,无细胞试验中IC50/Ki为23 nM/12 nM,作用于VEGFR3比作用于VEGFR1/2选择性高50和10倍,对Akt1, CDKs, PLK1, EGFR, IGF-1R, c-Met, Flt2等几乎没有作用活性。

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10mM (1mL in DMSO) RMB 738.14 现货
RMB 1204.31 现货
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客户使用Selleck生产的SAR131675发表文献21篇:

产品安全说明书

VEGFR抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 SAR131675是一种VEGFR3抑制剂,无细胞试验中IC50/Ki为23 nM/12 nM,作用于VEGFR3比作用于VEGFR1/2选择性高50和10倍,对Akt1, CDKs, PLK1, EGFR, IGF-1R, c-Met, Flt2等几乎没有作用活性。
特性 SAR131675是一种强有效和选择性的VEGFR-3酪氨酸激酶抑制剂
靶点
VEGFR3 [1]
(Cell-free assay)
23 nM
体外研究

SAR131675抑制VEGFR-3配体VEGFC和VEGFD诱导的原代人淋巴结细胞的增殖并且具有剂量依赖特性,IC50约为20 nM,也会抑制rh-VEGFR-3–TK的活性并具有剂量依赖特性,IC50为23 nM。SAR131675抑制VEGR-3–TK活性, Ki值约为12 nM。SAR131675抑制VEGFR-1–TK 活性,IC50大于3μM,抑制VEGFR-2–TK活性,IC50为235 nM。SAR131675 抑制 VEGFR-1自身磷酸化,IC50 约为1 μM,抑制VEGFR-2自身磷酸化,IC50 约为280 nM。SAR131675适度抑制VEGFR-2 但对VEGFR-1基本没有作用, 这表明它具有对VEGFR-3很好的选择性。 SAR131675抑制VEGFA诱导的VEGFR-2磷酸化并具有剂量依赖特性,IC50为239 nM。 SAR131675 强有效的抑制VEGFC和 VEGFD诱导的淋巴细胞存活,IC50分别为14nM和17 nM,抑制VEGFA诱导的淋巴细胞存活,IC50为664 nM。SAR131675显著抑制VEGFC诱导的Erk 磷酸化并具有剂量依赖特性,IC50约为30 nM [1]

体内研究 在利用斑马鱼模型研究胚胎血管生成的实验中,SAR131675 有效的破坏了胚胎的血管生成。100 mg/kg/天剂量的SAR131675使得 VEGFR-3和血红蛋白含量显著降低50%左右。 SAR131675在体内有效破坏了FGF2诱导的淋巴管生成和血管生成。300mg/kg SAR131675可以抑制VEGFR-2和VEGFR-3的信号。在预防实验中使用SAR131675进行 5 周治疗表明SAR131675耐受性良好并且与对照相比治疗后的小鼠胰腺中血管生成下降42%。干预研究显示从第10周到12.5周每天口服使用SAR131675可以使肿瘤负担减轻62%。30 mg/kg/天和100mg/kg/天SAR131675治疗后可以使肿瘤体积分别减小24% 和50% [1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
- 合并

酪氨酸激酶活性分析:

多孔培养板预先铺垫合成高分子底物poly-Glu-Tyr (polyGT 4:1)。反应在激酶缓冲液(10 ×: 50 mM HEPES 缓冲液, pH 7.4, 20 mM MgCl2, 0.1 mM MnCl2和0.2 mM Na3VO4)中进行,正对照加入 ATP 和DMSO (C+)或SAR131675 (浓度范围3 nM–1,000 nM)。30 μM ATP用于VEGFR-1和VEGFR-3,15 μM用于VEGFR-2。 用HRP(HRP; 1/30,000)标记的磷酸酪氨酸特异性单抗(mAb)来识别磷酸化的poly-GT,在黑暗处用HRP显色底物(OPD)进行反应。加入100μL 1.25M H2SO4终止反应,利用Envision分光光度计测量492 nm处吸光度。
细胞实验:[1]
- 合并
  • Cell lines: HLMVEC细胞
  • Concentrations: 0 μM -1 μM
  • Incubation Time: 30 分钟
  • Method: 细胞转染24小时后原钒酸盐(100 mM)处理1小时然后收集计数,转移至5-mL管子中,加入预定浓度的SAR131675。孵育30分钟,加入含有原钒酸盐的预冷PBS终止反应。用150 μL放射免疫沉淀实验分析(RIPA)缓冲液4°C裂解细胞15分钟以上,10,000g离心10分钟。上清液分两份转移至预先孵育有anti-Flag抗体的 96孔板 中,室温孵育1小时。洗涤三次之后, 加入HRP标记的磷酸酪氨酸抗体室温孵育1 小时。然后用含有0.5%吐温-20和2 mM MgCl2的TBS洗3次.加入50 μL 2N H2SO4终止反应,利用分光光度计测量485 和530 nm处的信号。
    (Only for Reference)
动物实验: [1]
- 合并
  • Animal Models: 携带4T1细胞的BALB/c小鼠
  • Dosages: 30 mg/kg/天, 100 mg/kg/天和300 mg/kg/天
  • Administration: 口服
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 30 mg/mL (83.7 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
5% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O
3mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 358.39
化学式

C18H22N4O4

CAS号 1433953-83-3
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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操作手册

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VEGFR Inhibitors with Unique Features

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