Brivanib Alaninate (BMS-582664)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S1138 中文名称:丙氨酸布立尼布

Brivanib Alaninate (BMS-582664) Chemical Structure

CAS No. 649735-63-7

Brivanib Alaninate (BMS-582664)是BMS-540215的前体药物,是一种ATP竞争性的VEGFR2抑制剂,IC50为25 nM。

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10mM (1mL in DMSO) RMB 5080.64 现货
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产品安全说明书

VEGFR抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Brivanib Alaninate (BMS-582664)是BMS-540215的前体药物,是一种ATP竞争性的VEGFR2抑制剂,IC50为25 nM。
特性 BMS-540215的丙氨酸前体药物
靶点
VEGFR2 [1] Flk1 [1] FGFR1 [1] VEGFR1 [1]
25 nM 89 nM 148 nM 380 nM
体外研究

BMS-582664抑制VEGF和FGF刺激的HUVECs 增殖,IC50分别为40 nM 和276 nM。[1] BMS-582664 (2 μM)作用于VEGF和 bFGF刺激的SK-HEP1细胞和 HepG-2细胞,显著抑制VEGFR-2,FGFR-1,ERK1/2和Akt的磷酸化,而 BMS-582664单独作用于未经刺激的细胞,则对ERK1/2, Akt, VEGFR-2, 和FGFR-1的磷酸化水平没有影响。[2]BMS-582664 抑制 CYP2C19, CYP3A4(BFC) 和 CYP3A4 (BzRes),IC50分别为2.4 μM, 0.51 μM 和 1.6 μM。BMS-582664具有高的固态稳定性(在放置干燥剂的12周期间50°C下仅有0.3%降解),在pH为6.5时也具有可观的液态稳定性。[3]

Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
VEGFR2 / p-VEGFR2 / ER / p-ER / β-Actin; 

PubMed: 20303261     


Panel C demonstrates that there was no significant change in the total amount of VEGFR-2 expressed by the tumors, but there was a decrease in the phosphorylation pattern of the tumors treated with brivanib alaninate, regardless of the dose given. The presence of ER and its phosphorylated form was indicative of active tumor tissue in all of the samples.

20303261
Growth inhibition assay
MCF-7 E2 tumors; 

PubMed: 20303261     


The growth characteristics of MCF-7 E2 tumors treated with estradiol alone or with estradiol and the lower (0.05 mg/g) and higher doses (0.1mg/g) of brivanib alaninate.

20303261
IHC
H&E staining in necrotic tissue; 

PubMed: 20303261     


H and E staining is shown in panel B and reveals that with increases in the dosing of the drug, there was an increase in the amount of necrotic tissue (*). The bar represents 100 micrometers.

20303261
体内研究 BMS-582664 (50 mg/kg) 处理小鼠,AUC为 136 μM×hr,Cmax 为41 μM。BMS-582664 (60 mg/kg,口服)处理小鼠,迅速被吸收,Tmax 为1小时, 半衰期 (t1/2)为 2.7小时,平均滞留时间 (MRT) 为 3.6 小时。BMS-582664 (25 mg/kg)处理大鼠,AUC为13.4 μM×hr,Cmax为6.4 μM。 BMS-582664 处理携带H3396移植瘤的无胸腺小鼠,抑制肿瘤生长,按60 mg/kg 和 90 mg/kg 剂量处理,肿瘤生长抑制率分别为85% 和 97%,这种作用存在剂量依赖性。[1] BMS-582664按 50 mg/kg 和 100 mg/kg剂量处理携带病患衍生的移植瘤06-0606 的小鼠,抑制肿瘤生长速度分别为 55% 和13%。BMS-582664(60 mg/kg,口服)作用于携带病患衍生的移植瘤06-0606 的小鼠,显着降低肿瘤重量,促进细胞凋亡,降低微血管密度,抑制细胞增殖,并下调细胞周期调控。[2] BMS-582664 处理携带L2987 非小细胞肺癌移植瘤的无胸腺小鼠,抑制肿瘤生长,按80 mg/kg 和 107 mg/kg 剂量处理,肿瘤生长抑制率分别为85% 和 97% ,这种作用存在剂量依赖性。[3]BMS-582664 (100 mg/kg) 作用于两种携带移植瘤的小鼠模型,L2987 和 HCT116,抑制血管内皮细胞的新增长。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
- 合并

激酶抑制试验:

VEGFR-2, Flk-1和 FGFR-1激酶实验中, BMS-582664溶于 DMSO,使用水/10% DMSO稀释到最终DMSO浓度为2%。激酶反应包含如下:8 ng含 GST 标签的酶, 75 μg/mL 底物, 1 μM ATP, 和 0.04 μCi [γ-33P]ATP,总反应体积为50 μL (激酶 buffer:  20 mM Tris, pH 7.0, 25 μg/mL BSA, 1.5 mM MnCl2, 0.5 mM 二硫苏糖醇)。反应在27°C下开始进行60分钟,加入预冷的三氯乙酸 (TCA)终止反应,终浓度为15%。通过非线性回归分析测定激酶抑制百分数,数据表示为IC50。
细胞实验:[1]
- 合并
  • Cell lines: HUVECs 细胞系
  • Concentrations: 276 nM
  • Incubation Time: 72 小时
  • Method: 细胞按每孔2 × 103个的密度生长在IV型胶原包被的96孔板中,孔中含100μL最低生长培养基和1.0%热灭活的胎牛血清,细胞生长在37°C/ 5%CO2的环境下。24小时后, 血清调整到10%, 每孔加入不同稀释浓度的BMS-582664。48小时后, 在20μL最低生长培养基 中加入0.5 μCi [3H]胸甘,反应24 小时。实验板在中冲洗一次。除去PBS后,胰蛋白酶加入到细胞中,随后使用自动收集器收集到玻璃纤维过滤器上。使用β-计数器测量氚的渗透率,绘制剂量反应曲线测定IC50值。
    (Only for Reference)
动物实验:[1]
- 合并
  • Animal Models: 携带H3396移植瘤的无胸腺小鼠
  • Dosages: 90 mg/kg
  • Administration: 口服
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 88 mg/mL (199.33 mM)
Water Insoluble
Ethanol '88 mg/mL
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
0.5% methylcellulose+0.2% Tween 80
10 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 441.46
化学式

C22H24FN5O4

CAS号 649735-63-7
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00390936 Completed Drug: Brivanib Solid Tumors Bristol-Myers Squibb October 2007 Phase 1
NCT00435669 Completed Drug: Brivanib Tumors Bristol-Myers Squibb September 2007 Phase 1
NCT00437424 Completed Drug: Brivanib Carcinoma Hepatocellular Bristol-Myers Squibb July 2007 Phase 1
NCT00355238 Completed Drug: brivanib (active) Hepatocellular Carcinoma (HCC) Bristol-Myers Squibb December 2006 Phase 2
NCT00437437 Completed Drug: Brivanib Tumors Bristol-Myers Squibb May 2000 Phase 1

技术支持

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操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

  • * 必填项

VEGFR Signaling Pathway Map

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