Vatalanib (PTK787) 2HCl

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S1101 别名: ZK 222584 (cpg-79787) 2HCl 中文名称:瓦他拉尼二盐酸盐

Vatalanib (PTK787) 2HCl Chemical Structure

CAS No. 212141-51-0

Vatalanib 2HCl (PTK787, ZK 222584, cpg-79787) 是一种VEGFR2/KDR抑制剂,无细胞试验中IC50为37 nM,对VEGFR1/Flt-1作用稍弱,是VEGFR3/Flt-4抑制作用的18倍。Phase 3。

规格 价格 库存 购买数量  
10mM (1mL in DMSO) RMB 647.01 现货
RMB 573.07 现货
RMB 1724.46 现货
RMB 3023.62 现货
RMB 5217.03 现货
RMB 6527.43 现货
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产品安全说明书

VEGFR抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Vatalanib 2HCl (PTK787, ZK 222584, cpg-79787) 是一种VEGFR2/KDR抑制剂,无细胞试验中IC50为37 nM,对VEGFR1/Flt-1作用稍弱,是VEGFR3/Flt-4抑制作用的18倍。Phase 3。
特性 Vatalanib是有效的VEGFR酪氨酸激酶和血管生成抑制剂。
靶点
VEGFR2/KDR [1]
(Cell-free assay)
VEGFR1/FLT1 [1]
(Cell-free assay)
VEGFR2/Flk1 [1]
(Cell-free assay)
PDGFRβ [1]
(Cell-free assay)
VEGFR3/FLT4 [1]
(Cell-free assay)
37 nM 77 nM 270 nM 580 nM 660 nM
体外研究

Vatalanib 有效抑制VEGFR 酪氨酸激酶,作用于VEGF受体/KDR,VEGF受体/Flt-1, VEGF受体/Flk, c-Kit和PDGFR-β时, IC50 分别为0.037 μM, 0.077 μM, 0.27 μM, 0.73 μM 和 0.58 μM。[1] Vatalanib 抑制VEGF诱导的磷酸化,作用于 HUVECs和 CHO细胞时, IC50分别为17 nM 和34 nM。而且, Vatalanib作用于HUVECs,具有通过抑制VEGF诱导的胸甘摄入而抗增殖效果,IC50为7.1 nM, 且相同剂量范围时抑制VEGF诱导的内皮细胞存活和迁移,这种作用存在剂量依赖性,且没有毒性,或者作用于不表达VEGF受体的细胞没有抗增殖效果。[1] 最新研究显示 Vatalanib明显抑制肝癌细胞生长,且通过提高Bax蛋白水平和降低Bcl-xL 和Bcl-2蛋白水平而增强IFN/5-FU 诱导的凋亡。[2]

体内研究 在体内, Vatalanib按25-100 mg/kg剂量口服给药生长因子移植模型和肿瘤细胞驱动血管生成模型,每天一次,抑制对 VEGF和PDGF血管生成反应。Vatalanib 按相同剂量处理裸鼠,也抑制一些人类癌细胞生长和移位,且对循环血细胞和骨髓白细胞没有影响。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
- 合并

VEGF受体酪氨酸激酶实验:

在96孔板上进行体外激酶实验,使用在杆状病毒体内表达的重组GST融合的激酶,通过谷胱甘肽-琼脂糖凝胶纯化。使用γ-[33P]ATP作为磷酸供体,聚(Glu:Tyr 4:1)肽段作为受体。重组GST融合蛋白在含1–3 mM MnCl2, 3–10 mM MgCl2, 0.25 mg/mL 聚乙二醇 20000, 和 1 mM DTT的 20 mM Tris·HCl(pH 7.5) 中稀释。每组GST融合激酶在含[20 mM Tris-HCl buffer (pH 7.5), 1–3 mM MnCl2, 3–10 mM MgCl2, 3–8 μg/mL 聚(Glu:Tyr 4:1), 0.25 mg/mL 聚乙二醇 20000, 8 μM ATP, 10 μM钒酸钠, 1 mM DTT, 和 0.2 μCi[γ -33P]ATP 的优化 buffer中,总体积为 30 μL,在有或无 实验底物存在时 ,在室温下温育10分钟。 加入10 μL 250 mM EDTA终止反应。使用96孔过滤系统, 转移一半体积 (20 μL) 到Immobilon-聚偏二氟乙烯膜上。 在 0.5% H3PO4中大规模冲洗膜,然后侵泡到甲醇中。烘干后, 加入Microscint“鸡尾酒疗法”试剂 ,使用闪烁计数器计数。通过对抑制百分数的线性回归分析,测定PTK787/ZK 222584或SU5416作用的IC50值。
细胞实验: [1]
- 合并
  • Cell lines: HUVECs
  • Concentrations: 0 到 10 μM
  • Incubation Time: 48 小时
  • Method: 测定 PTK787/ZK 222584抑制VEGF的功能性反应,根据BrdUrd摄入情况,进行内皮细胞增殖实验。分汇合培养的HUVECs接种在用1.5%包被的96孔板上,然后在37oC下生长培养基中温育。24小时后, 用含1.5% FCS 和恒定浓度VEGF(50 ng/mL), bFGF(0.5 ng/mL),或 FCS(5%)的基础培养基,在有或无PTK787/ZK 222584存在时,更换生长培养基。作为对照, 有些孔里不加生长因子。温育24小时后, 加入BrdUrd标签溶液,细胞再温育24小时,固定处理,阻断处理,然后加入过氧化物酶标记的anti-BrdUrd抗体。使用3,3′5,5′-四甲基联苯胺底物测定结合的抗体,通过分光光度计在450 nm处测量着色的反应产物。
    (Only for Reference)
动物实验:[1]
- 合并
  • Animal Models: 皮下注射A431上皮癌, Ls174T结肠癌, HT-29 结肠癌, PC-3 前列腺癌, DU145 前列腺癌,和 CWR-22 前列腺癌细胞的裸鼠
  • Dosages: 25 mg/kg 到 100 mg/kg
  • Administration: 口服处理
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 85 mg/mL warmed (202.51 mM)
Water 10 mg/mL (23.82 mM)
Ethanol '6 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 419.73
化学式

C20H15ClN4.2HCl

CAS号 212141-51-0
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 ZK 222584 (cpg-79787) 2HCl

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00348790 Completed Drug: vatalanib Brain and Central Nervous System Tumors|Sarcoma Northwestern University|Novartis May 2006 Phase 2
NCT00358163 Unknown status Drug: PTK787/ZK 222584|Drug: paclitaxel Metastatic Non-hematologic Malignancies Massachusetts General Hospital|Novartis Pharmaceuticals|Beth Israel Deaconess Medical Center|Brigham and Women''s Hospital|Dana-Farber Cancer Institute April 2006 Phase 1
NCT00263198 Terminated Drug: PTK787/ZK222584|Drug: Letrozole Breast Neoplasms Washington University School of Medicine|Novartis March 2006 Phase 2
NCT00281125 Terminated Drug: PTK787 and Pemetrexed with or without Cisplatin Non-Small Cell Lung Cancer and Pleural Mesothelioma Nevada Cancer Institute January 2006 Phase 1|Phase 2

技术支持

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操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

  • * 必填项

VEGFR Signaling Pathway Map

VEGFR Inhibitors with Unique Features

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