SU5402

SU5402是一种有效的多靶点受体激酶抑制剂,对VEGFR2,FGFR1,和PDGF-Rβ的IC50分别为20 nM,30 nM,和510 nM。

SU5402 Chemical Structure

SU5402 Chemical Structure

CAS: 215543-92-3

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VEGFR抑制剂选择性比较

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
NIH 3T3 Function assay 5 mins Inhibition of FGF induced FGFR1 autophosphorylation in mouse NIH 3T3 cells preincubated for 5 mins followed by FGF-stimulation for 5 mins in presence of [gamma-32P]ATP by SDS-PAGE based autoradiography, IC50=10μM 27914362
HUVEC or NIH3T3 Function assay Evaluated for the inhibition of cell proliferation induced by FGF in HUVEC or NIH3T3 cells, IC50=2.8μM 10893303
HUVEC or NIH3T3 Function assay Evaluated for the inhibition of cell proliferation induced by VEGF in HUVEC or NIH3T3 cells, IC50=0.05μM 10893303
NIH/3T3 Function assay Inhibition of acidic FGF-stimulated FGFR1 tyrosine autophosphorylation in mouse NIH/3T3 cells by immunoblotting, IC50=10μM 9139660
HUVEC or NIH3T3 Function assay Evaluated for the inhibition of cell proliferation induced by PDGF in HUVEC or NIH3T3 cells, IC50=28.4μM 10893303
NIH/3T3 Growth inhibition assay Growth inhibition of mouse NIH/3T3 cells assessed as inhibition of acidic FGF-stimulated [3H]thymidine incorporation 9139660
NIH/3T3 Function assay Inhibition of FGFR1 in mouse NIH/3T3 cells assessed as inhibition of aFGF-stimulated pp90 phosphoprotein phosphorylation by immunoblotting 9139660
NIH/3T3 Function assay Inhibition of FGFR1 in mouse NIH/3T3 cells assessed as inhibition of acidic FGF-stimulated ERK1 phosphorylation by immunoblotting 9139660
NIH/3T3 Function assay Inhibition of FGFR1 in mouse NIH/3T3 cells assessed as inhibition of acidic FGF-stimulated ERK2 phosphorylation by immunoblotting 9139660
NIHIR Function assay Inhibition of insulin-stimulated insulin receptor beta subunit autophosphorylation in mouse NIHIR cells 9139660
HER14 Function assay Inhibition of EGF-stimulated EGFR phosphorylation in mouse HER14 cells by immunoblotting 9139660
HER14 Function assay Inhibition of EGFR in mouse HER14 cells assessed as inhibition of EGF-stimulated Shc phosphorylation by immunoblotting 9139660
HER14 Function assay Inhibition of EGFR in mouse HER14 cells assessed as inhibition of EGF-stimulated ERK2 activation by immunoblotting 9139660
NIHIR Function assay Inhibition of insulin receptor in mouse NIHIR cells assessed as inhibition of insulin-stimulated IRS1 phosphorylation 9139660
NIH/3T3 Function assay Inhibition of PDGFR in mouse NIH/3T3 cells assessed as inhibition of PDGF-stimulated tyrosine autophosphorylation by immunoblotting 9139660
NIH/3T3 Function assay Inhibition of PDGFR in mouse NIH/3T3 cells assessed as inhibition of PDGF-stimulated phospholipase C gamma phosphorylation by immunoblotting 9139660
NIH/3T3 Function assay Inhibition of PDGFR in mouse NIH/3T3 cells assessed as PDGF-stimulated Erk2 activation by immunoblotting 9139660
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生物活性

产品描述 SU5402是一种有效的多靶点受体激酶抑制剂,对VEGFR2,FGFR1,和PDGF-Rβ的IC50分别为20 nM,30 nM,和510 nM。
靶点
VEGFR2 [1]
(Cell-free assay)
FGFR1 [1]
(Cell-free assay)
PDGFRβ [1]
(Cell-free assay)
20 nM 30 nM 510 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 SU5402抑制VEGF-,FGF-,PDGF-依赖性细胞增殖,IC50分别为0.05 μM,2.80μM,28.4 μM。[1]在HUVECs中,SU5416以计量依赖的方式选择性抑制VEGF-驱动有丝分裂发生,IC50为0.04 μM。[2]在鼻咽上皮细胞中,SU5402减弱LMP1-介导的有氧糖酵解,细胞转化,细胞迁移,和侵袭。[3]在小鼠C3H10T1/2细胞中,SU 5402减少FGF23对细胞分化的影响。[4]
激酶实验 FGF-R1 和 Flk-1/KDR 激酶试验
草地夜蛾(sf9)细胞感染改造的杆状病毒后,FGF-R1和Flk-1/KDR的催化部分以GST融合蛋白表达。GST-FGFR1和GST-Flk1通过谷胱甘肽琼脂糖层析法从感染的sf9细胞裂解物中纯化至均一。96微孔板的每个孔用包含2.0 μg 多聚Glu-Tyr 多肽(4:1) 的0.1 mL PBS涂覆过夜,然后用于进行试验。纯化的激酶在激酶试验缓冲液(100 mM Hepes pH 7.5,100 mM NaCl,和0.1 mM 原矾酸钠)中稀释,并以5 ng GST融合蛋白每0.05 mL体积缓冲液加入所有测试孔。测试化合物在4% DMSO中稀释,并加入测试孔(0.025 mL/well)。激酶反应通过加入0.025 mL 40 μM ATP/40 mM MnCl2起始,加入0.025 mL 0.5 M EDTA停止反应之前,将板摇晃10分钟。终ATP浓度为10 μM,这是2倍的实验测定ATP的Km值。阴性对照空仅加入MnCl2,不加ATP。板用10 mM Tris pH 7.4,150 mM NaCl,和0.05% Tween-20 (TBST)洗涤3次。兔子多克隆抗-磷酸酪氨酸抗血清在TBST中以1:10000稀释,加入孔中1小时。然后将板用TBST洗涤3次,加入2,2‘-联氮-二(3-乙基-苯并噻唑-6-磺酸)二铵盐(ABTS)检测过氧化物酶反应。该试验进行20−30 min后,在Dynatech MR5000 ELISA板阅读器上使用410 nM测试过滤器读取颜色。
细胞实验 细胞系 SF767T,SF763,EPH4-VEGF,C6,A375,A431,LNCAP,Calu-6,3T3Her2 和 488G2M2 细胞
浓度 ~50 μM
孵育时间 96小时
方法 用于体外生长的肿瘤细胞系接种到37°C,5–10% CO2的培养基中。培养开始1天后,SU5416在包含DMSO (<0.5%)的培养基中连续稀释,并加入肿瘤细胞培养基中。细胞生长在96小时后使用磺酰罗丹明B法测量。IC50s使用四参数分析通过曲线拟合计算。
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 在小鼠中,SU5416 (25 mg/kg, i.p.)通过抑制与肿瘤生长相关的血管生成过程,抑制一组癌细胞系的皮下生长。[2]
动物实验 Animal Models 负荷 SF767T,SF763,EPH4-VEGF,C6,A375,A431,LNCAP,Calu-6,3T3Her2 或 488G2M2肿瘤的小鼠
Dosages 25 mg/kg/d
Administration i.p.

化学信息&溶解度

分子量 296.32 分子式

C17H16N2O3

CAS号 215543-92-3 SDF Download SU5402 SDF
Smiles CC1=CNC(=C1CCC(=O)O)C=C2C3=CC=CC=C3NC2=O
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 59 mg/mL ( 199.1 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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