SU5402

目录号:S7667

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SU5402是一种有效的多靶点受体激酶抑制剂,对VEGFR2,FGFR1,和PDGF-Rβ的IC50分别为20 nM,30 nM,和510 nM。

SU5402 Chemical Structure

CAS: 215543-92-3

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生物活性

产品描述 SU5402是一种有效的多靶点受体激酶抑制剂,对VEGFR2,FGFR1,和PDGF-Rβ的IC50分别为20 nM,30 nM,和510 nM。
靶点
VEGFR2 [1]
(Cell-free assay)
FGFR1 [1]
(Cell-free assay)
PDGFRβ [1]
(Cell-free assay)
20 nM 30 nM 510 nM
体外研究

SU5402抑制VEGF-,FGF-,PDGF-依赖性细胞增殖,IC50分别为0.05 μM,2.80μM,28.4 μM。[1]在HUVECs中,SU5416以计量依赖的方式选择性抑制VEGF-驱动有丝分裂发生,IC50为0.04 μM。[2]在鼻咽上皮细胞中,SU5402减弱LMP1-介导的有氧糖酵解,细胞转化,细胞迁移,和侵袭。[3]在小鼠C3H10T1/2细胞中,SU 5402减少FGF23对细胞分化的影响。[4]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
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体内研究 在小鼠中,SU5416 (25 mg/kg, i.p.)通过抑制与肿瘤生长相关的血管生成过程,抑制一组癌细胞系的皮下生长。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
  • FGF-R1 和 Flk-1/KDR 激酶试验:

    草地夜蛾(sf9)细胞感染改造的杆状病毒后,FGF-R1和Flk-1/KDR的催化部分以GST融合蛋白表达。GST-FGFR1和GST-Flk1通过谷胱甘肽琼脂糖层析法从感染的sf9细胞裂解物中纯化至均一。96微孔板的每个孔用包含2.0 μg 多聚Glu-Tyr 多肽(4:1) 的0.1 mL PBS涂覆过夜,然后用于进行试验。纯化的激酶在激酶试验缓冲液(100 mM Hepes pH 7.5,100 mM NaCl,和0.1 mM 原矾酸钠)中稀释,并以5 ng GST融合蛋白每0.05 mL体积缓冲液加入所有测试孔。测试化合物在4% DMSO中稀释,并加入测试孔(0.025 mL/well)。激酶反应通过加入0.025 mL 40 μM ATP/40 mM MnCl2起始,加入0.025 mL 0.5 M EDTA停止反应之前,将板摇晃10分钟。终ATP浓度为10 μM,这是2倍的实验测定ATP的Km值。阴性对照空仅加入MnCl2,不加ATP。板用10 mM Tris pH 7.4,150 mM NaCl,和0.05% Tween-20 (TBST)洗涤3次。兔子多克隆抗-磷酸酪氨酸抗血清在TBST中以1:10000稀释,加入孔中1小时。然后将板用TBST洗涤3次,加入2,2‘-联氮-二(3-乙基-苯并噻唑-6-磺酸)二铵盐(ABTS)检测过氧化物酶反应。该试验进行20−30 min后,在Dynatech MR5000 ELISA板阅读器上使用410 nM测试过滤器读取颜色。

细胞实验:[2]
  • Cell lines: SF767T,SF763,EPH4-VEGF,C6,A375,A431,LNCAP,Calu-6,3T3Her2 和 488G2M2 细胞
  • Concentrations: ~50 μM
  • Incubation Time: 96小时
  • Method: 用于体外生长的肿瘤细胞系接种到37°C,5–10% CO2的培养基中。培养开始1天后,SU5416在包含DMSO (<0.5%)的培养基中连续稀释,并加入肿瘤细胞培养基中。细胞生长在96小时后使用磺酰罗丹明B法测量。IC50s使用四参数分析通过曲线拟合计算。
动物实验:[2]
  • Animal Models: 负荷 SF767T,SF763,EPH4-VEGF,C6,A375,A431,LNCAP,Calu-6,3T3Her2 或 488G2M2肿瘤的小鼠
  • Dosages: 25 mg/kg/d
  • Administration: i.p.

溶解度(25°C)

体外

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 296.32
化学式

C17H16N2O3

CAS号 215543-92-3
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

技术支持

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操作手册

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