Lucitanib (E3810) hydrochloride
别名: AL3810 中文名称：德立替尼
Lucitanib (E-3810, AL3810) hydrochloride 是 Vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR) 和 Fibroblast growth factor receptor (FGFR) 的双重抑制剂。 Lucitanib hydrochloride (E-3810, AL3810) 有效且选择性地抑制 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、FGFR1 和 FGFR2，IC50值分别为7 nM、25 nM、10 nM、17.5 nM和82.5 nM。
Lucitanib (E3810) hydrochloride Chemical Structure
CAS: 1058137-23-7
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生物活性
| 产品描述 | Lucitanib (E-3810, AL3810) hydrochloride 是 Vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR) 和 Fibroblast growth factor receptor (FGFR) 的双重抑制剂。 Lucitanib hydrochloride (E-3810, AL3810) 有效且选择性地抑制 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、FGFR1 和 FGFR2，IC50值分别为7 nM、25 nM、10 nM、17.5 nM和82.5 nM。 | ||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04042116 | Suspended | Advanced Solid Tumor|Gynecologic Cancer |
Clovis Oncology Inc.|Bristol-Myers Squibb|European Network of Gynaecological Oncological Trial Groups (ENGOT) |
July 29 2019 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT02747797 | Withdrawn | Advanced Cancer |
Teresa Helsten MD|Clovis Oncology Inc.|University of California San Diego |
April 2017 | Phase 2 |
| NCT02202746 | Terminated | Breast Cancer|Metastatic Breast Cancer|MBC|HER2 Positive|HER2|Estrogen Receptor Positive|ER|Triple Negative |
Clovis Oncology Inc. |
September 9 2014 | Phase 2 |
| NCT02109016 | Terminated | Non-Small Cell Lung Cancer|Squamous Non-Small Cell Lung Cancer|NSCLC|Small Cell Lung Cancer|SCLC|Lung Cancer|Advanced Lung Cancer|Metastatic Lung Cancer|Stage IV Lung Cancer |
Clovis Oncology Inc. |
April 2014 | Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 479.96 | 分子式 | C26H26ClN3O4 |
| CAS号 | 1058137-23-7 | SDF | -- |
| Smiles | [Cl-].CNC(=O)C1=CC=CC2=C1C=CC(=C2)OC3=CC=NC4=CC(=C(OC)C=C34)OCC5([NH3+])CC5 | ||
| 储存条件(自收到货起) | 3年 -20°C 粉状 | ||
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体外溶解度 |
DMSO : 59 mg/mL ( (122.92 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : 59 mg/mL Ethanol : 30 mg/mL |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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