Apatinib (YN968D1) mesylate

别名: YN968D1, Rivoceranib 中文名称:甲磺酸阿帕替尼

Apatinib mesylate (YN968D1, Rivoceranib)是一种有效的VEGF信号通路的抑制剂,其对VEGFR-2、Ret、c-Kit和c-Src的IC50值分别为1 nM、13 nM、429 nM和530 nM。Apatinib mesylate 可诱导自噬和凋亡。

Apatinib (YN968D1) mesylate Chemical Structure

Apatinib (YN968D1) mesylate Chemical Structure

CAS: 1218779-75-9

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10mM (1mL in DMSO) 3446.51 现货
10mg 2623.05 现货
50mg 7930.21 现货
200mg 16298.1 现货
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生物活性

产品描述 Apatinib mesylate (YN968D1, Rivoceranib)是一种有效的VEGF信号通路的抑制剂,其对VEGFR-2、Ret、c-Kit和c-Src的IC50值分别为1 nM、13 nM、429 nM和530 nM。Apatinib mesylate 可诱导自噬和凋亡。
特性 与NSC-724772 和 Sunitinib.相比,Apatinib (YN968D1) 治疗胃癌和大肠癌具有更好的抗癌效果。
靶点
VEGFR2 [1]
(Cell-free assay)
RET [1]
(Cell-free assay)
1 nM 13 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

Apatinib(YN968D1)是一种新型的,具有口服生物有效性的,选择性的抑制剂,具有潜在的抗血管生成和抗肿瘤活性。Apatinib 选择性与VEGF2结合并对其进行抑制作用。Apatinib 也有效抑制Ret, c-kit 和 c-src的活性,IC50分别为 0.013 μM, 0.429 μM 和 0.53 μM。Apatinib 抑制VEGFR-2, c-kit 和 PDGFRβ的细胞磷酸化。Apatinib 显著抑制20 ng/mL VEGF刺激的细胞增殖 (IC50 = 0.17μM)。Apatinib有效抑制FBS诱导的人脐静脉内皮细胞增殖,迁移,和心管形成,也抑制大鼠主动脉环的形成。[1]Apatinib通过抑制其运输功能而逆转ABCB1和ABCG2介导的MDR,而不是通过阻断AKT或ERK1/2通路或下调ABCB1或ABCG2的表达。Apatinib作用于ABCB1或ABCG2过表达的细胞,显著增加形成的ABCB1和ABCG2底物的细胞毒性,并增加了DOX 和Rho 123的累积。[2]

实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot p-VEGFR2 / VEGFR2 / p-ERK / ERK PI3K / p-PI3K / mTOR / p-mTOR / AKT / p-AKT Beclin 1 / Atg7 / p62 / LC3-I / LC3-II 29490645
Growth inhibition assay Cell viability 29490645
体内研究(In Vivo)
体内研究活性

Apatinib 抑制多种人类移植瘤的生长,这种作用具有剂量依赖性。[1] Apatinib处理携带移植瘤的裸鼠,逆转 ABCB1调节的MDR。[2] Apatinib作用于携带K562/ADR移植瘤的裸鼠,显著增强Doxorubicin 的抗肿瘤活性。[3]

动物实验 Animal Models 携带Ls174t, HCT 116, SGC-7901, HT-29, A549, NCI-H460移植瘤的 BALB/cA 裸鼠
Dosages 50, 100, 200 mg/kg
Administration 口服
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05839197 Recruiting
Macrotrabecular Massive Hepatocellular Carcinoma
Wan-Guang Zhang|Tongji Hospital
May 5 2023 Phase 2
NCT05742750 Not yet recruiting
Locally Advanced Biliary Tract Cancer|Metastatic Biliary Tract Cancer
Sun Yat-sen University|Jiangsu Hengrui Pharmaceutical Co. Ltd.
March 1 2023 Phase 1|Phase 2
NCT05287360 Completed
Healthy
Elevar Therapeutics
December 30 2021 Phase 1
NCT03743428 Suspended
Colorectal Neoplasms
Shenzhen People''s Hospital
October 22 2020 Not Applicable
NCT04517357 Unknown status
Relapsed Ovarian Cancer
Jiangsu HengRui Medicine Co. Ltd.
October 16 2020 Phase 2

化学信息&溶解度

分子量 493.58 分子式

C25H27N5O4S

CAS号 1218779-75-9 SDF Download Apatinib (YN968D1) mesylate SDF
Smiles C[S](O)(=O)=O.O=C(NC1=CC=C(C=C1)C2(CCCC2)C#N)C3=CC=CN=C3NCC4=CC=NC=C4
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 99 mg/mL ( (200.57 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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常见问题及建议解决方法

问题 1:
How to reconstitute the compound S2221 for in vivo studies?

回答:
We suggest the vehicle 0.5% CMC. In vehicle 0.5% CMC, the compound is not fully dissolved. However, the mixture is a stable suspension and can be used for oral gavage feeding.

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