Apatinib (YN968D1) mesylate
别名: YN968D1, Rivoceranib 中文名称：甲磺酸阿帕替尼
Apatinib mesylate (YN968D1, Rivoceranib)是一种有效的VEGF信号通路的抑制剂，其对VEGFR-2、Ret、c-Kit和c-Src的IC50值分别为1 nM、13 nM、429 nM和530 nM。Apatinib mesylate 可诱导自噬和凋亡。
Apatinib (YN968D1) mesylate Chemical Structure
CAS: 1218779-75-9
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VEGFR抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Apatinib mesylate (YN968D1, Rivoceranib)是一种有效的VEGF信号通路的抑制剂，其对VEGFR-2、Ret、c-Kit和c-Src的IC50值分别为1 nM、13 nM、429 nM和530 nM。Apatinib mesylate 可诱导自噬和凋亡。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 特性 | 与Sorafenib 和 Sunitinib.相比，Apatinib (YN968D1) 治疗胃癌和大肠癌具有更好的抗癌效果。 | ||||
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Apatinib（YN968D1）是一种新型的，具有口服生物有效性的，选择性的抑制剂，具有潜在的抗血管生成和抗肿瘤活性。Apatinib 选择性与VEGF2结合并对其进行抑制作用。Apatinib 也有效抑制Ret, c-kit 和 c-src的活性，IC50分别为 0.013 μM, 0.429 μM 和 0.53 μM。Apatinib 抑制VEGFR-2, c-kit 和 PDGFRβ的细胞磷酸化。Apatinib 显著抑制20 ng/mL VEGF刺激的细胞增殖 (IC50 = 0.17μM)。Apatinib有效抑制FBS诱导的人脐静脉内皮细胞增殖，迁移，和心管形成，也抑制大鼠主动脉环的形成。[1]Apatinib通过抑制其运输功能而逆转ABCB1和ABCG2介导的MDR，而不是通过阻断AKT或ERK1/2通路或下调ABCB1或ABCG2的表达。Apatinib作用于ABCB1或ABCG2过表达的细胞，显著增加形成的ABCB1和ABCG2底物的细胞毒性，并增加了DOX 和Rho 123的累积。[2] | |||
|---|---|---|---|---|
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | p-VEGFR2 / VEGFR2 / p-ERK / ERK PI3K / p-PI3K / mTOR / p-mTOR / AKT / p-AKT Beclin 1 / Atg7 / p62 / LC3-I / LC3-II |
|
29490645 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
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29490645 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Apatinib 抑制多种人类移植瘤的生长，这种作用具有剂量依赖性。[1] Apatinib处理携带移植瘤的裸鼠，逆转 ABCB1调节的MDR。[2] Apatinib作用于携带K562/ADR移植瘤的裸鼠，显著增强Doxorubicin 的抗肿瘤活性。[3] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 携带Ls174t, HCT 116, SGC-7901, HT-29, A549, NCI-H460移植瘤的 BALB/cA 裸鼠 |
| Dosages | 50, 100, 200 mg/kg | |
| Administration | 口服 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05839197 | Recruiting | Macrotrabecular Massive Hepatocellular Carcinoma |
Wan-Guang Zhang|Tongji Hospital |
May 5 2023 | Phase 2 |
| NCT05742750 | Not yet recruiting | Locally Advanced Biliary Tract Cancer|Metastatic Biliary Tract Cancer |
Sun Yat-sen University|Jiangsu Hengrui Pharmaceutical Co. Ltd. |
March 1 2023 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT05287360 | Completed | Healthy |
Elevar Therapeutics |
December 30 2021 | Phase 1 |
| NCT04517357 | Unknown status | Relapsed Ovarian Cancer |
Jiangsu HengRui Medicine Co. Ltd. |
October 16 2020 | Phase 2 |
| NCT03743428 | Suspended | Colorectal Neoplasms |
Shenzhen People''s Hospital |
October 22 2020 | Not Applicable |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 493.58 | 分子式 | C25H27N5O4S |
| CAS号 | 1218779-75-9 | SDF | Download Apatinib (YN968D1) mesylate SDF |
| Smiles | C[S](O)(=O)=O.O=C(NC1=CC=C(C=C1)C2(CCCC2)C#N)C3=CC=CN=C3NCC4=CC=NC=C4 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 99 mg/mL ( (200.57 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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常见问题及建议解决方法
问题 1:
How to reconstitute the compound S2221 for in vivo studies?
回答：
We suggest the vehicle 0.5% CMC. In vehicle 0.5% CMC, the compound is not fully dissolved. However, the mixture is a stable suspension and can be used for oral gavage feeding.
