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Autophagy
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| 目录号 | 产品名 | 产品描述 | 文献引用 | 实验数据 |
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| S1013 | Bortezomib (PS-341) | Bortezomib (PS-341, Velcade, LDP-341, MLM341, NSC 681239)是有效的蛋白酶抑制剂，Ki为0.6 nM。它对肿瘤细胞表现出良好的选择性。Bortezomib (PS-341) 可抑制 NF-κB 并诱导 ERK 的磷酸化从而抑制cathepsin B并在卵巢癌和其他固体肿瘤中抑制自噬的催化过程。 |
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| E1232New | Concanavalin A | Concanavalin A是一种潜在的抗肿瘤药物，靶向细胞凋亡、自噬和血管生成，可用于癌症治疗。 | ||
| S1109 | BI 2536 | BI-2536是一种有效的Plk1抑制剂，无细胞试验中IC50为0.83 nM。BI-2536可抑制 Bromodomain 4 (BRD4) ，其Kd值为37 nM，并有效地抑制 c-Myc 的表达。BI-2536可诱导凋亡而减弱自噬。Phase 2。 |
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| S1105 | LY294002 | LY294002 (SF 1101, NSC 697286) 是首个合成的已知抑制PI3Kα/δ/β的小分子，在无细胞测定中IC50分别为 0.5 μM/0.57 μM/0.97 μM；在溶液中比在Wortmannin中稳定，也能够阻断自噬体的形成。它不仅能够结合class I PI3Ks和其他PI3K相关的激酶，还能够结合一些与PI3K家族无关的新型靶点。LY294002 可以抑制CK2，对应的IC50值为98 nM。LY294002 是一种非特异的 DNA-PKcs 抑制剂，并可激活自噬和凋亡。 |
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| S1092 | KU-55933 (ATM Kinase Inhibitor) | KU-55933 (ATM Kinase Inhibitor)是一种有效的，特异性ATM抑制剂，在无细胞试验中IC50/Ki为12.9 nM/2.2 nM，与DNA-PK， PI3K/PI4K， ATR和mTOR相比，对ATM具有高度选择性。KU‑55933 (ATM Kinase Inhibitor)可抑制 autophagy‑initiating kinase ULK1 的激活从而导致自噬的显著减少。 |
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| S1102 | U0126-EtOH | U0126-EtOH是一种高度选择性的MEK1/2抑制剂，无细胞试验中IC50为0.07 μM/0.06 μM，作用于ΔN3-S218E/S222D MEK的亲和力比PD098059强100倍。U0126可抑制细胞自噬和线粒体自噬并具有抗病毒的活性。 |
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| S1150 | Paclitaxel (NSC 125973) | Paclitaxel (NSC 125973, PTX, Taxol, Onxal, Abraxane)是一种microtubule聚合物稳定剂，在人内皮细胞中IC50为0.1 pM。 |
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| S1460 | SP600125 | SP600125 (Nsc75890)是一种广谱JNK抑制剂，作用于JNK1、JNK2和JNK3，无细胞试验中IC50分别为40 nM、40 nM和90 nM，比作用于MKK4选择性高10倍，比作用于MKK3、MKK6、PKB和PKCα选择性高25倍，比作用于ERK2、p38、Chk1、EGFR等选择性高100倍。SP600125也是一种广谱的serine/threonine kinases抑制剂，包括Aurora kinase A、FLT3和TRKA，对应的IC50值为60 nM、90 nM和70 nM。SP600125可抑制自噬而激活细胞凋亡。 |
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| S1490 | Ponatinib (AP24534) | Ponatinib (AP24534)是一种新型有效的多靶点抑制剂，在无细胞试验中作用于Abl，PDGFRα，VEGFR2，FGFR1和Src，IC50分别为0.37 nM，1.1 nM，1.5 nM，2.2 nM和5.4 nM。Ponatinib (AP24534)可抑制自噬。 |
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| S1113 | GSK690693 | GSK690693 是一种泛Akt抑制剂，靶向作用于Akt1/2/3，在无细胞试验中IC50为2 nM/13 nM/9 nM，也对AGC激酶家族:PKA，PrkX和PKC同工酶敏感。GSK690693 也能有效地抑制CAMK家族的 AMPK 和 DAPK3，对应的IC50值分别为50 nM和81 nM。GSK690693 可影响 Unc-51-like autophagy activating kinase 1 (ULK1) 的活性并有效地抑制 STING-dependent IRF3 的激活。Phase 1。 |
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| S2758 | Wortmannin (KY 12420) | Wortmannin (KY 12420, SL-2052, BRN 0067676, NSC 627609)是一种首次命名的PI3K抑制剂，在无细胞试验中IC50为3 nM，对 PI3K 家族的选择性较低。Wortmannin 可抑制自噬体的形成，并有效抑制DNA-PK/ATM，在无细胞试验中IC50为16 nM和150 nM。Wortmannin 也能抑制 PLK1 的活性。 |
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| S2704 | LY2109761 | LY2109761是一种新型的，选择性TGF-β receptor type I/II (TβRI/II)双重抑制剂，无细胞试验中Ki分别为38 nM和300 nM，对Smad2的磷酸化产生负面影响。LY2109761可抑制自噬而诱导凋亡。 |
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| S2767 | 3-Methyladenine (3-MA) | 3-Methyladenine (3-MA, NSC 66389) 是一种选择性PI3K抑制剂，作用于Vps34和PI3Kγ，在 HeLa细胞中IC50分别为25 μM和60 μM；永久性抑制I型PI3K，但对III型PI3K的抑制是短暂的，也会阻断自噬体的形成。3-Methyladenine (3-MA)可成功应用于抑制线粒体自噬。现配现用（加热助溶）。 |
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| S2243 | Degrasyn (WP1130) | Degrasyn (WP1130)是一种选择性deubiquitinase (DUB: USP5，UCH-L1，USP9x，USP14，和 UCH37)抑制剂，对Bcr/Abl也有抑制作用，也是一种JAK2传感器(不影响20S蛋白酶体)和转录激活剂(STAT)。Degrasyn (WP1130)可诱导凋亡而阻滞自噬。 |
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| S1786 | Verteporfin (CL 318952) | Verteporfin (CL 318952, Visudyne) 是一种能够抑制YAP-TEAD相互作用的小分子化合物，抑制YAP诱导的肝脏过度生长。同时，它还是一种有效的衍生自卟啉的第二代光敏剂。Verteporfin 是一种自噬抑制剂。Verteporfin 可抑制细胞增殖并诱导凋亡。 |
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| S7046 | Brefeldin A | Brefeldin A 作用于HCT 116细胞，抑制内酯抗生素和ATPase，作用于protein transport（蛋白转运），IC50为0.2 μM，诱导癌细胞分化和凋亡。它还能提高同源重组修复效率，是CRISPR-mediated HDR的增强剂。Brefeldin A 也是自噬和线粒体自噬的抑制剂。 |
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| S8037 | Necrostatin-1 | Necrostatin-1 (Nec-1)是一种特异性RIP1 (RIPK1)抑制剂，抑制TNF-α诱导的细胞坏死，在293T细胞中EC50为490 nM。Necrostatin-1也可抑制 IDO、细胞自噬和凋亡。 |
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| S2775 | Nocodazole (R17934) | Nocodazole (R17934, Oncodazole, NSC238159)是一种微管聚合的快速可逆抑制剂，也抑制Abl、Abl(E255K)和Abl(T315I)，对应的IC50值分别为0.21 μM，0.53 μM和0.64 μM。Nocodazole可提高CRISPR介导的同源重组效率，对增强精确的基因编辑效力具有加成作用。Nocodazole可诱导凋亡。 |
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| S3042 | Purmorphamine | Purmorphamine (Shh Signaling Antagonist VI)直接结合并激活Smoothened，阻断BODIPY-cyclopamine与Smo结合，在HEK293T细胞中IC50约为1.5 μM，也诱导成骨细胞分化，EC50为1μM。Purmorphamine 可减少基础和诱导的自噬。 |
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| S1346 | Heparin sodium | Heparin sodium 属于一类葡聚糖，可以和多种蛋白相互作用产生多种生物活性。Heparin 主要通过与AT III相互作用而被用作抗凝剂，通过增强AT-III介导的抑制凝血因子作用，包括thrombin 和 factor Xa。 肝素可防止自噬。 | ||
| S4157 | Chloroquine diphosphate | Chloroquine diphosphate是一种4-氨基喹啉的抗疟疾和抗风湿药，也是一种ATM激活剂。Chloroquine 也是一种toll-like receptors (TLRs)的抑制剂。 |
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| S7033 | GSK2656157 | GSK2656157 是一种ATP竞争性的高选择性PERK抑制剂，无细胞试验中IC50为0.9 nM, 比作用于一组300种激酶选择性高500多倍。GSK2656157可减少凋亡并抑制过度的自噬。 |
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| S1733 | Methylprednisolone (NSC-19987) | Methylprednisolone (NSC-19987) 是一种人工合成的皮质类固醇，具有抗炎和免疫调节特性。Methylprednisolone 可激活 ACE2 和降低 IL-6 水平，这样来改善严重或危重的 COVID-19。Methylprednisolone 可显著地减少自噬和凋亡。 |
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| S1413 | Bafilomycin A1 (Baf-A1) | Bafilomycin A1 (Baf-A1)是一种液泡H+-ATPase抑制剂，IC50为0.44 nM。研究发现 Bafilomycin A1 可以抑制自噬，但是诱导凋亡。 |
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| S1835 | Azithromycin (CP-62993) | Azithromycin (CP-62993, XZ-450)是一种抑制蛋白合成的抗生素，用于细菌感染的治疗。 | ||
| S2930 | Pifithrin-μ | Pifithrin-μ (NSC 303580, PFTμ, 2-Phenylethynesulfonamide) 是一种特异性的p53抑制剂，通过降低其与Bcl-xL和Bcl-2的亲和力而发挥作用，也抑制HSP70功能和细胞自噬。 |
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| S8808 | DC661 | DC661 是能够使溶酶体脱酸，显著抑制自噬(autophagy)，比羟化氯喹（HCQ）更有效。DC661可诱导凋亡。 | ||
| S4643 | KB-R7943 mesylate | KB-R7943 mesylate 是 Na+/Ca2+ exchanger (NCX(rev)) 的广泛使用的抑制剂，IC50值为5.7 μM。KB-R7943 mesylate 通过激活 JNK 途径和阻断自噬潮autophagic flux来促进前列腺癌细的死亡。 | ||
| S7289 | PFK15 | PFK15 (PFK-015) 是一种强效的选择性的6-phosphofructo-2-kinase (PFKFB3)抑制剂，其IC50为207 nM。 |
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| S3233 | Emetine hydrochloride | Emetine hydrochloride (NSC 33669) 是一种从吐根 ipecac 根部提取的主要生物碱，在临床上被用作催吐和抗原生动物药物，可降低 HIFs (hypoxia-inducible factors; HIF-1α and HIF-2α)、PDK1、RhoA、Rho-kinases (ROCK1 and ROCK2) 和 BRD4。Emetine hydrochloride 可抑制细胞的自噬，并具有抗疟疾、抗病毒、抗细菌和抗变形虫的作用。 | ||
| S7885 | SBI-0206965 | SBI-0206965 是一种高度选择性自吞噬激酶ULK1抑制剂，IC50为108 nM，选择性比作用于ULK2高7倍。SBI-0206965 可抑制人胶质母细胞瘤和肺癌细胞中的自噬而增强凋亡。 |
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| S8576 | EAD1 | EAD1是一种有效的自噬（autophagy）抑制剂，在BxPC3细胞中IC50为5.8 μM。它在肺癌和胰腺癌细胞中具有抗增殖活性。 | ||
| S8274 | STO-609 | STO-609 是特异性的CaM-KK的抑制剂，抑制CaM-KKα和CaM-KKβ的活性，Ki值分别为80 ng/ml和15 ng/ml，并抑制其自身磷酸化活性。STO-609 可抑制 AMPKK 活性并抑制自噬。 | ||
| S8764 | IITZ-01 | IITZ-01是一种有效的自噬（autophagy）抑制剂，可增强自噬体的积累，但通过破坏溶酶体功能抑制自噬体的退化。 | ||
| S6912 | Vacuolin-1 | Vacuolin-1 是一种有效的细胞渗透性抑制剂，可阻断 Ca(2+)-dependent exocytosis of lysosomes，并防止溶酶体内容的释放而不会影响重新封装的过程。Vacuolin-1 还是一种有效的、具有选择性的 PIKfyve 的抑制剂，通过抑制PIKfyve的溶酶体成熟来抑制自噬。 | ||
| S7888 | Spautin-1 | Spautin-1是一种有效的特异性autophagy抑制剂，抑制USP10 和 USP13的去泛素化活性，IC50为∼0.6-0.7 μM。Spautin-1可增加凋亡。 |
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| S8317 | 3BDO | 3BDO是一种丁内酯衍生物，可靶向FKBP1A并激活mTOR信号通路，抑制HUVECs自噬。3BDO 还可抑制oxLDL诱导的凋亡。 | ||
| S7811 | MHY1485 | MHY1485是一种有效的，细胞渗透性 mTOR 激动剂，也能有效抑制 autophagy。 |
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| S5973 | Methylprednisolone Acetate | Methylprednisolone (NSC-19987, Medrol) acetate 是一种合成的 glucocorticoid receptor 的激动剂，用于迅速抑制炎症。Methylprednisolone 可以激活 ACE2 并降低 IL-6 的水平，从而改善严重或严重的COVID-19。Methylprednisolone 可显著地降低自噬和细胞凋亡。 | ||
| S8596 | Autophinib | Autophinib是有效的自噬 (autophagy)抑制剂，在饥饿诱导的自噬试验和rapamycin诱导的自噬试验中，其IC50分别为90 nM和40 nM。它还是Vps34的抑制剂，IC50为19 nM。 | ||
| S3698 | Nortriptyline hydrochloride | Nortriptyline hydrochloride (Desitriptyline, ELF-101, EN-7048, Desmethylamitriptyline) 是nortriptyline的盐酸盐形式，nortriptyline是一种三环类抗抑郁剂。 | ||
| S7423 | KN-93 Phosphate | KN-93 Phosphate 是一种强效的特异性的Ca2+/calmodulin-dependent protein kinase II (CaMKII)抑制剂，其 Ki 为 0.37 μM,对 APK, PKC, MLCK 或 Ca2+-PDE 没有明显的抑制活性。KN-93 可减弱CaMKII诱导的自噬。 |
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| S6999 | Chloroquine (NSC-187208) | Chloroquine (NSC-187208, Aralen, CHQ, CQ)是抗疟药和自噬及溶酶体 autophagy/lysosome 的抑制剂。Chloroquine 还可抑制 Toll-like receptor-9 (TLR9) 蛋白的表达。Chloroquine 是非常有效的抗SARS-CoV-2 (COVID-19)侵染剂，在Vero E6细胞中的EC50值为1.13 μM。Chloroquine 也具有抗HIV-1活性。 | ||
| S8807 | PFK158 | PFK158是有效的、选择性PFKFB3抑制剂。它具有良好的药代动力学特性，在好几种接种有人源肿瘤的小鼠模型中，能引起约80%的肿瘤抑制作用。 | ||
| S3758 | Sinomenine hydrochloride | Sinomenine (SN, Cucoline, Kukoline, Sabianine A), extracted from the Chinese medicinal plant, sinomenium acutum, is a potent anti-inflammatory and neuroprotective agent. | ||
| S7948 | MRT67307 HCl | MRT67307是一种高效的双重的IKKϵ /TBK1抑制剂，其IC50分别为160和19 nM。MRT67307 可有效地抑制 ULK1 和 ULK2 并限制自噬。 |
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| S8369 | Lys05 | Lys05是一种新型的溶酶体自噬抑制剂，可有效地在细胞和肿瘤中的溶酶体中积累并降低溶酶体的酸度，从而导致发挥对自噬和肿瘤生长的持续抑制作用。 | ||
| S7455 | Resatorvid (TAK-242) | Resatorvid (TAK-242, CLI-095) 是TLR4信号通路的小分子抑制剂，在巨噬细胞中，可阻滞LPS诱导的NO、TNF-α、IL-6的生成，对应的IC50值分别为1.8 nM、1.9 nM 和 1.3 nM。Resatorvid 可下调 TLR4 下游信号分子 MyD88 和 TRIF 的表达。Resatorvid 可抑制自噬。 | ||
| S7660 | Obeticholic Acid | Obeticholic Acid (INT-747, 6-ECDCA, 6-Ethylchenodeoxycholic acid)是一种有效的选择性farnesoid X receptor (FXR)兴奋剂，EC50为99 nM。Obeticholic Acid 可抑制自噬。Phase 3。 |
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| S7146 | DMH1 | DMH1是选择性BMP receptor抑制剂，抑制ALK2，IC50为107.9 nM,对AMPK, ALK5, KDR (VEGFR-2)和PDGFR没有抑制效果。DMH1可抑制自噬。 |
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| S4430 | Hydroxychloroquine Sulfate (NSC 4375) | Hydroxychloroquine Sulfate (NSC 4375, HCQ)是一种抗疟疾药，用于治疗系统性红斑狼疮，类风湿关节炎等自身免疫病，炎症以及皮肤病。它也是autophagy和toll-like receptor (TLR) 7/9的抑制剂。 |
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| S7949 | MRT68921 HCl | MRT68921是一个高效的双重的自噬激酶ULK1/2抑制剂，其IC50分别为2.9 nM和1.1 nM。 |
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| S8744 | PHY34 | PHY34是一种自噬晚期（late-stage autophagy）抑制剂，具有纳摩尔级别的抑制效力，在体内对高级别浆液性卵巢癌（HGSOC）具有抗肿瘤活性。 | ||
| S5920 | CA-5f | CA-5f是一种有效的自噬晚期（late-stage autophagy）抑制剂，通过抑制自噬体-溶酶体融合发挥作用。 | ||
| S8222 | AS1842856 | AS1842856 是具有细胞可透性的抑制剂，抑制Foxo1的转录活性，IC50=33 nM。AS1842856 可直接结合活化的Foxo1，但不结合Ser256位磷酸化的Foxo1。AS1842856 可抑制自噬。 |
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| S7682 | SAR405 | SAR405 是一种低分子量的PIK3C3/Vps34抑制剂（Kd=1.5 nM），具有高选择性，在浓度高达10 μM时，对I类和Ⅱ类PI3Ks及mTOR没有活性。SAR405 可防止自噬并与肿瘤细胞MTOR (mechanistic target of rapamycin) 的抑制作用发挥协同作用。 |
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| S7683 | PIK-III | PIK-III (VPS34-IN2), 一种选择性VPS34酶活性的抑制剂，抑制细胞自噬以及LC3的重新脂化，稳定自噬底物。其对VPS34和 PI(3)Kδ的IC50值分别为0.018 μM和1.2 μM。 |
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| S8793 | ULK-101 | ULK-101是一种有效的、选择性的ULK1抑制剂，对ULK1和ULK2的IC50值分别为8.3 nM和30 nM。 | ||
| S8527 | ROC-325 | ROC-325是具有口服活性的溶酶体介导的自噬抑制剂，可减少AML细胞的细胞活性，IC50范围为0.7-2.2 μM。 | ||
| S9424 | Liensinine diperchlorate | Liensinine, a major isoquinoline alkaloid, inhibits late-stage autophagy/mitophagy through blocking autophagosome-lysosome fusion. It is a novel autophagy/mitophagy inhibitor. | ||
| S6471 | Lucanthone | Lucanthone是新型的自噬抑制剂，也是可用于口服的DNA嵌入剂、DNA修复酶APE1的抑制剂。 | ||
| S7751 | VER155008 | VER155008 (C07)是一种有效的Hsp70家族抑制剂，无细胞试验中对HSP70，HSC70，和 GRP78 (HSPA5, Bip) 的IC50分别为0.5 μM，2.6 μM，和 2.6 μM，比作用于HSP90选择性高100多倍。VER155008 可抑制自噬并导致HSP90客户蛋白水平降低。 |
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| S6716 | NSC 185058 | NSC185058抑制ATG4B和自噬反应，而不影响mTOR或PtdIns3K信号通路。 | ||
| S9150 | Daurisoline | Daurisoline, a bis-benzylisoquinoline alkaloid isolated from the rhizomes of Menispermum dauricum, is a potent autophagy blockers with antiarrhythmic effects. | ||
| S7381 | Pepstatin A | Pepstatin A (Pepstatin) 是一种强效的aspartic protease抑制剂, 并可抑制HIV的复制。Pepstatin A 也是 cathepsins D 和 cathepsins E 的抑制剂。Pepstatin A 通过抑制溶酶体蛋白酶来抑制自噬。 | ||
| A5202New | LC3B Rabbit Recombinant mAb | |||
| A5121 | ATG7 Rabbit Recombinant mAb | |||
| A5123 | ATG9A Rabbit Recombinant mAb | |||
| A5151 | Atg4B Rabbit Recombinant mAb | |||
| S1078 | MK-2206 2HCl | MK-2206 2HCl是一种高度选择性的Akt1/2/3抑制剂，在无细胞试验中IC50分别为8 nM/12 nM/65 nM；对250种其他蛋白激酶没有抑制活性。MK-2206 2HCl 在肿瘤细胞中可诱导自噬和凋亡。Phase 2。 |