Autophagy

信号通路图

研究领域

抑制剂选择性比较

Autophagy产品

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1013

Bortezomib (PS-341)

Bortezomib (PS-341, LDP-341, MLM341)是有效的蛋白酶抑制剂,Ki为0.6 nM。它对肿瘤细胞表现出良好的选择性。Bortezomib (PS-341) 可抑制 NF-κB 并诱导 ERK 的磷酸化从而抑制cathepsin B并在卵巢癌和其他固体肿瘤中抑制自噬的催化过程。

S3239New

Emetine Dihydrochloride

Emetine Dihydrochloride 是一种从吐根 ipecac 根部提取的主要生物碱,在临床上被用作催吐和抗原生动物药物,可降低 HIFs (hypoxia-inducible factors; HIF-1α and HIF-2α)PDK1RhoARho-kinases (ROCK1 and ROCK2)BRD4。Emetine Dihydrochloride 可抑制细胞的自噬,并具有抗疟疾、抗病毒、抗细菌和抗变形虫的作用。 已取得危险化学品经营许可

S6912New

Vacuolin-1

Vacuolin-1 是一种有效的细胞渗透性抑制剂,可阻断 Ca(2+)-dependent exocytosis of lysosomes,并防止溶酶体内容的释放而不会影响重新封装的过程。Vacuolin-1 还是一种有效的、具有选择性的 PIKfyve 的抑制剂,通过抑制PIKfyve的溶酶体成熟来抑制自噬。

S1109

BI 2536

BI-2536是一种有效的Plk1抑制剂,无细胞试验中IC50为0.83 nM。BI-2536可抑制 Bromodomain 4 (BRD4) ,其Kd值为37 nM,并有效地抑制 c-Myc 的表达。BI-2536可诱导凋亡而减弱自噬。Phase 2。

S1105

LY294002

LY294002 (SF 1101, NSC 697286) 是首个合成的已知抑制PI3Kα/δ/β的小分子,在无细胞测定中IC50分别为 0.5 μM/0.57 μM/0.97 μM;在溶液中比在Wortmannin中稳定,也能够阻断自噬体的形成。它不仅能够结合class I PI3Ks和其他PI3K相关的激酶,还能够结合一些与PI3K家族无关的新型靶点。LY294002 可以抑制CK2,对应的IC50值为98 nM。LY294002 是一种非特异的 DNA-PKcs 抑制剂,并可激活自噬和凋亡。

S1092

KU-55933 (ATM Kinase Inhibitor)

KU-55933 (ATM Kinase Inhibitor)是一种有效的,特异性ATM抑制剂,在无细胞试验中IC50/Ki为12.9 nM/2.2 nM,与DNA-PK, PI3K/PI4K, ATR和mTOR相比,对ATM具有高度选择性。KU‑55933 (ATM Kinase Inhibitor)可抑制 autophagy‑initiating kinase ULK1 的激活从而导致自噬的显著减少。

S1102

U0126-EtOH

U0126-EtOH是一种高度选择性的MEK1/2抑制剂,无细胞试验中IC50为0.07 μM/0.06 μM,作用于ΔN3-S218E/S222D MEK的亲和力比PD098059强100倍。U0126可抑制细胞自噬和线粒体自噬并具有抗病毒的活性。

S1150

Paclitaxel

Paclitaxel (NSC 125973, PTX, Taxol, Onxal)是一种microtubule聚合物稳定剂,在人内皮细胞中IC50为0.1 pM。

S1460

SP600125

SP600125 (Nsc75890)是一种广谱JNK抑制剂,作用于JNK1、JNK2和JNK3,无细胞试验中IC50分别为40 nM、40 nM和90 nM,比作用于MKK4选择性高10倍,比作用于MKK3、MKK6、PKB和PKCα选择性高25倍,比作用于ERK2、p38、Chk1、EGFR等选择性高100倍。SP600125也是一种广谱的serine/threonine kinases抑制剂,包括Aurora kinase AFLT3TRKA,对应的IC50值为60 nM、90 nM和70 nM。SP600125可抑制自噬而激活细胞凋亡。

S1490

Ponatinib (AP24534)

Ponatinib (AP24534)是一种新型有效的多靶点抑制剂,在无细胞试验中作用于Abl,PDGFRα,VEGFR2,FGFR1和Src,IC50分别为0.37 nM,1.1 nM,1.5 nM,2.2 nM和5.4 nM。Ponatinib (AP24534)可抑制自噬。

S1113

GSK690693

GSK690693 是一种泛Akt抑制剂,靶向作用于Akt1/2/3,在无细胞试验中IC50为2 nM/13 nM/9 nM,也对AGC激酶家族:PKA,PrkX和PKC同工酶敏感。GSK690693 也能有效地抑制CAMK家族的 AMPKDAPK3,对应的IC50值分别为50 nM和81 nM。GSK690693 可影响 Unc-51-like autophagy activating kinase 1 (ULK1) 的活性并有效地抑制 STING-dependent IRF3 的激活。Phase 1。

S2758

Wortmannin

Wortmannin (KY 12420)是一种首次命名的PI3K抑制剂,在无细胞试验中IC50为3 nM,对 PI3K 家族的选择性较低。Wortmannin 可抑制自噬体的形成,并有效抑制DNA-PK/ATM,在无细胞试验中IC50为16 nM和150 nM。Wortmannin 也能抑制 PLK1 的活性。

S2704

LY2109761

LY2109761是一种新型的,选择性TGF-β receptor type I/II (TβRI/II)双重抑制剂,无细胞试验中Ki分别为38 nM和300 nM,对Smad2的磷酸化产生负面影响。LY2109761可抑制自噬而诱导凋亡。

S2767

3-Methyladenine (3-MA)

3-Methyladenine (3-MA, NSC 66389) 是一种选择性PI3K抑制剂,作用于Vps34PI3Kγ,在 HeLa细胞中IC50分别为25 μM和60 μM;永久性抑制I型PI3K,但对III型PI3K的抑制是短暂的,也会阻断自噬体的形成。3-Methyladenine (3-MA)可成功应用于抑制线粒体自噬。现配现用(加热助溶)

S2243

Degrasyn (WP1130)

Degrasyn (WP1130)是一种选择性deubiquitinase (DUB: USP5,UCH-L1,USP9x,USP14,和 UCH37)抑制剂,对Bcr/Abl也有抑制作用,也是一种JAK2传感器(不影响20S蛋白酶体)和转录激活剂(STAT)。Degrasyn (WP1130)可诱导凋亡而阻滞自噬。

S1786

Verteporfin

Verteporfin (CL 318952, Visudyne) 是一种能够抑制YAP-TEAD相互作用的小分子化合物,抑制YAP诱导的肝脏过度生长。同时,它还是一种有效的衍生自卟啉的第二代光敏剂。Verteporfin 是一种自噬抑制剂。Verteporfin 可抑制细胞增殖并诱导凋亡。

S7046

Brefeldin A

Brefeldin A 作用于HCT 116细胞,抑制内酯抗生素和ATPase,作用于protein transport(蛋白转运)IC50为0.2 μM,诱导癌细胞分化和凋亡。它还能提高同源重组修复效率,是CRISPR-mediated HDR的增强剂。Brefeldin A 也是自噬和线粒体自噬的抑制剂。

S8037

Necrostatin-1

Necrostatin-1是一种特异性RIP1 (RIPK1)抑制剂,抑制TNF-α诱导的细胞坏死,在293T细胞中EC50为490 nM。Necrostatin-1也可抑制 IDO、细胞自噬和凋亡。

S2775

Nocodazole

Nocodazole (Oncodazole)是一种微管聚合的快速可逆抑制剂,也抑制AblAbl(E255K)Abl(T315I),对应的IC50值分别为0.21 μM,0.53 μM和0.64 μM。Nocodazole可提高CRISPR介导的同源重组效率,对增强精确的基因编辑效力具有加成作用。Nocodazole可诱导凋亡。

S3042

Purmorphamine

Purmorphamine直接结合并激活Smoothened,阻断BODIPY-cyclopamine与Smo结合,在HEK293T细胞中IC50约为1.5 μM,也诱导成骨细胞分化,EC50为1μM。Purmorphamine 可减少基础和诱导的自噬。

S1346

Heparin sodium

Heparin sodium 属于一类葡聚糖,可以和多种蛋白相互作用产生多种生物活性。Heparin 主要通过与AT III相互作用而被用作抗凝剂,通过增强AT-III介导的抑制凝血因子作用,包括thrombinfactor Xa。 肝素可防止自噬。

S4157

Chloroquine diphosphate

Chloroquine diphosphate是一种4-氨基喹啉的抗疟疾和抗风湿药,也是一种ATM激活剂。Chloroquine 也是一种toll-like receptors (TLRs)的抑制剂。

S7033

GSK2656157

GSK2656157 是一种ATP竞争性的高选择性PERK抑制剂,无细胞试验中IC50为0.9 nM, 比作用于一组300种激酶选择性高500多倍。GSK2656157可减少凋亡并抑制过度的自噬。

S1733

Methylprednisolone

Methylprednisolone (NSC-19987) 是一种人工合成的皮质类固醇,具有抗炎和免疫调节特性。Methylprednisolone 可激活 ACE2 和降低 IL-6 水平,这样来改善严重或危重的 COVID-19。Methylprednisolone 可显著地减少自噬和凋亡。

S1413

Bafilomycin A1(Baf-A1)

Bafilomycin A1(Baf-A1)是一种液泡H+-ATPase抑制剂,IC50为0.44 nM。研究发现 Bafilomycin A1 可以抑制自噬,但是诱导凋亡

S1835

Azithromycin

Azithromycin (CP-62993, XZ-450)是一种抑制蛋白合成的抗生素,用于细菌感染的治疗。

S2930

Pifithrin-μ

Pifithrin-μ (NSC 303580, PFTμ) 是一种特异性的p53抑制剂,通过降低其与Bcl-xL和Bcl-2的亲和力而发挥作用,也抑制HSP70功能和细胞自噬。

S8808

DC661

DC661 是能够使溶酶体脱酸,显著抑制自噬(autophagy),比羟化氯喹(HCQ)更有效。DC661可诱导凋亡。

S7289

PFK15

PFK15 (PFK-015) 是一种强效的选择性的6-phosphofructo-2-kinase (PFKFB3)抑制剂,其IC50为207 nM。

S7885

SBI-0206965

SBI-0206965 是一种高度选择性自吞噬激酶ULK1抑制剂,IC50为108 nM,选择性比作用于ULK2高7倍。SBI-0206965 可抑制人胶质母细胞瘤和肺癌细胞中的自噬而增强凋亡。

S8576

EAD1

EAD1是一种有效的自噬(autophagy)抑制剂,在BxPC3细胞中IC50为5.8 μM。它在肺癌和胰腺癌细胞中具有抗增殖活性。

S8274

STO-609

STO-609 是特异性的CaM-KK的抑制剂,抑制CaM-KKα和CaM-KKβ的活性,Ki值分别为80 ng/ml和15 ng/ml,并抑制其自身磷酸化活性。STO-609 可抑制 AMPKK 活性并抑制自噬。

S8764

IITZ-01

IITZ-01是一种有效的自噬(autophagy)抑制剂,可增强自噬体的积累,但通过破坏溶酶体功能抑制自噬体的退化。

S7888

Spautin-1

Spautin-1是一种有效的特异性autophagy抑制剂,抑制USP10USP13的去泛素化活性,IC50为∼0.6-0.7 μM。Spautin-1可增加凋亡。

S8317

3BDO

3BDO是一种丁内酯衍生物,可靶向FKBP1A并激活mTOR信号通路,抑制HUVECs自噬。3BDO 还可抑制oxLDL诱导的凋亡。

S7811

MHY1485

MHY1485是一种有效的,细胞渗透性 mTOR 激动剂,也能有效抑制 autophagy

S8596

Autophinib

Autophinib是有效的自噬 (autophagy)抑制剂,在饥饿诱导的自噬试验和rapamycin诱导的自噬试验中,其IC50分别为90 nM和40 nM。它还是Vps34的抑制剂,IC50为19 nM。

S7423

KN-93 Phosphate

KN-93 Phosphate 是一种强效的特异性的Ca2+/calmodulin-dependent protein kinase II (CaMKII)抑制剂,其 Ki 为 0.37 μM,对 APK, PKC, MLCK 或 Ca2+-PDE 没有明显的抑制活性。KN-93 可减弱CaMKII诱导的自噬。

S8807

PFK158

PFK158是有效的、选择性PFKFB3抑制剂。它具有良好的药代动力学特性,在好几种接种有人源肿瘤的小鼠模型中,能引起约80%的肿瘤抑制作用。

S3758

Sinomenine hydrochloride

Sinomenine (SN, Cucoline, Kukoline, Sabianine A), extracted from the Chinese medicinal plant, sinomenium acutum, is a potent anti-inflammatory and neuroprotective agent.

S7948

MRT67307 HCl

MRT67307是一种高效的双重的IKKϵ /TBK1抑制剂,其IC50分别为160和19 nM。MRT67307 可有效地抑制 ULK1ULK2 并限制自噬。

S8369

Lys05

Lys05是一种新型的溶酶体自噬抑制剂,可有效地在细胞和肿瘤中的溶酶体中积累并降低溶酶体的酸度,从而导致发挥对自噬和肿瘤生长的持续抑制作用。

S7455

Resatorvid (TAK-242)

Resatorvid (TAK-242) 是TLR4信号通路的小分子抑制剂,在巨噬细胞中,可阻滞LPS诱导的NO、TNF-α、IL-6、IL-1β的生成,IC50为1-11 nM。Resatorvid 可抑制自噬。

S7660

Obeticholic Acid

Obeticholic Acid (INT-747, 6-ECDCA)是一种有效的选择性farnesoid X receptor (FXR)兴奋剂,EC50为99 nM。Obeticholic Acid 可抑制自噬。Phase 3。

S7146

DMH1

DMH1是选择性BMP receptor抑制剂,抑制ALK2,IC50为107.9 nM,对AMPK, ALK5, KDR (VEGFR-2)和PDGFR没有抑制效果。DMH1可抑制自噬。

S4430

Hydroxychloroquine Sulfate

Hydroxychloroquine Sulfate (HCQ) 是一种抗疟疾药,用于治疗系统性红斑狼疮,类风湿关节炎等自身免疫病,炎症以及皮肤病。它也是autophagytoll-like receptor (TLR) 7/9的抑制剂。

S7949

MRT68921 HCl

MRT68921是一个高效的双重的自噬激酶ULK1/2抑制剂,其IC50分别为2.9 nM和1.1 nM。

S8744

PHY34

PHY34是一种自噬晚期(late-stage autophagy)抑制剂,具有纳摩尔级别的抑制效力,在体内对高级别浆液性卵巢癌(HGSOC)具有抗肿瘤活性。

S5920

CA-5f

CA-5f是一种有效的自噬晚期(late-stage autophagy)抑制剂,通过抑制自噬体-溶酶体融合发挥作用。

S8222

AS1842856

AS1842856 是具有细胞可透性的抑制剂,抑制Foxo1的转录活性,IC50=33 nM。AS1842856 可直接结合活化的Foxo1,但不结合Ser256位磷酸化的Foxo1。AS1842856 可抑制自噬。

S7682

SAR405

SAR405 是一种低分子量的PIK3C3/Vps34抑制剂(Kd=1.5 nM),具有高选择性,在浓度高达10 μM时,对I类和Ⅱ类PI3Ks及mTOR没有活性。SAR405 可防止自噬并与肿瘤细胞MTOR (mechanistic target of rapamycin) 的抑制作用发挥协同作用。

S7683

PIK-III

PIK-III (VPS34-IN2), 一种选择性VPS34酶活性的抑制剂,抑制细胞自噬以及LC3的重新脂化,稳定自噬底物。其对VPS34和 PI(3)Kδ的IC50值分别为0.018 μM和1.2 μM。

S8793

ULK-101

ULK-101是一种有效的、选择性的ULK1抑制剂,对ULK1和ULK2的IC50值分别为8.3 nM和30 nM。

S8527

ROC-325

ROC-325是具有口服活性的溶酶体介导的自噬抑制剂,可减少AML细胞的细胞活性,IC50范围为0.7-2.2 μM。

S9424

Liensinine diperchlorate

Liensinine, a major isoquinoline alkaloid, inhibits late-stage autophagy/mitophagy through blocking autophagosome-lysosome fusion. It is a novel autophagy/mitophagy inhibitor.

S6471

Lucanthone

Lucanthone是新型的自噬抑制剂,也是可用于口服的DNA嵌入剂、DNA修复酶APE1的抑制剂。

S7751

VER155008

VER155008 (C07)是一种有效的Hsp70家族抑制剂,无细胞试验中对HSP70,HSC70,和 GRP78的IC50分别为0.5 μM,2.6 μM,和 2.6 μM,比作用于HSP90选择性高100多倍。VER155008 可抑制自噬并导致HSP90客户蛋白水平降低。

S6716

NSC 185058

NSC185058抑制ATG4B和自噬反应,而不影响mTOR或PtdIns3K信号通路。

S9150

Daurisoline

Daurisoline, a bis-benzylisoquinoline alkaloid isolated from the rhizomes of Menispermum dauricum, is a potent autophagy blockers with antiarrhythmic effects.

S7381

Pepstatin A

Pepstatin A (Pepstatin) 是一种强效的aspartic protease抑制剂, 并可抑制HIV的复制。Pepstatin A 也是 cathepsins Dcathepsins E 的抑制剂。Pepstatin A 通过抑制溶酶体蛋白酶来抑制自噬。

S1078

MK-2206 2HCl

MK-2206 2HCl是一种高度选择性的Akt1/2/3抑制剂,在无细胞试验中IC50分别为8 nM/12 nM/65 nM;对250种其他蛋白激酶没有抑制活性。MK-2206 2HCl 在肿瘤细胞中可诱导自噬凋亡。Phase 2。

S1060

Olaparib (AZD2281)

Olaparib (AZD2281, KU0059436)是选择性的PARP1/2抑制剂,IC50为5 nM/1 nM,其对PARP1/2的作用比对Tankyrase-1效果高300倍。在BRCA突变的细胞中,Olaparib可以显著地诱导线粒体自噬相关的细胞自噬。

S1267

Vemurafenib (PLX4032)

Vemurafenib (PLX4032, RG7204)是一种新型有效的B-RafV600E抑制剂,IC50为31 nM。Vemurafenib对B-RafV600E的选择性比对野生型B-Raf的选择性高10倍,在细胞实验中,选择性可高100倍以上。Vemurafenib (PLX4032, RG7204) 可诱导自噬。

S1047

Vorinostat (SAHA)

Vorinostat (suberoylanilide hydroxamic acid, SAHA, MK0683)是一种HDAC抑制剂,无细胞试验中IC50为~10 nM。Vorinostat 会抑制高效的HPV-18 DNA扩增。

S6919New

Brevilin A

Brevilin A (6-O-Angeloylplenolina) 是一种从Centipeda minima分离得到的倍半萜内酯,是 STAT3 的选择性抑制剂,可通过阻断JAKs酪氨酸激酶结构域 JH1 来减弱 JAKs 的活性。Brevilin A 可通过线粒体途径和 PI3K/AKT/mTOR 失活来诱导结肠腺癌细胞CT26的凋亡和自噬。

S6847New

ML-9 HCl

ML-9 HCl (ML-9 hydrochloride) 是一种有效的选择性的 Akt kinasemyosin light chain kinase (MLCK)stromal interaction molecule 1 (STIM1)。ML-9 HCl 也是 Ca2+-permeable channels 的有效抑制剂。ML-9 HCl 是一种靶向自噬和细胞死亡的亲溶酶体剂。

S6851New

RA-190

RA190 是一种双亚苄基哌啶,一种有效的、选择性的和口服活性的 proteasome ubiquitin receptor RPN13/ADRM1 抑制剂,具有抗癌活性。 RA190 可触发多发性骨髓瘤细胞的内质网应激反应、p53/p21 信号轴和自噬。

S9611New

ABTL-0812

ABTL0812 (α-Hydroxylinoleic acid, LP-10218, SCLN-0812) 可在肺鳞癌细胞系中通过诱导TRIB3的过表达和激活自噬来抑制 Akt/mTOR 轴。ABTL0812 还可诱导 AMPK 激活和 ROS 积累。

S8943New

VLX600

VLX600 是一种新型的铁螯合的 oxidative phosphorylation (OXPHOS) 的抑制剂,通过协同作用增强对肿瘤球体的放疗作用。VLX600 在营养缺乏的条件下可显示出增强的细胞毒性。 VLX600 可诱导 autophagymitochondrial inhibition 并具有抗肿瘤活性。

S0709New

Tubastatin A TFA

Tubastatin A TFA (Tubastatin A trifluoroacetate salt) 是一种有效的、选择性的 HDAC6 的抑制剂,无细胞试验中IC50值为15 nM,选择性远高于所有其他同工酶(1000倍)除了HDAC8(57倍)。Tubastatin A 可促进自噬并增加凋亡。

S8964New

Actinomycin D (Dactinomycin)

Actinomycin D (Dactinomycin, Act D, RASP-101)是一种从链霉菌属的土壤细菌中分离出来的重要的多肽抗生素。Actinomycin D (Dactinomycin) 可抑制 DNA repair,并使 cell cycle 停滞在G1期,其IC50值分别为0.42 μM和0.4 nM。Actinomycin D (Dactinomycin) 是 autophagy 的激活剂,可在高危慢性淋巴细胞性白血病中诱导p53依赖性细胞的死亡并延长生存期。 已取得危险化学品经营许可

S6797New

QX77

QX77 是一种新型的 chaperone-mediated autophagy (CMA) 激活剂。QX77 可诱导 Rab11 和 LAMP2A 的表达上调。

S6650New

EN6

EN6是一种新型共价自噬激活剂,靶向溶酶体v-ATPase的ATP6V1A亚基中的半胱氨酸277,对重组人ATP6V1A蛋白的IC50为1.7μM。

S1002

ABT-737

ABT-737是一种BH3模拟抑制剂,作用于Bcl-xLBcl-2Bcl-w,无细胞试验中EC50分别为78.7 nM,30.3 nM和197.8 nM;但对Mcl-1, Bcl-B及Bfl-1没有抑制作用。ABT-737可诱导线粒体通路的凋亡和线粒体自噬。Phase 2。

S1049

Y-27632 2HCl

Y-27632 2HCl是一种选择性ROCK1(p160ROCK)抑制剂,无细胞试验中Ki为140 nM,比对其他激酶包括PKC,cAMP依赖性蛋白激酶,MLCK和PAK的作用强200多倍。

S2619

MG-132

MG-132是一种具有细胞透性的蛋白酶体calpain抑制剂,IC50分别为100 nM和1.2 μM。MG132 可激活自噬并诱导肿瘤细胞的凋亡