Autophagy

信号通路图

研究领域

抑制剂选择性比较

Autophagy产品

新Autophagy产品
产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S8793New

ULK-101

ULK-101是一种有效的、选择性的ULK1抑制剂,对ULK1和ULK2的IC50值分别为8.3 nM和30 nM。

S8807New

PFK158

PFK158是有效的、选择性PFKFB3抑制剂。它具有良好的药代动力学特性,在好几种接种有人源肿瘤的小鼠模型中,能引起约80%的肿瘤抑制作用。

S8808New

DC661

DC661是能够使溶酶体脱酸,显著抑制自噬(autophagy),比羟化氯喹(HCQ)更有效。

S8744New

PHY34

PHY34是一种自噬晚期(late-stage autophagy)抑制剂,具有纳摩尔级别的抑制效力,在体内对高级别浆液性卵巢癌(HGSOC)具有抗肿瘤活性。

S5920New

CA-5f

CA-5f是一种有效的自噬晚期(late-stage autophagy)抑制剂,通过抑制自噬体-溶酶体融合发挥作用。

S8764New

IITZ-01

IITZ-01是一种有效的自噬(autophagy)抑制剂,可增强自噬体的积累,但通过破坏溶酶体功能抑制自噬体的退化。

S9424New

Liensinine diperchlorate

Liensinine, a major isoquinoline alkaloid, inhibits late-stage autophagy/mitophagy through blocking autophagosome-lysosome fusion. It is a novel autophagy/mitophagy inhibitor.

S9150New

Daurisoline

Daurisoline, a bis-benzylisoquinoline alkaloid isolated from the rhizomes of Menispermum dauricum, is a potent autophagy blockers with antiarrhythmic effects.

S1105

LY294002

LY294002 是首个合成的已知抑制PI3Kα/δ/β的小分子,在无细胞测定中IC50分别为 0.5 μM/0.57 μM/0.97 μM;在溶液中比在Wortmannin中稳定,也能够阻断自噬体的形成。它不仅能够结合class I PI3Ks和其他PI3K相关的激酶,还能够结合一些与PI3K家族无关的新型靶点。

S1150

Paclitaxel

Paclitaxel是一种microtubule聚合物稳定剂,在人内皮细胞中IC50为0.1 pM。

S2758

Wortmannin

Wortmannin是一种首次命名的PI3K抑制剂,在无细胞试验中IC50为3 nM,对 PI3K 家族的选择性较低。也会抑制自噬体的形成,并有效抑制DNA-PK/ATM,在无细胞试验中IC50为16 nM和150 nM。

S2767

3-Methyladenine (3-MA)

3-Methyladenine (3-MA)是一种选择性PI3K抑制剂,作用于Vps34PI3Kγ,在 HeLa细胞中IC50分别为25 μM和60 μM;永久性抑制I型PI3K,但对III型PI3K的抑制是短暂的,也会阻断自噬体的形成。现配现用(加热助溶)

S2775

Nocodazole

Nocodazole是一种微管聚合的快速可逆抑制剂,也抑制AblAbl(E255K)Abl(T315I)IC50分别为0.21 μM, 0.53 μM和0.64 μM。Nocodazole可提高CRISPR介导的同源重组效率,对增强精确的基因编辑效力具有加成作用。

S4157

Chloroquine diphosphate

Chloroquine diphosphate是一种4-氨基喹啉的抗疟疾和抗风湿药,也是一种ATM激活剂。

S1835

Azithromycin

Azithromycin是一种抑制蛋白合成的抗生素,用于细菌感染的治疗。

S7289

PFK15

PFK15 是一种强效的选择性的6-phosphofructo-2-kinase (PFKFB3)抑制剂,其IC50为207 nM。

S7885

SBI-0206965

SBI-0206965是一种高度选择性自吞噬激酶ULK1抑制剂,IC50为108 nM,选择性比作用于ULK2高7倍。

S8576

EAD1

EAD1是一种有效的自噬(autophagy)抑制剂,在BxPC3细胞中IC50为5.8 μM。它在肺癌和胰腺癌细胞中具有抗增殖活性。

S7888

Spautin-1

Spautin-1是一种有效的特异性autophagy抑制剂,抑制USP10USP13的去泛素化活性,IC50为∼0.6-0.7 μM。

S8317

3BDO

3BDO是一种丁内酯衍生物,可靶向FKBP1A并激活mTOR信号通路,抑制HUVECs自噬。

S7811

MHY1485

MHY1485是一种有效的,细胞渗透性 mTOR 激动剂,也能有效抑制 autophagy

S8596

Autophinib

Autophinib是有效的自噬 (autophagy)抑制剂,在饥饿诱导的自噬试验和rapamycin诱导的自噬试验中,其IC50分别为90 nM和40 nM。它还是Vps34的抑制剂,IC50为19 nM。

S3758

Sinomenine hydrochloride

Sinomenine (SN), extracted from the Chinese medicinal plant, sinomenium acutum, is a potent anti-inflammatory and neuroprotective agent.

S8369

Lys05

Lys05是一种新型的溶酶体自噬抑制剂,可有效地在细胞和肿瘤中的溶酶体中积累并降低溶酶体的酸度,从而导致发挥对自噬和肿瘤生长的持续抑制作用。

S4430

Hydroxychloroquine Sulfate

Hydroxychloroquine Sulfate是一种抗疟疾药,用于治疗系统性红斑狼疮,类风湿关节炎等自身免疫病,炎症以及皮肤病。它也是autophagytoll-like receptor (TLR) 7/9的抑制剂。

S7949

MRT68921 HCl

MRT68921是一个高效的双重的自噬激酶ULK1/2抑制剂,其IC50分别为2.9 nM和1.1 nM。

S7683

PIK-III

PIK-III, 一种选择性VPS34酶活性的抑制剂,抑制细胞自噬以及LC3的重新脂化,稳定自噬底物。其对VPS34和 PI(3)Kδ的IC50值分别为0.018 μM和1.2 μM。

S8527

ROC-325

ROC-325是具有口服活性的溶酶体介导的自噬抑制剂,可减少AML细胞的细胞活性,IC50范围为0.7-2.2 μM。

S1047

Vorinostat (SAHA, MK0683)

Vorinostat (suberoylanilide hydroxamic acid, SAHA)是一种HDAC抑制剂,无细胞试验中IC50为~10 nM。

S1002

ABT-737

ABT-737是一种BH3模拟抑制剂,作用于Bcl-xLBcl-2Bcl-w,无细胞试验中EC50分别为78.7 nM,30.3 nM和197.8 nM;但对Mcl-1, Bcl-B及Bfl-1没有抑制作用。Phase 2。

S1049

Y-27632 2HCl

Y-27632 2HCl是一种选择性ROCK1(p160ROCK)抑制剂,无细胞试验中Ki为140 nM,比对其他激酶包括PKC,cAMP依赖性蛋白激酶,MLCK和PAK的作用强200多倍。

S1039

Rapamycin (Sirolimus)

Rapamycin (Sirolimus)是一种特定的 mTOR 抑制剂,在 HEK293细胞中,IC50 为 ~0.1 nM。

S1023

Erlotinib HCl (OSI-744)

Erlotinib HCl (OSI-744)是一种EGFR抑制剂,在无细胞试验中IC50为2 nM,对EGFR的选择性比对人c-Src或v-Abl高1000多倍。

S9027New

Corynoxine

Corynoxine, a natural oxindole alkaloid, is a new autophagy enhancer.

S9310New

Isorhychophylline

Isorhynchophylline is a major tetracyclic oxindole alkaloid isolated from the Chinese herbal medicine Uncaria rhynchophylla (Miq.)Jacks (Gouteng in Chinese). It acts as a neuronal autophagy inducer with therapeutic potential for cardiovascular and central nervous system diseases.

S5312New

Urolithin A

Urolithin A, a metabolite of ellagitannin, is a first-in-class natural compound that induces mitophagy both in vitro and in vivo following oral consumption.

S1057

Obatoclax Mesylate (GX15-070)

Obatoclax Mesylate (GX15-070)是一种Bcl-2拮抗剂,无细胞试验中Ki为0.22 μM,可以协助抑制MCL-1介导的抗细胞凋亡作用。Phase 3。

S1038

PI-103

PI-103是一种多靶点 PI3K 抑制剂,在无细胞试验中作用于p110α/β/δ/γIC50为 2 nM/3 nM/3 nM/15 nM,对 mTOR/DNA-PK的作用较小,IC50为30 nM/23 nM。

S1149

Gemcitabine HCl

Gemcitabine HCl是一种DNA synthesis抑制剂,作用于PANC1,MIAPaCa2,BxPC3和Capan2细胞,IC50分别为50 nM, 40 nM, 18 nM和12 nM。

S2218

Torkinib (PP242)

Torkinib (PP242)是一种选择性的mTOR抑制剂,在无细胞试验中IC50为8 nM;靶向作用于mTOR复合体,作用于mTOR比作用于PI3Kδ或PI3Kα/β/γ选择性分别高10倍多和100倍。

S1237

Temozolomide

Temozolomide(TMZ)是一种单功能的SN-1烷化剂,修饰DNA环上的氮原子以及环外氧基团。在生理pH值下,TMZ转化为活性产物MTIC、降解为methyldiazonium cation,后者再将甲基转移到DNA, 阻碍DNA复制启动,诱使细胞凋亡,是一种DNA损伤诱导剂。

S1950

Metformin HCl

Metformin HCl 降低肝细胞中高血糖症,主要通过抑制肝糖原的产生(肝脏糖异生作用)发挥作用。

S1573

Fasudil (HA-1077) HCl

Fasudil(HA-1077)是一种有效的、具有选择性的Rho抑制剂(ROCK2, Ki=0.33 μM),同时对PKA、PKG、PKC和MLCK也具有抑制活性,Ki值分别为1.6 μM、1.6 μM、3.3 μM、36 μM。

S1972

Tamoxifen Citrate

Tamoxifen Citrate是一种雌激素受体拮抗剂,通过竞争性抑制雌激素结合发挥作用。

S2827

Torin 1

Torin 1是一种有效的mTORC1/2抑制剂,在无细胞试验中IC50为2 nM/10 nM;作用于mTOR比作用于PI3K选择性高1000倍。

S1396

Resveratrol

Resveratrol具有广泛靶点,包括环氧酶(如COX, IC50=1.1 μM)、脂肪氧合酶(LOC, IC50=2.7 μM)、sirtuins和其他蛋白质。它是一种天然的植物抗毒素,具有抗癌,抗炎,降血糖和其他有益心血管的作用。

S1322

Dexamethasone (DHAP)

Dexamethasone (DHAP)是一种有效的半合成的糖皮质激素类甾体药物,也是一种interleukin receptor调节剂,具有抗炎和免疫抑制作用。

S1714

Gemcitabine

Gemcitabine是核酸合成抑制剂,是有效、特异的脱氧胞苷类似物,用于化疗。

S7046

Brefeldin A

Brefeldin A 作用于HCT 116细胞,抑制内酯抗生素和ATPase,作用于protein transport(蛋白转运)IC50为0.2 μM,诱导癌细胞分化和凋亡。 它还能提高同源重组修复效率,是CRISPR-mediated HDR的增强剂。

S2713

Geldanamycin

Geldanamycin是一种天然的HSP90抑制剂,Kd为1.2 μM,特异性干扰糖皮质激素受体(GR)/HSP联合。

S2929

Pifithrin-α (PFTα) HBr

Pifithrin-α (PFTα)是一种p53抑制剂,抑制p53依赖性的p53应答基因转录。

S3030

Niclosamide

Niclosamide能够抑制DNA复制,并抑制STAT3,无细胞试验中IC50为0.7 μM。 Niclosamide 选择性地抑制STAT3的磷酸化,对其他同系物如STAT1和STAT5的激活没有明显抑制作用。

S1389

Omeprazole

Omeprazole 是一种质子泵抑制剂,用于治疗消化不良,消化性溃疡,胃食管逆流,咽喉逆流。

S1979

Amiodarone HCl

Amiodarone HCl是一种sodium/potassium-ATPase抑制剂同时也是自噬的激活剂,用于治疗各种心律失常。

S2480

Loperamide HCl

Loperamide HCl是一种阿片受体激动剂,ED50为0.15 mg/kg。

S4028

Dexamethasone Sodium Phosphate

Dexamethasone Sodium Phosphate是一种白介素受体抑制剂,抑制COX-2

S1693

Carbamazepine

Carbamazepine 是一种钠离子通道抑制剂,作用于大鼠脑突触体时, IC50为131 μM。

S2458

Clonidine HCl

Clonidine HCl 是一种直接起作用的α2肾上腺素能受体激动剂,ED50为0.02±0.01 mg/kg。

S1837

Flubendazole

Flubendazole 是一种驱虫剂,作用于MDAY-D2 细胞,IC50为3 nM。

S1747

Nimodipine

Nimodipine是一种二氢吡啶衍生物,是钙离子通道抑制剂Nifedipine的类似物,具有降压活性。Nimodipine能减少细胞内游离Ca2+,Beclin-1及细胞自噬。

S3124

Dexamethasone Acetate

Dexamethasone 是一种有效的糖皮质激素类合成物,属于类固醇药物。Dexamethasone用于很多炎症和自身免疫病的治疗,例如风湿性关节炎和支气管痉挛。接受化疗的癌症病人服用dexamethasone去抵消部分化疗带来的副作用。Dexamethasone 也用在诊断方面,利用它能抑制垂体一肾上腺轴特性。

S2491

Nitrendipine

Nitrendipine是一种二氢吡啶类钙离子通道抑制剂,IC50为95 nM。

S8595

Tat-beclin 1 (Tat-BECN1)

Tat-beclin 1 (Tat-BECN1)能够通过动员内源性Beclin 1刺激自噬,改善临床疗效。

S3653

Spermidine trihydrochloride

Spermidine是一种从腐胺和dcSAM中,通过亚精胺合成酶合成的天然聚胺。它是新型的自噬诱导剂,负向调控N-methyl-d-aspartate (NMDA)

S4081

Sulfacetamide Sodium

Sulfacetamide Sodium是一种抗生素。

S8240

SMER28

SMER28是一种细胞自噬的增强剂,可独立于雷帕霉素、在哺乳动物细胞中诱导细胞自噬。

S1238

Tamoxifen

Tamoxifen作用于乳腺组织,是一种雌激素受体拮抗剂。

S8597

LYN-1604

LYN-1604是一种潜在的ULK1激动剂,在MDA-MB-231细胞中IC50为1.66 μM。它能与野生型ULK1结合,Kd=291.4 nM。与突变型ULK1蛋白ULK1(Y89A)的结合亲和力急剧减小,其Kd值比ULK1、ULK1 (K50A)和ULK1 (L53A)大。

S1241

Vincristine sulfate

Vincristine sulfate通过与微管蛋白结合而抑制微管聚合,IC50为32 μM。

S1168

Valproic acid sodium salt (Sodium valproate)

Valproic acid sodium salt (Sodium valproate)是一种HDAC选择性抑制剂,也会抑制HDAC2的蛋白酶体降解,用于治疗癫痫和躁郁症,并预防偏头痛。

S1041

STF-62247

STF-62247是一种靶向具有VHL缺陷的肾细胞癌的小分子化合物,诱导自噬。STF-62247对缺乏VHL的肾细胞具有选择毒性和抑制细胞生长作用;作用于VHL缺陷的细胞比作用于野生型(VHL+)选择性高25倍。

S4750

Sulfacetamide sodium salt hydrate

Sulfacetamide是一种磺胺类抗生素,通过抑制dihydropteroate synthase(DHPS)阻滞二氢叶酸的合成。Sulfacetamide是细菌para-aminobenzoic acid (PABA)的竞争性抑制剂,PABA是细菌合成叶酸所必需的。

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S8793New

ULK-101

ULK-101是一种有效的、选择性的ULK1抑制剂,对ULK1和ULK2的IC50值分别为8.3 nM和30 nM。

S8807New

PFK158

PFK158是有效的、选择性PFKFB3抑制剂。它具有良好的药代动力学特性,在好几种接种有人源肿瘤的小鼠模型中,能引起约80%的肿瘤抑制作用。

S8808New

DC661

DC661是能够使溶酶体脱酸,显著抑制自噬(autophagy),比羟化氯喹(HCQ)更有效。

S8744New

PHY34

PHY34是一种自噬晚期(late-stage autophagy)抑制剂,具有纳摩尔级别的抑制效力,在体内对高级别浆液性卵巢癌(HGSOC)具有抗肿瘤活性。

S5920New

CA-5f

CA-5f是一种有效的自噬晚期(late-stage autophagy)抑制剂,通过抑制自噬体-溶酶体融合发挥作用。

S8764New

IITZ-01

IITZ-01是一种有效的自噬(autophagy)抑制剂,可增强自噬体的积累,但通过破坏溶酶体功能抑制自噬体的退化。

S9424New

Liensinine diperchlorate

Liensinine, a major isoquinoline alkaloid, inhibits late-stage autophagy/mitophagy through blocking autophagosome-lysosome fusion. It is a novel autophagy/mitophagy inhibitor.

S9150New

Daurisoline

Daurisoline, a bis-benzylisoquinoline alkaloid isolated from the rhizomes of Menispermum dauricum, is a potent autophagy blockers with antiarrhythmic effects.

S1105

LY294002

LY294002 是首个合成的已知抑制PI3Kα/δ/β的小分子,在无细胞测定中IC50分别为 0.5 μM/0.57 μM/0.97 μM;在溶液中比在Wortmannin中稳定,也能够阻断自噬体的形成。它不仅能够结合class I PI3Ks和其他PI3K相关的激酶,还能够结合一些与PI3K家族无关的新型靶点。

S1150

Paclitaxel

Paclitaxel是一种microtubule聚合物稳定剂,在人内皮细胞中IC50为0.1 pM。

S2758

Wortmannin

Wortmannin是一种首次命名的PI3K抑制剂,在无细胞试验中IC50为3 nM,对 PI3K 家族的选择性较低。也会抑制自噬体的形成,并有效抑制DNA-PK/ATM,在无细胞试验中IC50为16 nM和150 nM。

S2767

3-Methyladenine (3-MA)

3-Methyladenine (3-MA)是一种选择性PI3K抑制剂,作用于Vps34PI3Kγ,在 HeLa细胞中IC50分别为25 μM和60 μM;永久性抑制I型PI3K,但对III型PI3K的抑制是短暂的,也会阻断自噬体的形成。现配现用(加热助溶)

S2775

Nocodazole

Nocodazole是一种微管聚合的快速可逆抑制剂,也抑制AblAbl(E255K)Abl(T315I)IC50分别为0.21 μM, 0.53 μM和0.64 μM。Nocodazole可提高CRISPR介导的同源重组效率,对增强精确的基因编辑效力具有加成作用。

S4157

Chloroquine diphosphate

Chloroquine diphosphate是一种4-氨基喹啉的抗疟疾和抗风湿药,也是一种ATM激活剂。

S1835

Azithromycin

Azithromycin是一种抑制蛋白合成的抗生素,用于细菌感染的治疗。

S7289

PFK15

PFK15 是一种强效的选择性的6-phosphofructo-2-kinase (PFKFB3)抑制剂,其IC50为207 nM。

S7885

SBI-0206965

SBI-0206965是一种高度选择性自吞噬激酶ULK1抑制剂,IC50为108 nM,选择性比作用于ULK2高7倍。

S8576

EAD1

EAD1是一种有效的自噬(autophagy)抑制剂,在BxPC3细胞中IC50为5.8 μM。它在肺癌和胰腺癌细胞中具有抗增殖活性。

S7888

Spautin-1

Spautin-1是一种有效的特异性autophagy抑制剂,抑制USP10USP13的去泛素化活性,IC50为∼0.6-0.7 μM。

S8317

3BDO

3BDO是一种丁内酯衍生物,可靶向FKBP1A并激活mTOR信号通路,抑制HUVECs自噬。

S7811

MHY1485

MHY1485是一种有效的,细胞渗透性 mTOR 激动剂,也能有效抑制 autophagy

S8596

Autophinib

Autophinib是有效的自噬 (autophagy)抑制剂,在饥饿诱导的自噬试验和rapamycin诱导的自噬试验中,其IC50分别为90 nM和40 nM。它还是Vps34的抑制剂,IC50为19 nM。

S3758

Sinomenine hydrochloride

Sinomenine (SN), extracted from the Chinese medicinal plant, sinomenium acutum, is a potent anti-inflammatory and neuroprotective agent.

S8369

Lys05

Lys05是一种新型的溶酶体自噬抑制剂,可有效地在细胞和肿瘤中的溶酶体中积累并降低溶酶体的酸度,从而导致发挥对自噬和肿瘤生长的持续抑制作用。

S4430

Hydroxychloroquine Sulfate

Hydroxychloroquine Sulfate是一种抗疟疾药,用于治疗系统性红斑狼疮,类风湿关节炎等自身免疫病,炎症以及皮肤病。它也是autophagytoll-like receptor (TLR) 7/9的抑制剂。

S7949

MRT68921 HCl

MRT68921是一个高效的双重的自噬激酶ULK1/2抑制剂,其IC50分别为2.9 nM和1.1 nM。

S7683

PIK-III

PIK-III, 一种选择性VPS34酶活性的抑制剂,抑制细胞自噬以及LC3的重新脂化,稳定自噬底物。其对VPS34和 PI(3)Kδ的IC50值分别为0.018 μM和1.2 μM。

S8527

ROC-325

ROC-325是具有口服活性的溶酶体介导的自噬抑制剂,可减少AML细胞的细胞活性,IC50范围为0.7-2.2 μM。

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S1047

Vorinostat (SAHA, MK0683)

Vorinostat (suberoylanilide hydroxamic acid, SAHA)是一种HDAC抑制剂,无细胞试验中IC50为~10 nM。

2011, 471(7337):235-9

2017, 551(7679):247-250

2011, 29(3):255-65

S1002

ABT-737

ABT-737是一种BH3模拟抑制剂,作用于Bcl-xLBcl-2Bcl-w,无细胞试验中EC50分别为78.7 nM,30.3 nM和197.8 nM;但对Mcl-1, Bcl-B及Bfl-1没有抑制作用。Phase 2。

2017, 551(7679):247-250

2011, 29(6):542-6

2013, 19(11):1478-88

S1049

Y-27632 2HCl

Y-27632 2HCl是一种选择性ROCK1(p160ROCK)抑制剂,无细胞试验中Ki为140 nM,比对其他激酶包括PKC,cAMP依赖性蛋白激酶,MLCK和PAK的作用强200多倍。

2018, 557(7704):256-260

2016, 532(7597):107-11

2018, 174(2):338-349

S1039

Rapamycin (Sirolimus)

Rapamycin (Sirolimus)是一种特定的 mTOR 抑制剂,在 HEK293细胞中,IC50 为 ~0.1 nM。

2016, 539(7629):437-442

2016, 532(7599):389-93

2019, 176(6):1379-1392

S1023

Erlotinib HCl (OSI-744)

Erlotinib HCl (OSI-744)是一种EGFR抑制剂,在无细胞试验中IC50为2 nM,对EGFR的选择性比对人c-Src或v-Abl高1000多倍。

2012, 151(5):937-50

2012, 44(8):852-60

2013, 3(12):1404-15

S9027New

Corynoxine

Corynoxine, a natural oxindole alkaloid, is a new autophagy enhancer.

S9310New

Isorhychophylline

Isorhynchophylline is a major tetracyclic oxindole alkaloid isolated from the Chinese herbal medicine Uncaria rhynchophylla (Miq.)Jacks (Gouteng in Chinese). It acts as a neuronal autophagy inducer with therapeutic potential for cardiovascular and central nervous system diseases.

S5312New

Urolithin A

Urolithin A, a metabolite of ellagitannin, is a first-in-class natural compound that induces mitophagy both in vitro and in vivo following oral consumption.

S1057

Obatoclax Mesylate (GX15-070)

Obatoclax Mesylate (GX15-070)是一种Bcl-2拮抗剂,无细胞试验中Ki为0.22 μM,可以协助抑制MCL-1介导的抗细胞凋亡作用。Phase 3。

2017, 551(7679):247-250

2015, 10.1038/nchembio.1986

2011, 71(13):4494-505

S1038

PI-103

PI-103是一种多靶点 PI3K 抑制剂,在无细胞试验中作用于p110α/β/δ/γIC50为 2 nM/3 nM/3 nM/15 nM,对 mTOR/DNA-PK的作用较小,IC50为30 nM/23 nM。

2013, 153(4):840-54

2013, 27(3):650-60

2012, 26(5):927-33

S1149

Gemcitabine HCl

Gemcitabine HCl是一种DNA synthesis抑制剂,作用于PANC1,MIAPaCa2,BxPC3和Capan2细胞,IC50分别为50 nM, 40 nM, 18 nM和12 nM。

2015, 7(284):284ra57

2014, 42(10):6436-47

2014, 20(12):3187-97

S2218

Torkinib (PP242)

Torkinib (PP242)是一种选择性的mTOR抑制剂,在无细胞试验中IC50为8 nM;靶向作用于mTOR复合体,作用于mTOR比作用于PI3Kδ或PI3Kα/β/γ选择性分别高10倍多和100倍。

2016, 353(6302):929-32

2013, 9(11):708-14

2015, 10.1172/JCI78018

S1237

Temozolomide

Temozolomide(TMZ)是一种单功能的SN-1烷化剂,修饰DNA环上的氮原子以及环外氧基团。在生理pH值下,TMZ转化为活性产物MTIC、降解为methyldiazonium cation,后者再将甲基转移到DNA, 阻碍DNA复制启动,诱使细胞凋亡,是一种DNA损伤诱导剂。

2015, 10.1038/nm.3855

2014, 20(6):1555-65

2017, 23(2):523-535

S1950

Metformin HCl

Metformin HCl 降低肝细胞中高血糖症,主要通过抑制肝糖原的产生(肝脏糖异生作用)发挥作用。

2014, 26(6):840-50

2014, 29(1):65-73

2017, 7(1):2169

S1573

Fasudil (HA-1077) HCl

Fasudil(HA-1077)是一种有效的、具有选择性的Rho抑制剂(ROCK2, Ki=0.33 μM),同时对PKA、PKG、PKC和MLCK也具有抑制活性,Ki值分别为1.6 μM、1.6 μM、3.3 μM、36 μM。

2018, 131(17):1931-1941

2014, 124(9):3757-66

2014, 124(4):1646-59

S1972

Tamoxifen Citrate

Tamoxifen Citrate是一种雌激素受体拮抗剂,通过竞争性抑制雌激素结合发挥作用。

2014, Timothy E. Richardson

S2827

Torin 1

Torin 1是一种有效的mTORC1/2抑制剂,在无细胞试验中IC50为2 nM/10 nM;作用于mTOR比作用于PI3K选择性高1000倍。

2016, 6(7):727-39

2015, 4

2014, 184(1):214-29

S1396

Resveratrol

Resveratrol具有广泛靶点,包括环氧酶(如COX, IC50=1.1 μM)、脂肪氧合酶(LOC, IC50=2.7 μM)、sirtuins和其他蛋白质。它是一种天然的植物抗毒素,具有抗癌,抗炎,降血糖和其他有益心血管的作用。

2015, 35(6):2255-2271

2016, 1859(2):294-305

2014, 19(12):20570-9

S1322

Dexamethasone (DHAP)

Dexamethasone (DHAP)是一种有效的半合成的糖皮质激素类甾体药物,也是一种interleukin receptor调节剂,具有抗炎和免疫抑制作用。

2018, 24(4):927-938

2017, 31(12):2652-2660

2017, 36(40):5631-5638

S1714

Gemcitabine

Gemcitabine是核酸合成抑制剂,是有效、特异的脱氧胞苷类似物,用于化疗。

2017, 552(7683):116-120

2011, 1(4):352-65

2015, 7(284):284ra57

S7046

Brefeldin A

Brefeldin A 作用于HCT 116细胞,抑制内酯抗生素和ATPase,作用于protein transport(蛋白转运)IC50为0.2 μM,诱导癌细胞分化和凋亡。 它还能提高同源重组修复效率,是CRISPR-mediated HDR的增强剂。

2018, 10(18):8796-8805

2017, 18:188-198

2018, 36:229-240

S2713

Geldanamycin

Geldanamycin是一种天然的HSP90抑制剂,Kd为1.2 μM,特异性干扰糖皮质激素受体(GR)/HSP联合。

2015, 10.1093/jac/dku549

2015, 59(8):4727-33

2015, 10(9):e0138936

S2929

Pifithrin-α (PFTα) HBr

Pifithrin-α (PFTα)是一种p53抑制剂,抑制p53依赖性的p53应答基因转录。

2017, 9(20):6765-6776

2015, 15(12):3095-111

2017, 49:541-554

S3030

Niclosamide

Niclosamide能够抑制DNA复制,并抑制STAT3,无细胞试验中IC50为0.7 μM。 Niclosamide 选择性地抑制STAT3的磷酸化,对其他同系物如STAT1和STAT5的激活没有明显抑制作用。

2016, 36:199-204

2017, 10:1767-1776

2018, 8(6):889-899

S1389

Omeprazole

Omeprazole 是一种质子泵抑制剂,用于治疗消化不良,消化性溃疡,胃食管逆流,咽喉逆流。

S1979

Amiodarone HCl

Amiodarone HCl是一种sodium/potassium-ATPase抑制剂同时也是自噬的激活剂,用于治疗各种心律失常。

2015, 285(1):51-60

2018, 151(3):525-532

S2480

Loperamide HCl

Loperamide HCl是一种阿片受体激动剂,ED50为0.15 mg/kg。

2014, 58(8):4875-84

2016, 28(8):1241-51

S4028

Dexamethasone Sodium Phosphate

Dexamethasone Sodium Phosphate是一种白介素受体抑制剂,抑制COX-2

S1693

Carbamazepine

Carbamazepine 是一种钠离子通道抑制剂,作用于大鼠脑突触体时, IC50为131 μM。

2019, 10.1089/dna.2018.4553

S2458

Clonidine HCl

Clonidine HCl 是一种直接起作用的α2肾上腺素能受体激动剂,ED50为0.02±0.01 mg/kg。

S1837

Flubendazole

Flubendazole 是一种驱虫剂,作用于MDAY-D2 细胞,IC50为3 nM。

2018, 10.1039/C7RA12259D

S1747

Nimodipine

Nimodipine是一种二氢吡啶衍生物,是钙离子通道抑制剂Nifedipine的类似物,具有降压活性。Nimodipine能减少细胞内游离Ca2+,Beclin-1及细胞自噬。

2016, 132:38-45

S3124

Dexamethasone Acetate

Dexamethasone 是一种有效的糖皮质激素类合成物,属于类固醇药物。Dexamethasone用于很多炎症和自身免疫病的治疗,例如风湿性关节炎和支气管痉挛。接受化疗的癌症病人服用dexamethasone去抵消部分化疗带来的副作用。Dexamethasone 也用在诊断方面,利用它能抑制垂体一肾上腺轴特性。

2018, 390:151-159

S2491

Nitrendipine

Nitrendipine是一种二氢吡啶类钙离子通道抑制剂,IC50为95 nM。

S8595

Tat-beclin 1 (Tat-BECN1)

Tat-beclin 1 (Tat-BECN1)能够通过动员内源性Beclin 1刺激自噬,改善临床疗效。

S3653

Spermidine trihydrochloride

Spermidine是一种从腐胺和dcSAM中,通过亚精胺合成酶合成的天然聚胺。它是新型的自噬诱导剂,负向调控N-methyl-d-aspartate (NMDA)

S4081

Sulfacetamide Sodium

Sulfacetamide Sodium是一种抗生素。

S8240

SMER28

SMER28是一种细胞自噬的增强剂,可独立于雷帕霉素、在哺乳动物细胞中诱导细胞自噬。

2011, 60(3):173-85

S1238

Tamoxifen

Tamoxifen作用于乳腺组织,是一种雌激素受体拮抗剂。

2017, 36(16):2255-2264

2018, 234:846-854

2014, Timothy E. Richardson

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S8597

LYN-1604

LYN-1604是一种潜在的ULK1激动剂,在MDA-MB-231细胞中IC50为1.66 μM。它能与野生型ULK1结合,Kd=291.4 nM。与突变型ULK1蛋白ULK1(Y89A)的结合亲和力急剧减小,其Kd值比ULK1、ULK1 (K50A)和ULK1 (L53A)大。

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S1241

Vincristine sulfate

Vincristine sulfate通过与微管蛋白结合而抑制微管聚合,IC50为32 μM。

2013, 73(20):6310-22

2014, 350(3):646-56

2012, 13(9):10736-49

S1168

Valproic acid sodium salt (Sodium valproate)

Valproic acid sodium salt (Sodium valproate)是一种HDAC选择性抑制剂,也会抑制HDAC2的蛋白酶体降解,用于治疗癫痫和躁郁症,并预防偏头痛。

2015, 10.1038/nbt.3130

2013, 33(17):7535-47

2016, 7:e2221

S1041

STF-62247

STF-62247是一种靶向具有VHL缺陷的肾细胞癌的小分子化合物,诱导自噬。STF-62247对缺乏VHL的肾细胞具有选择毒性和抑制细胞生长作用;作用于VHL缺陷的细胞比作用于野生型(VHL+)选择性高25倍。

2015, 11:2091-9

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S4750

Sulfacetamide sodium salt hydrate

Sulfacetamide是一种磺胺类抗生素,通过抑制dihydropteroate synthase(DHPS)阻滞二氢叶酸的合成。Sulfacetamide是细菌para-aminobenzoic acid (PABA)的竞争性抑制剂,PABA是细菌合成叶酸所必需的。