Autophagy

Autophagy抑制剂选择性比较

Autophagy信号通路图

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S1013 Bortezomib (PS-341) Bortezomib (PS-341, Velcade, LDP-341, MLM341, NSC 681239)是有效的蛋白酶抑制剂,Ki为0.6 nM。它对肿瘤细胞表现出良好的选择性。Bortezomib (PS-341) 可抑制 NF-κB 并诱导 ERK 的磷酸化从而抑制cathepsin B并在卵巢癌和其他固体肿瘤中抑制自噬的催化过程。
Blood, 2022, blood.2021014304
Mol Cell, 2022, S1097-2765(22)00433-6
Sci Immunol, 2022, 7(68):eabi6763
E1232New Concanavalin A Concanavalin A是一种潜在的抗肿瘤药物,靶向细胞凋亡、自噬和血管生成,可用于癌症治疗。
S1109 BI 2536 BI-2536是一种有效的Plk1抑制剂,无细胞试验中IC50为0.83 nM。BI-2536可抑制 Bromodomain 4 (BRD4) ,其Kd值为37 nM,并有效地抑制 c-Myc 的表达。BI-2536可诱导凋亡而减弱自噬。Phase 2。
Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
Sci Adv, 2022, 8(5):eabk0221
Nat Chem Biol, 2022, 10.1038/s41589-022-00996-7
S1105 LY294002 LY294002 (SF 1101, NSC 697286) 是首个合成的已知抑制PI3Kα/δ/β的小分子,在无细胞测定中IC50分别为 0.5 μM/0.57 μM/0.97 μM;在溶液中比在Wortmannin中稳定,也能够阻断自噬体的形成。它不仅能够结合class I PI3Ks和其他PI3K相关的激酶,还能够结合一些与PI3K家族无关的新型靶点。LY294002 可以抑制CK2,对应的IC50值为98 nM。LY294002 是一种非特异的 DNA-PKcs 抑制剂,并可激活自噬和凋亡。
Immunity, 2022, 55(1):159-173.e9
Adv Sci (Weinh), 2022, 10.1002/advs.202104055
Cancer Res, 2022, canres.2292.2021
S1092 KU-55933 (ATM Kinase Inhibitor) KU-55933 (ATM Kinase Inhibitor)是一种有效的,特异性ATM抑制剂,在无细胞试验中IC50/Ki为12.9 nM/2.2 nM,与DNA-PK, PI3K/PI4K, ATR和mTOR相比,对ATM具有高度选择性。KU‑55933 (ATM Kinase Inhibitor)可抑制 autophagy‑initiating kinase ULK1 的激活从而导致自噬的显著减少。
Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
Blood, 2022, blood.2021014304
Nat Commun, 2022, 13(1):360
S1102 U0126-EtOH U0126-EtOH是一种高度选择性的MEK1/2抑制剂,无细胞试验中IC50为0.07 μM/0.06 μM,作用于ΔN3-S218E/S222D MEK的亲和力比PD098059强100倍。U0126可抑制细胞自噬和线粒体自噬并具有抗病毒的活性。
Adv Sci (Weinh), 2022, 10.1002/advs.202104055
Redox Biol, 2022, 54:102384
Mol Syst Biol, 2022, 18(6):e10670
S1150 Paclitaxel (NSC 125973) Paclitaxel (NSC 125973, PTX, Taxol, Onxal, Abraxane)是一种microtubule聚合物稳定剂,在人内皮细胞中IC50为0.1 pM。
Cell Res, 2022, 10.1038/s41422-022-00651-9
Nat Chem Biol, 2022, 10.1038/s41589-022-00996-7
Mol Cell, 2022, 82(1):75-89.e9
S1460 SP600125 SP600125 (Nsc75890)是一种广谱JNK抑制剂,作用于JNK1、JNK2和JNK3,无细胞试验中IC50分别为40 nM、40 nM和90 nM,比作用于MKK4选择性高10倍,比作用于MKK3、MKK6、PKB和PKCα选择性高25倍,比作用于ERK2、p38、Chk1、EGFR等选择性高100倍。SP600125也是一种广谱的serine/threonine kinases抑制剂,包括Aurora kinase AFLT3TRKA,对应的IC50值为60 nM、90 nM和70 nM。SP600125可抑制自噬而激活细胞凋亡。
Nature, 2022, 604(7904):146-151
Cancer Cell, 2022, S1535-6108(21)00662-0
Immunity, 2022, 55(7):1185-1199.e8
S1490 Ponatinib (AP24534) Ponatinib (AP24534)是一种新型有效的多靶点抑制剂,在无细胞试验中作用于Abl,PDGFRα,VEGFR2,FGFR1和Src,IC50分别为0.37 nM,1.1 nM,1.5 nM,2.2 nM和5.4 nM。Ponatinib (AP24534)可抑制自噬。
Nat Commun, 2022, 13(1):2500
J Immunother Cancer, 2022, 10(1)e003766
Cell Rep, 2022, 39(12):110994
S1113 GSK690693 GSK690693 是一种泛Akt抑制剂,靶向作用于Akt1/2/3,在无细胞试验中IC50为2 nM/13 nM/9 nM,也对AGC激酶家族:PKA,PrkX和PKC同工酶敏感。GSK690693 也能有效地抑制CAMK家族的 AMPKDAPK3,对应的IC50值分别为50 nM和81 nM。GSK690693 可影响 Unc-51-like autophagy activating kinase 1 (ULK1) 的活性并有效地抑制 STING-dependent IRF3 的激活。Phase 1。
Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
Am J Cancer Res, 2022, 12(4):1535-1555
Cell Death Discov, 2022, 8(1):197
S2758 Wortmannin (KY 12420) Wortmannin (KY 12420, SL-2052, BRN 0067676, NSC 627609)是一种首次命名的PI3K抑制剂,在无细胞试验中IC50为3 nM,对 PI3K 家族的选择性较低。Wortmannin 可抑制自噬体的形成,并有效抑制DNA-PK/ATM,在无细胞试验中IC50为16 nM和150 nM。Wortmannin 也能抑制 PLK1 的活性。
Nat Commun, 2022, 13(1):2111
Cancer Res, 2022, canres.2292.2021
Cell Rep, 2022, 38(7):110373
S2704 LY2109761 LY2109761是一种新型的,选择性TGF-β receptor type I/II (TβRI/II)双重抑制剂,无细胞试验中Ki分别为38 nM和300 nM,对Smad2的磷酸化产生负面影响。LY2109761可抑制自噬而诱导凋亡。
Nat Immunol, 2022, 23(2):237-250
Nat Commun, 2022, 13(1):1017
Cell Mol Life Sci, 2022, 79(3):153
S2767 3-Methyladenine (3-MA) 3-Methyladenine (3-MA, NSC 66389) 是一种选择性PI3K抑制剂,作用于Vps34PI3Kγ,在 HeLa细胞中IC50分别为25 μM和60 μM;永久性抑制I型PI3K,但对III型PI3K的抑制是短暂的,也会阻断自噬体的形成。3-Methyladenine (3-MA)可成功应用于抑制线粒体自噬。现配现用(加热助溶)
Bioact Mater, 2023, 19:690-702
Nature, 2022, 603(7899):159-165
Autophagy, 2022, 10.1080/15548627.2022.2055285
S2243 Degrasyn (WP1130) Degrasyn (WP1130)是一种选择性deubiquitinase (DUB: USP5,UCH-L1,USP9x,USP14,和 UCH37)抑制剂,对Bcr/Abl也有抑制作用,也是一种JAK2传感器(不影响20S蛋白酶体)和转录激活剂(STAT)。Degrasyn (WP1130)可诱导凋亡而阻滞自噬。
Br J Cancer, 2021, 10.1038/s41416-021-01421-x
Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00213-0
Transl Lung Cancer Res, 2021, 10(10):3995-4011
S1786 Verteporfin (CL 318952) Verteporfin (CL 318952, Visudyne) 是一种能够抑制YAP-TEAD相互作用的小分子化合物,抑制YAP诱导的肝脏过度生长。同时,它还是一种有效的衍生自卟啉的第二代光敏剂。Verteporfin 是一种自噬抑制剂。Verteporfin 可抑制细胞增殖并诱导凋亡。
Nat Commun, 2022, 13(1):3117
Nat Commun, 2022, 13(1):50
Redox Biol, 2022, 54:102384
S7046 Brefeldin A Brefeldin A 作用于HCT 116细胞,抑制内酯抗生素和ATPase,作用于protein transport(蛋白转运)IC50为0.2 μM,诱导癌细胞分化和凋亡。它还能提高同源重组修复效率,是CRISPR-mediated HDR的增强剂。Brefeldin A 也是自噬和线粒体自噬的抑制剂。
Nat Cell Biol, 2022, 24(5):766-782
Cell Mol Immunol, 2022, 10.1038/s41423-022-00841-w
PLoS One, 2022, 17(3):e0265805
S8037 Necrostatin-1 Necrostatin-1 (Nec-1)是一种特异性RIP1 (RIPK1)抑制剂,抑制TNF-α诱导的细胞坏死,在293T细胞中EC50为490 nM。Necrostatin-1也可抑制 IDO、细胞自噬和凋亡。
Cell Metab, 2022, S1550-4131(22)00054-7
Bone Res, 2022, 10(1):26
Cell Death Dis, 2022, 13(2):147
S2775 Nocodazole (R17934) Nocodazole (R17934, Oncodazole, NSC238159)是一种微管聚合的快速可逆抑制剂,也抑制AblAbl(E255K)Abl(T315I),对应的IC50值分别为0.21 μM,0.53 μM和0.64 μM。Nocodazole可提高CRISPR介导的同源重组效率,对增强精确的基因编辑效力具有加成作用。Nocodazole可诱导凋亡。
Signal Transduct Target Ther, 2022, 7(1):97
Oncogene, 2022, 41(31):3859-3875
Emerg Microbes Infect, 2022, 11(1):1135-1144
S3042 Purmorphamine Purmorphamine (Shh Signaling Antagonist VI)直接结合并激活Smoothened,阻断BODIPY-cyclopamine与Smo结合,在HEK293T细胞中IC50约为1.5 μM,也诱导成骨细胞分化,EC50为1μM。Purmorphamine 可减少基础和诱导的自噬。
Nat Commun, 2022, 13(1):1439
Mol Psychiatry, 2022, 10.1038/s41380-022-01663-y
Adv Healthc Mater, 2022, e2200386
S1346 Heparin sodium Heparin sodium 属于一类葡聚糖,可以和多种蛋白相互作用产生多种生物活性。Heparin 主要通过与AT III相互作用而被用作抗凝剂,通过增强AT-III介导的抑制凝血因子作用,包括thrombinfactor Xa。 肝素可防止自噬。
Stem Cells Transl Med, 2022, 11(5):552-565
Dev Biol, 2022, 487:99-109
J Extracell Vesicles, 2021, 10(8):e12091
S4157 Chloroquine diphosphate Chloroquine diphosphate是一种4-氨基喹啉的抗疟疾和抗风湿药,也是一种ATM激活剂。Chloroquine 也是一种toll-like receptors (TLRs)的抑制剂。
Bioact Mater, 2022, 18:459-470
Front Immunol, 2022, 13:853194
Front Oncol, 2022, 12:782877
S7033 GSK2656157 GSK2656157 是一种ATP竞争性的高选择性PERK抑制剂,无细胞试验中IC50为0.9 nM, 比作用于一组300种激酶选择性高500多倍。GSK2656157可减少凋亡并抑制过度的自噬。
Nat Immunol, 2022, 23(3):431-445
Nat Cell Biol, 2022, 24(5):766-782
J Dairy Sci, 2022, 105(8):6895-6908
S1733 Methylprednisolone (NSC-19987) Methylprednisolone (NSC-19987) 是一种人工合成的皮质类固醇,具有抗炎和免疫调节特性。Methylprednisolone 可激活 ACE2 和降低 IL-6 水平,这样来改善严重或危重的 COVID-19。Methylprednisolone 可显著地减少自噬和凋亡。
Drug Test Anal, 2020, 10.1002/dta.2917
Nat Med, 2017, 23(4):424-428
Trop J Pharm Res, 2014, 13 (1): 53-59
S1413 Bafilomycin A1 (Baf-A1) Bafilomycin A1 (Baf-A1)是一种液泡H+-ATPase抑制剂,IC50为0.44 nM。研究发现 Bafilomycin A1 可以抑制自噬,但是诱导凋亡
Nature, 2022, 603(7899):159-165
Cell Res, 2022, 32(2):119-138
Autophagy, 2022, 1-20
S1835 Azithromycin (CP-62993) Azithromycin (CP-62993, XZ-450)是一种抑制蛋白合成的抗生素,用于细菌感染的治疗。
J Cell Biochem, 2022, 10.1002/jcb.30213
Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
Hum Cell, 2021, 34(6):1911-1918
S2930 Pifithrin-μ Pifithrin-μ (NSC 303580, PFTμ, 2-Phenylethynesulfonamide) 是一种特异性的p53抑制剂,通过降低其与Bcl-xL和Bcl-2的亲和力而发挥作用,也抑制HSP70功能和细胞自噬。
J Biol Chem, 2022, 298(7):102091
J Biol Chem, 2022, 298(5):101875
Chin Med J (Engl), 2022, 135(5):606-618
S8808 DC661 DC661 是能够使溶酶体脱酸,显著抑制自噬(autophagy),比羟化氯喹(HCQ)更有效。DC661可诱导凋亡。
J Neurochem, 2022, 10.1111/jnc.15606
FEBS J, 2022, 10.1111/febs.16447
Biomed Pharmacother, 2022, 145:112432
S4643 KB-R7943 mesylate KB-R7943 mesylate 是 Na+/Ca2+ exchanger (NCX(rev)) 的广泛使用的抑制剂,IC50值为5.7 μM。KB-R7943 mesylate 通过激活 JNK 途径和阻断自噬潮autophagic flux来促进前列腺癌细的死亡。
S7289 PFK15 PFK15 (PFK-015) 是一种强效的选择性的6-phosphofructo-2-kinase (PFKFB3)抑制剂,其IC50为207 nM。
J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):77
Acta Biomater, 2022, 148:181-193
Cancer Lett, 2022, S0304-3835(22)00055-6
S3233 Emetine hydrochloride Emetine hydrochloride (NSC 33669) 是一种从吐根 ipecac 根部提取的主要生物碱,在临床上被用作催吐和抗原生动物药物,可降低 HIFs (hypoxia-inducible factors; HIF-1α and HIF-2α)PDK1RhoARho-kinases (ROCK1 and ROCK2)BRD4。Emetine hydrochloride 可抑制细胞的自噬,并具有抗疟疾、抗病毒、抗细菌和抗变形虫的作用。
S7885 SBI-0206965 SBI-0206965 是一种高度选择性自吞噬激酶ULK1抑制剂,IC50为108 nM,选择性比作用于ULK2高7倍。SBI-0206965 可抑制人胶质母细胞瘤和肺癌细胞中的自噬而增强凋亡。
Cancer Cell, 2022, S1535-6108(21)00662-0
Mol Cell, 2021, S1097-2765(21)00729-2
Prog Neurobiol, 2021, S0301-0082(21)00137-4
S8576 EAD1 EAD1是一种有效的自噬(autophagy)抑制剂,在BxPC3细胞中IC50为5.8 μM。它在肺癌和胰腺癌细胞中具有抗增殖活性。
Mol Cancer Ther, 2022, 21(1):79-88
Autophagy, 2021, 1-17
S8274 STO-609 STO-609 是特异性的CaM-KK的抑制剂,抑制CaM-KKα和CaM-KKβ的活性,Ki值分别为80 ng/ml和15 ng/ml,并抑制其自身磷酸化活性。STO-609 可抑制 AMPKK 活性并抑制自噬。
EMBO Rep, 2022, e53373
Cell Res, 2021, 10.1038/s41422-021-00565-y
Autophagy, 2021, 1-14
S8764 IITZ-01 IITZ-01是一种有效的自噬(autophagy)抑制剂,可增强自噬体的积累,但通过破坏溶酶体功能抑制自噬体的退化。
Cancers (Basel), 2020, 12(9):E2363
S6912 Vacuolin-1 Vacuolin-1 是一种有效的细胞渗透性抑制剂,可阻断 Ca(2+)-dependent exocytosis of lysosomes,并防止溶酶体内容的释放而不会影响重新封装的过程。Vacuolin-1 还是一种有效的、具有选择性的 PIKfyve 的抑制剂,通过抑制PIKfyve的溶酶体成熟来抑制自噬。
S7888 Spautin-1 Spautin-1是一种有效的特异性autophagy抑制剂,抑制USP10USP13的去泛素化活性,IC50为∼0.6-0.7 μM。Spautin-1可增加凋亡。
Autophagy, 2022, 1-20
Mater Today Bio, 2022, 16:100344
Atherosclerosis, 2022, 343:10-19
S8317 3BDO 3BDO是一种丁内酯衍生物,可靶向FKBP1A并激活mTOR信号通路,抑制HUVECs自噬。3BDO 还可抑制oxLDL诱导的凋亡。
Front Oncol, 2021, 11:665420
Exp Ther Med, 2021, 21(6):581
Mol Med Rep, 2021, 24(2)592
S7811 MHY1485 MHY1485是一种有效的,细胞渗透性 mTOR 激动剂,也能有效抑制 autophagy
Hepatology, 2022, 75(6):1386-1401
Emerg Microbes Infect, 2022, 1-85
Front Pharmacol, 2022, 13:890974
S5973 Methylprednisolone Acetate Methylprednisolone (NSC-19987, Medrol) acetate 是一种合成的 glucocorticoid receptor 的激动剂,用于迅速抑制炎症。Methylprednisolone 可以激活 ACE2 并降低 IL-6 的水平,从而改善严重或严重的COVID-19。Methylprednisolone 可显著地降低自噬和细胞凋亡。
S8596 Autophinib Autophinib是有效的自噬 (autophagy)抑制剂,在饥饿诱导的自噬试验和rapamycin诱导的自噬试验中,其IC50分别为90 nM和40 nM。它还是Vps34的抑制剂,IC50为19 nM。
Nat Genet, 2021, 53(4):435-444
J Agric Food Chem, 2021, 69(40):11847-11855
J Steroid Biochem Mol Biol, 2021, 209:105826
S3698 Nortriptyline hydrochloride Nortriptyline hydrochloride (Desitriptyline, ELF-101, EN-7048, Desmethylamitriptyline) 是nortriptyline的盐酸盐形式,nortriptyline是一种三环类抗抑郁剂。
S7423 KN-93 Phosphate KN-93 Phosphate 是一种强效的特异性的Ca2+/calmodulin-dependent protein kinase II (CaMKII)抑制剂,其 Ki 为 0.37 μM,对 APK, PKC, MLCK 或 Ca2+-PDE 没有明显的抑制活性。KN-93 可减弱CaMKII诱导的自噬。
EMBO Rep, 2022, e53373
Commun Biol, 2022, 5(1):96
Nutr Neurosci, 2022, 1-19
S6999 Chloroquine (NSC-187208) Chloroquine (NSC-187208, Aralen, CHQ, CQ)是抗疟药和自噬及溶酶体 autophagy/lysosome 的抑制剂。Chloroquine 还可抑制 Toll-like receptor-9 (TLR9) 蛋白的表达。Chloroquine 是非常有效的抗SARS-CoV-2 (COVID-19)侵染剂,在Vero E6细胞中的EC50值为1.13 μM。Chloroquine 也具有抗HIV-1活性。
Bioact Mater, 2022, 18:459-470
Redox Biol, 2022, 52:102292
Cell Death Dis, 2022, 13(2):150
S8807 PFK158 PFK158是有效的、选择性PFKFB3抑制剂。它具有良好的药代动力学特性,在好几种接种有人源肿瘤的小鼠模型中,能引起约80%的肿瘤抑制作用。
Front Oncol, 2022, 12:826655
Front Immunol, 2021, 12:669456
Cancer Metab, 2021, 9(1):33
S3758 Sinomenine hydrochloride Sinomenine (SN, Cucoline, Kukoline, Sabianine A), extracted from the Chinese medicinal plant, sinomenium acutum, is a potent anti-inflammatory and neuroprotective agent.
Biomed Res Int, 2022, 2022:4914005
Cancer Manag Res, 2021, 13:1189-1204
Bioorg Med Chem, 2020, 31:115986
S7948 MRT67307 HCl MRT67307是一种高效的双重的IKKϵ /TBK1抑制剂,其IC50分别为160和19 nM。MRT67307 可有效地抑制 ULK1ULK2 并限制自噬。
Cancer Res, 2022, 82(10):1991-2002
Microbiol Spectr, 2022, e0219321
Cell, 2021, S0092-8674(21)00885-0
S8369 Lys05 Lys05是一种新型的溶酶体自噬抑制剂,可有效地在细胞和肿瘤中的溶酶体中积累并降低溶酶体的酸度,从而导致发挥对自噬和肿瘤生长的持续抑制作用。
Blood Cancer J, 2021, 11(6):111
Surgery, 2021, S0039-6060(21)00795-9
Environ Toxicol, 2021, 10.1002/tox.23355
S7455 Resatorvid (TAK-242) Resatorvid (TAK-242, CLI-095) 是TLR4信号通路的小分子抑制剂,在巨噬细胞中,可阻滞LPS诱导的NO、TNF-α、IL-6的生成,对应的IC50值分别为1.8 nM、1.9 nM 和 1.3 nM。Resatorvid 可下调 TLR4 下游信号分子 MyD88 和 TRIF 的表达。Resatorvid 可抑制自噬。
Nat Commun, 2022, 13(1):3321
Gut Microbes, 2022, 14(1):2091369
Cell Death Dis, 2022, 13(4):333
S7660 Obeticholic Acid Obeticholic Acid (INT-747, 6-ECDCA, 6-Ethylchenodeoxycholic acid)是一种有效的选择性farnesoid X receptor (FXR)兴奋剂,EC50为99 nM。Obeticholic Acid 可抑制自噬。Phase 3。
Nat Commun, 2022, 13(1):3419
Nutrients, 2021, 13(3)940
Proc Natl Acad Sci U S A, 2020, 117(45):28263-28274
S7146 DMH1 DMH1是选择性BMP receptor抑制剂,抑制ALK2,IC50为107.9 nM,对AMPK, ALK5, KDR (VEGFR-2)和PDGFR没有抑制效果。DMH1可抑制自噬。
Cell Biosci, 2022, 12(1):76
Atherosclerosis, 2022, 351:9-17
Nat Commun, 2021, 12(1):6374
S4430 Hydroxychloroquine Sulfate (NSC 4375) Hydroxychloroquine Sulfate (NSC 4375, HCQ)是一种抗疟疾药,用于治疗系统性红斑狼疮,类风湿关节炎等自身免疫病,炎症以及皮肤病。它也是autophagytoll-like receptor (TLR) 7/9的抑制剂。
J Clin Invest, 2022, e153619
Cell Rep, 2022, 39(3):110712
Cell Death Dis, 2022, 13(3):197
S7949 MRT68921 HCl MRT68921是一个高效的双重的自噬激酶ULK1/2抑制剂,其IC50分别为2.9 nM和1.1 nM。
Int J Mol Sci, 2022, 23(12)6860
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S8744 PHY34 PHY34是一种自噬晚期(late-stage autophagy)抑制剂,具有纳摩尔级别的抑制效力,在体内对高级别浆液性卵巢癌(HGSOC)具有抗肿瘤活性。
S5920 CA-5f CA-5f是一种有效的自噬晚期(late-stage autophagy)抑制剂,通过抑制自噬体-溶酶体融合发挥作用。
J Virol, 2021, JVI0155021
S8222 AS1842856 AS1842856 是具有细胞可透性的抑制剂,抑制Foxo1的转录活性,IC50=33 nM。AS1842856 可直接结合活化的Foxo1,但不结合Ser256位磷酸化的Foxo1。AS1842856 可抑制自噬。
Nucleic Acids Res, 2022, gkac179
Int J Mol Sci, 2022, 23(10)5728
J Agric Food Chem, 2022, 10.1021/acs.jafc.1c07483
S7682 SAR405 SAR405 是一种低分子量的PIK3C3/Vps34抑制剂(Kd=1.5 nM),具有高选择性,在浓度高达10 μM时,对I类和Ⅱ类PI3Ks及mTOR没有活性。SAR405 可防止自噬并与肿瘤细胞MTOR (mechanistic target of rapamycin) 的抑制作用发挥协同作用。
Autophagy, 2022, 1-15
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S7683 PIK-III PIK-III (VPS34-IN2), 一种选择性VPS34酶活性的抑制剂,抑制细胞自噬以及LC3的重新脂化,稳定自噬底物。其对VPS34和 PI(3)Kδ的IC50值分别为0.018 μM和1.2 μM。
Nat Commun, 2022, 13(1):83
Cell Death Dis, 2022, 13(4):398
Sci Adv, 2021, 7(40):eabj2485
S8793 ULK-101 ULK-101是一种有效的、选择性的ULK1抑制剂,对ULK1和ULK2的IC50值分别为8.3 nM和30 nM。
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S8527 ROC-325 ROC-325是具有口服活性的溶酶体介导的自噬抑制剂,可减少AML细胞的细胞活性,IC50范围为0.7-2.2 μM。
S9424 Liensinine diperchlorate Liensinine, a major isoquinoline alkaloid, inhibits late-stage autophagy/mitophagy through blocking autophagosome-lysosome fusion. It is a novel autophagy/mitophagy inhibitor.
S6471 Lucanthone Lucanthone是新型的自噬抑制剂,也是可用于口服的DNA嵌入剂、DNA修复酶APE1的抑制剂。
Int J Mol Sci, 2021, 23(1)17
S7751 VER155008 VER155008 (C07)是一种有效的Hsp70家族抑制剂,无细胞试验中对HSP70,HSC70,和 GRP78 (HSPA5, Bip) 的IC50分别为0.5 μM,2.6 μM,和 2.6 μM,比作用于HSP90选择性高100多倍。VER155008 可抑制自噬并导致HSP90客户蛋白水平降低。
Exp Mol Med, 2022, 10.1038/s12276-022-00745-9
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S6716 NSC 185058 NSC185058抑制ATG4B和自噬反应,而不影响mTOR或PtdIns3K信号通路。
S9150 Daurisoline Daurisoline, a bis-benzylisoquinoline alkaloid isolated from the rhizomes of Menispermum dauricum, is a potent autophagy blockers with antiarrhythmic effects.
S7381 Pepstatin A Pepstatin A (Pepstatin) 是一种强效的aspartic protease抑制剂, 并可抑制HIV的复制。Pepstatin A 也是 cathepsins Dcathepsins E 的抑制剂。Pepstatin A 通过抑制溶酶体蛋白酶来抑制自噬。
J Immunother Cancer, 2022, 10(3)e004129
PLoS Pathog, 2022, 18(1):e1010204
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A5121 ATG7 Rabbit Recombinant mAb
A5123 ATG9A Rabbit Recombinant mAb
A5151 Atg4B Rabbit Recombinant mAb
S1078 MK-2206 2HCl MK-2206 2HCl是一种高度选择性的Akt1/2/3抑制剂,在无细胞试验中IC50分别为8 nM/12 nM/65 nM;对250种其他蛋白激酶没有抑制活性。MK-2206 2HCl 在肿瘤细胞中可诱导自噬凋亡。Phase 2。
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