(R)-(-)-Gossypol (AT-101) acetic acid

(R)-(-)-Gossypol (AT-101) acetic acid 是醋酸棉酚的R-(-)对映体,与Bcl-2Bcl-xLMcl-1结合,无细胞试验中Ki为0.32 μM,0.48 μM 和 0.18 μM;不抑制BIR3域和BID。AT-101 可同时诱导凋亡和一种细胞保护性的自噬。Phase 2。

(R)-(-)-Gossypol (AT-101) acetic acid Chemical Structure

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CAS: 866541-93-7

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批次: S281202 DMSO] 100 mg/mL] false] Ethanol] 100 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 纯度: 99.81%
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生物活性

产品描述 (R)-(-)-Gossypol (AT-101) acetic acid 是醋酸棉酚的R-(-)对映体,与Bcl-2Bcl-xLMcl-1结合,无细胞试验中Ki为0.32 μM,0.48 μM 和 0.18 μM;不抑制BIR3域和BID。AT-101 可同时诱导凋亡和一种细胞保护性的自噬。Phase 2。
靶点
Mcl-1 [1]
(Cell-free assay)
Bcl-2 [1]
(Cell-free assay)
Bcl-xL [1]
(Cell-free assay)
0.18 μM(Ki) 0.32 μM(Ki) 0.48 μM(Ki)
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 AT-101抑制一组不同的淋巴组织增生的恶性肿瘤,处理24小时后,IC50 为1.2 μM 到 7.4 μM,处理48小时后,IC50为0.7 μM 到 3.9 μM,处理72小时后,IC50 为0.3 μM 到 1.7 μM。AT-101 (10 μM)作用于弥漫性大B细胞和套细胞淋巴瘤细胞系,破坏线粒体膜电位(Δψm),这种作用存在浓度和时间依赖性。AT-101 (1 μM or 2 μM) 与 Carfilzomib (6 nM or 10 nM) 联用作用于HBL-2 和Granta 细胞系,诱导细胞凋亡。[1]AT-101(20 μM )处理悬浮培养和基质细胞共培养的CLL淋巴细胞24小时,导致72%细胞凋亡,且下调Mcl-1。AT-101作用于表达检测不到抗凋亡水平但具有高水平激活的ERK和AKT蛋白的基质细胞,导致低的或无细胞凋亡。[2]AT-101作用于Jurkat T 和 U937 细胞,诱导凋亡,ED50值分别为1.9 mM 和 2.4 mM, 这种作用具有时间和剂量依赖性。AT-101(10 μM)与辐射(32 Gy)联合治疗与只使用辐射相比,诱导更多细胞凋亡,且治疗效果超过单剂治疗引起的效果总和。AT-101 激活SAPK/JNK,这种作用具有剂量和时间依赖性。[3] AT-101(10 µM)作用于VCaP细胞,通过激活caspase-9, -3, 和 -7而诱导凋亡。 AT-101 (10 µM) 作用于VCaP 细胞,降低Bcl-2 和 Mcl-1 表达。[4]AT-101 (< 20 μM)也抑制多发性骨髓瘤细胞生长。AT-101 (10 μM)作用于多发性骨髓瘤细胞,通过激活 caspases 3, caspases 9 和 PARP而诱导凋亡。AT-101(10 μM)作用于多发性骨髓瘤细胞,通过破坏Bax/Bcl-2比值和线粒体膜电位,而促进细胞凋亡。[5]
细胞实验 细胞系 RL, H9, SKI, HBL-2, Granta 和 JJN-3 细胞系
浓度 10 μM
孵育时间 72 小时
方法 细胞计数,按每孔3×105个细胞的浓度再悬浮在24孔板中。AT-101在DMSO中稀释,终浓度维持在0.5%以下。在大部分实验中,AT-101 浓度为1 nM 到 10 μM。在37°C下含 5% CO2 电动培养箱中温育,每孔100 μL转移到96孔不透明板中, 按1:1的比例加入cell-Titer-Glo 试剂。在摇床上混合混合物2分钟,诱导细胞裂解。实验板在室温下温育10分钟后,使用Synergy HT多功能检测酶标仪剂量发光值。每组实验按一式三份进行,并至少重复两次。
实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Growth inhibition assay Cell viability 24824755
Western blot BNIP3 Smac / Cyt C p53 / Cox IV p-AKT / AKT APE1 / Bcl-2 / p53 / p-p53 / NF-κB 24824755
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 AT-101处理 携带RL-DLBCL 移植瘤的SCID米色小鼠,在血浆中仍可检测到AT-101,35 mg/kg组的平均浓度为0.49 μM,200 mg/kg组的平均浓度为0.39 μM。AT-101处理SCID米色小鼠,30分钟后观察血浆浓度峰值,200 mg/kg组的血浆平均浓度几乎比35 mg/kg组高4倍(分别为7.88 μM 和 27.78 μM)。AT-101(25 mg/kg 到 100 mg/kg)口服给药SCID米色小鼠,体重减轻的早期发病相当于使用超过10%进行预处理。AT-101(35 mg/kg,每天口服处理,持续10天)与Cyclophosphamide (Cy)(腹腔)和Rituximab (R)(腹腔)联用,与任何其他处理组相比,具有显著的肿瘤体积控制效果。[1] AT-101(15 mg/kg, 口服处理, 每周5天 )单独处理完好的小鼠,在第2到6周,与未处理组相比,显著降低VCaP肿瘤生长发生情况。AT-101与外科阉割联合处理小鼠,与只阉割处理或只使用AT-101处理组相比,延迟激素非依赖性的VCaP肿瘤生长发病情况。[4]
动物实验 Animal Models 携带RL-DLBCL 移植瘤的SCID米色小鼠
Dosages 100 mg/kg
Administration 口服饲喂
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05338931 Recruiting
B-cell Non Hodgkin Lymphoma
AbClon
March 15 2022 Phase 1|Phase 2
NCT00934076 Withdrawn
Carcinoma Non Small Cell Lung
University of Alabama at Birmingham|Ascenta Therapeutics
February 2010 Phase 1
NCT00561197 Terminated
Locally Advanced Esophageal or GE Junction Cancer
Ascenta Therapeutics
August 2007 Phase 1|Phase 2

化学信息&溶解度

分子量 578.61 分子式

C30H30O8.C2H4O2

CAS号 866541-93-7 SDF Download (R)-(-)-Gossypol (AT-101) acetic acid SDF
Smiles CC1=CC2=C(C(=C(C(=C2C(C)C)O)O)C=O)C(=C1C3=C(C4=C(C=C3C)C(=C(C(=C4C=O)O)O)C(C)C)O)O.CC(=O)O
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( 172.82 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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常见问题及建议解决方法

问题 1:
Is S2812 (-)-gossypol or another enantiomer?

回答:
S2812 AT101 is R-(–)-gossypolacetic acid.

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