A-1155463

目录号:S7800

A-1155463 Chemical Structure

Molecular Weight(MW): 669.79

A-1155463是一种高度有效、选择性的BCL-XL抑制剂。其对BCL-XL的亲和力属于皮摩尔级别,对BCL-2、BCL-W(Ki=19 nM)、MCL-1(Ki>440 nM)的结合比对BCL-XL弱1000倍以上。

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客户使用Selleck该产品发表文献2篇:

客户使用该产品的1个实验数据:

  • Tumor growth rate (TGR) of tumors orthotopically implanted in rats on day 3, 7 and 10 compared to day 0. Rats were treated with doxorubicin, A-1155463 or a combination. Treatment with A-1155463 resulted in a significant decrease in TGR compared to control mice.

    Oncogenesis, 2018, 7(9):74. A-1155463 purchased from Selleck.

产品安全说明书

Bcl-2抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 A-1155463是一种高度有效、选择性的BCL-XL抑制剂。其对BCL-XL的亲和力属于皮摩尔级别,对BCL-2、BCL-W(Ki=19 nM)、MCL-1(Ki>440 nM)的结合比对BCL-XL弱1000倍以上。
靶点
BCL-XL [1]
(Cell-free assay)
<0.01 nM(Ki)
体外研究

A-1155463在细胞中破坏BCL-XL-BIM复合体而不是BCL-2-BIM复合体。A-1155463可以杀死BCL-XL依赖性的Molt-4细胞(IC50=70 nM),但对RS4;11细胞没有明显的细胞毒性(EC50>5 mM)。A-1155463在BCL-XL依赖性的H146细胞中诱导凋亡标志,如线粒体释放细胞色素c、caspase的激活、caspase依赖性的sub-G0-G1期DNA的含量积累[2]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
NCI-H146 cells M1LpRmN6fG:2b4jpZ4l1gSCjc4PhfS=> NF[xNlk1QCCqcoO= MYnDfZRwfG:6aXPpeJkh[WejaX7zeEBDS0xvWFyt[IVx\W6mZX70JIh2dWGwIF7DTU1JOTR4IHPlcIx{KGmwIIDy[ZNmdmOnIH;mJFExLSCqdX3hckB{\XK3bTDpcoN2[mG2ZXSg[o9zKDR6IHjyd{BjgSCFZXzsJJRqfGW{R3zvJJJm[WenboSgZoF{\WRiYYPzZZktKEWFNUC9NE4xPjVizszN NX\WWop1OjV|MUOzNVc>

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体内研究 向SCID-Beige不带瘤小鼠中单次腹腔注射5 mg/kg A-1155463,血小板数量在注射后6小时显著下降,在注射后72小时内恢复为正常水平。每天向接种过BCL-XL依赖性H146肿瘤细胞的SCID-Beige小鼠腹腔注射5 mg/kg A-1155463,14天后检测,A-1155463显著抑制了肿瘤的生长,在停止给药后,效果减轻[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:[3]
+ 展开
  • Cell lines: 大肠癌细胞系(ATCC)
  • Concentrations: 0-10 μM
  • Incubation Time: 72 h
  • Method: 用不同浓度的A-1155463处理细胞。处理72小时后,检测其细胞活力。
    (Only for Reference)
动物实验:[1]
+ 展开
  • Animal Models: SCID-Beige小鼠
  • Formulation: 5% DMSO, 10% EtOH, 20% Cremaphor ELP, 65% D5W
  • Dosages: 5 mg/kg
  • Administration: 腹腔注射
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 80 mg/mL (119.44 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
2% DMSO+30% PEG 300+2% Tween 80+ddH2O
6mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 669.79
化学式

C35H32FN5O4S2

CAS号 1235034-55-5
稳定性 powder
in solvent
别名 N/A

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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