A-1155463

For research use only. Not for use in humans.

目录号：S7800

A-1155463 Chemical Structure

CAS No. 1235034-55-5

A-1155463是一种高度有效、选择性的BCL-XL抑制剂。其对BCL-XL的亲和力属于皮摩尔级别，对BCL-2、BCL-W（Ki=19 nM）、MCL-1（Ki>440 nM）的结合比对BCL-XL弱1000倍以上。

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产品安全说明书

Bcl-2抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 A-1155463是一种高度有效、选择性的BCL-XL抑制剂。其对BCL-XL的亲和力属于皮摩尔级别，对BCL-2、BCL-W（Ki=19 nM）、MCL-1（Ki>440 nM）的结合比对BCL-XL弱1000倍以上。
靶点
BCL-XL [1]
(Cell-free assay)
<0.01 nM(Ki)
体外研究

A-1155463在细胞中破坏BCL-XL-BIM复合体而不是BCL-2-BIM复合体。A-1155463可以杀死BCL-XL依赖性的Molt-4细胞（IC50=70 nM），但对RS4;11细胞没有明显的细胞毒性（EC50>5 mM）。A-1155463在BCL-XL依赖性的H146细胞中诱导凋亡标志，如线粒体释放细胞色素c、caspase的激活、caspase依赖性的sub-G0-G1期DNA的含量积累[2]。
Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
NCI-H146 cells MmriR5l1d3SxeHnjbZR6KGG|c3H5 MVy0PEBpenN? M4nTRWN6fG:2b4jpZ4l1gSCjZ3HpcpN1KEKFTD3YUE1l\XCnbnTlcpQhcHWvYX6gUmNKNUhzNE[gZ4VtdHNiaX6gdJJme2WwY3Wgc4YhOTBnIHj1cYFvKHOncoXtJIlv[3WkYYTl[EBnd3JiNEigbJJ{KGK7IFPlcIwhfGm2ZYLHcI8hemWjZ3XueEBj[XOnZDDhd5NigSxiRVO1NF0xNjB4NTFOwG0> MX28ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:ydXLt[YQvdmOkaT7ucI0vdmmqLnfvek8zPTNzM{OxO{c,OjV|MUOzNVc9N2F-
MOLT4 MnK2R5l1d3SxeHnjbZR6KGG|c3H5 NGDJe4REgXSxdH;4bYNqfHliYXfhbY5{fCCqdX3hckBD[2xvWFyg[IVx\W6mYX70JG1QVFR2IHPlcIx{KGK7IHPlcIwh[mG|ZXSgZZN{[XluIFXDOVA:OC5yN988US=> NVXTTGFtRGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMk[5PFg{ODZpPkK2PVg5OzB4PD;hQi=>

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Assay
Methods Test Index PMID
Growth inhibition assay
EC50; 

PubMed: 26134786     


Colorectal cell lines were treated with increasing concentrations of A-1155463. Cells were assayed for viability after 72 h. Results were normalized to cells without treatment. Each cell line was treated with A-1155463 in at least 3 different experiments and the average EC50 is presented. BCL2L1 copy number gain >3 is indicated with + or -. Mutation status of APC and β-catenin is also indicated with + or -. 

26134786
体内研究 向SCID-Beige不带瘤小鼠中单次腹腔注射5 mg/kg A-1155463，血小板数量在注射后6小时显著下降，在注射后72小时内恢复为正常水平。每天向接种过BCL-XL依赖性H146肿瘤细胞的SCID-Beige小鼠腹腔注射5 mg/kg A-1155463，14天后检测，A-1155463显著抑制了肿瘤的生长，在停止给药后，效果减轻[1]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验：[3]
- 合并
  • Cell lines: 大肠癌细胞系(ATCC)
  • Concentrations: 0-10 μM
  • Incubation Time: 72 h
  • Method: 用不同浓度的A-1155463处理细胞。处理72小时后，检测其细胞活力。
    (Only for Reference)
动物实验：[1]
- 合并
  • Animal Models: SCID-Beige小鼠
  • Dosages: 5 mg/kg
  • Administration: 腹腔注射
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 80 mg/mL (119.44 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品，现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献)：
2% DMSO+30% PEG 300+2% Tween 80+ddH2O
 6mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 669.79
化学式

C35H32FN5O4S2
CAS号 1235034-55-5
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量 只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量：

总分子量：g/mol

注：化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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