A-1210477

For research use only. Not for use in humans.

目录号：S7790

A-1210477 Chemical Structure

CAS No. 1668553-26-1

A-1210477是一种有效的选择性MCL-1抑制剂，Ki和IC50分别为0.454 nM 和 26.2 nM，选择性比作用于其他Bcl-2家族成员高100多倍。

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产品安全说明书

Bcl-2抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 A-1210477是一种有效的选择性MCL-1抑制剂，Ki和IC50分别为0.454 nM 和 26.2 nM，选择性比作用于其他Bcl-2家族成员高100多倍。
靶点
MCL-1 [1]
(Cell-free assay)
26.2 nM
体外研究

在H929细胞中，A-1210477以高亲和力结合到MCL-1，并诱导MCL-1蛋白质增多。在H929，H2110，和H23细胞中，A-1210477诱导细胞凋亡标志物，并抑制MCL-1-依赖性细胞活性。A-1210477也会与navitoclax协同作用杀死各种癌细胞系。[1]在SKBR3细胞中，A-1210477抑制MCL-1–BIM相互作用，并诱导细胞凋亡的典型特征。[2]此外，A-1210477使非-霍奇金氏淋巴瘤细胞系对venetoclax (ABT-199)敏感。[3]
Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
human H23 cells NH33WJZEgXSxdH;4bYNqfHliYYPzZZk> Mk\MNlQhcHK| NYjvVGZGS3m2b4TvfIlkcXS7IHHnZYlve3RiaIXtZY4hUDJ|IHPlcIx{KGmwY4XiZZRm\CCob4KgNlQhcHK|IHL5JGNEUzhiYYPzZZk> M1HmSVxiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzNzM{i5Olk6Lz5|MUO4PVY6QTxxYU6=

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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
Mcl-1; 

PubMed: 30796196     


NB4 cells were incubated with 3 µM A-1210477 for 0-24 h or 10-20 µM Gossypol for 6 h. 

PARP / MEK / Cyt c/ Tom20 ; 

PubMed: 30796196     


Jurkat wt, c3, and c4 cells were incubated with 0–20 µM A-1210477 for 6 h. Digitonin permeabilization was performed to assess cytochrome c release. All incubations included 10 µM QVD to prevent loss of cytochrome c from apoptotic cells. PARP, MEK1/2, and Tom20 were used as fraction controls.

pERK / ERK / p-MCL1 / Caspase-3 ; 

PubMed: 27765849     


CRC (RKO, HT29) and melanoma (A375) cell lines were treated with A-1210477 alone or combined with cobimetinib for 48 h at the indicated doses. ERK activation, BIM isoform expression, and cleavage of PARP and CASPASE3 were analyzed by immunoblotting.

30796196 27765849

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验：[1]
- 合并

结合亲和力分析:

BCL-2，BCL-XL，和MCL-1的TR-FRET结合亲和力试验在4.52 mM磷酸二氢钾，15.48 mM磷酸氢二钾，1 mM EDTA钠，0.05% Pluronic F-68 洗涤剂，50 mM 氯化钠，和1 mM DTT (pH 7.5)中进行。对于MCL-1试验，GST-标记的MCL-1 (1 nM)与100 nM f-Bak，1 nM Tb-标记的抗-GST抗体，和化合物在室温下混合60分钟。荧光性在Envision酶标仪上使用340/35 nm激发滤光片和520/525 (f-Bak)和495/510 nm (Tb-标记的抗-GST 抗体)发射滤光片测量。
细胞实验：[1]
- 合并
  • Cell lines: H929，H2110，和 H23 细胞
  • Concentrations: ~30 μM
  • Incubation Time: 48小时或72小时
  • Method: 粘附细胞系以50 000细胞/孔接种到96孔板，并用化合物处理48小时，化合物从30 μM浓度开始以半对数稀释直到0.001 μM。多发性骨髓瘤细胞系以15 000–20 000细胞/孔接种，并类似处理。对增殖和活性的作用使用CellTiter-Glo试剂根据制造商说明测定。IC50值通过浓度响应数据的非线性回归分析确定。
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 3 mg/mL warmed (3.52 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 850.04
化学式

C46H55N7O7S
CAS号 1668553-26-1
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量 只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量：

总分子量：g/mol

注：化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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