A-1210477
For research use only. Not for use in humans.
目录号:S7790

CAS No. 1668553-26-1
A-1210477是一种有效的选择性MCL-1抑制剂,Ki和IC50分别为0.454 nM 和 26.2 nM,选择性比作用于其他Bcl-2家族成员高100多倍。
产品安全说明书
Bcl-2抑制剂选择性比较
生物活性
产品描述 | A-1210477是一种有效的选择性MCL-1抑制剂,Ki和IC50分别为0.454 nM 和 26.2 nM,选择性比作用于其他Bcl-2家族成员高100多倍。 | ||||||||||||||||
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靶点 |
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体外研究 |
在H929细胞中,A-1210477以高亲和力结合到MCL-1,并诱导MCL-1蛋白质增多。在H929,H2110,和H23细胞中,A-1210477诱导细胞凋亡标志物,并抑制MCL-1-依赖性细胞活性。A-1210477也会与navitoclax协同作用杀死各种癌细胞系。[1]在SKBR3细胞中,A-1210477抑制MCL-1–BIM相互作用,并诱导细胞凋亡的典型特征。[2]此外,A-1210477使非-霍奇金氏淋巴瘤细胞系对venetoclax (ABT-199)敏感。[3] |
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Cell Data |
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Assay |
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推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)
激酶实验:[1] |
- 合并
结合亲和力分析: BCL-2,BCL-XL,和MCL-1的TR-FRET结合亲和力试验在4.52 mM磷酸二氢钾,15.48 mM磷酸氢二钾,1 mM EDTA钠,0.05% Pluronic F-68 洗涤剂,50 mM 氯化钠,和1 mM DTT (pH 7.5)中进行。对于MCL-1试验,GST-标记的MCL-1 (1 nM)与100 nM f-Bak,1 nM Tb-标记的抗-GST抗体,和化合物在室温下混合60分钟。荧光性在Envision酶标仪上使用340/35 nm激发滤光片和520/525 (f-Bak)和495/510 nm (Tb-标记的抗-GST 抗体)发射滤光片测量。 |
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细胞实验:[1] |
- 合并
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溶解度 (25°C)
体外 | DMSO | 3 mg/mL warmed (3.52 mM) |
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Water | Insoluble | |
Ethanol | Insoluble |
* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。
化学数据
分子量 | 850.04 |
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化学式 | C46H55N7O7S |
CAS号 | 1668553-26-1 |
储存条件 |
粉状 溶于溶剂 |
别名 | N/A |
动物体内配方计算器 (澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量) | ||||||||||
给药剂量 | mg/kg | 动物平均体重 | g | 每只动物给药体积 | ul | 动物数量 | 只 | |||
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方) | ||||||||||
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O | ||||||||||
计算重置 |
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的;
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
计算器
摩尔浓度计算器
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。
稀释计算器
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.
分子量计算器
通过输入化合物的化学式来计算其分子量:
注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2
摩尔浓度计算器
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