A-1210477

MI-773 (SAR405838)^New

MI-773 (SAR405838) 是一种口服生物有效的MDM2拮抗剂，K_i为0.88 nM。Phase 1。

Navitoclax (ABT-263)

Navitoclax (ABT-263)是一种有效的Bcl-xL，Bcl-2和Bcl-w抑制剂，无细胞试验中K_i分别为≤0.5 nM，≤1 nM和≤1 nM，但与Mcl-1和A1结合微弱。Phase 2。

Venetoclax (ABT-199)

Venetoclax (ABT-199, GDC-0199)是一种Bcl-2选择性抑制剂，无细胞试验中K_i为<0.01 nM，比作用于Bcl-xL和Bcl-w选择性高4800倍以上，对Mcl-1没有抑制活性。有研究证明 Venetoclax 在三阴性乳腺癌 MDA-MB-231 细胞中诱导细胞生长抑制，凋亡，细胞周期停滞和自噬。Phase 3。

ABT-737

ABT-737是一种BH3模拟抑制剂，作用于Bcl-xL，Bcl-2和Bcl-w，无细胞试验中EC50分别为78.7 nM，30.3 nM和197.8 nM；但对Mcl-1， Bcl-B及Bfl-1没有抑制作用。ABT-737可诱导线粒体通路的凋亡和线粒体自噬。Phase 2。

Obatoclax Mesylate (GX15-070)

Obatoclax Mesylate (GX15-070)是一种Bcl-2拮抗剂，无细胞试验中K_i为0.22 μM，可以协助抑制MCL-1介导的抗细胞凋亡作用。Phase 3。

Sabutoclax

Sabutoclax (BI-97C1) 是一种pan-Bcl-2抑制剂，作用于Bcl-xL， Bcl-2， Mcl-1和Bfl-1，IC50分别为0.31 μM， 0.32 μM， 0.20 μM和0.62 μM。

(R)-(-)-Gossypol acetic acid

(R)-(-)-Gossypol (AT-101) acetic acid 是醋酸棉酚的R-(-)对映体，与Bcl-2，Bcl-xL和Mcl-1结合，无细胞试验中K_i为0.32 μM，0.48 μM 和 0.18 μM；不抑制BIR3域和BID。AT-101 可同时诱导凋亡和一种细胞保护性的自噬。Phase 2。