Sabutoclax
别名: BI-97C1
Sabutoclax (BI-97C1) 是一种pan-Bcl-2抑制剂，作用于Bcl-xL， Bcl-2， Mcl-1和Bfl-1，IC50分别为0.31 μM， 0.32 μM， 0.20 μM和0.62 μM。
Sabutoclax Chemical Structure
CAS: 1228108-65-3
客户使用Selleck的Sabutoclax发表文献10篇
客户使用该产品的2个实验数据
产品质控
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Bcl-2抑制剂选择性比较
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| MEF | Function assay | 30 μM | 24 h | Induction of apoptosis in MEF expressing wild type Bcl-2 protein at 30 uM after 24 hrs by FITC-conjugated annexin V and propidium iodide staining-based FACS analysis | 20443627 |
| M2182 | Antitumor assay | 1 to 5 mg/kg | Antitumor activity against Mcl-1 overexpressing human M2182 cells xenografted in BALB/c mouse assessed as reduction of tumor size at 1 to 5 mg/kg, ip administered 9 times every 2 days | 20443627 | |
| M2182 | Antitumor assay | 5 mg/kg | Antitumor activity against Mcl-1 overexpressing human M2182 cells xenografted in BALB/c mouse assessed as complete inhibition of tumor growth at 5 mg/kg, ip administered 9 times every 2 days | 20443627 | |
| human PC3 cells | Cytotoxic assay | 3 days | Cytotoxicity against human PC3 cells after 3 days by ATP-LITE assay, EC50=4.64 μM | 20443627 | |
| human H460 cells | Cytotoxic assay | 3 days | Cytotoxicity against human H460 cells after 3 days by ATP-LITE assay, EC50=0.78 μM | 20443627 | |
| BP3 | Apoptosis assay | 1 to 2 days | Induction of apoptosis in human BP3 cells after 1 to 2 days by FITC-conjugated annexin V and propidium iodide staining-based FACS analysis, EC50=0.049μM | 20443627 | |
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生物活性
| 产品描述 | Sabutoclax (BI-97C1) 是一种pan-Bcl-2抑制剂，作用于Bcl-xL， Bcl-2， Mcl-1和Bfl-1，IC50分别为0.31 μM， 0.32 μM， 0.20 μM和0.62 μM。 | ||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | BI-97C1有效抑制人类前列腺癌，肺癌，和淋巴瘤细胞系生长，EC50值分别为0.13, 0.56, 和 0.049 μM,对bax-/-bak-/- 细胞几乎没有细胞毒性。[1]说明使用mda-7/IL-24和BI-97C1的联合治疗方案，可诱导自噬，这有利于细胞凋亡，相应地上调NOXA，使Bim累积，并激活Bax和Bak。[2] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | 竞争性荧光偏振分析（FPA） | |||
| Bak BH3 肽(F-BakBH3) (GQVGRQLAIIGDDINR)在N-末端使用异硫氰酸荧光素（FITC）标记，并通过HPLC纯化。竞争性结合实验中，100 nM GST-Bcl-XL ΔTM蛋白与不同浓度实验化合物在含47.5 μL PBS (pH = 7.4)的黑色96孔板中在室温下预温育10分钟，然后加入2.5 μL 100 nM FITC标记的Bak BH3肽，产生的终体积为50 μL。每组实验板中的野生型和突变型Bak BH3肽分别作为阳性和阴性对照。在室温下温育30分钟后，使用多标记酶标仪，在激发/发射波长为480/535 nm处，测量偏振值。通过拟合实验数据到S形剂量–反应非线性回归模型，测定IC50值。数据取3次独立实验的平均值。Bcl-2和Mcl-1FPA的性能是相似的。将50 nM GST-Bcl-2 或-Mcl-1与不同浓度的化合物（4和11〜14）温育2分钟，然后在PBS缓冲液中加入15 nM FITC偶联的Bim BH3肽。10分钟后测量荧光偏振。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | PC3, H460, H1299 | ||
| 浓度 | ~1 μM | |||
| 孵育时间 | 72 小时 | |||
| 方法 | ATP-LITE 实验 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | BI-97C1有效作用于脾B细胞过度表达Bcl-2的转基因小鼠，并对前列腺癌小鼠移植瘤模型具有强效的抗肿瘤效果。[1] Ad.5/3-mda-7 和 BI-97C1处理裸鼠和Hi-myc转基因小鼠，显著抑制人类PC移植瘤和自发诱导的PC的生长。处理PC移植瘤 和Hi-myc小鼠的前列腺，抑制肿瘤生长，与TUNEL染色增加和Ki-67表达降低相关。[2] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 携带人类前列腺癌移植瘤的Bcl-2转基因小鼠 |
| Dosages | 1 mg/kg, 3 mg/kg, 5 mg/kg | |
| Administration | 腹腔处理 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 700.78 | 分子式 | C42H40N2O8 |
| CAS号 | 1228108-65-3 | SDF | Download Sabutoclax SDF |
| Smiles | CC1=CC2=C(C(=C(C=C2C(=C1C3=C(C4=CC(=C(C(=C4C=C3C)C(=O)NCC(C)C5=CC=CC=C5)O)O)O)O)O)O)C(=O)NCC(C)C6=CC=CC=C6 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (142.69 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 26 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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