BDA-366

BDA-366是Bcl2-BH4的小分子拮抗剂,能与BH4高亲和力、高选择性地结合。它与Bcl2直接高亲和力结合,Ki值为3.3 ± 0.73 nM。

BDA-366 Chemical Structure

BDA-366 Chemical Structure

CAS: 1909226-00-1

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生物活性

产品描述 BDA-366是Bcl2-BH4的小分子拮抗剂,能与BH4高亲和力、高选择性地结合。它与Bcl2直接高亲和力结合,Ki值为3.3 ± 0.73 nM。
靶点
Bcl2-BH4 [2]
(Cell-free assay)
3.3 nM(Ki)
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 BDA-366通过诱导BCL2构象改变,引起多发性骨髓瘤细胞的凋亡。BDA-366使BCL2发生构象变化,转变为一个死亡蛋白,在体内外抑制肺癌生长[1]。BDA-366并不与其他Bcl2家族成员结合,包括Bcl-XL、Mcl-1、Bfl-1/A1,其对Bcl2的结合具有特异性。BDA-366以Bax依赖方式诱导凋亡细胞坏死,并通过抑制Bcl2/IP3R的相互作用引起钙离子释放[2]
细胞实验 细胞系 人类多发性骨髓瘤细胞RPMI8226和U266细胞系
浓度 0, 0.1, 0.25, 0.5 μM
孵育时间 48 h
方法 用0, 0.1, 0.25, 0.5μM的BDA366对人类多发性骨髓瘤细胞RPMI8226和U266进行处理,处理48小时。收集细胞,进行Annexin V和PI染色,并进行流式分析。Annexin V+为凋亡细胞,Annexin V+PI−为早期凋亡细胞,Annexin+PI+为晚期凋亡细胞,Annexin−PI+为坏死细胞。
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 在具有人类多发性骨髓瘤移植物的 NOD-scid/IL2Rγ缺陷型小鼠中,BDA-366显著的抑制其肿瘤的生长,对正常的造血细胞或体重没有显著毒性作用[1]。BDA-366通过在动物模型中诱导凋亡来抑制肺癌生长发展。作为BH4的拮抗剂,BDA-366在体内有效对抗肺癌,而不减少血小板[2]
动物实验 Animal Models NSG小鼠
Dosages 10 mg/kg
Administration 腹腔注射

化学信息&溶解度

分子量 423.5 分子式

C24H29N3O4

CAS号 1909226-00-1 SDF Download BDA-366 SDF
Smiles CCN(CC)CC(CNC1=C2C(=C(C=C1)NCC3CO3)C(=O)C4=CC=CC=C4C2=O)O
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 84 mg/mL ( (198.34 mM); DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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