BDA-366

目录号:S7849 批次号:S784902

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)
3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C24H29N3O4

分子量 423.5 CAS号 1909226-00-1
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 84 mg/mL (198.34 mM)
Ethanol 6 mg/mL (14.16 mM)
Water Insoluble
体内
(现配现用)
均匀悬浊液
CMC-NA
≥5mg/ml 以 1 mL 工作液为例,取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中,混合均匀,即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求,可联系Selleck销售提供定制化测试。

4.200mg/ml (9.92mM) 以 1 mL 工作液为例,取50μL84mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
澄清溶液
5% DMSO 95% Corn oil

该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求,可联系Selleck销售提供定制化测试。

0.710mg/ml (1.68mM) 以1 mL工作液为例,取50μL 14.2mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中,混合均匀。工作液请现配现用!
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 BDA-366是Bcl2-BH4的小分子拮抗剂,能与BH4高亲和力、高选择性地结合。它与Bcl2直接高亲和力结合,Ki值为3.3 ± 0.73 nM。
靶点
Bcl2-BH4
(Cell-free assay)
3.3 nM(Ki)
体外研究 BDA-366通过诱导BCL2构象改变,引起多发性骨髓瘤细胞的凋亡。BDA-366使BCL2发生构象变化,转变为一个死亡蛋白,在体内外抑制肺癌生长。BDA-366并不与其他Bcl2家族成员结合,包括Bcl-XL、Mcl-1、Bfl-1/A1,其对Bcl2的结合具有特异性。BDA-366以Bax依赖方式诱导凋亡细胞坏死,并通过抑制Bcl2/IP3R的相互作用引起钙离子释放
体内研究 在具有人类多发性骨髓瘤移植物的 NOD-scid/IL2Rγ缺陷型小鼠中,BDA-366显著的抑制其肿瘤的生长,对正常的造血细胞或体重没有显著毒性作用。BDA-366通过在动物模型中诱导凋亡来抑制肺癌生长发展。作为BH4的拮抗剂,BDA-366在体内有效对抗肺癌,而不减少血小板

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 人类多发性骨髓瘤细胞RPMI8226和U266细胞系
浓度 0, 0.1, 0.25, 0.5 μM
处理时间 48 h
方法 用0, 0.1, 0.25, 0.5μM的BDA366对人类多发性骨髓瘤细胞RPMI8226和U266进行处理,处理48小时。收集细胞,进行Annexin V和PI染色,并进行流式分析。Annexin V+为凋亡细胞,Annexin V+PI−为早期凋亡细胞,Annexin+PI+为晚期凋亡细胞,Annexin−PI+为坏死细胞。
动物实验 动物模型 NSG小鼠
剂量 10 mg/kg
给药处理 腹腔注射

BDA-366在文献中得到引用

BDA-366 inhibits extra-nodal natural killer/T-cell lymphoma by inducing mitochondria damage through NF-κB pathway [ Biochemical Pharmacology, 2025, 117447] PubMed: 41135664.0
BDA-366 inhibits extra-nodal natural killer/T-cell lymphoma by inducing mitochondria damage through NF-κB pathway [ Biochem Pharmacol, 2025, S0006-2952(25)00712-9] PubMed: 41135664
CYD0281, a Bcl-2 BH4 domain antagonist, inhibits tumor angiogenesis and breast cancer tumor growth [ BMC Cancer, 2023, 479] PubMed: 37237269.0
CYD0281, a Bcl-2 BH4 domain antagonist, inhibits tumor angiogenesis and breast cancer tumor growth [ BMC Cancer, 2023, 23(1):479] PubMed: 37237269

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