BTSA1
For research use only. Not for use in humans.
目录号:S8650

CAS No. 314761-14-3
BTSA1是BAX激活剂,与其N端激活位点以高亲和力和特异性结合,诱导BAX发生构象变化,引起BAC介导的凋亡反应。BTSA1在白血病细胞系和病患样本中有效地促进凋亡,而不影响健康细胞。
产品安全说明书
Bcl-2抑制剂选择性比较
生物活性
产品描述 | BTSA1是BAX激活剂,与其N端激活位点以高亲和力和特异性结合,诱导BAX发生构象变化,引起BAC介导的凋亡反应。BTSA1在白血病细胞系和病患样本中有效地促进凋亡,而不影响健康细胞。 | |
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靶点 |
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体外研究 |
BTSA1不能直接激活促凋亡同源蛋白BAK。BTSA1的处理有效地、剂量响应地诱导可溶性重组BAX的膜转位,使其结合到线粒体膜上并诱导其寡聚化。BTSA1诱导的BAX激活促进了癌细胞的凋亡。在AML细胞系中,BTSA1降低了细胞活力,IC50为1-4 μM,在24小时后内可导致完全抑制的效果。BTSA1在5种所检测的AML细胞系中,浓度依赖性地诱导caspase-3/7的激活[1]。 |
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体内研究 | BTSA1有效地抑制人类急性骨髓性白血病移植瘤、增强宿主生存率,而没有毒副作用。在小鼠中,其耐受良好。BTSA1对健康正常的造血作用(细胞),包括LSK细胞、常见的髓系祖细胞、粒-单系祖细胞和巨核细胞-红细胞祖细胞没有毒性作用。BTSA1在小鼠血浆中具有较长的半衰期(T1/2 = 15 hr)和可观的口服生物利用度(%F = 51)。10 mg/kg的剂量可在白血病细胞中达到足够浓度(~15 μM)以诱导BAX的激活和凋亡。因此,BTSA1具有生物口服活性、良好的药代动力学特征,在白血病移植瘤模型中通过促进凋亡发挥显著的抗肿瘤活性。在治疗有效剂量下,BTSA1对造血系统或其他组织没有可观测到的毒性作用[1]。 |
推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)
细胞实验: |
- 合并
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动物实验: |
- 合并
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溶解度 (25°C)
体外 | DMSO | 81 mg/mL (188.14 mM) |
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Water | Insoluble | |
Ethanol | Insoluble |
* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。
化学数据
分子量 | 430.51 |
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化学式 | C21H14N6OS2 |
CAS号 | 314761-14-3 |
储存条件 |
粉状 溶于溶剂 |
别名 | N/A |
动物体内配方计算器 (澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量) | ||||||||||
给药剂量 | mg/kg | 动物平均体重 | g | 每只动物给药体积 | ul | 动物数量 | 只 | |||
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方) | ||||||||||
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O | ||||||||||
计算重置 |
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的;
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
计算器
摩尔浓度计算器
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。
稀释计算器
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.
分子量计算器
通过输入化合物的化学式来计算其分子量:
注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2
摩尔浓度计算器
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