BTSA1

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S8650

BTSA1 Chemical Structure

CAS No. 314761-14-3

BTSA1是BAX激活剂,与其N端激活位点以高亲和力和特异性结合,诱导BAX发生构象变化,引起BAC介导的凋亡反应。BTSA1在白血病细胞系和病患样本中有效地促进凋亡,而不影响健康细胞。

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产品安全说明书

Bcl-2抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 BTSA1是BAX激活剂,与其N端激活位点以高亲和力和特异性结合,诱导BAX发生构象变化,引起BAC介导的凋亡反应。BTSA1在白血病细胞系和病患样本中有效地促进凋亡,而不影响健康细胞。
靶点
Bax [1]
()
体外研究

BTSA1不能直接激活促凋亡同源蛋白BAK。BTSA1的处理有效地、剂量响应地诱导可溶性重组BAX的膜转位,使其结合到线粒体膜上并诱导其寡聚化。BTSA1诱导的BAX激活促进了癌细胞的凋亡。在AML细胞系中,BTSA1降低了细胞活力,IC50为1-4 μM,在24小时后内可导致完全抑制的效果。BTSA1在5种所检测的AML细胞系中,浓度依赖性地诱导caspase-3/7的激活[1]

体内研究 BTSA1有效地抑制人类急性骨髓性白血病移植瘤、增强宿主生存率,而没有毒副作用。在小鼠中,其耐受良好。BTSA1对健康正常的造血作用(细胞),包括LSK细胞、常见的髓系祖细胞、粒-单系祖细胞和巨核细胞-红细胞祖细胞没有毒性作用。BTSA1在小鼠血浆中具有较长的半衰期(T1/2 = 15 hr)和可观的口服生物利用度(%F = 51)。10 mg/kg的剂量可在白血病细胞中达到足够浓度(~15 μM)以诱导BAX的激活和凋亡。因此,BTSA1具有生物口服活性、良好的药代动力学特征,在白血病移植瘤模型中通过促进凋亡发挥显著的抗肿瘤活性。在治疗有效剂量下,BTSA1对造血系统或其他组织没有可观测到的毒性作用[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:

[1]

- 合并
  • Cell lines: AML cells
  • Concentrations: --
  • Incubation Time: 2.5 hr
  • Method:

    将AML细胞(2 × 104 cells/孔)接种于96孔板,将逐级稀释的BTSA1或BTSA2或vehicle(0.15% DMSO)加入不含FBS的培养基中,对细胞进行处理,处理2.5小时。移除培养基,更换为新鲜的含10% FBS的培养基。24小时后检测细胞活力。


    (Only for Reference)
动物实验:

[3]

- 合并
  • Animal Models: 6-8 weeks old NOD-SCID IL2Rg null (NSG) mice/6-8 weeks old ICR (CD-1) male mice
  • Dosages: 10 mg/kg
  • Administration: by an oral gavage or intravenous injection
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 81 mg/mL (188.14 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 430.51
化学式

C21H14N6OS2

CAS号 314761-14-3
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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