A-1331852

目录号:S7801

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A-1331852是一种有效的、选择性的BCL-XL抑制剂,对Bcl-xL的Ki值小于0.01 nM,对Bcl-2, Bcl-W, MCL-1的Ki值分别为6 nM, 4 nM, 142 nM。它可能在治疗癌症、免疫和自体免疫疾病中有所作用。

A-1331852 Chemical Structure

CAS: 1430844-80-6

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 3431.61 现货
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Bcl-2抑制剂选择性比较

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生物活性

产品描述 A-1331852是一种有效的、选择性的BCL-XL抑制剂,对Bcl-xL的Ki值小于0.01 nM,对Bcl-2, Bcl-W, MCL-1的Ki值分别为6 nM, 4 nM, 142 nM。它可能在治疗癌症、免疫和自体免疫疾病中有所作用。
靶点
Bcl-xL [1]
(Cell-free assay)
<0.01 nM(Ki)
体外研究

在原代CD34+ CML细胞中,A-1331852单独给药或是结合TKIs给药都能够发挥有效的杀伤作用。低浓度的A-1331852对诱导该细胞的凋亡也具有十分有效,在处理后1小时就开始发挥作用[2]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
HEL cells  MWnBdI9xfG:|aYOgZZN{[Xl? MlHEOFghcA>? MXnpcoR2[2ViYYDvdJRwe2m|IIP5coVz\2m|dHnjZYxtgSC5aYToJJJ2gG:uaYTpcoljKGmwIFjFUEBk\Wyucx?= NWiwN3pYRGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMkm5Nlg1QDhpPkK5PVI5PDh6PD;hQi=>
H1299 cells NXPGbpRPSXCxcITvd4l{KGG|c3H5 NEXOfY4yODBibl2= NVnJT5lK[SClb33ibY5ifGmxbjDv[kBCNTF{MUC0O|ch[W6mIFGtNVM{OTh3MjDy[ZN2dHSnZDDpckBiKG2jcnvl[EBqdmS3Y4Tpc44hd2ZiYYDvdJRwe2m| NVflVG1RRGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMkiwO|k5QDdpPkK4NFc6QDh5PD;hQi=>
CLL Mn7rRZBweHSxc3nzJIF{e2G7 NVPafVdXPCCq NFKxTHRqdnOnboPpeIl3\SC2bzDBMVE{OzF6NUKsJGlEPTB;MT6xJO69VQ>? NGLFNZc9[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi9{Nkm1OFcyQCd-Mk[5OVQ4OTh:L3G+
MOLT-4 MlLTRZBweHSxc3nzJIF{e2G7 M1TRO|QhcA>? MXXz[Y5{cXSrdnWgeI8hSS1zM{OxPFUzNCCLQ{WwglYvPyCwTR?= NIHQVHU9[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi9{Nkm1OFcyQCd-Mk[5OVQ4OTh:L3G+
H929 Mnf0RZBweHSxc3nzJIF{e2G7 NGfBUZE1KGh? M1;FdIlve2Wwc3n0bZZmKHSxIFGtNVM{OTh3Mh?= MWm8ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:ydXLt[YQvdmOkaT7ucI0vdmmqLnfvek8zPjl3NEexPEc,OjZ7NUS3NVg9N2F-
H1299 NYjDfGhzSXCxcITvd4l{KGG|c3H5 M3LZPVQhcA>? NVW2WGNXcW6|ZX7zbZRqfmVidH:gRU0yOzNzOEWy NHPYbnU9[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi9{Nkm1OFcyQCd-Mk[5OVQ4OTh:L3G+
K562 NGHvTXhCeG:ydH;zbZMh[XO|YYm= MnzFNlQhcA>? MUHlfJRz\W2nbImgdI91\W62IHnuJIlv\HWlaX7nJIFxd3C2b4Ppd{BifCCub4egcoFvd22xbHHyJINwdmOnboTyZZRqd26| NWnhNI9RRGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMk[5PFc6ODZpPkK2PVg4QTB4PD;hQi=>
KCL22 MVTBdI9xfG:|aYOgZZN{[Xl? M2jiNVI1KGh? NIHtbpFmgHS{ZX3lcJkheG:2ZX70JIlvKGmwZIXjbY5oKGGyb4D0c5NqeyCjdDDsc5chdmGwb33vcIFzKGOxbnPlcpRz[XSrb37z MXe8ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:ydXLt[YQvdmOkaT7ucI0vdmmqLnfvek8zPjl6N{mwOkc,OjZ7OEe5NFY9N2F-
MOLT4 NEnU[mtEgXSxdH;4bYNqfHliYYPzZZk> MkXQR5l1d3SxeHnjbZR6KGGpYXnud5QhcHWvYX6gRoNtNViOIHTldIVv\GGwdDDNU2xVPCClZXzsd{BjgSClZXzsJIJie2WmIHHzd4F6NCCHQ{WwJF0hOC5yME[g{txONg>? M4\md|xiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzJ4OUi4N|A3Lz5{Nkm4PFMxPjxxYU6=
Assay
Methods Test Index PMID
Western blot BIM / Bad / Bcl-XL 26987906
Growth inhibition assay Cell viability 28273655
体内研究 A-1331852在Molt-4移植瘤模型中具有抗肿瘤效果,能诱导肿瘤发生退化[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:[2]
  • Cell lines: K562细胞
  • Concentrations: 100 nM
  • Incubation Time: 0-2 h
  • Method: 在K562细胞中进行BCL-XL的免疫沉淀反应,将细胞用100 nM的A-1331852处理0-2小时,用特定蛋白对稀释的复合体进行免疫印迹分析。输入细胞裂解物(The input cell lysates)和上层清液被用来检测免疫沉淀的效率。
动物实验:[1]
  • Animal Models: SCID和SCID-bg小鼠
  • Dosages: 25 mg/kg
  • Administration: 口服

溶解度(25°C)

体外

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 658.81
化学式

C38H38N6O3S

CAS号 1430844-80-6
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

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