Bcl-2

Bcl-2信号通路图

Bcl-2产品

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• Bcl-2激活剂 (8)
• Bcl-2拮抗剂 (5)
• Bcl-2调节剂 (4)
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目录号	产品名	产品描述	文献引用	实验数据
S1002	ABT-737	ABT-737是一种BH3模拟抑制剂，作用于Bcl-xL，Bcl-2和Bcl-w，无细胞试验中EC50分别为78.7 nM，30.3 nM和197.8 nM；但对Mcl-1， Bcl-B及Bfl-1没有抑制作用。ABT-737可诱导线粒体通路的凋亡和线粒体自噬。Phase 2。	Signal Transduct Target Ther, 2022, 7(1):51 Nat Chem Biol, 2022, 10.1038/s41589-022-00996-7 Cell Death Differ, 2022, 10.1038/s41418-022-00995-0
S1001	Navitoclax (ABT-263)	Navitoclax (ABT-263)是一种有效的Bcl-xL，Bcl-2和Bcl-w抑制剂，无细胞试验中Ki分别为≤0.5 nM，≤1 nM和≤1 nM，但与Mcl-1和A1结合微弱。Phase 2。	Nat Commun, 2022, 13(1):1199 Nat Chem Biol, 2022, 10.1038/s41589-022-00996-7 Blood Cancer J, 2022, 12(3):39
S1121	TW-37	TW-37是一种新型的非肽类抑制剂，作用于重组Bcl-2，Bcl-xL和Mcl-1，无细胞试验中Ki分别为0.29 μM， 1.11 μM和0.26 μM。	J Cell Mol Med, 2022, 10.1111/jcmm.17210 iScience, 2021, 24(9):103080 Platelets, 2020, 10.1080/09537104.2020.1724276
S8048	Venetoclax (ABT-199)	Venetoclax (ABT-199, GDC-0199)是一种Bcl-2选择性抑制剂，无细胞试验中Ki为<0.01 nM，比作用于Bcl-xL和Bcl-w选择性高4800倍以上，对Mcl-1没有抑制活性。有研究证明 Venetoclax 在三阴性乳腺癌 MDA-MB-231 细胞中诱导细胞生长抑制，凋亡，细胞周期停滞和自噬。Phase 3。	Cancer Cell, 2022, 40(3):301-317.e12 Cancer Cell, 2022, 40(2):168-184.e13 Nat Commun, 2022, 13(1):1199
E0124New	Chelerythrine	Chelerythrine (Toddaline, Broussonpapyrine) 是一种有效的选择性 PKC 拮抗剂，IC50 为 0.66 μM。 Chelerythrine 还抑制 BclXL-Bak BH3 肽结合，IC50 为 1.5 μM。 Chelerythrine 具有抗肿瘤、抗糖尿病和抗炎活性。	Nutr Neurosci, 2022, 1-19
E0011New	Linderalactone	Linderalactone 通过调节 A-549 细胞中 凋亡相关蛋白（Bax 和 Bcl-2） 的表达来抑制人肺癌的生长，IC50 为 15 µM。Linderalactone 诱导 G2/M 细胞周期停滞，还可以抑制 JAK/STAT 信号通路。Linderalactone 可以从 Radix linderae 中分离出来。
S6895New	TCPOBOP	TCPOBOP 是一种 constitutive androstane receptor (CAR) 的激动剂。TCPOBOP 通过改变 Bcl-2 蛋白减轻 Fas 诱导的小鼠肝损伤。
S2812	(R)-(-)-Gossypol acetic acid	(R)-(-)-Gossypol (AT-101) acetic acid 是醋酸棉酚的R-(-)对映体，与Bcl-2，Bcl-xL和Mcl-1结合，无细胞试验中Ki为0.32 μM，0.48 μM 和 0.18 μM；不抑制BIR3域和BID。AT-101 可同时诱导凋亡和一种细胞保护性的自噬。Phase 2。	Eur J Pharm Sci, 2020, 142:105105 Platelets, 2020, 10.1080/09537104.2020.1724276 Cancers (Basel), 2020, 12(8):E2298
S1071	HA14-1	HA14-1是一种Bcl-2表面口袋的非肽配体，IC50为9 μM左右。	Platelets, 2020, 10.1080/09537104.2020.1724276 Oncotarget, 2018, 9(24):16701-16717 Biochem Biophys Res Commun, 2015, 463(4):870-5
S2606	Mifepristone (RU486)	Mifepristone (RU486, C-1073, RU 38486, Mifegyne)是一种异常活跃的孕激素受体 progesterone receptor 和糖皮质激素受体 glucocorticoid receptor 拮抗剂，IC50分别为0.2 nM和2.6 nM。Mifepristone 可促进细胞自噬和细胞凋亡，降低 Bcl-2 表达水平而增加Beclin1水平，并伴随Bcl-2和Beclin1之间的相互作用减弱。	Nat Commun, 2021, 12(1):7041 Exp Eye Res, 2021, S0014-4835(21)00331-6 Oncol Rep, 2021, 46(3)202
S8061	Sabutoclax	Sabutoclax (BI-97C1) 是一种pan-Bcl-2抑制剂，作用于Bcl-xL， Bcl-2， Mcl-1和Bfl-1，IC50分别为0.31 μM， 0.32 μM， 0.20 μM和0.62 μM。	Platelets, 2020, 10.1080/09537104.2020.1724276 Am J Respir Crit Care Med, 2019, 200(1):84-97 PLoS Pathog, 2018, 14(6):e1007100
S8820	Unesbulin (PTC596)	Unesbulin (PTC596)是第二代BMI-1抑制剂，可加速BMI-1的降解。PTC596 可下调 MCL-1 并诱导p53依赖性的线粒体的凋亡。处理套细胞淋巴瘤细胞72小时，IC50为68-340 nM。	Cell Death Dis, 2021, 12(5):495 Int J Mol Sci, 2021, 22(18)10107
S3224	Cinobufagin	Cinobufagin (Cinobufagine) 是 Venenum Bufonis 的活性成分，可抑制肿瘤发展。Cinobufagin 可提高 ATM 和 Chk2 并降低 CDC25C、CDK1 和 cyclin B。Cinobufagin 抑制 PI3K、AKT 和 Bcl-2，同时增加裂解的 caspase-9 和 caspase-3 水平。由此诱导细胞周期停滞在G2/M期及凋亡。
S8643	AZD5991	AZD5991是MCL-1抑制剂，Ki值为0.13 nM。AZD5991对小鼠源Mcl-1的结合亲和力比对人源Mcl-1低25倍，而之比对大鼠源Mcl-1的亲和力低4倍。	Blood, 2022, blood.2021014011 Nat Commun, 2022, 13(1):1606 Cancer Res, 2022, canres.0218.2021
S7790	A-1210477	A-1210477是一种有效的选择性MCL-1抑制剂，Ki和IC50分别为0.454 nM 和 26.2 nM，选择性比作用于其他Bcl-2家族成员高100多倍。	Cell Death Dis, 2022, 13(5):436 Cell Death Dis, 2021, 12(8):736 J Cell Sci, 2021, 134(24)jcs258966
S8759	S55746	S55746 (S 055746,BCL201)是一种新型的、具有口服活性的BCL-2特异性抑制剂，Ki值为1.3 nM。它对Bcl-XL的亲和力弱，而对MCL-1、BFL-1(BCL2A1/A1)没有显著结合。S55746对BCL-2的选择性是对BCL-XL的70-400倍。	Signal Transduct Target Ther, 2022, 7(1):51
S2271	Berberine chloride (NSC 646666)	Berberine chloride (NSC 646666, Natural Yellow 18)是异喹啉类生物碱的季铵盐。Berberine chloride 可激活 caspase 3 和 caspase 8，分裂 poly ADP-ribose polymerase (PARP) 和释放 cytochrome c。Berberine chloride 可降低 c-IAP1，Bcl-2 和 Bcl-XL 的表达。Berberine chloride 可通过 JNK 和 p38 MAPK 的持续磷酸化以及产生 ROS 来诱导凋亡。Berberine chloride 是一个 topoisomerase I 和 II 的双效抑制剂。Berberine chloride 也是一个潜在的自噬调节剂。	J Biomol Struct Dyn, 2022, 1-11 Front Pharmacol, 2021, 12:632201 Molecules, 2021, 26(5)1210
S2448	Gambogic Acid	Gambogic Acid (Guttatic Acid, Guttic Acid, Beta-Guttiferrin)激活caspases，EC50为0.78 - 1.64 μM，且完全抑制Bcl-XL, Bcl-2, Bcl-W, Bcl-B, Bfl-1 和 Mcl-1，IC50分别为1.47 μM, 1.21 μM, 2.02 μM, 0.66 μM, 1.06 μM 和 0.79 μM。	Clin Cancer Res, 2019, 10.1158/1078-0432.CCR-19-0775
S8383	S63845	S63845是一种新型的、选择性的MCL-1抑制剂，Kd值为0.19 nM。对其他Bcl-2成员，如Bcl-2或Bcl-xL，没有明显结合能力。	Signal Transduct Target Ther, 2022, 7(1):51 Nat Commun, 2022, 13(1):1606 Oncogene, 2022, 10.1038/s41388-022-02200-5
S5967	Berberine chloride hydrate	Berberine (Natural Yellow 18) chloride hydrate 是属于异喹啉生物碱的季铵盐。Berberine 可激活 caspase 3 和 caspase 8，poly ADP-ribose polymerase (PARP) 的切割和 cytochrome c 的释放。Berberine chloride 可降低 c-IAP1、Bcl-2 和 Bcl-XL 的表达。Berberine chloride 通过 JNK 和 p38 MAPK 的持续磷酸化以及 ROS的生成来诱导凋亡。Berberine chloride 是一种 topoisomerase I 和 II 的双重抑制剂。Berberine chloride 也是一种潜在的自噬调节剂。	Front Pharmacol, 2021, 12:632201
S5600	Flavokawain A	Flavokawain A 是一种从 kava 提取的凋亡诱导剂和抗癌剂。 Flavokawain A 可以下调抗凋亡蛋白，例如 XIAP、 survivin 和 Bcl-xL，从而改变凋亡与抗凋亡分子之间的平衡、诱导肿瘤细胞死亡。
S8177	BH3I-1	BH3I-1是Bcl-XL-BH3 domain interaction抑制剂，Ki值为2.4 μM。它是一种Bcl-2家族蛋白的选择性抑制剂。
S8865	BAI1	BAI1是一种直接的BAX变构抑制剂，Kd值为15.0 ± 4 μM。	Cell Rep Methods, 2022, 2(3)100174 Cell Death Dis, 2021, 12(11):1050
S6852	Gossypol	Gossypol (BL 193) 是一种从棉籽和根中分离出来的口服活性的多酚。Gossypol 是一种 5α-reductase 1 和 3α-hydroxysteroid dehydrogenase 的有效抑制剂，在无细胞试验中，对应的IC50值分别为3.33 μM和0.52 μM。Gossypol 还可抑制BH3肽与Bcl蛋白的结合，对 Bcl-XL 和 Bcl-2 的IC50值分别为0.4 μM和10 μM。Gossypol 在各种癌细胞中可诱导凋亡和细胞的生长抑制。	Mol Med Rep, 2021, 23(1)40 J Biol Chem, 2015, 290(34):20841-55
S9665	Motixafortide (BL-8040)	Motixafortide (BL-8040, BKT140, TF 14016, 4-fluorobenzoyl, 4F-benzoyl-TN14003, T140) 是一种 CXCR4 的拮抗剂，IC50值约为1 nM。BL-8040 通过改变的miR-15a/16-1的表达，下调 ERK、BCL-2、MCL-1 和 cyclin-D1，诱导AML胚的凋亡。
S8758	VU661013	VU661013 是一种新型有效的选择性的 MCL1 的抑制剂，在TR-FRET分析中，对人MCL-1的Ki值为97±30 pM的。但是 VU661013 不会显著地抑制BCL-xL或BCL-2，对应的Ki值 > 40μM 或 = 0.73μM。VU661013 可破坏了 BIM/MCL-1 联合的稳定性，可在AML中导致凋亡。
S7800	A-1155463	A-1155463是一种高度有效、选择性的BCL-XL抑制剂。其对BCL-XL的亲和力属于皮摩尔级别，对BCL-2、BCL-W（Ki=19 nM）、MCL-1（Ki>440 nM）的结合比对BCL-XL弱1000倍以上。	J Immunother Cancer, 2022, 10(3)e004348 ACS Appl Mater Interfaces, 2022, 10.1021/acsami.1c22138 Pharmacol Res, 2022, 177:106095
S7801	A-1331852	A-1331852是一种有效的、选择性的BCL-XL抑制剂，对Bcl-xL的Ki值小于0.01 nM，对Bcl-2, Bcl-W, MCL-1的Ki值分别为6 nM, 4 nM, 142 nM。它可能在治疗癌症、免疫和自体免疫疾病中有所作用。	Nat Commun, 2022, 13(1):1199 Cell Death Dis, 2022, 13(5):436 ACS Appl Mater Interfaces, 2022, 10.1021/acsami.1c22138
S7531	UMI-77	UMI-77是一种选择性Mcl-1抑制剂，Ki为490 nM，表现出高于Bcl-2家族其它成员的选择性。	Haematologica, 2021, 10.3324/haematol.2021.278369 Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00213-0 Mol Cancer Ther, 2020, 19(10):2001-2011
S8836	S64315 (MIK665)	S64315 (MIK665)是Mcl的抑制剂，Ki值为1.2 nM。它具有潜在的促凋亡和抗肿瘤活性。	Cell Death Dis, 2020, 8;11(6):443 Blood Adv, 2020, 4(5):819-829 Cancers (Basel), 2020, 12(8):E2182
S7105	BAM7	BAM7是一种直接的，选择性的促凋亡Bax激动剂，EC50为3.3 μM。	Nat Chem Biol, 2019, 15(4):322-330 Cell Death Discov, 2018, 4:107
S8650	BTSA1	BTSA1是BAX激活剂，与其N端激活位点以高亲和力和特异性结合，诱导BAX发生构象变化，引起BAC介导的凋亡反应。BTSA1在白血病细胞系和病患样本中有效地促进凋亡，而不影响健康细胞。	Cell Death Dis, 2021, 12(11):1050 Life Sci, 2021, S0024-3205(21)01048-1
S3238	Resibufogenin	Resibufogenin (Bufogenin, Recibufogenin) 是huachansu华蟾素中具有抗癌作用的成分，通过上调 receptor-interacting protein kinase 3 (RIP3) 和磷酸化 mixed lineage kinase domain-like protein 的Ser358位点来触发坏死病。Resibufogenin 可通过诱导 reactive oxygen species (ROS) 积累发挥细胞毒性作用。Resibufogenin 可诱导凋亡和 caspase-3 和 caspase-8 活性。Resibufogenin 增加 Bax/Bcl-2 表达，并抑制 cyclin D1、cyclin E、PI3K、p-AKT、p-GSK3β 和 β-catenin 的蛋白表达。	Phytomedicine, 2022, 102:154182
S3275	Senkyunolide I	Senkyunolide I (SEI, SENI) 是一种从 Ligusticum chuanxiong 中提取的口服活性化合物，具有止痛、抗偏头痛、神经保护、抗氧化和抗凋亡的活性。Senkyunolide I (SEI, SENI) 可上调 Erk1/2 的磷酸化，并诱导 Nrf2 的核易位，伴随着HO-1和NQO1的表达增强。Senkyunolide I (SEI, SENI) 可提高 Bcl-2/Bax 的比例，并抑制裂化的 caspase 3 和 caspase 9 的表达。	Cell Commun Signal, 2021, 19(1):115
S7747	Ro-3306	RO-3306是一种ATP竞争性的选择性 CDK1 抑制剂，Ki 为20 nM，选择性是其他各种人类激酶的15倍多。RO-3306可增强p53介导的 Bax 激活和线粒体的凋亡。	Mol Cancer Res, 2022, molcanres.0612.2021 Commun Biol, 2022, 5(1):39 Science, 2021, 371(6535)eabc5386
S9276	Alisol B	Alisol B, a triterpene from Alismatis rhizoma, induces Bax up-regulation and nuclear translocation, the activation of initiator caspase-8 and caspase-9, and executor caspase-3, suggesting the involvement of both extrinsic and intrinsic apoptosis pathways.
S5550	Ethyl gallate	Ethyl gallat (Phyllemblin, gallic acid ethyl ester), which could be found naturally in a variety of plant sources, is a food additive with antimicrobial activity.
S6990	Phytohemagglutinin	Phytohemagglutinin (PHA, Phaseolus vulgaris agglutinin) 在毕赤酵母中利用天然信号肽或酿酒酵母α-因子前体序列表达，将蛋白质引导至分泌途径。Phytohemagglutinin 可通过增加凋亡蛋白 Bax 和激活 caspases-3 来诱导人HEp-2癌细胞的凋亡。
S1057	Obatoclax Mesylate (GX15-070)	Obatoclax Mesylate (GX15-070)是一种Bcl-2拮抗剂，无细胞试验中Ki为0.22 μM，可以协助抑制MCL-1介导的抗细胞凋亡作用。Phase 3。	Emerg Microbes Infect, 2022, 1-29 Cancer Res, 2021, canres.0955.2021 Front Cell Dev Biol, 2021, 9:765973
S6709New	Obatoclax (GX15-070)	Obatoclax (GX15-070)是一种 Bcl-2 拮抗剂，无细胞试验中Ki为0.22 μM，可以协助抑制MCL-1介导的抗细胞凋亡作用。	Emerg Microbes Infect, 2022, 1-29 Front Cell Dev Biol, 2021, 9:765973
S7849	BDA-366	BDA-366是Bcl2-BH4的小分子拮抗剂，能与BH4高亲和力、高选择性地结合。它与Bcl2直接高亲和力结合，Ki值为3.3 ± 0.73 nM。
S7100	WEHI-539 HCl	WEHI-539 HCl (WEHI-539 hydrochloride) 对BCL-XL具有高亲和力（IC50=1.1 nM）和选择性，能有效地杀伤细胞。它对Bcl-XL的亲和性是对其他BCL-2家族成员的400倍。	Cell Death Differ, 2021, 10.1038/s41418-021-00816-w Commun Biol, 2021, 4(1):20 Mol Pharmacol, 2019, 96(4):419-429
S7126	Marinopyrrole A (Maritoclax)	Marinopyrrole A (Maritoclax)是一种选择性的Mcl-1拮抗剂。它能够结合Mcl-1，而不是Bcl-XL，引起其发生蛋白酶体降解。Maritoclax能够破坏Bim和Mcl-1的相互作用，IC50为10.1 μM。	Cell Signal, 2022, S0898-6568(22)00041-9 Leukemia, 2019, 33(2):319-332 Molecules, 2018, 23(11)E3030
E2028New	Humanin (human)	Humanin (human) (1-24-Protein humanin (human))是由线粒体DNA编码的一种来源于线粒体的细胞保护多肽，通过调控JAK/STAT通路和BCL-2家族蛋白的相互作用等多种信号机制，在多种细胞类型中对细胞应激和凋亡具有保护作用。
S3245	Nodakenetin	Nodakenetin (NANI) 是从Angelica decursiva中分离出的植物性香豆素，可抑制 α-glucosidase、PTP1B、rat lens aldose reductase (RLAR)、AChE、BChE 和 β-site amyloid precursor protein cleaving enzyme 1 (BACE1)。Nodakenetin 可改变 Bax 和 Bcl-2 的蛋白质表达，并促进线粒体凋亡。Nodakenetin 具有抗肿瘤活性。
S3267	Kaempferol-3-O-rutinoside	Kaempferol-3-O-rutinoside (Nicotiflorin, Nikotoflorin, Kaempferol 3-O-β-rutinoside) 是从 Carthamus tinctorius 中提取的黄酮，可改变受伤神经元的形状和结构，减少凋亡细胞，下调 p-JAK2、p-STAT3、caspase-3 和 Bax 的表达，并降低Bax免疫反应性，并增加 Bcl-2 蛋白表达和免疫反应性。
S8199	Ruxotemitide (LTX 315)	Ruxotemitide (LTX 315, Oncopore)是一种溶瘤肽，能通过Bax/Bak所调节的线体膜透化杀死癌细胞。	J Immunother Cancer, 2022, 10(3)e004129 Nat Metab, 2021, 10.1038/s42255-021-00491-8
S1002	ABT-737	ABT-737是一种BH3模拟抑制剂，作用于Bcl-xL，Bcl-2和Bcl-w，无细胞试验中EC50分别为78.7 nM，30.3 nM和197.8 nM；但对Mcl-1， Bcl-B及Bfl-1没有抑制作用。ABT-737可诱导线粒体通路的凋亡和线粒体自噬。Phase 2。	Signal Transduct Target Ther, 2022, 7(1):51 Nat Chem Biol, 2022, 10.1038/s41589-022-00996-7 Cell Death Differ, 2022, 10.1038/s41418-022-00995-0
S1001	Navitoclax (ABT-263)	Navitoclax (ABT-263)是一种有效的Bcl-xL，Bcl-2和Bcl-w抑制剂，无细胞试验中Ki分别为≤0.5 nM，≤1 nM和≤1 nM，但与Mcl-1和A1结合微弱。Phase 2。	Nat Commun, 2022, 13(1):1199 Nat Chem Biol, 2022, 10.1038/s41589-022-00996-7 Blood Cancer J, 2022, 12(3):39
S1121	TW-37	TW-37是一种新型的非肽类抑制剂，作用于重组Bcl-2，Bcl-xL和Mcl-1，无细胞试验中Ki分别为0.29 μM， 1.11 μM和0.26 μM。	J Cell Mol Med, 2022, 10.1111/jcmm.17210 iScience, 2021, 24(9):103080 Platelets, 2020, 10.1080/09537104.2020.1724276
S8048	Venetoclax (ABT-199)	Venetoclax (ABT-199, GDC-0199)是一种Bcl-2选择性抑制剂，无细胞试验中Ki为<0.01 nM，比作用于Bcl-xL和Bcl-w选择性高4800倍以上，对Mcl-1没有抑制活性。有研究证明 Venetoclax 在三阴性乳腺癌 MDA-MB-231 细胞中诱导细胞生长抑制，凋亡，细胞周期停滞和自噬。Phase 3。	Cancer Cell, 2022, 40(3):301-317.e12 Cancer Cell, 2022, 40(2):168-184.e13 Nat Commun, 2022, 13(1):1199
E0124New	Chelerythrine	Chelerythrine (Toddaline, Broussonpapyrine) 是一种有效的选择性 PKC 拮抗剂，IC50 为 0.66 μM。 Chelerythrine 还抑制 BclXL-Bak BH3 肽结合，IC50 为 1.5 μM。 Chelerythrine 具有抗肿瘤、抗糖尿病和抗炎活性。	Nutr Neurosci, 2022, 1-19
E0011New	Linderalactone	Linderalactone 通过调节 A-549 细胞中 凋亡相关蛋白（Bax 和 Bcl-2） 的表达来抑制人肺癌的生长，IC50 为 15 µM。Linderalactone 诱导 G2/M 细胞周期停滞，还可以抑制 JAK/STAT 信号通路。Linderalactone 可以从 Radix linderae 中分离出来。
S6895New	TCPOBOP	TCPOBOP 是一种 constitutive androstane receptor (CAR) 的激动剂。TCPOBOP 通过改变 Bcl-2 蛋白减轻 Fas 诱导的小鼠肝损伤。
S2812	(R)-(-)-Gossypol acetic acid	(R)-(-)-Gossypol (AT-101) acetic acid 是醋酸棉酚的R-(-)对映体，与Bcl-2，Bcl-xL和Mcl-1结合，无细胞试验中Ki为0.32 μM，0.48 μM 和 0.18 μM；不抑制BIR3域和BID。AT-101 可同时诱导凋亡和一种细胞保护性的自噬。Phase 2。	Eur J Pharm Sci, 2020, 142:105105 Platelets, 2020, 10.1080/09537104.2020.1724276 Cancers (Basel), 2020, 12(8):E2298
S1071	HA14-1	HA14-1是一种Bcl-2表面口袋的非肽配体，IC50为9 μM左右。	Platelets, 2020, 10.1080/09537104.2020.1724276 Oncotarget, 2018, 9(24):16701-16717 Biochem Biophys Res Commun, 2015, 463(4):870-5
S2606	Mifepristone (RU486)	Mifepristone (RU486, C-1073, RU 38486, Mifegyne)是一种异常活跃的孕激素受体 progesterone receptor 和糖皮质激素受体 glucocorticoid receptor 拮抗剂，IC50分别为0.2 nM和2.6 nM。Mifepristone 可促进细胞自噬和细胞凋亡，降低 Bcl-2 表达水平而增加Beclin1水平，并伴随Bcl-2和Beclin1之间的相互作用减弱。	Nat Commun, 2021, 12(1):7041 Exp Eye Res, 2021, S0014-4835(21)00331-6 Oncol Rep, 2021, 46(3)202
S8061	Sabutoclax	Sabutoclax (BI-97C1) 是一种pan-Bcl-2抑制剂，作用于Bcl-xL， Bcl-2， Mcl-1和Bfl-1，IC50分别为0.31 μM， 0.32 μM， 0.20 μM和0.62 μM。	Platelets, 2020, 10.1080/09537104.2020.1724276 Am J Respir Crit Care Med, 2019, 200(1):84-97 PLoS Pathog, 2018, 14(6):e1007100
S8820	Unesbulin (PTC596)	Unesbulin (PTC596)是第二代BMI-1抑制剂，可加速BMI-1的降解。PTC596 可下调 MCL-1 并诱导p53依赖性的线粒体的凋亡。处理套细胞淋巴瘤细胞72小时，IC50为68-340 nM。	Cell Death Dis, 2021, 12(5):495 Int J Mol Sci, 2021, 22(18)10107
S3224	Cinobufagin	Cinobufagin (Cinobufagine) 是 Venenum Bufonis 的活性成分，可抑制肿瘤发展。Cinobufagin 可提高 ATM 和 Chk2 并降低 CDC25C、CDK1 和 cyclin B。Cinobufagin 抑制 PI3K、AKT 和 Bcl-2，同时增加裂解的 caspase-9 和 caspase-3 水平。由此诱导细胞周期停滞在G2/M期及凋亡。
S8643	AZD5991	AZD5991是MCL-1抑制剂，Ki值为0.13 nM。AZD5991对小鼠源Mcl-1的结合亲和力比对人源Mcl-1低25倍，而之比对大鼠源Mcl-1的亲和力低4倍。	Blood, 2022, blood.2021014011 Nat Commun, 2022, 13(1):1606 Cancer Res, 2022, canres.0218.2021
S7790	A-1210477	A-1210477是一种有效的选择性MCL-1抑制剂，Ki和IC50分别为0.454 nM 和 26.2 nM，选择性比作用于其他Bcl-2家族成员高100多倍。	Cell Death Dis, 2022, 13(5):436 Cell Death Dis, 2021, 12(8):736 J Cell Sci, 2021, 134(24)jcs258966
S8759	S55746	S55746 (S 055746,BCL201)是一种新型的、具有口服活性的BCL-2特异性抑制剂，Ki值为1.3 nM。它对Bcl-XL的亲和力弱，而对MCL-1、BFL-1(BCL2A1/A1)没有显著结合。S55746对BCL-2的选择性是对BCL-XL的70-400倍。	Signal Transduct Target Ther, 2022, 7(1):51
S2271	Berberine chloride (NSC 646666)	Berberine chloride (NSC 646666, Natural Yellow 18)是异喹啉类生物碱的季铵盐。Berberine chloride 可激活 caspase 3 和 caspase 8，分裂 poly ADP-ribose polymerase (PARP) 和释放 cytochrome c。Berberine chloride 可降低 c-IAP1，Bcl-2 和 Bcl-XL 的表达。Berberine chloride 可通过 JNK 和 p38 MAPK 的持续磷酸化以及产生 ROS 来诱导凋亡。Berberine chloride 是一个 topoisomerase I 和 II 的双效抑制剂。Berberine chloride 也是一个潜在的自噬调节剂。	J Biomol Struct Dyn, 2022, 1-11 Front Pharmacol, 2021, 12:632201 Molecules, 2021, 26(5)1210
S2448	Gambogic Acid	Gambogic Acid (Guttatic Acid, Guttic Acid, Beta-Guttiferrin)激活caspases，EC50为0.78 - 1.64 μM，且完全抑制Bcl-XL, Bcl-2, Bcl-W, Bcl-B, Bfl-1 和 Mcl-1，IC50分别为1.47 μM, 1.21 μM, 2.02 μM, 0.66 μM, 1.06 μM 和 0.79 μM。	Clin Cancer Res, 2019, 10.1158/1078-0432.CCR-19-0775
S8383	S63845	S63845是一种新型的、选择性的MCL-1抑制剂，Kd值为0.19 nM。对其他Bcl-2成员，如Bcl-2或Bcl-xL，没有明显结合能力。	Signal Transduct Target Ther, 2022, 7(1):51 Nat Commun, 2022, 13(1):1606 Oncogene, 2022, 10.1038/s41388-022-02200-5
S5967	Berberine chloride hydrate	Berberine (Natural Yellow 18) chloride hydrate 是属于异喹啉生物碱的季铵盐。Berberine 可激活 caspase 3 和 caspase 8，poly ADP-ribose polymerase (PARP) 的切割和 cytochrome c 的释放。Berberine chloride 可降低 c-IAP1、Bcl-2 和 Bcl-XL 的表达。Berberine chloride 通过 JNK 和 p38 MAPK 的持续磷酸化以及 ROS的生成来诱导凋亡。Berberine chloride 是一种 topoisomerase I 和 II 的双重抑制剂。Berberine chloride 也是一种潜在的自噬调节剂。	Front Pharmacol, 2021, 12:632201
S5600	Flavokawain A	Flavokawain A 是一种从 kava 提取的凋亡诱导剂和抗癌剂。 Flavokawain A 可以下调抗凋亡蛋白，例如 XIAP、 survivin 和 Bcl-xL，从而改变凋亡与抗凋亡分子之间的平衡、诱导肿瘤细胞死亡。
S8177	BH3I-1	BH3I-1是Bcl-XL-BH3 domain interaction抑制剂，Ki值为2.4 μM。它是一种Bcl-2家族蛋白的选择性抑制剂。
S8865	BAI1	BAI1是一种直接的BAX变构抑制剂，Kd值为15.0 ± 4 μM。	Cell Rep Methods, 2022, 2(3)100174 Cell Death Dis, 2021, 12(11):1050
S6852	Gossypol	Gossypol (BL 193) 是一种从棉籽和根中分离出来的口服活性的多酚。Gossypol 是一种 5α-reductase 1 和 3α-hydroxysteroid dehydrogenase 的有效抑制剂，在无细胞试验中，对应的IC50值分别为3.33 μM和0.52 μM。Gossypol 还可抑制BH3肽与Bcl蛋白的结合，对 Bcl-XL 和 Bcl-2 的IC50值分别为0.4 μM和10 μM。Gossypol 在各种癌细胞中可诱导凋亡和细胞的生长抑制。	Mol Med Rep, 2021, 23(1)40 J Biol Chem, 2015, 290(34):20841-55
S9665	Motixafortide (BL-8040)	Motixafortide (BL-8040, BKT140, TF 14016, 4-fluorobenzoyl, 4F-benzoyl-TN14003, T140) 是一种 CXCR4 的拮抗剂，IC50值约为1 nM。BL-8040 通过改变的miR-15a/16-1的表达，下调 ERK、BCL-2、MCL-1 和 cyclin-D1，诱导AML胚的凋亡。
S8758	VU661013	VU661013 是一种新型有效的选择性的 MCL1 的抑制剂，在TR-FRET分析中，对人MCL-1的Ki值为97±30 pM的。但是 VU661013 不会显著地抑制BCL-xL或BCL-2，对应的Ki值 > 40μM 或 = 0.73μM。VU661013 可破坏了 BIM/MCL-1 联合的稳定性，可在AML中导致凋亡。
S7800	A-1155463	A-1155463是一种高度有效、选择性的BCL-XL抑制剂。其对BCL-XL的亲和力属于皮摩尔级别，对BCL-2、BCL-W（Ki=19 nM）、MCL-1（Ki>440 nM）的结合比对BCL-XL弱1000倍以上。	J Immunother Cancer, 2022, 10(3)e004348 ACS Appl Mater Interfaces, 2022, 10.1021/acsami.1c22138 Pharmacol Res, 2022, 177:106095
S7801	A-1331852	A-1331852是一种有效的、选择性的BCL-XL抑制剂，对Bcl-xL的Ki值小于0.01 nM，对Bcl-2, Bcl-W, MCL-1的Ki值分别为6 nM, 4 nM, 142 nM。它可能在治疗癌症、免疫和自体免疫疾病中有所作用。	Nat Commun, 2022, 13(1):1199 Cell Death Dis, 2022, 13(5):436 ACS Appl Mater Interfaces, 2022, 10.1021/acsami.1c22138
S7531	UMI-77	UMI-77是一种选择性Mcl-1抑制剂，Ki为490 nM，表现出高于Bcl-2家族其它成员的选择性。	Haematologica, 2021, 10.3324/haematol.2021.278369 Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00213-0 Mol Cancer Ther, 2020, 19(10):2001-2011
S8836	S64315 (MIK665)	S64315 (MIK665)是Mcl的抑制剂，Ki值为1.2 nM。它具有潜在的促凋亡和抗肿瘤活性。	Cell Death Dis, 2020, 8;11(6):443 Blood Adv, 2020, 4(5):819-829 Cancers (Basel), 2020, 12(8):E2182
S7105	BAM7	BAM7是一种直接的，选择性的促凋亡Bax激动剂，EC50为3.3 μM。	Nat Chem Biol, 2019, 15(4):322-330 Cell Death Discov, 2018, 4:107
S8650	BTSA1	BTSA1是BAX激活剂，与其N端激活位点以高亲和力和特异性结合，诱导BAX发生构象变化，引起BAC介导的凋亡反应。BTSA1在白血病细胞系和病患样本中有效地促进凋亡，而不影响健康细胞。	Cell Death Dis, 2021, 12(11):1050 Life Sci, 2021, S0024-3205(21)01048-1
S3238	Resibufogenin	Resibufogenin (Bufogenin, Recibufogenin) 是huachansu华蟾素中具有抗癌作用的成分，通过上调 receptor-interacting protein kinase 3 (RIP3) 和磷酸化 mixed lineage kinase domain-like protein 的Ser358位点来触发坏死病。Resibufogenin 可通过诱导 reactive oxygen species (ROS) 积累发挥细胞毒性作用。Resibufogenin 可诱导凋亡和 caspase-3 和 caspase-8 活性。Resibufogenin 增加 Bax/Bcl-2 表达，并抑制 cyclin D1、cyclin E、PI3K、p-AKT、p-GSK3β 和 β-catenin 的蛋白表达。	Phytomedicine, 2022, 102:154182
S3275	Senkyunolide I	Senkyunolide I (SEI, SENI) 是一种从 Ligusticum chuanxiong 中提取的口服活性化合物，具有止痛、抗偏头痛、神经保护、抗氧化和抗凋亡的活性。Senkyunolide I (SEI, SENI) 可上调 Erk1/2 的磷酸化，并诱导 Nrf2 的核易位，伴随着HO-1和NQO1的表达增强。Senkyunolide I (SEI, SENI) 可提高 Bcl-2/Bax 的比例，并抑制裂化的 caspase 3 和 caspase 9 的表达。	Cell Commun Signal, 2021, 19(1):115
S7747	Ro-3306	RO-3306是一种ATP竞争性的选择性 CDK1 抑制剂，Ki 为20 nM，选择性是其他各种人类激酶的15倍多。RO-3306可增强p53介导的 Bax 激活和线粒体的凋亡。	Mol Cancer Res, 2022, molcanres.0612.2021 Commun Biol, 2022, 5(1):39 Science, 2021, 371(6535)eabc5386
S9276	Alisol B	Alisol B, a triterpene from Alismatis rhizoma, induces Bax up-regulation and nuclear translocation, the activation of initiator caspase-8 and caspase-9, and executor caspase-3, suggesting the involvement of both extrinsic and intrinsic apoptosis pathways.
S5550	Ethyl gallate	Ethyl gallat (Phyllemblin, gallic acid ethyl ester), which could be found naturally in a variety of plant sources, is a food additive with antimicrobial activity.
S6990	Phytohemagglutinin	Phytohemagglutinin (PHA, Phaseolus vulgaris agglutinin) 在毕赤酵母中利用天然信号肽或酿酒酵母α-因子前体序列表达，将蛋白质引导至分泌途径。Phytohemagglutinin 可通过增加凋亡蛋白 Bax 和激活 caspases-3 来诱导人HEp-2癌细胞的凋亡。
S1057	Obatoclax Mesylate (GX15-070)	Obatoclax Mesylate (GX15-070)是一种Bcl-2拮抗剂，无细胞试验中Ki为0.22 μM，可以协助抑制MCL-1介导的抗细胞凋亡作用。Phase 3。	Emerg Microbes Infect, 2022, 1-29 Cancer Res, 2021, canres.0955.2021 Front Cell Dev Biol, 2021, 9:765973
S6709New	Obatoclax (GX15-070)	Obatoclax (GX15-070)是一种 Bcl-2 拮抗剂，无细胞试验中Ki为0.22 μM，可以协助抑制MCL-1介导的抗细胞凋亡作用。	Emerg Microbes Infect, 2022, 1-29 Front Cell Dev Biol, 2021, 9:765973
S7849	BDA-366	BDA-366是Bcl2-BH4的小分子拮抗剂，能与BH4高亲和力、高选择性地结合。它与Bcl2直接高亲和力结合，Ki值为3.3 ± 0.73 nM。
S7100	WEHI-539 HCl	WEHI-539 HCl (WEHI-539 hydrochloride) 对BCL-XL具有高亲和力（IC50=1.1 nM）和选择性，能有效地杀伤细胞。它对Bcl-XL的亲和性是对其他BCL-2家族成员的400倍。	Cell Death Differ, 2021, 10.1038/s41418-021-00816-w Commun Biol, 2021, 4(1):20 Mol Pharmacol, 2019, 96(4):419-429
S7126	Marinopyrrole A (Maritoclax)	Marinopyrrole A (Maritoclax)是一种选择性的Mcl-1拮抗剂。它能够结合Mcl-1，而不是Bcl-XL，引起其发生蛋白酶体降解。Maritoclax能够破坏Bim和Mcl-1的相互作用，IC50为10.1 μM。	Cell Signal, 2022, S0898-6568(22)00041-9 Leukemia, 2019, 33(2):319-332 Molecules, 2018, 23(11)E3030
E2028New	Humanin (human)	Humanin (human) (1-24-Protein humanin (human))是由线粒体DNA编码的一种来源于线粒体的细胞保护多肽，通过调控JAK/STAT通路和BCL-2家族蛋白的相互作用等多种信号机制，在多种细胞类型中对细胞应激和凋亡具有保护作用。
S3245	Nodakenetin	Nodakenetin (NANI) 是从Angelica decursiva中分离出的植物性香豆素，可抑制 α-glucosidase、PTP1B、rat lens aldose reductase (RLAR)、AChE、BChE 和 β-site amyloid precursor protein cleaving enzyme 1 (BACE1)。Nodakenetin 可改变 Bax 和 Bcl-2 的蛋白质表达，并促进线粒体凋亡。Nodakenetin 具有抗肿瘤活性。
S3267	Kaempferol-3-O-rutinoside	Kaempferol-3-O-rutinoside (Nicotiflorin, Nikotoflorin, Kaempferol 3-O-β-rutinoside) 是从 Carthamus tinctorius 中提取的黄酮，可改变受伤神经元的形状和结构，减少凋亡细胞，下调 p-JAK2、p-STAT3、caspase-3 和 Bax 的表达，并降低Bax免疫反应性，并增加 Bcl-2 蛋白表达和免疫反应性。
S8199	Ruxotemitide (LTX 315)	Ruxotemitide (LTX 315, Oncopore)是一种溶瘤肽，能通过Bax/Bak所调节的线体膜透化杀死癌细胞。	J Immunother Cancer, 2022, 10(3)e004129 Nat Metab, 2021, 10.1038/s42255-021-00491-8
E0124New	Chelerythrine	Chelerythrine (Toddaline, Broussonpapyrine) 是一种有效的选择性 PKC 拮抗剂，IC50 为 0.66 μM。 Chelerythrine 还抑制 BclXL-Bak BH3 肽结合，IC50 为 1.5 μM。 Chelerythrine 具有抗肿瘤、抗糖尿病和抗炎活性。	Nutr Neurosci, 2022, 1-19
E0011New	Linderalactone	Linderalactone 通过调节 A-549 细胞中 凋亡相关蛋白（Bax 和 Bcl-2） 的表达来抑制人肺癌的生长，IC50 为 15 µM。Linderalactone 诱导 G2/M 细胞周期停滞，还可以抑制 JAK/STAT 信号通路。Linderalactone 可以从 Radix linderae 中分离出来。
S6895New	TCPOBOP	TCPOBOP 是一种 constitutive androstane receptor (CAR) 的激动剂。TCPOBOP 通过改变 Bcl-2 蛋白减轻 Fas 诱导的小鼠肝损伤。
S6709New	Obatoclax (GX15-070)	Obatoclax (GX15-070)是一种 Bcl-2 拮抗剂，无细胞试验中Ki为0.22 μM，可以协助抑制MCL-1介导的抗细胞凋亡作用。	Emerg Microbes Infect, 2022, 1-29 Front Cell Dev Biol, 2021, 9:765973
E2028New	Humanin (human)	Humanin (human) (1-24-Protein humanin (human))是由线粒体DNA编码的一种来源于线粒体的细胞保护多肽，通过调控JAK/STAT通路和BCL-2家族蛋白的相互作用等多种信号机制，在多种细胞类型中对细胞应激和凋亡具有保护作用。