UMI-77

UMI-77是一种选择性Mcl-1抑制剂,Ki为490 nM,表现出高于Bcl-2家族其它成员的选择性。

UMI-77 Chemical Structure

UMI-77 Chemical Structure

CAS: 518303-20-3

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 1777.23 现货
5mg RMB 1621.93 现货
25mg RMB 5698.67 现货
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Bcl-2抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 UMI-77是一种选择性Mcl-1抑制剂,Ki为490 nM,表现出高于Bcl-2家族其它成员的选择性。
靶点
Mcl-1 [1]
(Cell-free assay)
490 nM(Ki)
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 UMI-77有效干扰BL-Noxa 和 细胞 Mcl-1的相互作用,以及Mcl-1/Bax蛋白-蛋白相互作用。[1] UMI-77抑制胰腺癌细胞的生长,对BxPC-3,Panc-1,MiaPaCa-2,AsPC-1 和 Capan-2细胞的IC50 分别为3.4,4.4,12.5,16.1,和5.5 μM。UMI-77通过激活固有的凋亡通路和/或Bax构象改变,诱导胰腺癌细胞凋亡。 [1]
激酶实验 (FP)-基于结合测定的荧光偏振
根据Kd值,用于竞争性结合实验的蛋白质浓度,对Mcl-1,Bcl-w, Bcl-xL,Bcl-2,和A1/Bfl-1分别为90 nM ,40 nM ,50 nM,60 nM,以及4 nM。对于除了A1/Bfl-1的所有测试,荧光探针,Flu-BID 和FAM-BID 的浓度固定于2 nM,而对于A1/Bfl-1,使用1 nM 的FAMBID。5 μL测试化合物DMSO溶液和120 μL蛋白质/探针混合物溶解于测试缓冲液(100 mM 磷酸钾, pH 7.5;100 μg/ml 牛γ球蛋白;0.02% 叠氮化钠),加入测定板(Microfluor 2Black),室温下培养3小时,荧光偏振值(mP)在485 nm激发波长和530 nm发射波长下使用酶标仪Synergy H1Hybrid测量。IC50值通过竞争曲线的非线性回归拟合确定。
细胞实验 细胞系 人胰腺癌细胞系AsPC-1,BxPC-3,Panc-1,MiaPaCa 和 Capan-2
浓度 ~100 μM
孵育时间 4天
方法

人胰腺癌细胞系AsPC-1,BxPC-3,和Capan-2在RPMI-1640培养基中培养,而Panc-1 和MiaPaCa在Dulbeccos改良的Eagle培养基(DMEM)中培养,所有的补充使用10% FBS。逐渐增加浓度的化合物处理后,细胞生长抑制通过WST-8测定法测定。

体内研究(In Vivo)
体内研究活性 在BxPC-3异种移植小鼠模型中,UMI-77 (60 mg/kg i.v.)表现出单剂量抗肿瘤活性,而完全不损害正常组织。[1]
动物实验 Animal Models 负荷 BxPC-3 肿瘤异种移植的ICR-SCID小鼠
Dosages 每天~60 mg/kg
Administration i.v.

化学信息&溶解度

分子量 468.34 分子式

C18H14BrNO5S2

CAS号 518303-20-3 SDF Download UMI-77 SDF
Smiles C1=CC=C2C(=C1)C(=CC(=C2O)SCC(=O)O)NS(=O)(=O)C3=CC=C(C=C3)Br
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 93 mg/mL ( 198.57 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 93 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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