S63845

For research use only. Not for use in humans.

目录号：S8383

S63845 Chemical Structure

CAS No. 1799633-27-4

S63845是一种新型的、选择性的MCL-1抑制剂，Kd值为0.19 nM。对其他Bcl-2成员，如Bcl-2或Bcl-xL，没有明显结合能力。

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产品安全说明书

Bcl-2抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 S63845是一种新型的、选择性的MCL-1抑制剂，Kd值为0.19 nM。对其他Bcl-2成员，如Bcl-2或Bcl-xL，没有明显结合能力。
靶点
human MCL-1 [1]
()
0.19 nM(Kd)
体外研究

S63845通过抑制MCL-1，诱导癌细胞系的死亡，使癌细胞出现多种经典的凋亡标记，如依赖于capsases和BAX/BAK介导的线粒体外膜通透性增加的一些凋亡标记。S63845对人源MCL-1比对鼠源MCL-1的亲和力高6倍[1]。在体内外实验中，S63845对血癌来源的细胞系、AML样本是有效的，而不会杀死正常的人源血液祖细胞[2]。
Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
human T-ALL cell lines NIH2VGFE\WyuII\pZYJqdGm2eTDhd5NigQ>? MXm3NwKBkWh? MYPD[YxtKGyrbnXzJIFz\SC|ZX7zbZRqfmVidH:gV|Y{QDR3IITy[YF1dWWwdDDhd{B{cG:5bjDifUA2OCViZ4Lve5RpKGmwaHnibZRwenliKFnDOVAqKH[jbIXld{BqdiCjIIP1Zo1q[3KxbX;sZZIhemGwZ3Wu MYGzNFAxQDR5Nx?=

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Assay
Methods Test Index PMID
Immunofluorescence
HSP70; 

PubMed: 31341643     


H1299 cells were exposed to Z-VAD.fmk (30 µM) for 0.5 h, followed by either A-1331852 (100 nM), A-1210477 (10 µM), S63845 (100 nM), or a combination of the different inhibitors for 4 h and assessed for mitochondrial integrity by immunostaining with HSP70 䲧疝Ỵ疞

31341643
Growth inhibition assay
Cell viability ; 

PubMed: 30008477     


Eleven human T-ALL cell lines were treated with serial dilutions of S63845. Cell viability was determined by Cell-Titer Glo assay after 72 h of treatment. 

30008477
体内研究 在体内，S63845具有有效的抗肿瘤活性，作为单药给药在好几种癌症中都可接受范围的安全性保证。在小鼠中，S63845耐受良好，没有明显的体重减少。一些实体瘤模型对S62845的单药给药具有敏感性，而在其他一些肿瘤模型，只有当S63845与致癌激酶的抑制剂结合给药时，才对肿瘤细胞具有杀伤作用[2]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验：

[2]
- 合并
  • Cell lines: HeLa cells
  • Concentrations: 0.1, 0.3, 1, 3 μM
  • Incubation Time: 4 h
  • Method:

    将Flag-BCL-XL, Flag-BCL-2 或 Flag-MCL1转染入Hela细胞，然后处理以不同浓度的S63845，处理4小时。利用anti-FLAG抗体进行免疫沉淀。


    (Only for Reference)
动物实验：

[2]
- 合并
  • Animal Models: C57BL/6 mice
  • Dosages: 25 mg/kg
  • Administration: i.v.
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 100 mg/mL (120.58 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 829.26
化学式

C39H37ClF4N6O6S
CAS号 1799633-27-4
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量 只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量：

总分子量：g/mol

注：化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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