BTSA1

目录号：S8650 批次号：S865001

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C21H14N6OS2
分子量 430.51 CAS号 314761-14-3
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 81 mg/mL (188.14 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 BTSA1是BAX激活剂，与其N端激活位点以高亲和力和特异性结合，诱导BAX发生构象变化，引起BAC介导的凋亡反应。BTSA1在白血病细胞系和病患样本中有效地促进凋亡，而不影响健康细胞。
靶点
Bax [1]
体外研究 BTSA1不能直接激活促凋亡同源蛋白BAK。BTSA1的处理有效地、剂量响应地诱导可溶性重组BAX的膜转位，使其结合到线粒体膜上并诱导其寡聚化。BTSA1诱导的BAX激活促进了癌细胞的凋亡。在AML细胞系中，BTSA1降低了细胞活力，IC50为1-4 μM，在24小时后内可导致完全抑制的效果。BTSA1在5种所检测的AML细胞系中，浓度依赖性地诱导caspase-3/7的激活[1]。
体内研究 BTSA1有效地抑制人类急性骨髓性白血病移植瘤、增强宿主生存率，而没有毒副作用。在小鼠中，其耐受良好。BTSA1对健康正常的造血作用（细胞），包括LSK细胞、常见的髓系祖细胞、粒-单系祖细胞和巨核细胞-红细胞祖细胞没有毒性作用。BTSA1在小鼠血浆中具有较长的半衰期（T1/2 = 15 hr）和可观的口服生物利用度(%F = 51)。10 mg/kg的剂量可在白血病细胞中达到足够浓度（~15 μM）以诱导BAX的激活和凋亡。因此，BTSA1具有生物口服活性、良好的药代动力学特征，在白血病移植瘤模型中通过促进凋亡发挥显著的抗肿瘤活性。在治疗有效剂量下，BTSA1对造血系统或其他组织没有可观测到的毒性作用[1]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 AML cells
浓度 --
处理时间 2.5 hr
方法

将AML细胞(2 × 104 cells/孔)接种于96孔板，将逐级稀释的BTSA1或BTSA2或vehicle（0.15% DMSO）加入不含FBS的培养基中，对细胞进行处理，处理2.5小时。移除培养基，更换为新鲜的含10% FBS的培养基。24小时后检测细胞活力。
动物实验 动物模型 6-8 weeks old NOD-SCID IL2Rg null (NSG) mice/6-8 weeks old ICR (CD-1) male mice
剂量 10 mg/kg
给药处理 by an oral gavage or intravenous injection

BTSA1在文献中得到引用

Gravitational and mechanical forces drive mitochondrial translation [ bioRxiv, 2024, 10.1101/2023.01.18.524628] PubMed: none
Intracellular FGF1 protects cells from apoptosis through direct interaction with p53 [ Cell Mol Life Sci, 2023, 80(10):311] PubMed: 37783936
Mitochondrial Drp1 recognizes and induces excessive mPTP opening after hypoxia through BAX-PiC and LRRK2-HK2 [ Cell Death Dis, 2021, 12(11):1050] PubMed: 34741026
FILIP1L-mediated cell apoptosis, epithelial-mesenchymal transition and extracellular matrix synthesis aggravate posterior capsular opacification [ Life Sci, 2021, S0024-3205(21)01048-1] PubMed: 34666037

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