VER155008

目录号:S7751 别名: C07

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VER155008 (C07)是一种有效的Hsp70家族抑制剂,无细胞试验中对HSP70,HSC70,和 GRP78 (HSPA5, Bip) 的IC50分别为0.5 μM,2.6 μM,和 2.6 μM,比作用于HSP90选择性高100多倍。VER155008 可抑制自噬并导致HSP90客户蛋白水平降低。

VER155008 Chemical Structure

CAS: 1134156-31-2

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生物活性

产品描述 VER155008 (C07)是一种有效的Hsp70家族抑制剂,无细胞试验中对HSP70,HSC70,和 GRP78 (HSPA5, Bip) 的IC50分别为0.5 μM,2.6 μM,和 2.6 μM,比作用于HSP90选择性高100多倍。VER155008 可抑制自噬并导致HSP90客户蛋白水平降低。
靶点
HSP70 [1]
(Cell-free assay)
HSC70 [1]
(Cell-free assay)
GRP78 [1]
(Cell-free assay)
0.5 μM 2.6 μM 2.6 μM
体外研究

VER-155008抑制人乳腺癌和结肠癌细胞系BT474,MB-468,HCT116,和HT29的增殖,GI50s 的范围为5.3-14.4 μM,并且在HCT116和BT474细胞中诱导Hsp90客户蛋白降解。[1]在8505C和FRO细胞中,VER-155008时间和剂量依赖性降低细胞活性,并提高死亡细胞百分比。[2] VER-155008以剂量依赖的方式抑制细胞因子依赖性AML细胞增殖。[3] VER-155008在A549 和H1975细胞中对细胞增殖表现出有效的抑制作用。[4]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
BL21 DE3 MVnGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? MVWxNEBucW6| MYHJcohq[mm2aX;uJI9nKEeUUEe4JEgzPiC2bzC2N|YhemW|aXT1[ZMqKCi3bnvuc5dvKG:{aXfpckkh\XiycnXzd4VlKGmwIFXzZ4hmemmlaHnhJINwdGliQlyyNUBFTTNiY3XscJMheHKnLXnuZ5Vj[XSnZDDmc5IhOTBibXnud{Bj\W[xcnWgSmlVSy2QUlzMUHRIKG[udX;y[ZNk\W62IIDldJRq\GViYXTkbZRqd25iaX6gdJJme2WwY3Wgc4YhOTBidV2gRWRRKG[xbHzve4VlKGK7IH\1dpRp\XJiaX7jeYJifGmxbjDmc5IhOiCqcoOgZpkh\my3b4Lld4MtKEmFNUC9NE45|ryP MXS8ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:ydXLt[YQvdmOkaT7ucI0vdmmqLnfvek8{OTF{OUC1OEc,OzFzMkmwOVQ9N2F-
HCT116 MkPrR5l1d3SxeHnjbZR6KGG|c3H5 NFLCUWNEgXSxdH;4bYNqfHliYXfhbY5{fCCqdX3hckBJS1RzMU[gZ4VtdHNiYomgV3JDKGG|c3H5MEBIUTVyPUZOwG0> MXu8ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:ydXLt[YQvdmOkaT7ucI0vdmmqLnfvek8yQTJ3NkWwPEc,OTl{NU[1NFg9N2F-
HCT116 MWXBcpRqeHKxbHnm[ZJifGm4ZTDhd5NigQ>? NILT[mlCdnSrcILvcIln\XKjdHn2[UBi[3Srdnn0fUBi\2GrboP0JIh2dWGwIFjDWFEyPiClZXzsd{whT0l3ME21{txO NHTUV4g9[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi9{MUWyOlc3Oyd-MkG1NlY4PjN:L3G+
BT474 MUnGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? MmLWRolv\GmwZzDh[oZqdmm2eTD0c{BJe3B5MDDueYNt\W:2aXTlJIJqdmSrbneg[I9u[WmwIHnuJIh2dWGwIFLUOFc1KGOnbHzzMEBKSzVyPUGwMlTPxE1? M{DRPVxiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzJyNkC4O|M5Lz5{ME[wPFc{QDxxYU6=
HCT116 MYDGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? Mm\FNlQhcHK| MnTZTY5pcWKrdHnvckBw\iCKU2C3NEBqdiCqdX3hckBJS1RzMU[gZ4VtdHNiYYPz[ZN{\WRiYYOgdoVlfWO2aX;uJI9nKEinMjDwdo91\WmwIHzleoVteyCjZoTldkAzPCCqcoOgZpkhX2W|dHXyckBjdG:2 Mli5QIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOTl{NU[1NFgoRjF7MkW2OVA5RC:jPh?=
HCT116 M2rGXWZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 NXvq[YxlOjRiaILz MkOxTY5pcWKrdHnvckBw\iCKU2C3NEBqdiCqdX3hckBJS1RzMU[gZ4VtdHNiYYPz[ZN{\WRiYYOgdoVlfWO2aX;uJI9nKFKjZkGgdJJwfGWrbjDs[ZZmdHNiYX\0[ZIhOjRiaILzJIJ6KFenc4Tldo4h[myxdB?= M1XoVlxiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzF7MkW2OVA5Lz5zOUK1OlUxQDxxYU6=
Assay
Methods Test Index PMID
Western blot Hsp70 / AR 28691182
Immunofluorescence Blimp-1 28842558
Growth inhibition assay Cell viability 28053100
体内研究 在负荷HCT116肿瘤的小鼠体内,VER-155008 (25或40 mg/kg, i.v.)快速代谢和清除,伴随肿瘤水平低于预测的药理学活性水平。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1] [5]
  • Hsc70,Hsp70 和 Grp78 荧光偏振(FP)试验:

    Hsp70的FP试验在包含100 mM Tris pH 7.4,150 mM KCl 和5 mM CaCl2的100 µl终体积缓冲液中,使用96孔黑色聚苯乙烯高结合板和Fusion酶标仪进行。N6-(6-amino)hexyl-ATP-5-FAM和GST-HSP70 3-382的自身蛋白质制剂在试验缓冲液中的终浓度分别为20 nM和400 nM。化合物以10倍的IC50s测定,终DMSO浓度为5%。在Fusion (ex 485 nm; em 535 nm)读取数据之前,试验混合物培育3小时。数据使用4参数logistical数据模型通过XLFit 4拟合。Hsc70和Grp78的FP试验同Hsp70进行,使用相同的N6-(6-amino)hexyl-ATP-5-FAM作为FP探针,做以下修改。对于Hsc70,蛋白质和探针浓度分别为0.3 μM和20 nM,在22℃下培育30分钟,而对Grp78,蛋白质和探针浓度分别为2 μM 和10 nM,在22℃下培育2小时。FAM-ATP探针的KD对Hsc70和Grp78分别为0.24 μM和2 μM。

细胞实验:[1]
  • Cell lines: BT474,MB-468,HCT116,和 HT29细胞
  • Concentrations: 50 μM
  • Incubation Time: 72 h
  • Method: 所有细胞系在DMEM/10% FCS和GlutaMAX-I中,于5% CO2的潮湿大气中生长。细胞增殖试验sulforhodamine B (SRB)试验测定。
动物实验:[1]
  • Animal Models: 负荷HCT116 肿瘤的小鼠
  • Dosages: 40 mg/kg
  • Administration: i.v.

溶解度(25°C)

体外

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 556.4
化学式

C25H23Cl2N7O4

CAS号 1134156-31-2
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

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