VER155008

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S7751 别名: C07

VER155008 Chemical Structure

CAS No. 1134156-31-2

VER155008 (C07)是一种有效的Hsp70家族抑制剂,无细胞试验中对HSP70,HSC70,和 GRP78 (HSPA5, Bip) 的IC50分别为0.5 μM,2.6 μM,和 2.6 μM,比作用于HSP90选择性高100多倍。VER155008 可抑制自噬并导致HSP90客户蛋白水平降低。

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产品安全说明书

HSP (HSP90)抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 VER155008 (C07)是一种有效的Hsp70家族抑制剂,无细胞试验中对HSP70,HSC70,和 GRP78 (HSPA5, Bip) 的IC50分别为0.5 μM,2.6 μM,和 2.6 μM,比作用于HSP90选择性高100多倍。VER155008 可抑制自噬并导致HSP90客户蛋白水平降低。
靶点
HSP70 [1]
(Cell-free assay)
HSC70 [1]
(Cell-free assay)
GRP78 [1]
(Cell-free assay)
0.5 μM 2.6 μM 2.6 μM
体外研究

VER-155008抑制人乳腺癌和结肠癌细胞系BT474,MB-468,HCT116,和HT29的增殖,GI50s 的范围为5.3-14.4 μM,并且在HCT116和BT474细胞中诱导Hsp90客户蛋白降解。[1]在8505C和FRO细胞中,VER-155008时间和剂量依赖性降低细胞活性,并提高死亡细胞百分比。[2] VER-155008以剂量依赖的方式抑制细胞因子依赖性AML细胞增殖。[3] VER-155008在A549 和H1975细胞中对细胞增殖表现出有效的抑制作用。[4]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
BL21 DE3 MUXGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? MkTZNVAhdWmwcx?= NWnRclJoUW6qaXLpeIlwdiCxZjDHVnA4QCBqMk[geI8hPjN4IILld4llfWW|KTCoeY5sdm:5bjDvdolocW5rIHX4dJJme3OnZDDpckBGe2OqZYLpZ4hq[SClb3zpJGJNOjFiRFWzJINmdGy|IIDy[U1qdmO3YnH0[YQh\m:{IEGwJI1qdnNiYnXmc5JmKE[LVFOtUnJNVEyWRzDmcJVwemW|Y3XueEBx\XC2aXTlJIFl\Gm2aX;uJIlvKHC{ZYPlcoNmKG:oIEGwJJVOKEGGUDDmc4xtd3enZDDifUBnfXK2aHXyJIlv[3WkYYTpc44h\m:{IEKgbJJ{KGK7IH\seY9z\XOlLDDJR|UxRTBwON88US=> MXq8ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:ydXLt[YQvdmOkaT7ucI0vdmmqLnfvek8{OTF{OUC1OEc,OzFzMkmwOVQ9N2F-
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BT474 M2Tte2Z2dmO2aX;uJIF{e2G7 NXfXUHdwSmmwZHnu[{Bi\m[rbnn0fUB1dyCKc4C3NEBvfWOuZX;0bYRmKGKrbnTpcoch\G:vYXnuJIlvKGi3bXHuJGJVPDd2IHPlcIx{NCCLQ{WwQVExNjUQvF2= NYm4bVhZRGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMkC2NFg4OzhpPkKwOlA5PzN6PD;hQi=>
HCT116 NE\IbWtHfW6ldHnvckBie3OjeR?= MkTQNlQhcHK| NFW4RpZKdmirYnn0bY9vKG:oIFjTVFcxKGmwIHj1cYFvKEiFVEGxOkBk\WyuczDhd5Nme3OnZDDhd{Bz\WS3Y4Tpc44hd2ZiSHWyJJBzd3SnaX6gcIV3\Wy|IHHmeIVzKDJ2IHjyd{BjgSCZZYP0[ZJvKGKub4S= MUG8ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:ydXLt[YQvdmOkaT7ucI0vdmmqLnfvek8yQTJ3NkWwPEc,OTl{NU[1NFg9N2F-
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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
Hsp70 / AR; 

PubMed: 28691182     


LNCaP95 cells were treated with VER155008 (25 μM) for the indicated times. Protein extracts (15 μg) were subjected to Western blotting.

28691182
Immunofluorescence
Blimp-1; 

PubMed: 28842558     


SUDHL-2 cells or RJ-Lym1 cells were treated with MG132 (1 μM) or VER155008 (30 μM) for 24 h, stained with a Blimp-1 antibody (red) and DAPI (blue), and then observed under a confocal microscope. Scale bar: 5 μm.

28842558
Growth inhibition assay
Cell viability; 

PubMed: 28053100     


Vero cells were treated with the indicated concentrations of VER155008 for 96 h, and then cell viability was determined and calculated as a percentage of the viability of cells treated with DMSO. 

28053100
体内研究 在负荷HCT116肿瘤的小鼠体内,VER-155008 (25或40 mg/kg, i.v.)快速代谢和清除,伴随肿瘤水平低于预测的药理学活性水平。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1] [5]
- 合并

Hsc70,Hsp70 和 Grp78 荧光偏振(FP)试验:

Hsp70的FP试验在包含100 mM Tris pH 7.4,150 mM KCl 和5 mM CaCl2的100 µl终体积缓冲液中,使用96孔黑色聚苯乙烯高结合板和Fusion酶标仪进行。N6-(6-amino)hexyl-ATP-5-FAM和GST-HSP70 3-382的自身蛋白质制剂在试验缓冲液中的终浓度分别为20 nM和400 nM。化合物以10倍的IC50s测定,终DMSO浓度为5%。在Fusion (ex 485 nm; em 535 nm)读取数据之前,试验混合物培育3小时。数据使用4参数logistical数据模型通过XLFit 4拟合。Hsc70和Grp78的FP试验同Hsp70进行,使用相同的N6-(6-amino)hexyl-ATP-5-FAM作为FP探针,做以下修改。对于Hsc70,蛋白质和探针浓度分别为0.3 μM和20 nM,在22℃下培育30分钟,而对Grp78,蛋白质和探针浓度分别为2 μM 和10 nM,在22℃下培育2小时。FAM-ATP探针的KD对Hsc70和Grp78分别为0.24 μM和2 μM。
细胞实验:[1]
- 合并
  • Cell lines: BT474,MB-468,HCT116,和 HT29细胞
  • Concentrations: 50 μM
  • Incubation Time: 72 h
  • Method: 所有细胞系在DMEM/10% FCS和GlutaMAX-I中,于5% CO2的潮湿大气中生长。细胞增殖试验sulforhodamine B (SRB)试验测定。
    (Only for Reference)
动物实验:[1]
- 合并
  • Animal Models: 负荷HCT116 肿瘤的小鼠
  • Dosages: 40 mg/kg
  • Administration: i.v.
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 100 mg/mL warmed (179.72 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 556.4
化学式

C25H23Cl2N7O4

CAS号 1134156-31-2
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 C07

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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