PU-H71

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S8039 别名: NSC 750424

PU-H71 Chemical Structure

CAS No. 873436-91-0

PU-H71 (NSC 750424)是有效的选择性HSP90抑制剂,IC50为51 nM。

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客户使用Selleck生产的PU-H71发表文献7篇:

客户使用该产品的1个实验数据:

  • Effects of low-level HSP90 inhibition (by ganetespib, 2-5 nM; PU-H71, 40-70 nM) or febrile-range temperature (39 ℃) on HSP70 and HSP90 protein levels in FANCA wild-type cells. High-level HSP90 inhibition (ganetespib, 25 nM; PU-H71, 300 nM) as well as proteotoxic proteasomal inhibition (MG132, 2.5 mM) induced the expression of HSP70. Constitutive (upper band: C) and inducible forms (lower band: I) of HSP70 are indicated. HSP90 levels are shown for comparison.

    Cell, 2017, 168(5):856-866. PU-H71 purchased from Selleck.

产品安全说明书

HSP (HSP90)抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 PU-H71 (NSC 750424)是有效的选择性HSP90抑制剂,IC50为51 nM。
特性 Purine-based, HSP90-selective inhibitor.
靶点
HSP90 [1]
()
51 nM
体外研究

PU-H71(1 μM)有效抑制三阴性乳腺癌(TNBC) 细胞系MDA-MB-468, MDA-MB-231, 和HCC-1806生长,IC50分别为65, 140 和 87 nM。PU-H71(1 μM) 分别杀死80%, 65%,和80%的MDA-MB-468, MDA-MB-231, 和 HCC-1806 细胞。PU-H71 (0.25-1 μM)诱导肿瘤驱动的分子降解和失活,包括EGFR, IGF1R, HER3, c-Kit, Raf-1和 Akt。1 μM PU-H71处理24小时,增强MDA-MB-468细胞在G2-M期百分比,达到69%,通过减少CDK1和Chk1表达来介导的。PU-H71作用于TNBC,通过下调Akt和 Bcl-xL,及抑制其活性,而诱导细胞凋亡。0.5 和 1μM PU-H71作用于MDA-MB-231细胞,降低蛋白酶体介导的IRAK-1和TBK1水平,NF-κB活性分别降低约84%和90%。PU-H71显著抑制MDA-MB-231细胞入侵,1 μM时抑制90%。[1]PU-H71 (2.5 μM) 产生内质网(ER)应激,及通过XBP1 mRNA剪接(2.3倍),激活未折叠蛋白反应(UPR),且上调Grp94(3.7倍), Grp78(4.9倍), 和CHOP(48倍) 蛋白表达和ATF4(1.8倍) mRNA表达。PU-H71 (1 μM)作用于HeLa细胞,诱导细胞凋亡的线粒体途径,通过caspase而非calpain激活介导。为了应对PU-H71诱导的内质网应激,在黑色素瘤,子宫颈癌,结肠癌,肝癌和肺癌细胞,而非正常人成纤维细胞中触发细胞凋亡。PU-H71可以克服Bcl-2抗性而诱导细胞凋亡。[2]PU-H71 (30 n M) 作用于LI(1 μg/mL LPS 和 5 ng/mL IFN γ)刺激的星形胶质细胞,通过抑制NF-κB 激活,而显著降低NOS2活性(降低60%) 和表达。PU-H71作用于小胶质细胞和星形胶质细胞,具有相似的作用效果,50nM PU-H71显著降低LPS依赖性的亚硝酸盐释放。[3]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
MDA-MB-468 cells M4HNemZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 MUfJcohq[mm2b4L5JIFkfGm4aYT5JIFo[Wmwc4SgTJNxQTBiaX6gbJVu[W5iYoLlZZN1KGOjbnPldkBOTEFvTVKtOFY5KGOnbHygcIlv\SxiRVO1NF0xNjBzMEKg{txO M4nLWlE3Ozl{OEKz
SKBr3 cells NGnlTVFIem:5dHigbY5pcWKrdHnvckBie3OjeR?= M3nJfmdzd3e2aDDpcohq[mm2aX;uJIlvKGi3bXHuJIJz\WG|dDDjZY5k\XJiU1vCdlMh[2WubDDsbY5mKHW|aX7nJHNTSixiSVO1NF0xNjB3IN88US=> NYnlToI3OTZ|OUK4NlM>
MCF7 cells MmP6SpVv[3Srb36gZZN{[Xl? NHu1PWUzPCCq MXrJcohq[mm2aX;uJI9nKEi|cEmwJIlvKGi3bXHuJG1ETjdiY3XscJMh[XO|ZYPz[YQh[XNiSHXyNkBt\X[nbDDh[pRmeiB{NDDodpMh[nliV3XzeIVzdiCkbH;0MEBKSzVyPUCuNFYh|ryP M4TJ[VE5PTdzOUK5
MRC5 cells NU\SN3ViS3m2b4TvfIlkcXS7IHHzd4F6 NWrWSJNUS3m2b4TvfIlkcXS7IHHnZYlve3Ribn;ycYFtKGy3bneg[oljem:kbHHzeEBOWkN3IHPlcIwhdGmwZTygTWM2OD1zIN88US=> M3nFUFE3Ozl{OEKz
NCI-H1299 cells M4fwVGZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 M1;KdVEzKGh? NGrZS2JT\WS3Y4Tpc44hcW5ib4j5[4VvKGOxboP1cZB1cW:wIILheIUhcW5iaIXtZY4hVkOLLVixNlk6KGOnbHzzJIlv[3WkYYTl[EBnd3JiMUKgbJJ{ NV\4blBKOjV|OEO5NVU>
NCI-H69 cells M3TaSmZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 M1LTeVI1KGh? Moj4Rolv\GmwZzDh[oZqdmm2eTD0c{BJW1B7MDDpckBpfW2jbjDOR2kuUDZ7IHPlcIx{KGGodHXyJFI1KGi{czDifUBndHWxcnXzZ4Vv[2VicH;sZZJqgmG2aX;uJIF{e2G7 MYixO|YxOzV2MB?=
NCI-N417 cells NF6wfXVHfW6ldHnvckBie3OjeR?= M1[2dlI1KGh? NGDzSI1DcW6maX7nJIFn\mmwaYT5JJRwKEiVUEmwJIlvKGi3bXHuJG5EUS2QNEG3JINmdGy|IHHmeIVzKDJ2IHjyd{BjgSCobIXvdoV{[2WwY3WgdI9t[XKrenH0bY9vKGG|c3H5 MWCxO|YxOzV2MB?=
NCI-H187 cells NH7uN|hHfW6ldHnvckBie3OjeR?= M2qzelI1KGh? M3H2XWJqdmSrbnegZYZncW6rdImgeI8hUFOSOUCgbY4hcHWvYX6gUmNKNUhzOEegZ4VtdHNiYX\0[ZIhOjRiaILzJIJ6KG[udX;y[ZNk\W6lZTDwc4xiemm8YYTpc44h[XO|YYm= MX6xO|YxOzV2MB?=
NCI-H510 cells NFvv[HVHfW6ldHnvckBie3OjeR?= Mly5NlQhcA>? Ml;WRolv\GmwZzDh[oZqdmm2eTD0c{BJW1B7MDDpckBpfW2jbjDOR2kuUDVzMDDj[YxteyCjZoTldkAzPCCqcoOgZpkh\my3b4Lld4NmdmOnIIDvcIFzcXqjdHnvckBie3OjeR?= M1zRfFE4PjB|NUSw
SKBR3 cells MnvQSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? M3XvR|I1KGh? NF3XPYVDcW6maX7nJIFn\mmwaYT5JJRwKEiVUEmwJIlvKGi3bXHuJHNMSlJ|IHPlcIx{KGGodHXyJFI1KGi{czDifUBndHWxcnXzZ4Vv[2VicH;sZZJqgmG2aX;uJIF{e2G7 NVP1UXJEOTd4MEO1OFA>
NCI-H526 cells MXPGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? MkL1NUDPxE1? MmXFNlQhcA>? M1\wSmJqdmSrbnegZYZncW6rdImgeI8hUFOSOUCgbY4hcHWvYX6gUmNKNUh3Mk[gZ4VtdHNiYYSgNUB2VSCjZoTldkAzPCCqcoOgZpkh\my3b4Lld4NmdmOnIIDvcIFzcXqjdHnvckBie3OjeR?= NIWyUG4yPzZyM{W0NC=>
H69AR cells NXT3cY5YTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= M1zqRVk3KGh? NY\PeFJuUW6qaXLpeIlwdiCxZjDIV3A6OC2vZXTpZZRm\CCjboTpZZBweHSxdHnjJIFkfGm4aYT5JIlvKGi3bXHuJGg3QUGUIHPlcIx{KGG|c3Xzd4VlKGG|IHnu[JVkfGmxbjDv[kBk\WyuIHfyc5d1cCCjcoLld5Qh[XRiMUCgZYZ1\XJiOU[gbJJ{KGK7IIDyc5Bq\Gm3bTDpc4Rq\GVic4ThbY5qdmdvYnHz[YQh\myxdzDjfZRwdWW2com= MWSxO|YxOzV2MB?=
NCI-H526 cells MkDoSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? MoTMNlQhcA>? NYDseZo4SmmwZHnu[{Bi\m[rbnn0fUB1dyCKU2C5NEBqdiCqdX3hckBPS0lvSEWyOkBk\WyuczDh[pRmeiB{NDDodpMh[nliZnz1c5Jme2OnbnPlJJBwdGG{aYrheIlwdiCjc4PhfS=> NX\ldZZ{OTd4MEO1OFA>

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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
AKT / c-Myc / pERK / RAF1 / EWS-FLI1 / IGF-1R / PDGFRA / c-KIT / SRC; 

PubMed: 24388362     


Immunoblot analysis of AKT, MYC, pERK, RAF‐1, EWS‐FLI1, IGF1R, PDGFRA, c‐KIT, SRC, GSK‐3β and β actin proteins in A673 and SK‐PN‐DW cell lines treated with the indicated concentrations of PU‐H71 for 24 h. Adjusted relative densities of the above proteins are shown as bar graphs below the immunoblots.

EGFR / HER3 / IGF-1R / c-Kit / Raf-1 / Akt / p90RSK / CSK / Hsp70 / Hsp90 ; 

PubMed: 19416831     


MDA-MB-468 cells were treated for 24 h with indicated concentrations of PU-H71, and protein extracts were analyzed by western blot.

Bcl-xl / p-PDK1 / p-AKT / cPARP; 

PubMed: 19416831     


MDA-MB-468 cells were treated for 24 h with vehicle and increasing concentrations of PU-H71, and protein extracts were analyzed by western blot.

LYN / SYK / BTK / AKT / MEK / ERK ; 

PubMed: 28114285     


Cells were treated with 0.5 μM PU-H71 for the indicated hours. Protein lysates were probed for BCR signaling molecules. GAPDH, loading control. 

24388362 19416831 28114285
Growth inhibition assay
Cell viability; 

PubMed: 19416831     


Representative TNBC cells were incubated with increasing concentrations of PU-H71 and growth over 72 h was assessed. y-axis values below 0% represent cell death of the starting population.

19416831
体内研究 PU-H71按75 mg/kg剂量处理MDA-MB-231 模型, 100%完全起作用,处理37天后,肿瘤被疤痕组织所取代,伴随着降低许多增殖和抗凋亡分子,EGFR, HER3, Raf-1, Akt, 和 p-Akt分别降低80%,95%,99%,80%和65%。PU-H71 (75 mg/kg, 每周三次)抑制96%肿瘤生长,降低60%肿瘤细胞增殖,与存活和高浸润性潜能相关的 活化Akt降低85%,细胞凋亡增加6倍。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:

[1]

- 合并

HSP90 结合试验:

在黑色96孔微量滴定板中进行测量。通过破坏细胞膜制备细胞裂解液,冷冻在-70°C下,在添加蛋白酶和磷酸酶抑制剂的HFB[20 mM Hepes (K), pH 7.3, 50 mM KCl, 5 mM MgCl2, 20 mM Na2MoO4, 0.01% Nonidet P-40]中溶解细胞提取物。使用荧光标记的Geldanamycin(Cy3B-GM)(3 nM) 处理量不断增多的细胞裂解液,记录饱和曲线。导致极化(mP)的裂解液的量对应于竞争研究中的90%-99%结合配体。每组96孔板包含3 nM Cy3B-GM, 细胞裂解液(通过Western blot分析,使用从 HeLa 细胞纯化的Hsp90作为标准,测定量且归一化为总Hsp90) 和试验Hsp90 抑制剂,终浓度为100 μL。实验板在摇床上4°C下放置24小时,记录mP中的荧光偏振(FP)值。置换50% Cy3B-GM所需的浓度定义为EC50值。使用Analyst GT酶标仪进行FP测量。
细胞实验:

[1]

- 合并
  • Cell lines: 人类三阴性乳腺癌细胞系MDA-MB-231
  • Concentrations: ~5μM
  • Incubation Time: 3 天
  • Method:

    指数生长的MDA-MB-231细胞接种到黑色96孔微量滴定板中,在含对照(DMSO)或化合物的培养基中在指定时间在37°C下温育。每组实验条件下,实验板含3个重复孔,孔中为100μL培养基,其中每孔接种8×103个细胞。Hsp90 抑制剂处理细胞后,实验板平衡至室温(20-25°C)约30分钟,然后每孔加入100 μL CellTiter-Glo 试剂。实验板在定轨摇床上混合2分钟,然后在室温下温育15分钟到2小时。使用Analyst GT酶标仪测量每孔的发光值。


    (Only for Reference)
动物实验:

[1]

- 合并
  • Animal Models: 人类三阴性乳腺癌移植瘤MDA-MB-231
  • Dosages: 75 mg/kg
  • Administration: 腹腔注射
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 100 mg/mL (195.17 mM)
Ethanol 100 mg/mL (195.17 mM)
Water 34 mg/mL warmed (66.35 mM)

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 512.37
化学式

C18 H21 I N6 O2 S

CAS号 873436-91-0
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 NSC 750424

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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