HSP990 (NVP-HSP990)

目录号:S7097

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HSP990 (NVP-HSP990) 是一种新型有效的选择性 HSP90抑制剂,对HSP90α/β的IC50分别为0.6 nM和0.8 nM。NVP-HSP990可诱导细胞周期阻滞和凋亡。

HSP990 (NVP-HSP990) Chemical Structure

CAS: 934343-74-5

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HSP (HSP90)抑制剂选择性比较

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生物活性

产品描述 HSP990 (NVP-HSP990) 是一种新型有效的选择性 HSP90抑制剂,对HSP90α/β的IC50分别为0.6 nM和0.8 nM。NVP-HSP990可诱导细胞周期阻滞和凋亡。
特性 NVP-HSP990是口服有效的HSP90抑制剂,结构上与其他临床HSP90抑制剂不同。
靶点
HSP90α [1]
(Cell-free assay)
HSP90β [1]
(Cell-free assay)
0.6 nM 0.8 nM
体外研究

NVP-HSP990基于2-氨基-4-甲基-7,8-二氢吡啶[4,3-d]嘧啶-5(6H)-酮骨架,其结构与其它已知的HSP90抑制剂不同。NVP-HSP990与HSP90的ATP结合域N端结合。NVP-HSP990对三个HSP90亚型(HSP90α, HSP90β, 和GRP94)具有单位数毫摩尔级的IC50值,对第四个(TRAP-1)的IC50值为320 nM,其对不相关的酶,受体和激酶具有选择性。NVP-HSP990使HSP90-p23复合物游离,耗尽客户蛋白c-Met,并诱导c-Met放大的GTL-16胃肿瘤细胞中的Hsp70。NVP-HSP990有效抑制人细胞系和各种类型初级肿瘤的生长。[1] NVP-HSP990显示出对HSP90客户蛋白的剂量和时间依赖性作用。NVP-HSP990抑制所有GIC系胶质瘤肿瘤起始细胞(GIC)的增殖,IC50值范围大约为10到500 nM之间。Olig2是与细胞分化有关的功能标记,并响应相关联的NVP-HSP990, 在Olig2高的GIC 系中,NVP-HSP990减弱胞增殖。此外,NVP-HSP990通过减少CDK2和CDK4,并增高凋亡相关的分子,破坏细胞周期控制机制。[2]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
human A2058 cells M3;EOWN6fG:2b4jpZ4l1gSCjc4PhfS=> NXfUSXVxS3m2b4TvfIlkcXS7IHHnZYlve3RiaIXtZY4hSTJyNUigZ4VtdHNiaX6gdJJme2WwY3Wgc4YhUFOIMTDrco9kcyCmb4fuJJRz\WG2bXXueEwhUUN3ME2wMlAxPTJizszN Mm[0NlYyPjRzOEi=
human A375 cells MV7DfZRwfG:6aXPpeJkh[XO|YYm= NV;4WHFOS3m2b4TvfIlkcXS7IHHnZYlve3RiaIXtZY4hSTN5NTDj[YxteyCrbjDwdoV{\W6lZTDv[kBJW0ZzIHvuc4NsKGSxd36geJJm[XSvZX70MEBKSzVyPUCuNFA3KM7:TR?= MVqyOlE3PDF6OB?=
human GTL16 cells MXrDfZRwfG:6aXPpeJkh[XO|YYm= NWLwZpdDPzJiaB?= NW\MbXQ4S3m2b4TvfIlkcXS7IHHnZYlve3RiaIXtZY4hT1SOMU[gZ4VtdHNiYX\0[ZIhPzJiaILzJIJ6KEOnbHzUbZRz\S2JbH:gZZN{[XluIFnDOVA:OC5yMUSg{txO NHr3fIkzPTN4OEm4OC=>
Assay
Methods Test Index PMID
Western blot HSP90 / HSP70 EGFR / ErbB2 / ErbB3 / IGF-1R p-Akt / Akt / p-ERK / ERK / pp70S6K / p70S6K / p4EBP1 / 4EBP1 24100469
体内研究 NVP-HSP990呈现出类似药物的制药和药理学性能,具有较高的口服生物活性。在GTL-16异种移植模型中,单一口服给药15毫克/千克NVP-HSP990诱导持续的c-Met下调和Hsp70上调。在重复剂量研究中,NVP-HSP990处理导致GTL-16的肿瘤生长抑制,也会对其他被明确的致癌HSP90客户蛋白驱动的人肿瘤移植模型产生生长抑制。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
  • HSP90 结合,ATPase,和选择性试验:

    HSP90对HSP90α,SP90β,和Grp94的抑制效能通过AlphaScreen竞争试验测定,对TRAP-1的活性通过ATPase试验测定。

细胞实验:[2]
  • Cell lines: GICs
  • Concentrations: ~1 μM
  • Incubation Time: 7天
  • Method: 解离的GICs以10个细胞/微升接种于6孔板,并用不同浓度的NVP-HSP990培养7天。形成的肿瘤群解离为单个细胞,并使用0.2%的台盼蓝排除血细胞计数器计数。
动物实验:[1]
  • Animal Models: GTL-16,NCI-H1975,BT474,和 MV4;11 肿瘤异种移植裸鼠或SCID小鼠模型
  • Dosages: 15毫克/千克
  • Administration: 口服

溶解度(25°C)

体外

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 379.39
化学式

C20H18FN5O2

CAS号 934343-74-5
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00879905 Completed Drug: HSP990 Advanced Solid Malignancies Novartis Pharmaceuticals|Novartis May 2009 Phase 1

(data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2022-01-17)

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