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HSP990 (NVP-HSP990)

目录号：S7097

仅限科研使用

HSP990 (NVP-HSP990) 是一种新型有效的选择性 HSP90抑制剂，对HSP90α/β的IC50分别为0.6 nM和0.8 nM。NVP-HSP990可诱导细胞周期阻滞和凋亡。

CAS: 934343-74-5

规格	价格	库存
5mg	RMB 1197.02	现货
25mg	RMB 3892.15	现货
100mg	RMB 8176.31	现货
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HSP (HSP90)抑制剂选择性比较

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HSP (HSP90)信号通路图

生物活性

产品描述

HSP990 (NVP-HSP990) 是一种新型有效的选择性 HSP90抑制剂，对HSP90α/β的IC50分别为0.6 nM和0.8 nM。NVP-HSP990可诱导细胞周期阻滞和凋亡。

特性

NVP-HSP990是口服有效的HSP90抑制剂，结构上与其他临床HSP90抑制剂不同。

靶点

HSP90α ^[1] (Cell-free assay)	HSP90β ^[1] (Cell-free assay)
0.6 nM	0.8 nM

体外研究

NVP-HSP990基于2-氨基-4-甲基-7,8-二氢吡啶[4,3-d]嘧啶-5(6H)-酮骨架，其结构与其它已知的HSP90抑制剂不同。NVP-HSP990与HSP90的ATP结合域N端结合。NVP-HSP990对三个HSP90亚型(HSP90α, HSP90β, 和GRP94)具有单位数毫摩尔级的IC50值，对第四个(TRAP-1)的IC50值为320 nM，其对不相关的酶，受体和激酶具有选择性。NVP-HSP990使HSP90-p23复合物游离，耗尽客户蛋白c-Met，并诱导c-Met放大的GTL-16胃肿瘤细胞中的Hsp70。NVP-HSP990有效抑制人细胞系和各种类型初级肿瘤的生长。^[1] NVP-HSP990显示出对HSP90客户蛋白的剂量和时间依赖性作用。NVP-HSP990抑制所有GIC系胶质瘤肿瘤起始细胞(GIC)的增殖，IC50值范围大约为10到500 nM之间。Olig2是与细胞分化有关的功能标记，并响应相关联的NVP-HSP990，在Olig2高的GIC 系中，NVP-HSP990减弱胞增殖。此外，NVP-HSP990通过减少CDK2和CDK4，并增高凋亡相关的分子，破坏细胞周期控制机制。^[2]

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	Concentration	Incubation Time	Formulation	Activity Description	PMID

human A2058 cells	M3;EOWN6fG:2b4jpZ4l1gSCjc4PhfS=>		NXfUSXVxS3m2b4TvfIlkcXS7IHHnZYlve3RiaIXtZY4hSTJyNUigZ4VtdHNiaX6gdJJme2WwY3Wgc4YhUFOIMTDrco9kcyCmb4fuJJRz\WG2bXXueEwhUUN3ME2wMlAxPTJizszN	Mm[0NlYyPjRzOEi=
human A375 cells	MV7DfZRwfG:6aXPpeJkh[XO\|YYm=		NV;4WHFOS3m2b4TvfIlkcXS7IHHnZYlve3RiaIXtZY4hSTN5NTDj[YxteyCrbjDwdoV{\W6lZTDv[kBJW0ZzIHvuc4NsKGSxd36geJJm[XSvZX70MEBKSzVyPUCuNFA3KM7:TR?=	MVqyOlE3PDF6OB?=
human GTL16 cells	MXrDfZRwfG:6aXPpeJkh[XO\|YYm=	NWLwZpdDPzJiaB?=	NW\MbXQ4S3m2b4TvfIlkcXS7IHHnZYlve3RiaIXtZY4hT1SOMU[gZ4VtdHNiYX\0[ZIhPzJiaILzJIJ6KEOnbHzUbZRz\S2JbH:gZZN{[XluIFnDOVA:OC5yMUSg{txO	NHr3fIkzPTN4OEm4OC=>

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Assay

Methods	Test Index	PMID

Western blot

HSP90 / HSP70 EGFR / ErbB2 / ErbB3 / IGF-1R p-Akt / Akt / p-ERK / ERK / pp70S6K / p70S6K / p4EBP1 / 4EBP1

24100469

体内研究

NVP-HSP990呈现出类似药物的制药和药理学性能，具有较高的口服生物活性。在GTL-16异种移植模型中，单一口服给药15毫克/千克NVP-HSP990诱导持续的c-Met下调和Hsp70上调。在重复剂量研究中，NVP-HSP990处理导致GTL-16的肿瘤生长抑制，也会对其他被明确的致癌HSP90客户蛋白驱动的人肿瘤移植模型产生生长抑制。^[1]

激酶实验：^[1]	HSP90 结合，ATPase，和选择性试验: HSP90对HSP90α，SP90β，和Grp94的抑制效能通过AlphaScreen竞争试验测定，对TRAP-1的活性通过ATPase试验测定。
细胞实验：^[2]	Cell lines: GICs Concentrations: ~1 μM Incubation Time: 7天 Method: 解离的GICs以10个细胞/微升接种于6孔板，并用不同浓度的NVP-HSP990培养7天。形成的肿瘤群解离为单个细胞，并使用0.2％的台盼蓝排除血细胞计数器计数。
动物实验：^[1]	Animal Models: GTL-16，NCI-H1975，BT474，和 MV4;11 肿瘤异种移植裸鼠或SCID小鼠模型 Dosages: 15毫克/千克 Administration: 口服

参考文献	[1] Menezes DL, et al. Mol Cancer Ther, 2012, 11(3), 730-739. [2] Fu J, et al. Cancer Res, 2013, 73(10), 3062-3074.

溶解度（25°C）

体外

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量	379.39
化学式	C₂₀H₁₈FN₅O₂
CAS号	934343-74-5
储存条件	3年	-20°C	粉状
储存条件	2年	-80°C	溶于溶剂

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动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 μL 动物数量只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH₂O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×

稀释计算器分子量计算器

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT00879905	Completed	Drug: HSP990	Advanced Solid Malignancies	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	May 2009	Phase 1

(data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2022-01-17)

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