HSP990 (NVP-HSP990)
For research use only. Not for use in humans.
目录号:S7097
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CAS No. 934343-74-5
HSP990 (NVP-HSP990) 是一种新型有效的选择性 HSP90抑制剂,对HSP90α/β的IC50分别为0.6 nM和0.8 nM。NVP-HSP990可诱导细胞周期阻滞和凋亡。
客户使用Selleck生产的HSP990 (NVP-HSP990)发表文献5篇:
客户使用该产品的2个实验数据:
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Expression of CD24 and CD44 in HSP90 inhibitor‐treated, shRNA‐transduced HCC1937 cells was analyzed by flow cytometry.
Cancer Sci, 2018, 109(2):373-383. HSP990 (NVP-HSP990) purchased from Selleck.
Time killing curves of C. albicans 103 treated with HSP990 and FLC. FLC-resistant C. albicans 103 were treated with FLC (4 μg/ml), HSP990 (8 μg/ml and FLC+HSP990 (4+8) μg/ml by using initial inoculums of 105 CFU/ml. Aliquots were obtained at the indicated time points and serially dilutions were spreaded on SDA agar plates. Colony counts were determined after 48 h incubation.
Am J Transl Res,2015, 7(12):2589-602.. HSP990 (NVP-HSP990) purchased from Selleck.
产品安全说明书
HSP (HSP90)抑制剂选择性比较
生物活性
产品描述 | HSP990 (NVP-HSP990) 是一种新型有效的选择性 HSP90抑制剂,对HSP90α/β的IC50分别为0.6 nM和0.8 nM。NVP-HSP990可诱导细胞周期阻滞和凋亡。 | ||||||||||||||||||||||||||||||
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特性 | NVP-HSP990是口服有效的HSP90抑制剂,结构上与其他临床HSP90抑制剂不同。 | ||||||||||||||||||||||||||||||
靶点 |
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体外研究 |
NVP-HSP990基于2-氨基-4-甲基-7,8-二氢吡啶[4,3-d]嘧啶-5(6H)-酮骨架,其结构与其它已知的HSP90抑制剂不同。NVP-HSP990与HSP90的ATP结合域N端结合。NVP-HSP990对三个HSP90亚型(HSP90α, HSP90β, 和GRP94)具有单位数毫摩尔级的IC50值,对第四个(TRAP-1)的IC50值为320 nM,其对不相关的酶,受体和激酶具有选择性。NVP-HSP990使HSP90-p23复合物游离,耗尽客户蛋白c-Met,并诱导c-Met放大的GTL-16胃肿瘤细胞中的Hsp70。NVP-HSP990有效抑制人细胞系和各种类型初级肿瘤的生长。[1] NVP-HSP990显示出对HSP90客户蛋白的剂量和时间依赖性作用。NVP-HSP990抑制所有GIC系胶质瘤肿瘤起始细胞(GIC)的增殖,IC50值范围大约为10到500 nM之间。Olig2是与细胞分化有关的功能标记,并响应相关联的NVP-HSP990, 在Olig2高的GIC 系中,NVP-HSP990减弱胞增殖。此外,NVP-HSP990通过减少CDK2和CDK4,并增高凋亡相关的分子,破坏细胞周期控制机制。[2] |
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Cell Data |
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Assay |
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体内研究 | NVP-HSP990呈现出类似药物的制药和药理学性能,具有较高的口服生物活性。在GTL-16异种移植模型中,单一口服给药15毫克/千克NVP-HSP990诱导持续的c-Met下调和Hsp70上调。在重复剂量研究中,NVP-HSP990处理导致GTL-16的肿瘤生长抑制,也会对其他被明确的致癌HSP90客户蛋白驱动的人肿瘤移植模型产生生长抑制。[1] |
推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)
激酶实验:[1] |
- 合并
HSP90 结合,ATPase,和选择性试验: HSP90对HSP90α,SP90β,和Grp94的抑制效能通过AlphaScreen竞争试验测定,对TRAP-1的活性通过ATPase试验测定。 |
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细胞实验:[2] |
- 合并
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动物实验:[1] |
- 合并
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溶解度 (25°C)
体外 | DMSO | 75 mg/mL (197.68 mM) |
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Water | Insoluble | |
Ethanol | Insoluble |
* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。
化学数据
分子量 | 379.39 |
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化学式 | C20H18FN5O2 |
CAS号 | 934343-74-5 |
储存条件 |
粉状 溶于溶剂 |
别名 | N/A |
动物体内配方计算器 (澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量) | ||||||||||
给药剂量 | mg/kg | 动物平均体重 | g | 每只动物给药体积 | ul | 动物数量 | 只 | |||
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方) | ||||||||||
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O | ||||||||||
计算重置 |
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的;
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
计算器
摩尔浓度计算器
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。
稀释计算器
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.
分子量计算器
通过输入化合物的化学式来计算其分子量:
注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2
摩尔浓度计算器
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