HSP990 (NVP-HSP990)

HSP990 (NVP-HSP990) 是一种新型有效的选择性 HSP90抑制剂,对HSP90α/β的IC50分别为0.6 nM和0.8 nM。NVP-HSP990可诱导细胞周期阻滞和凋亡。

HSP990 (NVP-HSP990) Chemical Structure

HSP990 (NVP-HSP990) Chemical Structure

CAS: 934343-74-5

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 1367.73 现货
5mg RMB 1197.02 现货
25mg RMB 3892.15 现货
100mg RMB 8176.31 现货
更大包装 有超大折扣

400-668-6834

info@selleck.cn

免费分装
免费预溶

客户使用Selleck的HSP990 (NVP-HSP990)发表文献10

客户使用该产品的2个实验数据

产品质控

批次: 纯度: 99.93%
99.84

HSP990 (NVP-HSP990)相关产品

相关信号通路图

HSP (HSP90)抑制剂选择性比较

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
human GTL16 cells Cytotoxicity assay 72 h Cytotoxicity against human GTL16 cells after 72 hrs by CellTitre-Glo assay, IC50=0.014 μM 25368984
human A375 cells Cytotoxicity assay Cytotoxicity against human A375 cells in presence of HSF1 knock down treatment, IC50=0.006 μM 26164188
human A2058 cells Cytotoxicity assay Cytotoxicity against human A2058 cells in presence of HSF1 knock down treatment, IC50=0.0052 μM 26164188
点击查看更多细胞系数据

生物活性

产品描述 HSP990 (NVP-HSP990) 是一种新型有效的选择性 HSP90抑制剂,对HSP90α/β的IC50分别为0.6 nM和0.8 nM。NVP-HSP990可诱导细胞周期阻滞和凋亡。
特性 NVP-HSP990是口服有效的HSP90抑制剂,结构上与其他临床HSP90抑制剂不同。
靶点
HSP90α [1]
(Cell-free assay)
HSP90β [1]
(Cell-free assay)
0.6 nM 0.8 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 NVP-HSP990基于2-氨基-4-甲基-7,8-二氢吡啶[4,3-d]嘧啶-5(6H)-酮骨架,其结构与其它已知的HSP90抑制剂不同。NVP-HSP990与HSP90的ATP结合域N端结合。NVP-HSP990对三个HSP90亚型(HSP90α, HSP90β, 和GRP94)具有单位数毫摩尔级的IC50值,对第四个(TRAP-1)的IC50值为320 nM,其对不相关的酶,受体和激酶具有选择性。NVP-HSP990使HSP90-p23复合物游离,耗尽客户蛋白c-Met,并诱导c-Met放大的GTL-16胃肿瘤细胞中的Hsp70。NVP-HSP990有效抑制人细胞系和各种类型初级肿瘤的生长。[1] NVP-HSP990显示出对HSP90客户蛋白的剂量和时间依赖性作用。NVP-HSP990抑制所有GIC系胶质瘤肿瘤起始细胞(GIC)的增殖,IC50值范围大约为10到500 nM之间。Olig2是与细胞分化有关的功能标记,并响应相关联的NVP-HSP990, 在Olig2高的GIC 系中,NVP-HSP990减弱胞增殖。此外,NVP-HSP990通过减少CDK2和CDK4,并增高凋亡相关的分子,破坏细胞周期控制机制。[2]
激酶实验 HSP90 结合,ATPase,和选择性试验
HSP90对HSP90α,SP90β,和Grp94的抑制效能通过AlphaScreen竞争试验测定,对TRAP-1的活性通过ATPase试验测定。
细胞实验 细胞系 GICs
浓度 ~1 μM
孵育时间 7天
方法 解离的GICs以10个细胞/微升接种于6孔板,并用不同浓度的NVP-HSP990培养7天。形成的肿瘤群解离为单个细胞,并使用0.2%的台盼蓝排除血细胞计数器计数。
实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot HSP90 / HSP70 EGFR / ErbB2 / ErbB3 / IGF-1R p-Akt / Akt / p-ERK / ERK / pp70S6K / p70S6K / p4EBP1 / 4EBP1 24100469
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 NVP-HSP990呈现出类似药物的制药和药理学性能,具有较高的口服生物活性。在GTL-16异种移植模型中,单一口服给药15毫克/千克NVP-HSP990诱导持续的c-Met下调和Hsp70上调。在重复剂量研究中,NVP-HSP990处理导致GTL-16的肿瘤生长抑制,也会对其他被明确的致癌HSP90客户蛋白驱动的人肿瘤移植模型产生生长抑制。[1]
动物实验 Animal Models GTL-16,NCI-H1975,BT474,和 MV4;11 肿瘤异种移植裸鼠或SCID小鼠模型
Dosages 15毫克/千克
Administration 口服
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00879905 Completed
Advanced Solid Malignancies
Novartis Pharmaceuticals|Novartis
May 2009 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 379.39 分子式

C20H18FN5O2

CAS号 934343-74-5 SDF Download HSP990 (NVP-HSP990) SDF
Smiles CC1=C2C(=NC(=N1)N)CC(NC2=O)C3=C(C=C(C=C3)F)C4=NC(=CC=C4)OC
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 76 mg/mL ( 200.32 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

* 必填项

请输入您的姓名
请输入您的邮箱地址 请输入一个有效的邮箱地址
请写点东西给我们
Tags: buy HSP990 (NVP-HSP990) | HSP990 (NVP-HSP990) supplier | purchase HSP990 (NVP-HSP990) | HSP990 (NVP-HSP990) cost | HSP990 (NVP-HSP990) manufacturer | order HSP990 (NVP-HSP990) | HSP990 (NVP-HSP990) distributor
在线咨询
联系我们