HSP990 (NVP-HSP990)

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目录号：S7097

HSP990 (NVP-HSP990) Chemical Structure

CAS No. 934343-74-5

HSP990 (NVP-HSP990) 是一种新型有效的选择性 HSP90抑制剂，对HSP90α/β的IC50分别为0.6 nM和0.8 nM。NVP-HSP990可诱导细胞周期阻滞和凋亡。

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客户使用Selleck生产的HSP990 (NVP-HSP990)发表文献5篇：

客户使用该产品的2个实验数据：

  • Expression of CD24 and CD44 in HSP90 inhibitor‐treated, shRNA‐transduced HCC1937 cells was analyzed by flow cytometry.

    Cancer Sci, 2018, 109(2):373-383. HSP990 (NVP-HSP990) purchased from Selleck.

    Time killing curves of C. albicans 103 treated with HSP990 and FLC. FLC-resistant C. albicans 103 were treated with FLC (4 μg/ml), HSP990 (8 μg/ml and FLC+HSP990 (4+8) μg/ml by using initial inoculums of 105 CFU/ml. Aliquots were obtained at the indicated time points and serially dilutions were spreaded on SDA agar plates. Colony counts were determined after 48 h incubation.

    Am J Transl Res,2015, 7(12):2589-602.. HSP990 (NVP-HSP990) purchased from Selleck.

产品安全说明书

HSP (HSP90)抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 HSP990 (NVP-HSP990) 是一种新型有效的选择性 HSP90抑制剂，对HSP90α/β的IC50分别为0.6 nM和0.8 nM。NVP-HSP990可诱导细胞周期阻滞和凋亡。
特性 NVP-HSP990是口服有效的HSP90抑制剂，结构上与其他临床HSP90抑制剂不同。
靶点
HSP90α [1]
(Cell-free assay)		 HSP90β [1]
(Cell-free assay)
0.6 nM 0.8 nM
体外研究

NVP-HSP990基于2-氨基-4-甲基-7,8-二氢吡啶[4,3-d]嘧啶-5(6H)-酮骨架，其结构与其它已知的HSP90抑制剂不同。NVP-HSP990与HSP90的ATP结合域N端结合。NVP-HSP990对三个HSP90亚型(HSP90α, HSP90β, 和GRP94)具有单位数毫摩尔级的IC50值，对第四个(TRAP-1)的IC50值为320 nM，其对不相关的酶，受体和激酶具有选择性。NVP-HSP990使HSP90-p23复合物游离，耗尽客户蛋白c-Met，并诱导c-Met放大的GTL-16胃肿瘤细胞中的Hsp70。NVP-HSP990有效抑制人细胞系和各种类型初级肿瘤的生长。[1] NVP-HSP990显示出对HSP90客户蛋白的剂量和时间依赖性作用。NVP-HSP990抑制所有GIC系胶质瘤肿瘤起始细胞(GIC)的增殖，IC50值范围大约为10到500 nM之间。Olig2是与细胞分化有关的功能标记，并响应相关联的NVP-HSP990， 在Olig2高的GIC 系中，NVP-HSP990减弱胞增殖。此外，NVP-HSP990通过减少CDK2和CDK4，并增高凋亡相关的分子，破坏细胞周期控制机制。[2]
Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
human A2058 cells NYDiZYx6S3m2b4TvfIlkcXS7IHHzd4F6 M4LhXmN6fG:2b4jpZ4l1gSCjZ3HpcpN1KGi3bXHuJGEzODV6IHPlcIx{KGmwIIDy[ZNmdmOnIH;mJGhUTjFia37vZ4sh\G:5bjD0doVifG2nboSsJGlEPTB;MD6wNFUzKM7:TR?= M12yXVI3OTZ2MUi4
human A375 cells MVrDfZRwfG:6aXPpeJkh[XO|YYm= MmfxR5l1d3SxeHnjbZR6KGGpYXnud5QhcHWvYX6gRVM4PSClZXzsd{BqdiCycnXz[Y5k\SCxZjDIV2YyKGuwb3PrJIRwf25idILlZZRu\W62LDDJR|UxRTBwMEC2JO69VQ>? NIjrcHQzPjF4NEG4PC=>
human GTL16 cells MU\DfZRwfG:6aXPpeJkh[XO|YYm= NGOwfow4OiCq MmHNR5l1d3SxeHnjbZR6KGGpYXnud5QhcHWvYX6gS3RNOTZiY3XscJMh[W[2ZYKgO|IhcHK|IHL5JGNmdGyWaYTy[U1IdG9iYYPzZZktKEmFNUC9NE4xOTRizszN M1HZXlI2OzZ6OUi0

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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
HSP90 / HSP70 ; 

PubMed: 24100469     


HSP990 for 2 and 24 h. Subsequently the expression of HSP90 and HSP70 was evaluated by western blot analysis. A representative blot of 3 independently performed experiments is shown

EGFR / ErbB2 / ErbB3 / IGF-1R ; 

PubMed: 24100469     


Effect of HSP90 inhibition on RTK expression in neuroendocrine BON1 tumor cells. BON1, NCI-H727 and GOT1 cells were treated with increasing concentrations (1-100 nM) of the HSP90 inhibitor HSP990 (right panel) for 24 h. Subsequently the expression of EGFR, ErbB2, ErbB3 and IGFIR was evaluated by western blot analysis. A representative blot out of 3 independently performed experiments is shown.

p-Akt / Akt / p-ERK / ERK / pp70S6K / p70S6K / p4EBP1 / 4EBP1 ; 

PubMed: 24100469     


Effect of HSP90 inhibition on downstream signaling. BON1, NCI-H727 and GOT1 cells were treated with increasing concentrations (1–100 nM) of the HSP90 inhibitor AUY922 (left panel) or HSP990 (right panel) for 24 h. Subsequently, the expression of pErk1/2, Erk1/2, pAkt, Akt, pp70S6K, p70S6K, p4EBP1 and 4EBP1 was evaluated by western blot analysis. A representative blot out of 3 independently performed experiments is shown.

24100469
体内研究 NVP-HSP990呈现出类似药物的制药和药理学性能，具有较高的口服生物活性。在GTL-16异种移植模型中，单一口服给药15毫克/千克NVP-HSP990诱导持续的c-Met下调和Hsp70上调。在重复剂量研究中，NVP-HSP990处理导致GTL-16的肿瘤生长抑制，也会对其他被明确的致癌HSP90客户蛋白驱动的人肿瘤移植模型产生生长抑制。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验：[1]
- 合并

HSP90 结合，ATPase，和选择性试验:

HSP90对HSP90α，SP90β，和Grp94的抑制效能通过AlphaScreen竞争试验测定，对TRAP-1的活性通过ATPase试验测定。
细胞实验：[2]
- 合并
  • Cell lines: GICs
  • Concentrations: ~1 μM
  • Incubation Time: 7天
  • Method: 解离的GICs以10个细胞/微升接种于6孔板，并用不同浓度的NVP-HSP990培养7天。形成的肿瘤群解离为单个细胞，并使用0.2％的台盼蓝排除血细胞计数器计数。
    (Only for Reference)
动物实验：[1]
- 合并
  • Animal Models: GTL-16，NCI-H1975，BT474，和 MV4;11 肿瘤异种移植裸鼠或SCID小鼠模型
  • Dosages: 15毫克/千克
  • Administration: 口服
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 75 mg/mL (197.68 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 379.39
化学式

C20H18FN5O2
CAS号 934343-74-5
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量 只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量：

总分子量：g/mol

注：化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

技术支持

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HSP (HSP90) Signaling Pathway Map

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    Features:17-AAG对正常细胞的毒性很小。

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    Ganetespib (STA-9090)是一种HSP90抑制剂，在OSA 8种细胞中IC50为4 nM，诱导OSA细胞凋亡，而不影响正常的成骨细胞；是STA-1474的活性代谢物。Phase 3。

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    Alvespimycin (17-DMAG, NSC 707545, BMS 826476, KOS 1022) HCl是一种有效的HSP90抑制剂，无细胞试验中IC50为62 nM。 Phase 2。

    Features:17-DMAG是抗生素Geldanamycin 的合成衍生物，比现有抗生素具有较低的肝毒性，比相似衍生物17-AAG效果和有效性更强。

  • Geldanamycin

    Geldanamycin (NSC 122750) 是一种天然的HSP90抑制剂，Kd为1.2 μM，特异性干扰糖皮质激素受体(GR)/HSP联合。Geldanamycin 通过减少宿主的炎症反应来减轻病毒感染引起的ALI(急性肺损伤)/ARDS(急性呼吸窘迫综合征)。

  • Elesclomol (STA-4783)

    Elesclomol (STA-4783)是一种新型有效的oxidative stress诱导剂，在肿瘤细胞中引起促凋亡作用。Phase 3。

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    Onalespib (AT13387)是一种有效的，选择性Hsp90抑制剂，在A375细胞中IC50为18 nM，具有长持续性抗肿瘤活性。Phase 2。

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