XL888

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S7122

XL888 Chemical Structure

CAS No. 1149705-71-4

XL888一种ATP竞争性的HSP90抑制剂,IC50为24 nM。Phase 1

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客户使用Selleck生产的XL888发表文献3篇:

客户使用该产品的1个实验数据:

  • B, XL888 (1 mmol/L, 144 hours) is effective at blocking the growth and survival of vemurafenib-resistant melanoma cell lines grown as 3D collagen-implanted spheroids. Staining shows cell viability, in which green corresponds to live cells and red: dead cells. Magnification×4.

    Clin Cancer Res, 2012, 18(9):2502-2514.. XL888 purchased from Selleck.

产品安全说明书

HSP (HSP90)抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 XL888一种ATP竞争性的HSP90抑制剂,IC50为24 nM。Phase 1
靶点
HSP90 [1]
(Cell-free assay)
24 nM
体外研究

XL888 作用于NCI-N87细胞,诱导HER2退化,IC50为56 nM。XL888 抑制过量表达HER2的NCI-N87, 过量表达HER2的BT-474,过量表达HER2的MDA-MB-453, MET突变的MKN45, B-Raf突变的Colo-205, B-Raf突变的SK-MEL-28, EGFR突变的HN5, EGFR突变的NCI-H1975, 及K-Ras突变的A549细胞增殖,IC50分别为21.8, 0.1, 16.0, 45.5, 11.6, 0.3, 5.5, 0.7, 和 4.3 nM。[2]XL888作用于Vemurafenib敏感的和抗Vemurafenib的黑色素瘤细胞系及具有内在耐药性的黑色素瘤细胞系,导致细胞生长降低,这种作用存在剂量依赖性,IC50 约为0.1 μM。XL888抑制生长的作用效果与诱导G1期细胞周期停滞(WM164, M229, M229R, M249, M249R, 1205Lu,和 WM39细胞系)或G2-M期细胞周期停滞(WM164R, 1205LuR, 和 RPMI 7951细胞系)相关。XL888 (300 nmol)作用于这些细胞系,诱导高水平(>66%)的细胞凋亡的,且诱导线粒体膜电位损失(TMRM)。XL888细胞毒性作用是持久的,观察培养4周的细胞系,也没有集落形成的迹象。XL888治疗(300 nM)处理这些具有获得性BRAF抑制剂耐药性的细胞,处理48小时,导致IGF1R, PDGFRβ, ARAF, CRAF, 和 cyclin D1退化,抑制AKT, ERK, 和 S6信号。XL888 (300 nM) 处理,导致HSP70亚型1表达增加,这种作用存在时间依赖性。XL888(300 nM)处理M229R, 1205LuR, RPMI7951, 和 WM39 细胞系48小时,增强BIM-EL, BIM-L, 和 BIM-S表达,处理WM164R细胞系,诱导BIM-L和BIM-S表达,处理M249R细胞系,诱导BIM-EL表达。[2]

体内研究 XL888 (100 mg/kg) 处理携带M229R 和 1205LuR 移植瘤的SCID小鼠,显著诱导衰退和生长抑制作用(50%)。XL888处理15天,与对照组相比,显著增强肿瘤内HSP70表达(8.6倍)。XL888处理M229R移植瘤,在体内促进凋亡,导致TUNEL染色增加,这与BIM表达增加和Mcl-1表达降低相关。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:[2]
- 合并
  • Cell lines: 1205Lu黑色素瘤细胞系
  • Concentrations: ~10 μM
  • Incubation Time: 3 天
  • Method: 细胞按2x105个/mL的密度接种,生长过夜,然后使用浓度不断增加的XL888处理。细胞与XL888温育3天后,进行MTT检测。
    (Only for Reference)
动物实验:[2]
- 合并
  • Animal Models: 黑色素瘤癌移植瘤1205Lu
  • Dosages: 100 mg/kg
  • Administration: 口服饲喂,每周三天
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 100 mg/mL (198.55 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
30% PEG400+0.5% Tween80+5% propylene glycol
30 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 503.64
化学式

C29H37N5O3

CAS号 1149705-71-4
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03095781 Recruiting Drug: XL888|Biological: Pembrolizumab Colorectal Adenocarcinoma|Metastatic Pancreatic Adenocarcinoma|Recurrent Colorectal Carcinoma|Recurrent Pancreatic Carcinoma|Stage III Colorectal Cancer|Stage III Pancreatic Cancer|Stage IIIA Colorectal Cancer|Stage IIIB Colorectal Cancer|Stage IV Colorectal Cancer|Stage IV Pancreatic Cancer|Stage IVA Colorectal Cancer|Stage IVA Pancreatic Cancer|Stage IVB Colorectal Cancer|Stage IVB Pancreatic Cancer|Unresectable Pancreatic Carcinoma Emory University|Merck Sharp & Dohme Corp.|Exelixis July 7 2017 Phase 1
NCT00796484 Terminated Drug: XL888 Cancer Exelixis November 2008 Phase 1

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

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