HSP (HSP90)

信号通路图

研究领域

抑制剂选择性比较

特异性亚型抑制剂

HSP (HSP90)产品

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1141

Tanespimycin (17-AAG)

Tanespimycin (17-AAG, CP127374, NSC-330507, KOS 953) 是一种有效的HSP90抑制剂,无细胞试验中IC50为5 nM,作用于来自肿瘤细胞的HSP90比作用于来自正常细胞HSP90结合亲和力高100倍。Tanespimycin (17-AAG)可诱导细胞凋亡、坏死、自噬和线粒体自噬。Phase 3。

S1069

Luminespib (NVP-AUY922)

Luminespib (AUY-922, NVP-AUY922)是一种高效的HSP90抑制剂,无细胞试验中作用于HSP90α/βIC50为13 nM /21 nM,对HSP90家族成员GRP94和TRAP-1具有稍弱的作用,与任何小分子HSP90配体均可紧密结合。Luminespib (AUY-922, NVP-AUY922)可有效下调并使IGF-1Rβ蛋白不稳定,从而导致抑制生长、自噬和凋亡。Phase 2。

S1142

Alvespimycin (17-DMAG) HCl

Alvespimycin (17-DMAG, NSC 707545, BMS 826476, KOS 1022) HCl是一种有效的HSP90抑制剂,无细胞试验中IC50为62 nM。 Phase 2。

S1159

Ganetespib (STA-9090)

Ganetespib (STA-9090)是一种HSP90抑制剂,在OSA 8种细胞中IC50为4 nM,诱导OSA细胞凋亡,而不影响正常的成骨细胞;是STA-1474的活性代谢物。Phase 3。

S6721New

JG98

JG-98 是 Hsp70 的变构抑制剂,它与Hsp70家族成员保守的深袋紧密结合。JG-98 可诱导经典的凋亡特征,包括与程序性细胞死亡和膜联蛋白染色阳性相符的形态变化。JG-98 具有抗癌的活性。

S1175

BIIB021

BIIB021 (CNF2024)是一种口服有效的,全部人工合成的,小分子HSP90抑制剂,KiEC50分别为1.7 nM和38 nM。Phase 2.

S1163

Onalespib (AT13387)

Onalespib (AT13387)是一种有效的,选择性Hsp90抑制剂,在A375细胞中IC50为18 nM,具有长持续性抗肿瘤活性。Phase 2。

S1498

NVP-BEP800

NVP-BEP800 (VER82576) 是一种新型的,全部人工合成的HSP90β抑制剂,IC50为58 nM,比作用于Hsp90家族成员Grp94和Trap-1选择性高70倍以上。

S2713

Geldanamycin

Geldanamycin (NSC 122750) 是一种天然的HSP90抑制剂,Kd为1.2 μM,特异性干扰糖皮质激素受体(GR)/HSP联合。Geldanamycin 通过减少宿主的炎症反应来减轻病毒感染引起的ALI(急性肺损伤)/ARDS(急性呼吸窘迫综合征)。

S2639

SNX-2112 (PF-04928473)

SNX-2112 (PF-04928473)选择性结合到HSP90αHSP90β的ATP结合袋中,Ka分别为30 nM和30 nM,比17-AAG更有效。

S2656

PF-04929113 (SNX-5422)

PF-04929113 (SNX-5422)是一种有效的,选择性的HSP90抑制剂,Kd为41 nM,且诱导Her-2降解,IC50为37 nM。Phase 1/2。

S2685

KW-2478

KW-2478是一种非Ansamycin的HSP90抑制剂,IC50为3.8 nM。Phase 1。

S7122

XL888

XL888一种ATP竞争性的HSP90抑制剂,IC50为24 nM。Phase 1

S2930

Pifithrin-μ

Pifithrin-μ (NSC 303580, PFTμ) 是一种特异性的p53抑制剂,通过降低其与Bcl-xL和Bcl-2的亲和力而发挥作用,也抑制HSP70功能和细胞自噬。

S7282

NMS-E973

NMS-E973 是一种强效的选择性的Hsp90抑制剂,其结合于Hsp90的 DC50小于10 nM , 对一系列52种其他不同蛋白激酶没有抑制活性。

S8039

PU-H71

PU-H71是有效的选择性HSP90抑制剂,IC50为51 nM。

S5369

Ethoxyquin

Ethoxyquin (Santoquin, Santoflex, Quinol) is an antioxidant used as a food preservative.

S8365

Apoptozole

Apoptozole (Apoptosis Activator VII) 是热激蛋白HSP70Hsc70的抑制剂,与HSP70和Hsc70的Kd值分别为0.14 μM和0.21 μM。它能够诱导caspase依赖性的凋亡反应。

S8402

KRIBB11

KRIBB11 抑制热激诱导的荧光素酶活性,IC50为1.2 μM。它是转录因子热休克因子1(HSF1)的抑制剂。KRIBB11 可诱导生长阻滞和凋亡。

S7750

KNK437

KNK437 是一种泛-HSP 抑制剂,其抑制诱导型HSPs,包括 HSP105,HSP72,和 HSP40的合成。

S7458

VER-49009

VER-49009 (CCT0129397) 是一种强效的HSP90抑制剂,其IC50为 47 nM。

S7716

TAS-116

TAS-116是一种新型的HSP90小分子抑制剂,HSP90α和HSP90β的Ki值分别为34.7 nmol/L和21.3 nmol/L。TAS-11并不抑制其他ATP酶,如HSP70(IC50 >200 μmol/L)。

S7340

CH5138303

CH5138303 是口服有效的Hsp90抑制剂,其Kd为 0.48 nM。

S7459

VER-50589

VER-50589 是强效的HSP90抑制剂,对HSP90β的IC50为21 nM。

S3604

Triptolide (PG490)

Triptolide (PG490) 是一种三环氧二萜类化合物,是从中草药雷公藤中提取的免疫抑制剂。它是一种NF-κB抑制剂,抑制NF-κB转录活性,破坏p65/CBP的相互作用,减少p65蛋白。Triptolide (PG490) 可抑制 heat shock transcription factor 1 (HSF1) 的反式激活。Triptolide 可抑制 MDM2 并通过一个p53非依赖性通路来诱导凋亡。

S7751

VER155008

VER-155008 是一种有效的Hsp70家族抑制剂,无细胞试验中对HSP70,HSC70,和 GRP78的IC50分别为0.5 μM,2.6 μM,和 2.6 μM,比作用于HSP90选择性高100多倍。VER155008 可抑制自噬并导致HSP90客户蛋白水平降低。

S0279New

Dimethylenastron

Dimethylenastron 是一种有效的、特异性的、可逆的 kinesin Eg5 (kinesin-5/kinesin spindle protein, KSP) 抑制剂,其IC50值为200 nM。Dimethylenastron 可诱导人多发性骨髓瘤细胞的有丝分裂停滞和凋亡并上调 Hsp70 的表达。

S0294New

HSF1A

HSF1A 是一种可透过细胞的 heat shock transcription factor 1 (HSF1) 的激活剂。HSF1A 可保护细胞免受压力诱导的凋亡,结合TRiC亚基并抑制TRiC活性,而不会干扰ATP水解。

S1972

Tamoxifen Citrate

Tamoxifen Citrate (ICI 46474) 是一种雌激素受体 estrogen receptor 拮抗剂,通过竞争性抑制雌激素结合发挥作用。Tamoxifen Citrate 也是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强Hsp90分子伴侣ATPase的活性。Tamoxifen 可诱导凋亡与自噬。

S6568

ML346

ML346是Hsp70激活剂,是一种新型的蛋白质稳定状态调节剂。

S1238

Tamoxifen

Tamoxifen (ICI 46474) 作用于乳腺组织,是一种雌激素受体estrogen receptor拮抗剂。Tamoxifen可增强Hsp90分子伴侣ATPase的活性。Tamoxifen可诱导凋亡。

S1052

Elesclomol (STA-4783)

Elesclomol (STA-4783)是一种新型有效的oxidative stress诱导剂,在肿瘤细胞中引起促凋亡作用。Phase 3。

S8305

TRC051384

TRC051384是heat shock protein 70 (HSP70)的诱导物,同时也是有效的抗炎药。

S8299

HA15

HA15是特异靶向BiP/GRP78/HSPA5的小分子。在所检测的黑色素瘤细胞中具有抗肿瘤活性,包括从病人中分离得到的细胞和对BRAF抑制剂具有耐药性的细胞。

S5006

Teprenone

Teprenone,也被称作tetraprenylacetone或geranylgeranylacetone,是一种抗溃疡药,在临床上用于治疗胃炎。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1141

Tanespimycin (17-AAG)

Tanespimycin (17-AAG, CP127374, NSC-330507, KOS 953) 是一种有效的HSP90抑制剂,无细胞试验中IC50为5 nM,作用于来自肿瘤细胞的HSP90比作用于来自正常细胞HSP90结合亲和力高100倍。Tanespimycin (17-AAG)可诱导细胞凋亡、坏死、自噬和线粒体自噬。Phase 3。

S1069

Luminespib (NVP-AUY922)

Luminespib (AUY-922, NVP-AUY922)是一种高效的HSP90抑制剂,无细胞试验中作用于HSP90α/βIC50为13 nM /21 nM,对HSP90家族成员GRP94和TRAP-1具有稍弱的作用,与任何小分子HSP90配体均可紧密结合。Luminespib (AUY-922, NVP-AUY922)可有效下调并使IGF-1Rβ蛋白不稳定,从而导致抑制生长、自噬和凋亡。Phase 2。

S1142

Alvespimycin (17-DMAG) HCl

Alvespimycin (17-DMAG, NSC 707545, BMS 826476, KOS 1022) HCl是一种有效的HSP90抑制剂,无细胞试验中IC50为62 nM。 Phase 2。

S1159

Ganetespib (STA-9090)

Ganetespib (STA-9090)是一种HSP90抑制剂,在OSA 8种细胞中IC50为4 nM,诱导OSA细胞凋亡,而不影响正常的成骨细胞;是STA-1474的活性代谢物。Phase 3。

S6721New

JG98

JG-98 是 Hsp70 的变构抑制剂,它与Hsp70家族成员保守的深袋紧密结合。JG-98 可诱导经典的凋亡特征,包括与程序性细胞死亡和膜联蛋白染色阳性相符的形态变化。JG-98 具有抗癌的活性。

S1175

BIIB021

BIIB021 (CNF2024)是一种口服有效的,全部人工合成的,小分子HSP90抑制剂,KiEC50分别为1.7 nM和38 nM。Phase 2.

S1163

Onalespib (AT13387)

Onalespib (AT13387)是一种有效的,选择性Hsp90抑制剂,在A375细胞中IC50为18 nM,具有长持续性抗肿瘤活性。Phase 2。

S1498

NVP-BEP800

NVP-BEP800 (VER82576) 是一种新型的,全部人工合成的HSP90β抑制剂,IC50为58 nM,比作用于Hsp90家族成员Grp94和Trap-1选择性高70倍以上。

S2713

Geldanamycin

Geldanamycin (NSC 122750) 是一种天然的HSP90抑制剂,Kd为1.2 μM,特异性干扰糖皮质激素受体(GR)/HSP联合。Geldanamycin 通过减少宿主的炎症反应来减轻病毒感染引起的ALI(急性肺损伤)/ARDS(急性呼吸窘迫综合征)。

S2639

SNX-2112 (PF-04928473)

SNX-2112 (PF-04928473)选择性结合到HSP90αHSP90β的ATP结合袋中,Ka分别为30 nM和30 nM,比17-AAG更有效。

S2656

PF-04929113 (SNX-5422)

PF-04929113 (SNX-5422)是一种有效的,选择性的HSP90抑制剂,Kd为41 nM,且诱导Her-2降解,IC50为37 nM。Phase 1/2。

S2685

KW-2478

KW-2478是一种非Ansamycin的HSP90抑制剂,IC50为3.8 nM。Phase 1。

S7122

XL888

XL888一种ATP竞争性的HSP90抑制剂,IC50为24 nM。Phase 1

S2930

Pifithrin-μ

Pifithrin-μ (NSC 303580, PFTμ) 是一种特异性的p53抑制剂,通过降低其与Bcl-xL和Bcl-2的亲和力而发挥作用,也抑制HSP70功能和细胞自噬。

S7282

NMS-E973

NMS-E973 是一种强效的选择性的Hsp90抑制剂,其结合于Hsp90的 DC50小于10 nM , 对一系列52种其他不同蛋白激酶没有抑制活性。

S8039

PU-H71

PU-H71是有效的选择性HSP90抑制剂,IC50为51 nM。

S5369

Ethoxyquin

Ethoxyquin (Santoquin, Santoflex, Quinol) is an antioxidant used as a food preservative.

S8365

Apoptozole

Apoptozole (Apoptosis Activator VII) 是热激蛋白HSP70Hsc70的抑制剂,与HSP70和Hsc70的Kd值分别为0.14 μM和0.21 μM。它能够诱导caspase依赖性的凋亡反应。

S8402

KRIBB11

KRIBB11 抑制热激诱导的荧光素酶活性,IC50为1.2 μM。它是转录因子热休克因子1(HSF1)的抑制剂。KRIBB11 可诱导生长阻滞和凋亡。

S7750

KNK437

KNK437 是一种泛-HSP 抑制剂,其抑制诱导型HSPs,包括 HSP105,HSP72,和 HSP40的合成。

S7458

VER-49009

VER-49009 (CCT0129397) 是一种强效的HSP90抑制剂,其IC50为 47 nM。

S7716

TAS-116

TAS-116是一种新型的HSP90小分子抑制剂,HSP90α和HSP90β的Ki值分别为34.7 nmol/L和21.3 nmol/L。TAS-11并不抑制其他ATP酶,如HSP70(IC50 >200 μmol/L)。

S7340

CH5138303

CH5138303 是口服有效的Hsp90抑制剂,其Kd为 0.48 nM。

S7459

VER-50589

VER-50589 是强效的HSP90抑制剂,对HSP90β的IC50为21 nM。

S3604

Triptolide (PG490)

Triptolide (PG490) 是一种三环氧二萜类化合物,是从中草药雷公藤中提取的免疫抑制剂。它是一种NF-κB抑制剂,抑制NF-κB转录活性,破坏p65/CBP的相互作用,减少p65蛋白。Triptolide (PG490) 可抑制 heat shock transcription factor 1 (HSF1) 的反式激活。Triptolide 可抑制 MDM2 并通过一个p53非依赖性通路来诱导凋亡。

S7751

VER155008

VER-155008 是一种有效的Hsp70家族抑制剂,无细胞试验中对HSP70,HSC70,和 GRP78的IC50分别为0.5 μM,2.6 μM,和 2.6 μM,比作用于HSP90选择性高100多倍。VER155008 可抑制自噬并导致HSP90客户蛋白水平降低。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S0279New

Dimethylenastron

Dimethylenastron 是一种有效的、特异性的、可逆的 kinesin Eg5 (kinesin-5/kinesin spindle protein, KSP) 抑制剂,其IC50值为200 nM。Dimethylenastron 可诱导人多发性骨髓瘤细胞的有丝分裂停滞和凋亡并上调 Hsp70 的表达。

S0294New

HSF1A

HSF1A 是一种可透过细胞的 heat shock transcription factor 1 (HSF1) 的激活剂。HSF1A 可保护细胞免受压力诱导的凋亡,结合TRiC亚基并抑制TRiC活性,而不会干扰ATP水解。

S1972

Tamoxifen Citrate

Tamoxifen Citrate (ICI 46474) 是一种雌激素受体 estrogen receptor 拮抗剂,通过竞争性抑制雌激素结合发挥作用。Tamoxifen Citrate 也是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强Hsp90分子伴侣ATPase的活性。Tamoxifen 可诱导凋亡与自噬。

S6568

ML346

ML346是Hsp70激活剂,是一种新型的蛋白质稳定状态调节剂。

S1238

Tamoxifen

Tamoxifen (ICI 46474) 作用于乳腺组织,是一种雌激素受体estrogen receptor拮抗剂。Tamoxifen可增强Hsp90分子伴侣ATPase的活性。Tamoxifen可诱导凋亡。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1052

Elesclomol (STA-4783)

Elesclomol (STA-4783)是一种新型有效的oxidative stress诱导剂,在肿瘤细胞中引起促凋亡作用。Phase 3。

S8305

TRC051384

TRC051384是heat shock protein 70 (HSP70)的诱导物,同时也是有效的抗炎药。

S8299

HA15

HA15是特异靶向BiP/GRP78/HSPA5的小分子。在所检测的黑色素瘤细胞中具有抗肿瘤活性,包括从病人中分离得到的细胞和对BRAF抑制剂具有耐药性的细胞。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S5006

Teprenone

Teprenone,也被称作tetraprenylacetone或geranylgeranylacetone,是一种抗溃疡药,在临床上用于治疗胃炎。

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