HSP (HSP90)

HSP (HSP90)抑制剂选择性比较

HSP (HSP90)信号通路图

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S1141 Tanespimycin (17-AAG) Tanespimycin (17-AAG, CP127374, NSC-330507, KOS 953) 是一种有效的HSP90抑制剂,无细胞试验中IC50为5 nM,作用于来自肿瘤细胞的HSP90比作用于来自正常细胞HSP90结合亲和力高100倍。Tanespimycin (17-AAG)可诱导细胞凋亡、坏死、自噬和线粒体自噬。Phase 3。
Blood Cancer J, 2022, 12(3):39
ACS Appl Mater Interfaces, 2022, 10.1021/acsami.1c22138
J Cell Mol Med, 2022, 10.1111/jcmm.17210
S1069 Luminespib (NVP-AUY922) Luminespib (AUY-922, NVP-AUY922, VER-52296)是一种高效的HSP90抑制剂,无细胞试验中作用于HSP90α/βIC50为13 nM /21 nM,对HSP90家族成员GRP94和TRAP-1具有稍弱的作用,与任何小分子HSP90配体均可紧密结合。Luminespib (AUY-922, NVP-AUY922)可有效下调并使IGF-1Rβ蛋白不稳定,从而导致抑制生长、自噬和凋亡。Phase 2。
Biomedicines, 2022, 10(3)624
Cell Death Discov, 2022, 8(1):86
Cell Rep, 2021, 34(11):108870
S1142 Alvespimycin (17-DMAG) HCl Alvespimycin (17-DMAG, NSC 707545, BMS 826476, KOS 1022) HCl是一种有效的HSP90抑制剂,无细胞试验中IC50为62 nM。 Phase 2。
ACS Appl Mater Interfaces, 2022, 10.1021/acsami.1c22138
Biomedicines, 2022, 10(3)624
SLAS Discov, 2022, 27(3):175-184
S1159 Ganetespib (STA-9090) Ganetespib (STA-9090)是一种HSP90抑制剂,在OSA 8种细胞中IC50为4 nM,诱导OSA细胞凋亡,而不影响正常的成骨细胞;是STA-1474的活性代谢物。Phase 3。
Biomedicines, 2022, 10(3)624
Biochem Pharmacol, 2022, 201:115060
Nat Commun, 2021, 12(1):5919
E0249New Pseudolaric Acid A Pseudolaric acid A,一种Hsp90抑制剂,在HL-60、A549、SMMC-7721、HeLa和SW480细胞中的IC50分别为0.60μM、2.72μM、1.36μM、2.92μM和6.16μM,Pseudolaric acid A是土荆皮的主要生物活性成分,诱导细胞周期阻滞在G2/M期,通过caspase-8/caspase-3途径促进细胞死亡,具有有效的抗增殖和抗癌活性。
S1175 BIIB021 BIIB021 (CNF2024)是一种口服有效的,全部人工合成的,小分子HSP90抑制剂,KiEC50分别为1.7 nM和38 nM。Phase 2.
SLAS Discov, 2022, 27(3):175-184
Front Oncol, 2021, 11:620907
SLAS Technol, 2019, 24(1):28-40
S1163 Onalespib (AT13387) Onalespib (AT13387)是一种有效的,选择性Hsp90抑制剂,在A375细胞中IC50为18 nM,具有长持续性抗肿瘤活性。Phase 2。
Front Oncol, 2022, 12:849338
SLAS Discov, 2022, 27(3):175-184
BMC Musculoskelet Disord, 2022, 23(1):495
S1498 NVP-BEP800 NVP-BEP800 (VER82576) 是一种新型的,全部人工合成的HSP90β抑制剂,IC50为58 nM,比作用于Hsp90家族成员Grp94和Trap-1选择性高70倍以上。
Blood Cancer J, 2021, 11(3):61
Cell Death Dis, 2021, 12(1):114
Cell Death Dis, 2021, 12(1):114
S2713 Geldanamycin (NSC 122750) Geldanamycin (NSC 122750) 是一种天然的HSP90抑制剂,Kd为1.2 μM,特异性干扰糖皮质激素受体(GR)/HSP联合。Geldanamycin 通过减少宿主的炎症反应来减轻病毒感染引起的ALI(急性肺损伤)/ARDS(急性呼吸窘迫综合征)。
ACS Appl Mater Interfaces, 2022, 10.1021/acsami.1c22138
Anal Chem, 2022, 10.1021/acs.analchem.1c05455
Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00221-X
S2639 SNX-2112 (PF-04928473) SNX-2112 (PF-04928473)选择性结合到HSP90αHSP90β的ATP结合袋中,Ka分别为30 nM和30 nM,比17-AAG更有效。
SLAS Discov, 2022, 27(3):175-184
Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00221-X
PLoS Negl Trop Dis, 2020, 17;14(4):e0008224
S2656 PF-04929113 (SNX-5422) PF-04929113 (SNX-5422)是一种有效的,选择性的HSP90抑制剂,Kd为41 nM,且诱导Her-2降解,IC50为37 nM。Phase 1/2。
ACS Chem Neurosci, 2019, 10(6):2890-2902
Endocrine, 2016, 51(2):274-82
Antimicrob Agents Chemother, 2014, 58(7):4138-44
S2685 KW-2478 KW-2478是一种非Ansamycin的HSP90抑制剂,IC50为3.8 nM。Phase 1。
Clin Exp Med, 2019, 10.1007/s10238-019-00587-2
S7122 XL888 XL888一种ATP竞争性的HSP90抑制剂,IC50为24 nM。Phase 1
SLAS Discov, 2022, 27(3):175-184
Cell Chem Biol, 2016, 23(6):716-26
Oncotarget, 2016, 7(31):49597-49610
S2930 Pifithrin-μ Pifithrin-μ (NSC 303580, PFTμ, 2-Phenylethynesulfonamide) 是一种特异性的p53抑制剂,通过降低其与Bcl-xL和Bcl-2的亲和力而发挥作用,也抑制HSP70功能和细胞自噬。
J Biol Chem, 2022, 298(5):101875
Chin Med J (Engl), 2022, 135(5):606-618
Shock, 2021, 55(1):74-82
S7282 NMS-E973 NMS-E973 是一种强效的选择性的Hsp90抑制剂,其结合于Hsp90的 DC50小于10 nM , 对一系列52种其他不同蛋白激酶没有抑制活性。
SLAS Discov, 2022, 27(3):175-184
J Exp Clin Cancer Res, 2021, 40(1):170
Immunity, 2020, 52(2):328-341
S8039 Zelavespib (PU-H71) Zelavespib (PU-H71, NSC 750424)是有效的选择性HSP90抑制剂,IC50为51 nM。
Nat Cancer, 2021, 2(6):598-610
Cancers (Basel), 2020, 7;12(4)
Mol Cell Biol, 2020,
S5369 Ethoxyquin Ethoxyquin (Santoquin, Santoflex, Quinol) is an antioxidant used as a food preservative.
S8365 Apoptozole Apoptozole (Apoptosis Activator VII) 是热激蛋白HSP70Hsc70的抑制剂,与HSP70和Hsc70的Kd值分别为0.14 μM和0.21 μM。它能够诱导caspase依赖性的凋亡反应。
Nat Commun, 2018, 9(1):4700
Platelets, 2018, 29(6):610-621
S8402 KRIBB11 KRIBB11 抑制热激诱导的荧光素酶活性,IC50为1.2 μM。它是转录因子热休克因子1(HSF1)的抑制剂。KRIBB11 可诱导生长阻滞和凋亡。
Cancer Commun (Lond), 2022, 42(5):447-470
Cell Metab, 2021, S1550-4131(21)00183-2
Br J Pharmacol, 2021, 178(5):1182-1199
S9806 DTHIB DTHIB (Direct Targeted HSF1 InhiBitor) 是一种直接的 heat shock factor 1 (HSF1) 的选择性抑制剂,其Kd值为160 nM,用于DTHIB与HSF1 DNA结合域(DBD)的结合。DTHIB 具有强大的抗癌活性。
S7428 Rocaglamide Rocaglamide (Roc-A) 是从Aglaia物种中分离出来的一种有效的 heat shock factor 1 (HSF1) 活化的抑制剂,对HSF1的IC50值约为50 nM。Rocaglamide 可抑制翻译起始因子 eIF4A 的功能。Rocaglamide 还抑制 NF-κB 的活性。Rocaglamide 具有抗肿瘤活性。
S7750 KNK437 KNK437 是一种泛-HSP 抑制剂,其抑制诱导型HSPs,包括 HSP105,HSP72,和 HSP40的合成。
Biosci Rep, 2020, 40(3)
Br J Haematol, 2013, 161(5):667-76
Oncol Rep, 2012, 28(6):1953-8
S7458 VER-49009 VER-49009 (CCT0129397) 是一种强效的HSP90抑制剂,其IC50为 47 nM。
SLAS Discov, 2022, 27(3):175-184
Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00221-X
S7716 Pimitespib (TAS-116) Pimitespib (TAS-116) 是一种新型的HSP90小分子抑制剂,HSP90α和HSP90β的Ki值分别为34.7 nmol/L和21.3 nmol/L。TAS-11并不抑制其他ATP酶,如HSP70(IC50 >200 μmol/L)。
S7340 CH5138303 CH5138303 是口服有效的Hsp90抑制剂,其Kd为 0.48 nM。
S7459 VER-50589 VER-50589 是强效的HSP90抑制剂,对HSP90β的IC50为21 nM。
Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00221-X
PLoS Negl Trop Dis, 2014, 8(2):e2699
S6193 YUM70 YUM70 是一种有效的 glucose-regulated protein 78 (GRP78) 抑制剂,IC50 为 1.5 μM。YUM70 在胰腺癌中诱导内质网 (endoplasmic reticulum, ER) 应激介导的细胞凋亡。
S3604 Triptolide (PG490) Triptolide (PG490, NSC 163062)是一种三环氧二萜类化合物,是从中草药雷公藤中提取的免疫抑制剂。它是一种NF-κB抑制剂,抑制NF-κB转录活性,破坏p65/CBP的相互作用,减少p65蛋白。Triptolide (PG490) 可抑制 heat shock transcription factor 1 (HSF1) 的反式激活。Triptolide 可抑制 MDM2 并通过一个p53非依赖性通路来诱导凋亡。
Kidney Int, 2022, S0085-2538(22)00369-6
Ann N Y Acad Sci, 2022, 10.1111/nyas.14760
Sci Adv, 2021, 7(7)eabd2645
S7751 VER155008 VER155008 (C07)是一种有效的Hsp70家族抑制剂,无细胞试验中对HSP70,HSC70,和 GRP78 (HSPA5, Bip) 的IC50分别为0.5 μM,2.6 μM,和 2.6 μM,比作用于HSP90选择性高100多倍。VER155008 可抑制自噬并导致HSP90客户蛋白水平降低。
Exp Mol Med, 2022, 10.1038/s12276-022-00745-9
EMBO J, 2021, e106183
Oncogene, 2021, 10.1038/s41388-021-01914-2
S6721 JG98 JG-98 是 Hsp70 的变构抑制剂,它与Hsp70家族成员保守的深袋紧密结合。JG-98 可诱导经典的凋亡特征,包括与程序性细胞死亡和膜联蛋白染色阳性相符的形态变化。JG-98 具有抗癌的活性。
S7097 HSP990 (NVP-HSP990) HSP990 (NVP-HSP990) 是一种新型有效的选择性 HSP90抑制剂,对HSP90α/β的IC50分别为0.6 nM和0.8 nM。NVP-HSP990可诱导细胞周期阻滞和凋亡。
Mol Cancer Res, 2020, 18(7):1004-1017
Mol Cancer Res, 2020, 10.1158/1541-7786.MCR-19-0669
Theranostics, 2020, 10(18):8415-8429
E0362New BiP Inducer X (BIX) BiP Inducer X (BIX) 是一种选择性 GRP78 (BiP, HSPA5) 诱导剂。BIX 以剂量依赖性方式诱导 BiP,而不诱导参与 ER 应激反应的其他分子。
S1972 Tamoxifen (ICI 46474) Citrate Tamoxifen Citrate (ICI 46474) 是一种雌激素受体 estrogen receptor 调节剂 (SERM),通过竞争性抑制雌激素结合发挥作用。Tamoxifen Citrate 也是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强Hsp90分子伴侣ATPase的活性。Tamoxifen 可诱导凋亡与自噬。
Clin Cancer Res, 2021, 10.1158/1078-0432.CCR-20-3905
Cancers (Basel), 2021, 13(9)2116
Cell Death Dis, 2021, 12(6):619
S0279 Dimethylenastron Dimethylenastron 是一种有效的、特异性的、可逆的 kinesin Eg5 (kinesin-5/kinesin spindle protein, KSP) 抑制剂,其IC50值为200 nM。Dimethylenastron 可诱导人多发性骨髓瘤细胞的有丝分裂停滞和凋亡并上调 Hsp70 的表达。
S0294 HSF1A HSF1A 是一种可透过细胞的 heat shock transcription factor 1 (HSF1) 的激活剂。HSF1A 可保护细胞免受压力诱导的凋亡,结合TRiC亚基并抑制TRiC活性,而不会干扰ATP水解。
S6568 ML346 ML346是Hsp70激活剂,是一种新型的蛋白质稳定状态调节剂。
S1238 Tamoxifen (ICI 46474) Tamoxifen (ICI 46474, (Z)-Tamoxifen, trans-Tamoxifen) 作用于乳腺组织,是一种雌激素受体estrogen receptor调节剂 (SERM)。Tamoxifen可增强Hsp90分子伴侣ATPase的活性。Tamoxifen可诱导凋亡。
Blood Cancer J, 2022, 12(3):36
Clin Cancer Res, 2021, 10.1158/1078-0432.CCR-20-3905
Cancers (Basel), 2021, 13(9)2116
S1052 Elesclomol (STA-4783) Elesclomol (STA-4783)是一种新型有效的oxidative stress诱导剂,在肿瘤细胞中引起促凋亡作用。Phase 3。
J Exp Clin Cancer Res, 2021, 40(1):228
Mol Oncol, 2021, 10.1002/1878-0261.13079
Nat Commun, 2020, 15;11(1):2423
S8305 TRC051384 TRC051384是heat shock protein 70 (HSP70)的诱导物,同时也是有效的抗炎药。
Exp Mol Med, 2022, 10.1038/s12276-022-00745-9
Mol Cell Biochem, 2021, 10.1007/s11010-021-04052-1
S8299 HA15 HA15 是一种特异靶向 HSPA5 (Heat shock 70kDa protein 5) 也可称为 BiP (Immunoglobulin heavy-chain-binding protein)Grp78 (glucose-regulated protein 78) 的小分子。在所检测的黑色素瘤细胞中具有抗肿瘤活性,包括从病人中分离得到的细胞和对BRAF抑制剂具有耐药性的细胞。
Front Oncol, 2022, 12:842418
Bone, 2022, 154:116262
Cancer Res, 2021, 81(16):4257-4274
S5006 Teprenone Teprenone,也被称作tetraprenylacetone或geranylgeranylacetone,是一种抗溃疡药,在临床上用于治疗胃炎。
Front Endocrinol (Lausanne), 2021, 12:743202
S1141 Tanespimycin (17-AAG) Tanespimycin (17-AAG, CP127374, NSC-330507, KOS 953) 是一种有效的HSP90抑制剂,无细胞试验中IC50为5 nM,作用于来自肿瘤细胞的HSP90比作用于来自正常细胞HSP90结合亲和力高100倍。Tanespimycin (17-AAG)可诱导细胞凋亡、坏死、自噬和线粒体自噬。Phase 3。
Blood Cancer J, 2022, 12(3):39
ACS Appl Mater Interfaces, 2022, 10.1021/acsami.1c22138
J Cell Mol Med, 2022, 10.1111/jcmm.17210
S1069 Luminespib (NVP-AUY922) Luminespib (AUY-922, NVP-AUY922, VER-52296)是一种高效的HSP90抑制剂,无细胞试验中作用于HSP90α/βIC50为13 nM /21 nM,对HSP90家族成员GRP94和TRAP-1具有稍弱的作用,与任何小分子HSP90配体均可紧密结合。Luminespib (AUY-922, NVP-AUY922)可有效下调并使IGF-1Rβ蛋白不稳定,从而导致抑制生长、自噬和凋亡。Phase 2。
Biomedicines, 2022, 10(3)624
Cell Death Discov, 2022, 8(1):86
Cell Rep, 2021, 34(11):108870
S1142 Alvespimycin (17-DMAG) HCl Alvespimycin (17-DMAG, NSC 707545, BMS 826476, KOS 1022) HCl是一种有效的HSP90抑制剂,无细胞试验中IC50为62 nM。 Phase 2。
ACS Appl Mater Interfaces, 2022, 10.1021/acsami.1c22138
Biomedicines, 2022, 10(3)624
SLAS Discov, 2022, 27(3):175-184
S1159 Ganetespib (STA-9090) Ganetespib (STA-9090)是一种HSP90抑制剂,在OSA 8种细胞中IC50为4 nM,诱导OSA细胞凋亡,而不影响正常的成骨细胞;是STA-1474的活性代谢物。Phase 3。
Biomedicines, 2022, 10(3)624
Biochem Pharmacol, 2022, 201:115060
Nat Commun, 2021, 12(1):5919
E0249New Pseudolaric Acid A Pseudolaric acid A,一种Hsp90抑制剂,在HL-60、A549、SMMC-7721、HeLa和SW480细胞中的IC50分别为0.60μM、2.72μM、1.36μM、2.92μM和6.16μM,Pseudolaric acid A是土荆皮的主要生物活性成分,诱导细胞周期阻滞在G2/M期,通过caspase-8/caspase-3途径促进细胞死亡,具有有效的抗增殖和抗癌活性。
S1175 BIIB021 BIIB021 (CNF2024)是一种口服有效的,全部人工合成的,小分子HSP90抑制剂,KiEC50分别为1.7 nM和38 nM。Phase 2.
SLAS Discov, 2022, 27(3):175-184
Front Oncol, 2021, 11:620907
SLAS Technol, 2019, 24(1):28-40
S1163 Onalespib (AT13387) Onalespib (AT13387)是一种有效的,选择性Hsp90抑制剂,在A375细胞中IC50为18 nM,具有长持续性抗肿瘤活性。Phase 2。
Front Oncol, 2022, 12:849338
SLAS Discov, 2022, 27(3):175-184
BMC Musculoskelet Disord, 2022, 23(1):495
S1498 NVP-BEP800 NVP-BEP800 (VER82576) 是一种新型的,全部人工合成的HSP90β抑制剂,IC50为58 nM,比作用于Hsp90家族成员Grp94和Trap-1选择性高70倍以上。
Blood Cancer J, 2021, 11(3):61
Cell Death Dis, 2021, 12(1):114
Cell Death Dis, 2021, 12(1):114
S2713 Geldanamycin (NSC 122750) Geldanamycin (NSC 122750) 是一种天然的HSP90抑制剂,Kd为1.2 μM,特异性干扰糖皮质激素受体(GR)/HSP联合。Geldanamycin 通过减少宿主的炎症反应来减轻病毒感染引起的ALI(急性肺损伤)/ARDS(急性呼吸窘迫综合征)。
ACS Appl Mater Interfaces, 2022, 10.1021/acsami.1c22138
Anal Chem, 2022, 10.1021/acs.analchem.1c05455
Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00221-X
S2639 SNX-2112 (PF-04928473) SNX-2112 (PF-04928473)选择性结合到HSP90αHSP90β的ATP结合袋中,Ka分别为30 nM和30 nM,比17-AAG更有效。
SLAS Discov, 2022, 27(3):175-184
Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00221-X
PLoS Negl Trop Dis, 2020, 17;14(4):e0008224
S2656 PF-04929113 (SNX-5422) PF-04929113 (SNX-5422)是一种有效的,选择性的HSP90抑制剂,Kd为41 nM,且诱导Her-2降解,IC50为37 nM。Phase 1/2。
ACS Chem Neurosci, 2019, 10(6):2890-2902
Endocrine, 2016, 51(2):274-82
Antimicrob Agents Chemother, 2014, 58(7):4138-44
S2685 KW-2478 KW-2478是一种非Ansamycin的HSP90抑制剂,IC50为3.8 nM。Phase 1。
Clin Exp Med, 2019, 10.1007/s10238-019-00587-2
S7122 XL888 XL888一种ATP竞争性的HSP90抑制剂,IC50为24 nM。Phase 1
SLAS Discov, 2022, 27(3):175-184
Cell Chem Biol, 2016, 23(6):716-26
Oncotarget, 2016, 7(31):49597-49610
S2930 Pifithrin-μ Pifithrin-μ (NSC 303580, PFTμ, 2-Phenylethynesulfonamide) 是一种特异性的p53抑制剂,通过降低其与Bcl-xL和Bcl-2的亲和力而发挥作用,也抑制HSP70功能和细胞自噬。
J Biol Chem, 2022, 298(5):101875
Chin Med J (Engl), 2022, 135(5):606-618
Shock, 2021, 55(1):74-82
S7282 NMS-E973 NMS-E973 是一种强效的选择性的Hsp90抑制剂,其结合于Hsp90的 DC50小于10 nM , 对一系列52种其他不同蛋白激酶没有抑制活性。
SLAS Discov, 2022, 27(3):175-184
J Exp Clin Cancer Res, 2021, 40(1):170
Immunity, 2020, 52(2):328-341
S8039 Zelavespib (PU-H71) Zelavespib (PU-H71, NSC 750424)是有效的选择性HSP90抑制剂,IC50为51 nM。
Nat Cancer, 2021, 2(6):598-610
Cancers (Basel), 2020, 7;12(4)
Mol Cell Biol, 2020,
S5369 Ethoxyquin Ethoxyquin (Santoquin, Santoflex, Quinol) is an antioxidant used as a food preservative.
S8365 Apoptozole Apoptozole (Apoptosis Activator VII) 是热激蛋白HSP70Hsc70的抑制剂,与HSP70和Hsc70的Kd值分别为0.14 μM和0.21 μM。它能够诱导caspase依赖性的凋亡反应。
Nat Commun, 2018, 9(1):4700
Platelets, 2018, 29(6):610-621
S8402 KRIBB11 KRIBB11 抑制热激诱导的荧光素酶活性,IC50为1.2 μM。它是转录因子热休克因子1(HSF1)的抑制剂。KRIBB11 可诱导生长阻滞和凋亡。
Cancer Commun (Lond), 2022, 42(5):447-470
Cell Metab, 2021, S1550-4131(21)00183-2
Br J Pharmacol, 2021, 178(5):1182-1199
S9806 DTHIB DTHIB (Direct Targeted HSF1 InhiBitor) 是一种直接的 heat shock factor 1 (HSF1) 的选择性抑制剂,其Kd值为160 nM,用于DTHIB与HSF1 DNA结合域(DBD)的结合。DTHIB 具有强大的抗癌活性。
S7428 Rocaglamide Rocaglamide (Roc-A) 是从Aglaia物种中分离出来的一种有效的 heat shock factor 1 (HSF1) 活化的抑制剂,对HSF1的IC50值约为50 nM。Rocaglamide 可抑制翻译起始因子 eIF4A 的功能。Rocaglamide 还抑制 NF-κB 的活性。Rocaglamide 具有抗肿瘤活性。
S7750 KNK437 KNK437 是一种泛-HSP 抑制剂,其抑制诱导型HSPs,包括 HSP105,HSP72,和 HSP40的合成。
Biosci Rep, 2020, 40(3)
Br J Haematol, 2013, 161(5):667-76
Oncol Rep, 2012, 28(6):1953-8
S7458 VER-49009 VER-49009 (CCT0129397) 是一种强效的HSP90抑制剂,其IC50为 47 nM。
SLAS Discov, 2022, 27(3):175-184
Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00221-X
S7716 Pimitespib (TAS-116) Pimitespib (TAS-116) 是一种新型的HSP90小分子抑制剂,HSP90α和HSP90β的Ki值分别为34.7 nmol/L和21.3 nmol/L。TAS-11并不抑制其他ATP酶,如HSP70(IC50 >200 μmol/L)。
S7340 CH5138303 CH5138303 是口服有效的Hsp90抑制剂,其Kd为 0.48 nM。
S7459 VER-50589 VER-50589 是强效的HSP90抑制剂,对HSP90β的IC50为21 nM。
Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00221-X
PLoS Negl Trop Dis, 2014, 8(2):e2699
S6193 YUM70 YUM70 是一种有效的 glucose-regulated protein 78 (GRP78) 抑制剂,IC50 为 1.5 μM。YUM70 在胰腺癌中诱导内质网 (endoplasmic reticulum, ER) 应激介导的细胞凋亡。
S3604 Triptolide (PG490) Triptolide (PG490, NSC 163062)是一种三环氧二萜类化合物,是从中草药雷公藤中提取的免疫抑制剂。它是一种NF-κB抑制剂,抑制NF-κB转录活性,破坏p65/CBP的相互作用,减少p65蛋白。Triptolide (PG490) 可抑制 heat shock transcription factor 1 (HSF1) 的反式激活。Triptolide 可抑制 MDM2 并通过一个p53非依赖性通路来诱导凋亡。
Kidney Int, 2022, S0085-2538(22)00369-6
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Sci Adv, 2021, 7(7)eabd2645
S7751 VER155008 VER155008 (C07)是一种有效的Hsp70家族抑制剂,无细胞试验中对HSP70,HSC70,和 GRP78 (HSPA5, Bip) 的IC50分别为0.5 μM,2.6 μM,和 2.6 μM,比作用于HSP90选择性高100多倍。VER155008 可抑制自噬并导致HSP90客户蛋白水平降低。
Exp Mol Med, 2022, 10.1038/s12276-022-00745-9
EMBO J, 2021, e106183
Oncogene, 2021, 10.1038/s41388-021-01914-2
S6721 JG98 JG-98 是 Hsp70 的变构抑制剂,它与Hsp70家族成员保守的深袋紧密结合。JG-98 可诱导经典的凋亡特征,包括与程序性细胞死亡和膜联蛋白染色阳性相符的形态变化。JG-98 具有抗癌的活性。
S7097 HSP990 (NVP-HSP990) HSP990 (NVP-HSP990) 是一种新型有效的选择性 HSP90抑制剂,对HSP90α/β的IC50分别为0.6 nM和0.8 nM。NVP-HSP990可诱导细胞周期阻滞和凋亡。
Mol Cancer Res, 2020, 18(7):1004-1017
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Theranostics, 2020, 10(18):8415-8429
E0362New BiP Inducer X (BIX) BiP Inducer X (BIX) 是一种选择性 GRP78 (BiP, HSPA5) 诱导剂。BIX 以剂量依赖性方式诱导 BiP,而不诱导参与 ER 应激反应的其他分子。
S1972 Tamoxifen (ICI 46474) Citrate Tamoxifen Citrate (ICI 46474) 是一种雌激素受体 estrogen receptor 调节剂 (SERM),通过竞争性抑制雌激素结合发挥作用。Tamoxifen Citrate 也是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强Hsp90分子伴侣ATPase的活性。Tamoxifen 可诱导凋亡与自噬。
Clin Cancer Res, 2021, 10.1158/1078-0432.CCR-20-3905
Cancers (Basel), 2021, 13(9)2116
Cell Death Dis, 2021, 12(6):619
S0279 Dimethylenastron Dimethylenastron 是一种有效的、特异性的、可逆的 kinesin Eg5 (kinesin-5/kinesin spindle protein, KSP) 抑制剂,其IC50值为200 nM。Dimethylenastron 可诱导人多发性骨髓瘤细胞的有丝分裂停滞和凋亡并上调 Hsp70 的表达。
S0294 HSF1A HSF1A 是一种可透过细胞的 heat shock transcription factor 1 (HSF1) 的激活剂。HSF1A 可保护细胞免受压力诱导的凋亡,结合TRiC亚基并抑制TRiC活性,而不会干扰ATP水解。
S6568 ML346 ML346是Hsp70激活剂,是一种新型的蛋白质稳定状态调节剂。
S1238 Tamoxifen (ICI 46474) Tamoxifen (ICI 46474, (Z)-Tamoxifen, trans-Tamoxifen) 作用于乳腺组织,是一种雌激素受体estrogen receptor调节剂 (SERM)。Tamoxifen可增强Hsp90分子伴侣ATPase的活性。Tamoxifen可诱导凋亡。
Blood Cancer J, 2022, 12(3):36
Clin Cancer Res, 2021, 10.1158/1078-0432.CCR-20-3905
Cancers (Basel), 2021, 13(9)2116
S1052 Elesclomol (STA-4783) Elesclomol (STA-4783)是一种新型有效的oxidative stress诱导剂,在肿瘤细胞中引起促凋亡作用。Phase 3。
J Exp Clin Cancer Res, 2021, 40(1):228
Mol Oncol, 2021, 10.1002/1878-0261.13079
Nat Commun, 2020, 15;11(1):2423
S8305 TRC051384 TRC051384是heat shock protein 70 (HSP70)的诱导物,同时也是有效的抗炎药。
Exp Mol Med, 2022, 10.1038/s12276-022-00745-9
Mol Cell Biochem, 2021, 10.1007/s11010-021-04052-1
S8299 HA15 HA15 是一种特异靶向 HSPA5 (Heat shock 70kDa protein 5) 也可称为 BiP (Immunoglobulin heavy-chain-binding protein)Grp78 (glucose-regulated protein 78) 的小分子。在所检测的黑色素瘤细胞中具有抗肿瘤活性,包括从病人中分离得到的细胞和对BRAF抑制剂具有耐药性的细胞。
Front Oncol, 2022, 12:842418
Bone, 2022, 154:116262
Cancer Res, 2021, 81(16):4257-4274
E0249New Pseudolaric Acid A Pseudolaric acid A,一种Hsp90抑制剂,在HL-60、A549、SMMC-7721、HeLa和SW480细胞中的IC50分别为0.60μM、2.72μM、1.36μM、2.92μM和6.16μM,Pseudolaric acid A是土荆皮的主要生物活性成分,诱导细胞周期阻滞在G2/M期,通过caspase-8/caspase-3途径促进细胞死亡,具有有效的抗增殖和抗癌活性。
E0362New BiP Inducer X (BIX) BiP Inducer X (BIX) 是一种选择性 GRP78 (BiP, HSPA5) 诱导剂。BIX 以剂量依赖性方式诱导 BiP,而不诱导参与 ER 应激反应的其他分子。
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