Chaetocin

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S8068 中文名称:毛壳素

Chaetocin Chemical Structure

CAS No. 28097-03-2

Chaetocin,一类来自毛壳菌属的天然产物,是一类 histone methyltransferase 抑制剂,其对dSU(VAR)3-9,小鼠G9a和粗糙链孢霉 DIM5的IC50分别为0.8 μM, 2.5 μM和3 μM。Chaetocin是一种抗癌药物并是 thioredoxin reductase (TrxR) 的抑制剂。

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产品安全说明书

Histone Methyltransferase抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Chaetocin,一类来自毛壳菌属的天然产物,是一类 histone methyltransferase 抑制剂,其对dSU(VAR)3-9,小鼠G9a和粗糙链孢霉 DIM5的IC50分别为0.8 μM, 2.5 μM和3 μM。Chaetocin是一种抗癌药物并是 thioredoxin reductase (TrxR) 的抑制剂。
靶点
dSU(VAR)3-9 [1]
()
mouse G9a [1]
()
Neurospora crassa DIM5 [1]
()
0.8 μM 2.5 μM 3 μM
体外研究

在果蝇组织培养细胞SL-2中,Chaetocin抑制了SU(VAR)3-9活性以及H3的Lys9位点双甲基化的数目,同时抑制了细胞的生长。[1] 在HepG2,Hep3B和Huh7人源肝癌细胞中,Chaetocin 抑制了HIF-1介导的缺氧反应。[2] Chaetocin还有效的抑制了许多肿瘤细胞的增殖以及克隆体形成其IC50为2-10 nM。[3]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
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Hep3b NXvmN5JmTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= MmfNTY5pcWKrdHnvckBw\iCKSV[tNYFteGijLX3l[IlifGWmIG\FS2Yhe2WlcnX0bY9vKGmwIHj1cYFvKEincEPiJINmdGy|IHL5JGVNUVODLDDJR|UxKD1iMD6xJO69VS5? MlToQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOjJ|MEW2NVIoRjJ{M{C1OlEzRC:jPh?=
Jurkat M3XLfmN6fG:2b4jpZ4l1gSCjc4PhfS=> MkS1OFAhcHK| MmDNR5l1d3SxeHnjbZR6KGGpYXnud5QhcHWvYX6gTpVzc2G2IHPlcIx{KGGodHXyJFQxKGi{czDibY9tfW2rbnXzZ4Vv[2ViYYPzZZktKEmFNUCgQUAxNjZizszNMi=> Mkj6QIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOjB|MEO3OlcoRjJyM{CzO|Y4RC:jPh?=
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Drosophila melanogaster SL2 MUPGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? M{Xq[|AvPSC3TR?= NVjoeItpUW6qaXLpeIlwdiCxZjDTWUhXSVJrMz25JIlvKES{b4PvdIhqdGFibXXsZY5w\2G|dHXyJHNNOiClZXzsd{Bie3Onc4Pl[EBieyC{ZXT1Z5Rqd25ib3[gTFNMQW2nMzDheEAxNjVidV2gZpkhcW2vdX7vd5RicW6rbnegcYV1cG:m NWHZ[GVORGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMU[0NFgxOTdpPkG2OFA5ODF5PD;hQi=>
HL60 M2S5XWFxd3C2b4Ppd{Bie3OjeR?= NV3XfVFvOzBidV2= MVu0JIhzew>? NU\TWZZiUW6mdXP0bY9vKG:oIHHwc5B1d3OrczDpckBpfW2jbjDIUFYxKGOnbHzzJIF{e2W|c3XkJIF{KG6nY4LveIlkKGOnbHyg[IVifGhiYYSgN|AhfU1iYX\0[ZIhPCCqcoOgeZNqdmdiRFHQTU9RUSCkeTDjc45nd2OjbDDsZZNmeiCvaXPyc5Nkd3C7IHHuZYx6e2m| MVq8ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:ydXLt[YQvdmOkaT7ucI0vdmmqLnfvek8zODZ5NUGzNUc,OjB4N{WxN|E9N2F-
HL60 MYjBdI9xfG:|aYOgZZN{[Xl? NF3ZWIMxNjNidV2= MnvVOEBpenN? NHPSSm1KdmS3Y4Tpc44hd2ZiYYDvdJRwe2m|IHnuJIh2dWGwIFjMOlAh[2WubIOgZZN{\XO|ZXSgZZMhdnWlbHXhdkBnemGpbXXueIF1cW:wIHH0JFAvOyC3TTDh[pRmeiB2IHjyd{B2e2mwZzDERXBKN1CLIHL5JINwdm[xY3HsJIxie2W{IH3pZ5Jwe2OxcImgZY5idHm|aYO= NX;LW3dXRGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMkC2O|UyOzFpPkKwOlc2OTNzPD;hQi=>
HL60 NF6xOJBCeG:ydH;zbZMh[XO|YYm= MXSwMlMhfU1? M2HadlIhcHK| MUfJcoR2[3Srb36gc4Yh[XCxcITvd4l{KGmwIHj1cYFvKEiONkCgZ4VtdHNiYYPz[ZN{\WRiYYOgZYN1cX[jdHnvckBw\iClYYPwZZNmKDNiYYSgNE4{KHWPIHHmeIVzKDJiaILzJIJ6KFenc4Tldo4h[myxdDDhcoFtgXOrcx?= M2qyUFxiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzJyNke1NVMyLz5{ME[3OVE{OTxxYU6=
MCF7 M2LBZmZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 MUfJcohq[mm2aX;uJI9nKGirc4TvcoUudHm|aX7lJG4udWW2aInseJJidnOoZYLhd4UhcW5iaIXtZY4hVUOINzDj[YxteyCjc4Pld5Nm\CCjczDk[YNz\WG|ZTDpckBu\XSqeXzheIlwdiCxZjDSRXJj\XSjIFTORUBjgSCzUFPSJI1mfGixZB?= MVK8ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:5d4eu[YJqNmGlLoXrM4Np\W2kbD;jc41xd3WwZG;y[ZBwenShY3Hy[E9EUEWPQlyxNFg6OzF4Lze+R4hGVUKOPD;hQi=>

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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
Procaspase-3 / Cleaved Caspase-3 / PARP ; 

PubMed: 26890137     


Immunoblotting of procaspase-3, cleaved caspase-3 and PARP from three hepatoma cell lines following different treatment times (a) of chaetocin as indicated. Immunoblotting for β-actin was used as loading control.

26890137
Growth inhibition assay
Cell viability; 

PubMed: 18176557     


Cytotoxicity of mirin in HEK293 cells. HEK293 cells were treated with the indicated concentrations of mirin, then fixed and stained 10 d later (see Methods). Stained plates were counted for colonies. Percentage survival is expressed as the average number of colonies on treated plates divided by the average number of colonies on control plates (0 μM mirin). Each bar represents an average of three independent experiments with s.d. shown.

18176557
体内研究 在移植有Hepa 1c1c-7肿瘤小鼠模型中,Chaetocin (0.25 mg/kg, i.p.)通过下调HIF-1[alpha]介导的血管生成抑制了肿瘤的生长。[2] 在移植有SKOV3肿瘤小鼠模型中,chaetocin(0.25 mg/kg, i.p.)显著的延缓了肿瘤生长并产生了很小的毒性。[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验:[2]
- 合并
  • Animal Models: 含有Hur7肿瘤的小鼠模型,含有Hepa 1c1c-7肿瘤的小鼠模型
  • Dosages: 0.25 mg/kg
  • Administration: i.p.
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 100 mg/mL warmed (143.5 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 696.84
化学式

C30H28N6O6S4

CAS号 28097-03-2
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

技术支持

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操作手册

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