Chaetocin
中文名称：毛壳素
Chaetocin，一类来自毛壳菌属的天然产物，是一类 histone methyltransferase 抑制剂，其对dSU(VAR)3-9，小鼠G9a和粗糙链孢霉 DIM5的IC50分别为0.8 μM, 2.5 μM和3 μM。Chaetocin是一种抗癌药物并是 thioredoxin reductase (TrxR) 的抑制剂。
Chaetocin Chemical Structure
CAS: 28097-03-2
客户使用Selleck的发表文献20篇
产品质控
Chaetocin相关产品
| 相关靶点 | Menin-MLL interaction WDR5-MLL interaction | 点击展开 |
|---|---|---|
| 相关化合物库 | 激酶抑制剂库 FDA药物库 天然产物库 已知活性药物库-I 生物活性库Ⅱ | 点击展开 |
相关信号通路图
Histone Methyltransferase抑制剂选择性比较
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| Drosophila melanogaster SL2 | Function assay | 0.1 uM | 5 days | Inhibition of SU(VAR)3-9 in Drosophila melanogaster SL2 cells assessed as reduction of H3K9me2 at 0.1 uM after 5 days by MALDI-TOF MS seeded at 2.5 million cells/ml density | 16408017 |
| Drosophila melanogaster SL2 | Function assay | 0.5 uM | 5 days | Inhibition of SU(VAR)3-9 in Drosophila melanogaster SL2 cells assessed as reduction of H3K9me2 at 0.5 uM after 5 days by MALDI-TOF MS seeded at 2.5 million cells/ml density | 16408017 |
| HL60 | Apoptosis assay | 30 uM | 4 hrs | Induction of apoptosis in human HL60 cells assessed as necrotic cell death at 30 uM after 4 hrs using DAPI/PI by confocal laser microscopy analysis | 20675131 |
| HL60 | Apoptosis assay | 0.3 uM | 4 hrs | Induction of apoptosis in human HL60 cells assessed as nuclear fragmentation at 0.3 uM after 4 hrs using DAPI/PI by confocal laser microscopy analysis | 20675131 |
| HL60 | Apoptosis assay | 0.3 uM | 2 hrs | Induction of apoptosis in human HL60 cells assessed as activation of caspase 3 at 0.3 uM after 2 hrs by Western blot analysis | 20675131 |
| Drosophila melanogaster SL2 | Function assay | 0.5 uM | Inhibition of SU(VAR)3-9 in Drosophila melanogaster SL2 cells assessed as reduction of H3K9me3 at 0.5 uM by immunostaining method | 16408017 | |
| Jurkat | Cytotoxicity assay | 40 hrs | Cytotoxicity against human Jurkat cells after 40 hrs bioluminescence assay, IC50 = 0.6 μM. | 20303767 | |
| Hep3b | Function assay | Inhibition of HIF-1alpha-mediated VEGF secretion in human Hep3b cells by ELISA, IC50 = 0.1 μM. | 22305612 | ||
| Hep3b | Function assay | Inhibition of HIF-1alpha-mediated VEGF expression in human Hep3b cells by luciferase reporter gene assay, IC50 = 0.04 μM. | 22305612 | ||
| A549 | Cytotoxicity assay | Cytotoxicity against human A549 cells, IC50 = 0.025 μM. | 20303767 | ||
| MCF7 | Function assay | Inhibition of histone-lysine N-methyltransferase in human MCF7 cells assessed as decrease in methylation of RARbeta DNA by qPCR method | ChEMBL | ||
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生物活性
| 产品描述 | Chaetocin，一类来自毛壳菌属的天然产物，是一类 histone methyltransferase 抑制剂，其对dSU(VAR)3-9，小鼠G9a和粗糙链孢霉 DIM5的IC50分别为0.8 μM, 2.5 μM和3 μM。Chaetocin是一种抗癌药物并是 thioredoxin reductase (TrxR) 的抑制剂。 | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在果蝇组织培养细胞SL-2中，Chaetocin抑制了SU(VAR)3-9活性以及H3的Lys9位点双甲基化的数目，同时抑制了细胞的生长。[1] 在HepG2，Hep3B和Huh7人源肝癌细胞中，Chaetocin 抑制了HIF-1介导的缺氧反应。[2] Chaetocin还有效的抑制了许多肿瘤细胞的增殖以及克隆体形成其IC50为2-10 nM。[3] |
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|---|---|---|---|---|
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | Procaspase-3 / Cleaved Caspase-3 / PARP |
|
26890137 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
18176557 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
在移植有Hepa 1c1c-7肿瘤小鼠模型中，Chaetocin (0.25 mg/kg, i.p.)通过下调HIF-1[alpha]介导的血管生成抑制了肿瘤的生长。[2] 在移植有SKOV3肿瘤小鼠模型中，chaetocin（0.25 mg/kg, i.p.）显著的延缓了肿瘤生长并产生了很小的毒性。[3] |
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|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 含有Hur7肿瘤的小鼠模型，含有Hepa 1c1c-7肿瘤的小鼠模型 |
| Dosages | 0.25 mg/kg | |
| Administration | i.p. | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 696.84 | 分子式 | C30H28N6O6S4 |
| CAS号 | 28097-03-2 | SDF | Download Chaetocin SDF |
| Smiles | CN1C(=O)C23CC4(C(N2C(=O)C1(SS3)CO)NC5=CC=CC=C54)C67CC89C(=O)N(C(C(=O)N8C6NC1=CC=CC=C71)(SS9)CO)C | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 25 mg/mL ( (35.87 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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