UNC1999

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S7165

UNC1999 Chemical Structure

CAS No. 1431612-23-5

UNC1999 是一种有效的具有口服活性的EZH2EZH1选择性抑制剂,无细胞试验中IC50分别为2 nM和45 nM,对广泛表观遗传学相关或不相关的靶点选择性大于1000倍。UNC1999 是一种有效的 autophagy 自噬诱导剂。UNC1999 可特异性地抑制H3K27me3/2并诱导一系列抗白血病作用,包括抗增殖、分化和细胞凋亡。

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客户使用Selleck生产的UNC1999发表文献16篇:

客户使用该产品的2个实验数据:

  • Ex vivo growth of the SCLC PDX LX92 is significantly inhibited by the EZH2 inhibitors EPZ-5687, GSK343 and UNC1999 as measured by resazurin conversion (two-way analysis of variance, adjusted for multiple comparisons by the method of Dunnet).

    Oncogene, 2015, 10.1038/onc.2015.38. UNC1999 purchased from Selleck.

  • A. Treatment with UNC1999 (4-6 μM) reduces viable cell numbers in BT73 as assessed by trypan blue exclusion (n=3; ** P<0.01). B. Treatment with varying concentrations of UNC1999 impairs self renewal in BT73 and BT147 as assessed by sphere assay (n=3).

    Oncotarget, 2016, 7(37):59360-59376. UNC1999 purchased from Selleck.

产品安全说明书

Histone Methyltransferase抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 UNC1999 是一种有效的具有口服活性的EZH2EZH1选择性抑制剂,无细胞试验中IC50分别为2 nM和45 nM,对广泛表观遗传学相关或不相关的靶点选择性大于1000倍。UNC1999 是一种有效的 autophagy 自噬诱导剂。UNC1999 可特异性地抑制H3K27me3/2并诱导一系列抗白血病作用,包括抗增殖、分化和细胞凋亡。
特性 第一个具有口服活性的EZH1、EZH2抑制剂
靶点
EZH2 [2]
(Cell-free assay)
EZH1 [2]
(Cell-free assay)
2 nM 45 nM
体外研究

UNC1999在体外对EZH2 Y641和EZH2 Y641F突变体有很强的抑制活性。UNC1999浓度依赖性的减少了MCF10A细胞系中H3K27me3的水平,其IC50为124 nM,产生了较低的细胞毒性。在含有EZH2Y641N突变的DLBCL细胞系中UNC1999显示出对细胞增殖有效的浓度依赖性的抑制。另外,生物素化的UNC1999可以从HEK293T细胞裂解液中分离EZH2,因此能够被用在化学蛋白组学研究。

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
human MCF10A cells MnXZSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? MWm3NkBp Mn3VTY5pcWKrdHnvckBw\iCHWliyJIlvKGi3bXHuJG1ETjFyQTDj[YxteyCjc4Pld5Nm\CCjczDy[YR2[3Srb36gc4YhUDONMkft[VMhdGW4ZXygZYZ1\XJiN{KgbJJ{KGK7IGfld5Rmem5iYnzveEBidmGueYPpd{whUUN3ME2wMlEzPCEQvF2= Mke3QIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOjV2ME[4OVMoRjJ3NEC2PFU{RC:jPh?=
human MCF10A cells NWnRXm9YS3m2b4TvfIlkyqCjc4PhfS=> MUXDfZRwfG:6aXPpeJkh[WejaX7zeEBpfW2jbjDNR2YyOEFiY3XscJMh[XO|ZYPz[YQh[XNiY3XscEB3cWGkaXzpeJkh[nliQXzhcYFzKEKudXWgZZN{[XluIFXDOVA:OTlwMjFOwG0> Ml;kQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOjV2ME[4OVMoRjJ3NEC2PFU{RC:jPh?=

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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
H3K27Me3 / Cleaved PARP / LC3B ; 

PubMed: 27449082     


Representative western blot demonstrates the effect of treatment with UNC1999 and the negative control UNC2400 on H3K27Me3, total levels of Histone H3, cleaved-PARP and LC3B in BT73 and BT147.

H3K27me2 / H3K27me1 / H3K27ac / H3K4me3 / H3K9me2 / H3K36me2 ; 

PubMed: 26755663     


Treatment with UNC1999 decreased H3K27me1, 2 and 3 methylation marks and led to an increase in H3K27ac mark in the INA-6 and RPMI-8226 cell lines. Other methylation marks remained unaffected. The MM cell lines were treated with a range of UNC1999 concentrations for 72 hours. DMSO and the inactive UNC2400 were used as controls. Total H3 is shown as loading control. The blots are representative of three independent biological experiments.

27449082 26755663
Immunofluorescence
EZH2 / H3K27me3 ; 

PubMed: 23614352     


Immunofluorescence staining showed that treatment with UNC1999 (5 μM, 72 h) effectively reduced the H3K27me3 mark but did not affect EZH2 levels in MCF7 cells. Scale bar represents 10 μm.

NF-κB ; 

PubMed: 31282094     


Confocal images of immunofluorescence‐stained cells reveal NF‐κB localization under UNC1999 treatment. NF‐κB stained in green and nuclei stained with DAPI (blue).

23614352 31282094
Growth inhibition assay
Cell viability; 

PubMed: 27449082     


Treatment with UNC1999 (4-6 μM) reduces viable cell numbers in BT73 as assessed by trypan blue exclusion.

27449082
体内研究 UNC1999 (150 and 50 mg/kg, i.p.)体内处理使其在24小时以上的时间内保持在血浆中的浓度高于其细胞IC50值。另外,UNC1999对小鼠有口服活性,从而可以更实用和方便的用于慢性动物实验。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:

[1]

- 合并

临近闪烁分析法:

以氚代腺苷甲硫氨酸接合生物素标记的多肽作为底物,采用闪烁迫近分析法检测甲基转移酶活力。反应缓冲液系统: 50 mM Tris pH 9.0, 5 mM DTT, 0.01% TritonX-100(for SMYD2 and SMYD3 ); 25 mM 磷酸钾 pH 8.0, 1 mM EDTA, 2 mM MgCl2 and 0.01% Triton X-100 (for G9a, GLP and SUV39H2); 20 mM Tris pH 8.0, 5 mM DTT, 0.01% TritonX-100 (for other HMTs)。加入10 μL of 7.5 M 盐酸胍淬灭酶反应后加入缓冲液,转移至384孔板,孵育并计数。无化合物的度数记为100%,无酶时计数记为0%。100 nM-100 μM的化合物被用于检测IC50.
细胞实验:

[1]

- 合并
  • Cell lines: 含有EZH2Y641N突变体的DLBCL细胞系
  • Concentrations: ~5 μM
  • Incubation Time: 8天
  • Method:

    DB细胞系,一种具有高度扩散性的包含EZH2 Y641N突变的B细胞淋巴瘤细胞系,从ATCC中获得并在添加了10%胎牛血清、抗生素和各种浓度的化合物(DMSO control, UNC1999, or UNC2400)的RPMI 1640培养。含有被测抑制剂或者空白对照的培养基,每三天更换一次。使用TC20自动细胞计数系统测量活细胞数目至少需要三次独立实验。总组蛋白按照酸性萃取步骤从细胞核中取出。大约1 μg总族蛋白用15% SDS-PAGE分离,转移到PVDF细胞膜,组蛋白抗体探测。被用于这个实验的抗体是针对EZH2, general H3, and H3K27me3。


    (Only for Reference)
动物实验:

[1]

- 合并
  • Animal Models: 雄性瑞士白化小鼠
  • Dosages: ~150 mg/kg (i.p.), ~50 mg/kg (口服)
  • Administration: 腹腔注射或口服
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 Ethanol 50 mg/mL (87.75 mM)
DMSO 20 mg/mL (35.1 mM)
Water Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 569.74
化学式

C33H43N7O2

CAS号 1431612-23-5
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

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Histone Methyltransferase Signaling Pathway Map

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