MI-463

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S7816

MI-463 Chemical Structure

CAS No. 1628317-18-9

MI-463是Menin-MLL interaction的有效抑制剂,IC50为15.3 nM。

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产品安全说明书

Histone Methyltransferase抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 MI-463是Menin-MLL interaction的有效抑制剂,IC50为15.3 nM。
靶点
Menin-MLL interaction [1]
(Cell-free assay)
15.3 nM
体外研究

MI-463在MLL白血病细胞中具有精准有效的活性。MI-463 results能导致MLL白血病细胞大幅度生长抑制,GI50为0.23 μM。MI-463可诱导 MLL leukemia cells分化,在MLL白血病中,处理以亚微摩尔(0.1-1 μM)MI-463也会导致Hoxa9和Meis1的表达显著减少、MLL融合蛋白的下游靶标显著上调[1]

体内研究 MI-463在MLL leukemia的小鼠模型中,具有显著的有利其生存的效果。它具有良好药物类似性质,在小鼠中代谢稳定、药代动力学良好。MI-463经单次静脉注射或口服剂量后,在外周血中能达到比较高的浓度,口服生物利用度也较高(~45%)。在小鼠异种移植瘤模型(将MV4;11 human MLL leukemia细胞植入BALB/c裸鼠中成瘤)中,每天腹腔注射MI-463能诱导强效的肿瘤生长抑制作用。在体内,MI-463并不损害正常的造血功能[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:[1]
- 合并
  • Cell lines: 白血病细胞(leukemia cells)
  • Concentrations: --
  • Incubation Time: 6 或 7 天
  • Method: 在细胞生存活力实验中,用所需检测化合物或0.25% DMSO(对照)对白血病细胞(leukemia cells)进行处理,在37℃下处理7天。在第四天时,更换新培养基,重新加入化合物。用MTT cell proliferation assay kit进行增殖检验,在570 nm处读取吸光值。用该化合物处理细胞6天后(第3天更换培养基),应用RT-PCR来检测menin-MLL抑制剂对表达水平的影响作用,用该化合物处理细胞6天后(第3天更换培养基)。对于细胞分化检测试验,menin-MLL抑制剂处理细胞7天瘗Ỵ瘘㧀瘖膉甌畫໰ঘईŔঘĀ㺣甊帉甊Ѐ
    (Only for Reference)
动物实验:[1]
- 合并
  • Animal Models: C57BL/6小鼠
  • Dosages: 15 mg/kg
  • Administration: 静脉注射
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 96 mg/mL (198.12 mM)
Ethanol 22 mg/mL (45.4 mM)
Water Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 484.54
化学式

C24H23F3N6S

CAS号 1628317-18-9
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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操作手册

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Histone Methyltransferase Signaling Pathway Map

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