MM-102

别名: HMTase Inhibitor IX

MM-102 (HMTase Inhibitor IX)是一个高亲和力的多肽模拟的WDR5/MLL1 蛋白相互作用抑制剂,与WDR5结合的Ki小于1nM,IC50=2.4nM。该产品的水溶液溶于生理盐水或PBS易析出,建议使用DMSO母液配制体内配方。

MM-102 Chemical Structure

MM-102 Chemical Structure

CAS: 1417329-24-8

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 3185.91 现货
2mg RMB 807.01 现货
20mg RMB 5472.63 现货
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批次: S726501 DMSO] 100 mg/mL] false] Ethanol] 100 mg/mL] false] Water] 50 mg/mL] false 纯度: 99.0%
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MM-102相关产品

Histone Methyltransferase抑制剂选择性比较

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
MV4-11 Function assay 10 uM 7 days Inhibition of MLL1-WDR5 protein-protein interaction in human MV4-11 cells harboring MLL-AF4 fusion protein assessed as inhibition of MLL1 histone methyltransferase activity by measuring reduction in H3K4me2 level at 10 uM after 7 days by Western blot meth 27598236
Rosetta2-(DE3) pLysS Function assay 5 hrs Inhibition of C-terminal 5-FAM-WIN peptide binding to N-terminal His-tagged WDR5 (24 to 334 residues) (unknown origin) expressed in Rosetta2-(DE3) pLysS cells after 5 hrs by fluorescence polarization assay, IC50 = 0.0024 μM. 27720555
MV4-11 Antiproliferative assay 72 hrs Antiproliferative activity against human MV4-11 cells harboring MLL-AF4 assessed as inhibition of cell viability after 72 hrs by CCK8-based colorimetric assay, IC50 = 20.7 μM. 27720555
MV4-11 Antiproliferative assay 72 hrs Antiproliferative activity against human MV4-11 cells harboring MLL-AF4 fusion protein after 72 hrs by CCK8 assay, IC50 = 20.7 μM. 27598236
MV4-11 Antiproliferative assay 7 days Antiproliferative activity against human MV4-11 cells harboring MLL-AF4 after 7 days by CellTiter-Glo luminescent cell viability Assay, IC50 = 25 μM. 27720555
K562 Antiproliferative assay 72 hrs Antiproliferative activity against human K562 cells harboring BCR-ABL assessed as inhibition of cell viability after 72 hrs by CCK8-based colorimetric assay, IC50 = 37.8 μM. 27720555
K562 Growth inhibition assay 7 days Growth inhibition of human K562 cells after 7 days by MTS assay, IC50 = 37.8 μM. 27598236
Rosetta 2 (DE3) pLysS Function assay Inhibition of MLL1 binding to N-terminal His-tagged WRD5 23 deletion mutant (24 to 334 residues) (unknown origin) expressed in Escherichia coli Rosetta 2 (DE3) pLysS cells by fluorescence polarization assay, IC50 = 0.0024 μM. 29254892
Rosetta 2 (DE3) pLysS Function assay Inhibition of MLL1 binding to N-terminal His-tagged WRD5 23 deletion mutant (24 to 334 residues) (unknown origin) expressed in Escherichia coli Rosetta 2 (DE3) pLysS cells by fluorescence polarization assay, Ki = 0.001 μM. 29254892
MV4-11 Antiproliferative assay Antiproliferative activity against human MV4-11 cells harboring MLL-AF4 fusion protein by CellTiter-Glo assay, IC50 = 25 μM. 27598236
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生物活性

产品描述 MM-102 (HMTase Inhibitor IX)是一个高亲和力的多肽模拟的WDR5/MLL1 蛋白相互作用抑制剂,与WDR5结合的Ki小于1nM,IC50=2.4nM。该产品的水溶液溶于生理盐水或PBS易析出,建议使用DMSO母液配制体内配方。
靶点
WDR5 [1]
(Cell-free assay)
2.4 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 MM-102,作为MLL1的模拟肽,展现了与WDR5的高亲和性,相应的IC50和Ki分别为2.9nM和<1nM。在转染了MLL1-AF9的鼠源细胞中,MM-102特异性的降低了两个重要的MLL1靶基因(HoxA9andMeis-1)的表达,这两个基因是MLL1介导的白血病形成所必须的。另外,MM-102高效并且选择性的抑制了含有MLL1融合蛋白的白血病细胞的生长,并且诱导了这些细胞的凋亡。[1]
激酶实验 体外甲基化转移酶试验
HMT试验在50mMHEPESpH7.8,100mMNaCl,1.0mMEDTA,和5%甘油组成的反应液中进行,温度为22°C.每个反应的底物包括1.5μCi辅酶,3H-S-腺苷甲硫氨酸.H3十肽,浓度为50μM.加入浓度范围在0.125到128μM的抑制剂以及浓度为0.5μM的预组装的WDR5/RbBP5/ASH2L复合物孵育2–5min。然后加入终浓度为0.5μM的MLL1蛋白开始反应,30分钟后用闪烁法测量放射性强度。将反应液滴到方形的P81滤纸上,放入到新鲜配制的浓度为50mM,pH为9.0的重碳酸钠溶液中沉淀,在经过清洗和染色后将样品放入到UltimaGold闪烁液中涡旋并计数。该试验利用0.5μMMLL1/WDR5/RbBP5/ASH2L与非反应突变WDR5D107A的复合物作为负对照。
细胞实验 细胞系 MV4;11,KOPN8和K562细胞
浓度 ~100 μM
孵育时间 7天
方法

MV4;11,KOPN8和K562细胞培养在加入10%胎牛血清以及100 U/L青霉素和链霉素的RPMI 1640培养基中,温度37 °C5% CO2. 密度为5 × 105/每孔的1 mL细胞种在12孔板中,加入空白对照DMSO(0.2%)或者MM-102处理七天,每隔两天更换一次培养基和抑制剂。遵照生产商的说明使用发光法细胞活力检测试剂盒。首先,在每孔细胞中加入100 μL试验试剂,在回旋振荡器上混和2 min来诱导细胞分裂。室温孵育十分钟后,用酶标仪检测。

实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Growth inhibition assay Cell viability 23210835

化学信息&溶解度

分子量 669.8 分子式

C35H49F2N7O4

CAS号 1417329-24-8 SDF Download MM-102 SDF
Smiles CCC(CC)(C(=O)NC(CCCN=C(N)N)C(=O)NC1(CCCC1)C(=O)NC(C2=CC=C(C=C2)F)C3=CC=C(C=C3)F)NC(=O)C(C)C
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( (149.29 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (149.29 mM)

Water : 50 mg/mL (74.64 mM)

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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