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MM-102

目录号：S7265 别名: HMTase Inhibitor IX

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MM-102 (HMTase Inhibitor IX)是一个高亲和力的多肽模拟的MLL1抑制剂，无细胞试验中IC50为0.4 μM。

MM-102 Chemical Structure

CAS: 1417329-24-8

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Histone Methyltransferase抑制剂选择性比较

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生物活性

产品描述 MM-102 (HMTase Inhibitor IX)是一个高亲和力的多肽模拟的MLL1抑制剂，无细胞试验中IC50为0.4 μM。
靶点
MLL1 [1]
(Cell-free assay)
0.4 μM
体外研究

MM-102，作为MLL1的模拟肽，展现了与WDR5的高亲和性，相应的IC50和Ki分别为2.9nM和<1nM。在转染了MLL1-AF9的鼠源细胞中，MM-102特异性的降低了两个重要的MLL1靶基因（HoxA9andMeis-1）的表达，这两个基因是MLL1介导的白血病形成所必须的。另外，MM-102高效并且选择性的抑制了含有MLL1融合蛋白的白血病细胞的生长，并且诱导了这些细胞的凋亡。[1]

Cell Data
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Assay
Methods Test Index PMID
Growth inhibition assay Cell viability 23210835

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验：

[1]
  • 体外甲基化转移酶试验:

    HMT试验在50mMHEPESpH7.8，100mMNaCl，1.0mMEDTA，和5%甘油组成的反应液中进行，温度为22°C.每个反应的底物包括1.5μCi辅酶，3H-S-腺苷甲硫氨酸.H3十肽，浓度为50μM.加入浓度范围在0.125到128μM的抑制剂以及浓度为0.5μM的预组装的WDR5/RbBP5/ASH2L复合物孵育2–5min。然后加入终浓度为0.5μM的MLL1蛋白开始反应，30分钟后用闪烁法测量放射性强度。将反应液滴到方形的P81滤纸上，放入到新鲜配制的浓度为50mM，pH为9.0的重碳酸钠溶液中沉淀，在经过清洗和染色后将样品放入到UltimaGold闪烁液中涡旋并计数。该试验利用0.5μMMLL1/WDR5/RbBP5/ASH2L与非反应突变WDR5D107A的复合物作为负对照。
细胞实验：

[1]
  • Cell lines: MV4;11，KOPN8和K562细胞
  • Concentrations: ~100 μM
  • Incubation Time: 7天
  • Method:

    MV4;11，KOPN8和K562细胞培养在加入10%胎牛血清以及100 U/L青霉素和链霉素的RPMI 1640培养基中，温度37 °C5% CO2. 密度为5 × 105/每孔的1 mL细胞种在12孔板中，加入空白对照DMSO（0.2%）或者MM-102处理七天，每隔两天更换一次培养基和抑制剂。遵照生产商的说明使用发光法细胞活力检测试剂盒。首先，在每孔细胞中加入100 μL试验试剂，在回旋振荡器上混和2 min来诱导细胞分裂。室温孵育十分钟后，用酶标仪检测。

溶解度（25°C）

体外

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 669.8
化学式

C35H49F2N7O4
CAS号 1417329-24-8
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

mg/kg g μL 只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

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