MI-3 (Menin-MLL Inhibitor)

MI-3 (Menin-MLL Inhibitor)是一种强效的menin-MLL相互作用抑制剂,IC50为 648 nM。

MI-3 (Menin-MLL Inhibitor) Chemical Structure

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CAS: 1271738-59-0

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生物活性

产品描述 MI-3 (Menin-MLL Inhibitor)是一种强效的menin-MLL相互作用抑制剂,IC50为 648 nM。
靶点
Menin-MLL interaction [1]
648 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 在HEK293细胞中,MI-3接近蛋白质靶点,并有效抑制menin-MLL-AF9相互作用。MI-3通过下调MLL融合蛋白致癌活性所需的靶点基因的表达,有效阻断MLL融合蛋白介导的白血病转化。在携带不同MLL易位的人MLL白血病细胞系,MI-3有效阻断细胞分化,并诱导细胞凋亡。[1]
激酶实验 高通量筛选
15 nM FITC-MBM1和150 nM menin在FP缓冲液中混合,在黑暗中于室温下培养1小时。对于点筛选,0.2 μL的各种化合物(终浓度20 μM ,1% DMSO)加入到20 μL等分的蛋白质-多肽混合物中,在384孔板上黑暗中于室温下培养1小时。为确定筛选,板中的化合物用DMSO连续稀释,用于滴定menin-FITC-MBM1复合物。495 nm波长下激发后,荧光偏振的改变使用PHERAstar酶标仪(BMG)在525 nm下监测,并应用于Origin 7.0程序测定IC50值。
细胞实验 细胞系 MLL-AF9 和 E2A-HLF 转导的小鼠 BMC
浓度 ~20 μM
孵育时间 12天
方法 MLL-AF9 和 E2A-HLF转导的小鼠BMC以5×103 细胞/毫升的浓度接种于12孔板, 在包含20% IMDM 培养液,1% 青霉素/链霉素, IL-3 和 0.25% DMSO或化合物的 1 mL 甲基纤维素培养基中培养。6天后,菌落用100 μL终浓度为1 mg/mL的碘硝基氯化四氮唑蓝着色,在37℃下培养30分钟,并计数。对于第二轮,菌落不着色,在第6天计数,细胞通过1×PBS缓冲液洗出,重悬浮于含有15% FBS, 1%青霉素/链霉素和IL-3的IMDM培养基。5×103个细胞接种于12孔板,在含有20% IMDM 培养液,1% 青霉素/链霉素, IL-3 和 0.25% DMSO或化合物的1ml甲基纤维素培养基中培养。6天后,将菌落着色并计数。
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05322395 Recruiting
Acute Coronary Syndrome|Troponin|Chest Pain|Point-of-care Systems
Liverpool University Hospitals NHS Foundation Trust|northwest coast academic science network|Quidel Corporation|Siemens Corporation Corporate Technology|Abbott Diagnostics Division
December 10 2021 Not Applicable

化学信息&溶解度

分子量 375.55 分子式

C18H25N5S2

CAS号 1271738-59-0 SDF Download MI-3 (Menin-MLL Inhibitor) SDF
Smiles CC(C)C1=CC2=C(N=CN=C2S1)N3CCN(CC3)C4=NCC(C)(C)S4
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 19 mg/mL ( 50.59 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 19 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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