A-196
A-196是一种有效的、选择性的SUV420H1和SUV420H2抑制剂，IC50s分别为0.025 μM和0.144 μM。选择性比对其他组蛋白转移酶以及非表观遗传靶标高100倍以上。
A-196 Chemical Structure
CAS: 1982372-88-2
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产品质控
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Histone Methyltransferase抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | A-196是一种有效的、选择性的SUV420H1和SUV420H2抑制剂，IC50s分别为0.025 μM和0.144 μM。选择性比对其他组蛋白转移酶以及非表观遗传靶标高100倍以上。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在细胞中，A-196能诱导广泛的H4K20me2和H4K20me3水平降低，同时H4K20me1水平升高，但对其他组蛋白修饰没有作用。一旦发生电离辐射，A-196抑制53BP1集落形成、减少NHEJ-介导的DNA双链断裂修复，但不影响同源介导修复。A-196在浓度为1μM和10 μM时都能有效地抑制SUV420H1和SUV420H2，但都不对其他PJMTs有活性，包括其他H4K20修饰酶、PR-SET7和其他利用H3K4, H3K9, H3K27, H3K79作为底物的酶[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | U2OS细胞 | ||
| 浓度 | 3 μM | |||
| 孵育时间 | 48 h | |||
| 方法 | 将U2OS细胞接种于6孔板中，在培养基中加入3 μM A-196或DMS，孵育48小时。然后用1×PBS对细胞进行洗涤，然后在一半的细胞中加入lysis buffer、获取它们的细胞提取物。其他剩余细胞则进行连续的细胞分离。将细胞沉淀重悬于hypotonic buffer A中，然后加入0.1% triton X-100。将细胞置于冰上孵育15分钟，1500g离心，获得细胞沉淀。最大转速离心后，获得澄清上清，将其保存为细胞质碎片。将细胞沉淀再次重悬与buffer B，置于冰上孵育40分钟，然后1500g离心5分钟。澄清上清保存为核质碎片。将沉淀重悬于lysis buffer，在室温孵育5分钟，然后重悬于4× loading dye。最后获得的细胞溶解产物包含了可溶性染色质碎片。 |
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化学信息&溶解度
| 分子量 | 359.25 | 分子式 | C18H16Cl2N4 |
| CAS号 | 1982372-88-2 | SDF | Download A-196 SDF |
| Smiles | C1CCC(C1)NC2=NN=C(C3=CC(=C(C=C32)Cl)Cl)C4=CC=NC=C4 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 15 mg/mL ( (41.75 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 12 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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