EPZ011989
EPZ011989是一种有效的、选择性的、具有口服活性的EZH2抑制剂，Ki值<3 nM。
EPZ011989 Chemical Structure
CAS: 2095432-26-9
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产品质控
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Histone Methyltransferase抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | EPZ011989是一种有效的、选择性的、具有口服活性的EZH2抑制剂，Ki值<3 nM。 | ||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | EPZ011989以同等效力抑制突变型和野生型EZH2，Ki < 3 nM。EPZ011989还是一种特异的EZH2抑制剂，其对EZH2的选择性比对EZH1高15倍以上，比对其他20多种组蛋白甲基转移酶（HMTs）的选择性高3000倍以上。在人类和大鼠肝脏微粒体的转换中，EPZ011989具有代谢稳定性。在携有Y641F突变的人类淋巴瘤细胞WSU-DLCL2中,EPZ011989能够减少细胞内H3K27甲基化，IC50 <100 nM[1]。在三种野生型EZH2 AML细胞系(Kasumi-1, MOLM-13, and MV4-11)中，0.625 μM EPZ011989在处理4天后，抑制H3K27me3。在所处理的浓度范围内和时间点，三种细胞系的细胞活力没有显著改变，仅对MV4-11和MOLM-13细胞的增殖有微弱抑制[2]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | WSU-DLCL2细胞 | ||
| 浓度 | 0-10 μM | |||
| 孵育时间 | 0-11天 | |||
| 方法 | 将处于对数生长期的细胞铺于96孔板，复孔3个。用不同浓度的EPZ011989处理细胞，每3-4天，用Guava Viacount试验对活细胞数目进行统计，持续到第11天。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | EPZ011989在携有人类B细胞淋巴瘤的小鼠模型中具有显著的肿瘤抑制作用。它能够强烈地抑制甲基标记并发挥抗肿瘤活性[1]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | SCID mice |
| Dosages | 250 和 500 mg/kg | |
| Administration | p.o. | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 642.27 | 分子式 | C35H51N5O4·HCl |
| CAS号 | 2095432-26-9 | SDF | Download EPZ011989 SDF |
| Smiles | CCN(C1CCC(CC1)N(C)CCOC)C2=CC(=CC(=C2C)C(=O)NCC3=C(C=C(NC3=O)C)C)C#CCN4CCOCC4.Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
Ethanol : 100 mg/mL DMSO : 5 mg/mL ( (7.78 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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