EZH1/2

  • 抑制剂选择性比较
  • 溶解性比较
目录号 产品目录 溶解度(25°C)
DMSO 酒精
S7004 EPZ005687 <1 mg/mL 2 mg/mL <1 mg/mL
S7164 GSK343 <1 mg/mL 1 mg/mL 4 mg/mL
S7128 Tazemetostat (EPZ-6438) <1 mg/mL 5 mg/mL <1 mg/mL
S7165 UNC1999 <1 mg/mL 20 mg/mL 50 mg/mL
S8353 CPI-1205 <1 mg/mL 100 mg/mL 100 mg/mL
S7805 EPZ011989 <1 mg/mL <1 mg/mL 100 mg/mL
S8494 PF-06726304 <1 mg/mL 10 mg/mL 22 mg/mL
S7611 EI1 <1 mg/mL 42 mg/mL <1 mg/mL
S7804 GSK503 <1 mg/mL 100 mg/mL 26 mg/mL
S7061 GSK126 <1 mg/mL 3 mg/mL <1 mg/mL
S7656 CPI-360 <1 mg/mL 20 mg/mL 18 mg/mL
S7616 CPI-169 <1 mg/mL 100 mg/mL 100 mg/mL
产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S7004

EPZ005687

EPZ005687是一种有效的,选择性EZH2抑制剂,无细胞试验中Ki为24 nM,比作用于EZH1选择性高50倍,比作用于15种其他蛋白甲基转移酶选择性高500倍。

S7164

GSK343

GSK343是一种有效的,选择性EZH2抑制剂,无细胞试验中IC50为4 nM,比作用于EZH1选择性高60倍,比作用于其他组蛋白甲基转移酶选择性高1000倍以上。

S7128

Tazemetostat (EPZ-6438)

Tazemetostat (EPZ-6438)是一种有效的,选择性EZH2抑制剂,无细胞试验中KiIC50分别为2.5 nM 和 11 nM,比作用于EZH1选择性高35倍,比作用于14种其他HMT选择性高4500多倍。

S7165

UNC1999

UNC1999一种有效的具有口服活性的EZH2EZH1选择性抑制剂,无细胞试验中IC50分别为2 nM和45 nM,对广泛表观遗传学相关或不相关的靶点选择性大于1000倍。

S8607New

JQ-EZ-05 (JQEZ5)

JQ-EZ-05是可逆的、特异的EZH1/2抑制剂。

S8353

CPI-1205

CPI-1205是具有口服生物活性的选择性组蛋白赖氨酸甲基转移酶EZH2的抑制剂,对EZH2和EZH1的IC50分别为2 nM和52 nM。它具有潜在的抗肿瘤活性。

S7805

EPZ011989

EPZ011989是一种有效的、选择性的、具有口服活性的EZH2抑制剂,Ki值<3 nM。

S8494

PF-06726304

PF-06726304是选择性EZH2抑制剂,对WT EZH2和EZH2(Y641N)的Ki值分别为0.7 nM和3 nM。抑制H3K27me3的IC50为15 nM。

S7611

EI1

EI1是一种有效的选择性EZH2抑制剂,对EZH2 (WT)和EZH2 (Y641F)的IC50分别为15 nM和13 nM。

S7804

GSK503

GSK503是一种有效的特异性EZH2甲基转移酶抑制剂。

S7061

GSK126

GSK126 是一种有效的,高选择性EZH2 methyltransferase抑制剂,IC50为9.9 nM,对 EZH2 的选择性比其他20种人甲基转移酶高1000多倍。

S7656

CPI-360

CPI-360是一种有效的,选择性的,且SAM竞争性EZH1抑制剂,IC50为102.3 nM,选择性比作用于其它甲基转移酶高100多倍。

S7616

CPI-169

CPI-169是一种有效的选择性EZH2抑制剂,作用于EZH2 WT,EZH2 Y641N,和EZH1的IC50分别为0.24 nM,0.51 nM,和6.1 nM。

Tags: EZH1/2 inhibitors | EZH1/2 modulators | EZH1/2 chemical | EZH1/2 Inhibition