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S7061 GSK126 GSK126 (GSK2816126A, GSK2816126) 是一种有效的,高选择性EZH2 methyltransferase抑制剂,IC50为9.9 nM,对 EZH2 的选择性比其他20种人甲基转移酶高1000多倍。
Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):2
Cell, 2023, 186(13):2765-2782.e28
Mol Cancer, 2023, 22(1):85
S7128 Tazemetostat (EPZ-6438) Tazemetostat (EPZ-6438, E7438)是一种有效的,选择性EZH2抑制剂,无细胞试验中KiIC50分别为2.5 nM 和 11 nM,比作用于EZH1选择性高35倍,比作用于14种其他HMT选择性高4500多倍。
Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):2
Nat Commun, 2024, 15(1):1367
Sci Rep, 2024, 14(1):4303
S7164 GSK343 GSK343 是一种有效的,选择性EZH2抑制剂,无细胞试验中IC50为4 nM,比作用于EZH1选择性高60倍,比作用于其他组蛋白甲基转移酶选择性高1000倍以上。GSK343 可诱导自噬。
J Immunother Cancer, 2023, 11(11)e007736
Clin Transl Med, 2023, 13(12):e1502
J Neuroinflammation, 2023, 20(1):168
S7165 UNC1999 UNC1999 是一种有效的具有口服活性的EZH2EZH1选择性抑制剂,无细胞试验中IC50分别为2 nM和45 nM,对广泛表观遗传学相关或不相关的靶点选择性大于1000倍。UNC1999 是一种有效的 autophagy 自噬诱导剂。UNC1999 可特异性地抑制H3K27me3/2并诱导一系列抗白血病作用,包括抗增殖、分化和细胞凋亡。
Acta Pharm Sin B, 2023, 13(6):2601-2612
J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):320
Pharmacol Res, 2022, 177:106122
S7004 EPZ005687 EPZ005687是一种有效的,选择性EZH2抑制剂,无细胞试验中Ki为24 nM,比作用于EZH1选择性高50倍,比作用于15种其他蛋白甲基转移酶选择性高500倍。
J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):320
BMC Med, 2022, 20(1):189
Cancers (Basel), 2022, 15(1)208
S7805 EPZ011989 EPZ011989是一种有效的、选择性的、具有口服活性的EZH2抑制剂,Ki值<3 nM。
Cancers (Basel), 2024, 16(3):569.
Nat Cell Biol, 2023, 25(2):258-272
Mol Oncol, 2023, 10.1002/1878-0261.13490
S8353 Lirametostat (CPI-1205) Lirametostat (CPI-1205)是具有口服生物活性的选择性组蛋白赖氨酸甲基转移酶EZH2的抑制剂,对EZH2和EZH1的IC50分别为2 nM和52 nM。它具有潜在的抗肿瘤活性。
JCI Insight, 2022, e155899
Cancer Discov, 2021, candisc.0913.2020
Nat Commun, 2021, 12(1):6276
S7616 CPI-169 CPI-169是一种有效的选择性EZH2抑制剂,作用于EZH2 WT,EZH2 Y641N,和EZH1的IC50分别为0.24 nM,0.51 nM,和6.1 nM。
J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):96
Nat Commun, 2022, 13(1):6226
Nat Commun, 2022, 13(1):6226
S7804 GSK503 GSK503是一种有效的特异性EZH2甲基转移酶抑制剂。
Int J Mol Sci, 2023, 24(10)8603
Cancer Res, 2022, CAN-22-0736
Front Genet, 2022, 13:1013475
S7611 EI1 EI1是一种有效的选择性EZH2抑制剂,对EZH2 (WT)和EZH2 (Y641F)的IC50分别为15 nM和13 nM。
Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740
Mol Cancer, 2017, 10.1186/s12943-016-0575-6
Virology, 2017, 506:34-44
S9031 Gambogenic acid Gambogenic Acid, identified from Gamboge, is an inhibitor of the FGFR signaling pathway in erlotinib-resistant non-small-cell lung cancer (NSCLC) and exhibits anti-tumor effects. Gambogenic acid acts is also an effective inhibitor of EZH2 that specifically and covalently binds to Cys668 within the EZH2-SET domain, and triggers EZH2 ubiquitination.
Chem Biol Interact, 2023, 382:110602
Oncotarget, 2021, 12(6):549-561
Cancer Lett, 2020, 469:277-286
S8494 PF-06726304 PF-06726304是选择性EZH2抑制剂,对WT EZH2和EZH2(Y641N)的Ki值分别为0.7 nM和3 nM。抑制H3K27me3的IC50为15 nM。
Nat Commun, 2023, 10.1038/s41467-023-42930-y
Elife, 2021, 10e65654
S8926 Valemetostat (DS-3201) Valemetostat (DS-3201, DS-3201b)是一种选择性的EZH1/2双重抑制剂。
Nucleic Acids Res, 2023, gkad387
J Physiol, 2022, 600(14):3331-3353
S7656 CPI-360 CPI-360是一种有效的,选择性的,且SAM竞争性EZH1抑制剂,IC50为102.3 nM,选择性比作用于其它甲基转移酶高100多倍。
Mol Ther Oncolytics, 2022, 27:14-25
Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740
S8607 JQ-EZ-05 (JQEZ5) JQ-EZ-05 (JQEZ5) 是可逆的、特异的EZH1/2抑制剂。
Nat Chem Biol, 2019, 15(4):391-400
S8702 EBI-2511 EBI-2511是一种有效的、具有口服活性的EZH2抑制剂,对EZH2(A667G)的IC50值为4 nM。
E1497New Tulmimetostat Tulmimetostat (CPI-0209) 是一种口服生物可利用的选择性 EZH2 抑制剂,具有治疗雄激素受体依赖性前列腺癌的潜力。
S7061 GSK126 GSK126 (GSK2816126A, GSK2816126) 是一种有效的,高选择性EZH2 methyltransferase抑制剂,IC50为9.9 nM,对 EZH2 的选择性比其他20种人甲基转移酶高1000多倍。
Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):2
Cell, 2023, 186(13):2765-2782.e28
Mol Cancer, 2023, 22(1):85
S7128 Tazemetostat (EPZ-6438) Tazemetostat (EPZ-6438, E7438)是一种有效的,选择性EZH2抑制剂,无细胞试验中KiIC50分别为2.5 nM 和 11 nM,比作用于EZH1选择性高35倍,比作用于14种其他HMT选择性高4500多倍。
Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):2
Nat Commun, 2024, 15(1):1367
Sci Rep, 2024, 14(1):4303
S7164 GSK343 GSK343 是一种有效的,选择性EZH2抑制剂,无细胞试验中IC50为4 nM,比作用于EZH1选择性高60倍,比作用于其他组蛋白甲基转移酶选择性高1000倍以上。GSK343 可诱导自噬。
J Immunother Cancer, 2023, 11(11)e007736
Clin Transl Med, 2023, 13(12):e1502
J Neuroinflammation, 2023, 20(1):168
S7165 UNC1999 UNC1999 是一种有效的具有口服活性的EZH2EZH1选择性抑制剂,无细胞试验中IC50分别为2 nM和45 nM,对广泛表观遗传学相关或不相关的靶点选择性大于1000倍。UNC1999 是一种有效的 autophagy 自噬诱导剂。UNC1999 可特异性地抑制H3K27me3/2并诱导一系列抗白血病作用,包括抗增殖、分化和细胞凋亡。
Acta Pharm Sin B, 2023, 13(6):2601-2612
J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):320
Pharmacol Res, 2022, 177:106122
S7004 EPZ005687 EPZ005687是一种有效的,选择性EZH2抑制剂,无细胞试验中Ki为24 nM,比作用于EZH1选择性高50倍,比作用于15种其他蛋白甲基转移酶选择性高500倍。
J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):320
BMC Med, 2022, 20(1):189
Cancers (Basel), 2022, 15(1)208
S7805 EPZ011989 EPZ011989是一种有效的、选择性的、具有口服活性的EZH2抑制剂,Ki值<3 nM。
Cancers (Basel), 2024, 16(3):569.
Nat Cell Biol, 2023, 25(2):258-272
Mol Oncol, 2023, 10.1002/1878-0261.13490
S8353 Lirametostat (CPI-1205) Lirametostat (CPI-1205)是具有口服生物活性的选择性组蛋白赖氨酸甲基转移酶EZH2的抑制剂,对EZH2和EZH1的IC50分别为2 nM和52 nM。它具有潜在的抗肿瘤活性。
JCI Insight, 2022, e155899
Cancer Discov, 2021, candisc.0913.2020
Nat Commun, 2021, 12(1):6276
S7616 CPI-169 CPI-169是一种有效的选择性EZH2抑制剂,作用于EZH2 WT,EZH2 Y641N,和EZH1的IC50分别为0.24 nM,0.51 nM,和6.1 nM。
J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):96
Nat Commun, 2022, 13(1):6226
Nat Commun, 2022, 13(1):6226
S7804 GSK503 GSK503是一种有效的特异性EZH2甲基转移酶抑制剂。
Int J Mol Sci, 2023, 24(10)8603
Cancer Res, 2022, CAN-22-0736
Front Genet, 2022, 13:1013475
S7611 EI1 EI1是一种有效的选择性EZH2抑制剂,对EZH2 (WT)和EZH2 (Y641F)的IC50分别为15 nM和13 nM。
Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740
Mol Cancer, 2017, 10.1186/s12943-016-0575-6
Virology, 2017, 506:34-44
S9031 Gambogenic acid Gambogenic Acid, identified from Gamboge, is an inhibitor of the FGFR signaling pathway in erlotinib-resistant non-small-cell lung cancer (NSCLC) and exhibits anti-tumor effects. Gambogenic acid acts is also an effective inhibitor of EZH2 that specifically and covalently binds to Cys668 within the EZH2-SET domain, and triggers EZH2 ubiquitination.
Chem Biol Interact, 2023, 382:110602
Oncotarget, 2021, 12(6):549-561
Cancer Lett, 2020, 469:277-286
S8494 PF-06726304 PF-06726304是选择性EZH2抑制剂,对WT EZH2和EZH2(Y641N)的Ki值分别为0.7 nM和3 nM。抑制H3K27me3的IC50为15 nM。
Nat Commun, 2023, 10.1038/s41467-023-42930-y
Elife, 2021, 10e65654
S8926 Valemetostat (DS-3201) Valemetostat (DS-3201, DS-3201b)是一种选择性的EZH1/2双重抑制剂。
Nucleic Acids Res, 2023, gkad387
J Physiol, 2022, 600(14):3331-3353
S7656 CPI-360 CPI-360是一种有效的,选择性的,且SAM竞争性EZH1抑制剂,IC50为102.3 nM,选择性比作用于其它甲基转移酶高100多倍。
Mol Ther Oncolytics, 2022, 27:14-25
Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740
S8607 JQ-EZ-05 (JQEZ5) JQ-EZ-05 (JQEZ5) 是可逆的、特异的EZH1/2抑制剂。
Nat Chem Biol, 2019, 15(4):391-400
S8702 EBI-2511 EBI-2511是一种有效的、具有口服活性的EZH2抑制剂,对EZH2(A667G)的IC50值为4 nM。
E1497New Tulmimetostat Tulmimetostat (CPI-0209) 是一种口服生物可利用的选择性 EZH2 抑制剂,具有治疗雄激素受体依赖性前列腺癌的潜力。
E1497New Tulmimetostat Tulmimetostat (CPI-0209) 是一种口服生物可利用的选择性 EZH2 抑制剂,具有治疗雄激素受体依赖性前列腺癌的潜力。

EZH1/2抑制剂选择性比较

Tags: EZH1/2 inhibitors | EZH1/2 modulators | EZH1/2 chemical | EZH1/2 Inhibition
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