CPI-1205

目录号:S8353 别名: CPI 1205, CPI1205

CPI-1205 Chemical Structure

Molecular Weight(MW): 518.57

CPI-1205是具有口服生物活性的选择性组蛋白赖氨酸甲基转移酶EZH2的抑制剂,对EZH2和EZH1的IC50分别为2 nM和52 nM。它具有潜在的抗肿瘤活性。

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产品安全说明书

Histone Methyltransferase抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 CPI-1205是具有口服生物活性的选择性组蛋白赖氨酸甲基转移酶EZH2的抑制剂,对EZH2和EZH1的IC50分别为2 nM和52 nM。它具有潜在的抗肿瘤活性。
靶点
EZH2 [1]
(Cell-free assay)
EZH1 [1]
(Cell-free assay)
2 nM 52 nM
体外研究

在多发性骨髓瘤和浆细胞瘤细胞模型中,EZH2抑制剂CPI-1205的处理能够导致细胞凋亡[2]

体内研究 在体内实验中,CPI-1205具有极好的口服生物利用度。在重复给药的过程中,动物对CPI-1205具有良好的耐受性,没有明显地体重减少。在大鼠和狗中,CPI-1205具有比较高的血液清除率(大鼠-3.19 L/h/kg、狗-1.41 L/h/kg)。在这两个物种中,都有比较好的口服利用度,分别为44.6%和46.2%。在毒性检测中,其耐受良好,在恢复期间,毒性作用是具有可逆性的[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验:[1]
+ 展开
  • Animal Models: CB-17 SCID小鼠
  • Formulation: 10% DMSO + 60% PEG400 + 30% ddH2O
  • Dosages: 160 mg/kg orally twice daily
  • Administration: 口服
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 100 mg/mL (192.83 mM)
Ethanol 100 mg/mL (192.83 mM)
Water Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 518.57
化学式

C27H33F3N4O3

CAS号 1621862-70-1
稳定性 powder
in solvent
别名 CPI 1205, CPI1205

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02395601 Active not recruiting B-Cell Lymphoma Constellation Pharmaceuticals March 2015 Phase 1
NCT03480646 Recruiting Metastatic Castration Resistant Prostate Cancer (mCRPC) Constellation Pharmaceuticals November 15 2017 Phase 1|Phase 2
NCT03525795 Recruiting Advanced Solid Tumors Constellation Pharmaceuticals December 14 2017 Phase 1|Phase 2

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操作手册

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Histone Methyltransferase Signaling Pathway Map

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