Histone Methyltransferase

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Histone Methyltransferase产品

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目录号	产品名	产品描述	文献引用	实验数据
S7128	EPZ-6438 (Tazemetostat)	Tazemetostat (EPZ-6438, E7438)是一种有效的，选择性EZH2抑制剂，无细胞试验中Ki 和 IC50分别为2.5 nM 和 11 nM，比作用于EZH1选择性高35倍，比作用于14种其他HMT选择性高4500多倍。	Nat Cancer, 2025, 10.1038/s43018-025-00960-z Nat Cell Biol, 2025, 27(9):1411-1421 Nat Commun, 2025, 16(1):10324
S7061	GSK126	GSK126 (GSK2816126A, GSK2816126) 是一种有效的，高选择性EZH2 methyltransferase抑制剂，IC50为9.9 nM，对 EZH2 的选择性比其他20种人甲基转移酶高1000多倍。	Theranostics, 2025, 15(14):7127-7153 EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00537-7 EBioMedicine, 2025, 119:105879
S7120	3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride	DZNeP (3-deazaneplanocin A) HCl，一种腺苷类似物，是竞争性S-adenosylhomocysteine hydrolase抑制剂，无细胞试验中Ki为50 pM。	Nat Cell Biol, 2025, 27(7):1175-1185 Genes Dev, 2025, 39(3-4):280-298 Cell Biosci, 2025, 15(1):146
S7164	GSK343	GSK343 是一种有效的，选择性EZH2抑制剂，无细胞试验中IC50为4 nM，比作用于EZH1选择性高60倍，比作用于其他组蛋白甲基转移酶选择性高1000倍以上。GSK343 可诱导自噬。	Cell, 2025, S0092-8674(25)00396-4 Research (Wash D C), 2025, 8:0602 Mol Genet Genomics, 2025, 300(1):63
S7062	Pinometostat (EPZ5676)	Pinometostat (EPZ5676)是一种蛋白甲基转移酶DOT1L的S-腺苷甲硫氨酸(SAM)竞争性抑制剂，无细胞试验中Ki为80 pM，比作用于所有其他测试的PMTs选择性高37000倍以上，抑制肿瘤中H3K79甲基化。Phase 1。	Nat Commun, 2025, 16(1):10324 Blood Adv, 2025, bloodadvances.2024015427 J Neurotrauma, 2025, 10.1177/08977151251374286
S8006	BIX-01294 Trihydrochloride	BIX-01294 trihydrochloride 是一种G9a histone methyltransferase抑制剂，无细胞试验中IC50为2.7 μM，降低大部分组蛋白H3K9me2，也微弱抑制GLP（主要是H3K9me3），对其他组蛋白甲基转移酶没有显著的抑制活性。BIX01294 可诱导自噬。BIX01294 还可通过癌蛋白 NSD1、NSD2 和 NSD3 来抑制H3K36甲基化。	Clin Transl Med, 2025, 15(1):e70164 Mol Metab, 2025, 94:102113 Acta Pharm Sin B, 2024, 14(3):1187-1203
S7748	EPZ015666 (GSK3235025)	EPZ015666 (GSK3235025)是一种有效的，选择性且口服生物有效的 PRMT5 抑制剂，Ki 为 5 nM，选择性比其它 PMTs 高 20,000多倍。	MedComm (2020), 2025, 6(6):e70150 Cell Rep, 2024, 43(11):114930 Oncogene, 2024, 10.1038/s41388-024-03049-6
S7165	UNC1999	UNC1999 是一种有效的具有口服活性的EZH2和EZH1选择性抑制剂，无细胞试验中IC50分别为2 nM和45 nM，对广泛表观遗传学相关或不相关的靶点选择性大于1000倍。UNC1999 是一种有效的 autophagy 自噬诱导剂。UNC1999 可特异性地抑制H3K27me3/2并诱导一系列抗白血病作用，包括抗增殖、分化和细胞凋亡。	Cell Stem Cell, 2025, S1934-5909(25)00041-4 Cell Rep, 2025, 44(5):115673 bioRxiv, 2025, 2025.05.22.655558
S7353	EPZ004777	EPZ004777是一种有效的，选择性的DOT1L抑制剂，无细胞试验中IC50为0.4 nM。	NPJ Regen Med, 2024, 9(1):42 Cell Rep, 2023, 42(8):112885 Cell Rep, 2023, 42(6):112566
S7265	MM-102 (HMTase Inhibitor IX)	MM-102 (HMTase Inhibitor IX)是一个高亲和力的多肽模拟的WDR5/MLL1 蛋白相互作用抑制剂，与WDR5结合的Ki小于1nM，IC50=2.4nM。该产品的水溶液溶于生理盐水或PBS易析出，建议使用DMSO母液配制体内配方。	Nat Commun, 2025, 16(1):5222 Nat Commun, 2025, 16(1):7483 Cell Rep Med, 2025, 6(2):101928
S8068	Chaetocin	Chaetocin，一类来自毛壳菌属的天然产物，是一类 histone methyltransferase 抑制剂，其对dSU(VAR)3-9，小鼠G9a和粗糙链孢霉 DIM5的IC50分别为0.8 μM, 2.5 μM和3 μM。Chaetocin是一种抗癌药物并是 thioredoxin reductase (TrxR) 的抑制剂。	Research (Wash D C), 2025, 8:0602 Cell Rep, 2025, 44(6):115742 Int J Mol Sci, 2024, 25(17)9215
S8496	EED226	EED226是一种有效的、选择性的、具有口服活性的Polycomb repressive complex 2 (PRC2)抑制剂，以H3K27me0 peptide为底物时，IC50=23.4 nM; 以单核小体为底物时，IC50=53.5 nM。它与EED的H3K27me3结合口袋直接相互作用。	Protein Cell, 2025, 16(6):439-457 Cell Rep, 2025, 44(3):115362 iScience, 2025, 28(7):112905
S7004	EPZ005687	EPZ005687是一种有效的，选择性EZH2抑制剂，无细胞试验中Ki为24 nM，比作用于EZH1选择性高50倍，比作用于15种其他蛋白甲基转移酶选择性高500倍。	Genome Biol, 2025, 26(1):307 Commun Biol, 2024, 7(1):1535 J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):320
S7079	SGC 0946	SGC 0946是一种高效的，选择性的DOT1L甲基转移酶抑制剂，无细胞试验中IC50为0.3 nM，对一系列12 PMTs和DNMT1没有活性。	Nat Commun, 2024, 15(1):10787 NPJ Regen Med, 2024, 9(1):42 Life Sci Alliance, 2024, 7(4)e202302424
S8664	GSK3326595 (Pemrametostat, EPZ015938)	Pemrametostat (GSK3326595, EPZ015938)是一种具有口服活性的、有效的、选择性protein arginine methyltransferase 5 (PRMT5)抑制剂，在体内外有效地抑制肿瘤生长。	MedComm (2020), 2025, 6(6):e70150 J Med Chem, 2025, 68(4):4217-4236 J Med Chem, 2025, 68(5):5097-5119
S8071	UNC0638	UNC0638 是一种有效的选择性的组蛋白赖氨酸甲基转移酶（HMTase）抑制剂，作用于G9a和GLP，IC50分别为< 15 nM和19 nM，有效且选择性地作用于多种表观遗传和非表观遗传靶点。UNC0638 具有抗病毒的活性。	bioRxiv, 2025, 2025.07.01.662447 Cell Rep, 2024, 43(2):113779 Cell Rep, 2024, 43(8):114548
S7230	UNC0642	UNC0642是一种有效的、选择性的histone methyltransferases G9a/GLP抑制剂，对G9a和GLP的IC50均小于2.5 nM。对G9a和GLP的选择性比其他激酶、GPCRs、转运体和离子通道高300倍以上。	Cell Death Discov, 2025, 11(1):31 Cell Genom, 2025, 5(8):100916 FASEB Bioadv, 2025, 7(7):e70035
S8112	MS023	MS023是一类高效选择性并且有细胞活性的I型PRMT抑制剂，其对PRMT1, PRMT3, PRMT4, PRMT6和PRMT8的IC50分别为30 nM, 119 nM, 83 nM, 4 nM, 和5 nM。	Biol Direct, 2025, 20(1):60 Hepatol Commun, 2025, 9(4)e0647 J Immunother Cancer, 2024, 12(9)e009603
S7817	MI-503	MI-503是一种有效的、选择性的Menin-MLL抑制剂，IC50为14.7 nM。在人类MLL白血病细胞系中，具有显著的生长抑制效果（GI=250 nM-570 nM），但是在不具有MLL易位的人类白血病细胞中，效果甚微。	Cell, 2025, S0092-8674(25)01149-3 Nat Genet, 2025, 57(1):165-179 Front Immunol, 2025, 16:1625673
S7805	EPZ011989	EPZ011989是一种有效的、选择性的、具有口服活性的EZH2抑制剂，Ki值<3 nM。	Cancers (Basel), 2024, 16(3):569. Cancers (Basel), 2024, 16(3)569 Cancers, 2024, 569
S8111	GSK591	GSK591 (EPZ015866, GSK3203591)是一种有效的、选择性PRMT5抑制剂。	J Immunother Cancer, 2025, 13(4)e011299 J Clin Invest, 2024, e175023 Cancer Lett, 2024, 604:217263
S7833	OICR-9429	OICR-9429是一种有效的WDR5-MLL、WDR5-Histone3相互作用的拮抗剂，能在体外实验中降低急性髓性白血病细胞的活性。它与WDR5高亲和结合，Kd值为93 ± 28 nM。	FASEB J, 2025, 39(8):e70543 Mol Cell, 2024, 84(8):1475-1495.e18 PLoS Biol, 2024, 22(3):e3002240
S7570	UNC0379	UNC0379 是一种选择性，底物竞争性N-lysine methyltransferase SETD8抑制剂，IC50为7.3 μM，选择性比其他15种甲基转移酶高。	Mol Cancer, 2025, 24(1):102 Cell Death Dis, 2025, 16(1):226 Res Sq, 2024, rs.3.rs-4603170
S7618	MI-2 (Menin-MLL Inhibitor)	MI-2 (Menin-MLL Inhibitor)是一种有效的menin-MLL相互作用抑制剂，IC50为446 nM。	Scientific Reports, 2024, 19288 ProQuest, 2023, 30484965 Cell Stem Cell, 2022, S1934-5909(22)00417-9
S7804	GSK503	GSK503是一种有效的特异性EZH2甲基转移酶抑制剂。	CellDeath&Differentiation, December2022, 2519-2530 TheJournalofPathology, August2018, 433-444 CancerBiology&Therapy, April32021, 333-344
S8353	Lirametostat (CPI-1205)	Lirametostat (CPI-1205)是具有口服生物活性的选择性组蛋白赖氨酸甲基转移酶EZH2的抑制剂，对EZH2和EZH1的IC50分别为2 nM和52 nM。它具有潜在的抗肿瘤活性。	Bone, September 2021, 115993 Journal for ImmunoTherapy of Cancer, May 2021, e001335 Science Advances, 2024, eadk4423
S7294	PFI-2 HCl	PFI-2是一种强效的，有选择性和细胞活性的lysine methyltransferase SETD7抑制剂，Ki (app)和IC50分别为0.33 nM 和2 nM，比其他甲基转移酶和非后生的靶点高出1000倍的选择性。	Pharmacological Research, March 2022, 106122 bioRxiv, January 16, 2026, 2026.01.15.699551 bioRxiv, 2026, nan
S8983	MAK683	MAK683 (EED inhibitor-1, example 2) 是一种 embryonic ectoderm development (EED) 的抑制剂。MAK683 在EED Alphascreen binding、LC-MS和ELISA分析中对应的IC50值分别为59 nM、89 nM和26 nM。	Cancer Research, March 15, 2026, 1467–1479 Biology, January 29, 2026, 251 Cancer Discovery, December 2, 2024, 2430-2449
S7983	A-196	A-196是一种有效的、选择性的SUV420H1和SUV420H2抑制剂，IC50s分别为0.025 μM和0.144 μM。选择性比对其他组蛋白转移酶以及非表观遗传靶标高100倍以上。	Molecular Cancer Therapeutics, 2025, 1020-1029 Gene & Protein in Disease, 2025, 8441 iScience, 2023, 26(3):106158
S7572	A-366	A-366是一种有效的、选择性的G9a/GLP组蛋白甲基转移酶抑制剂，IC50分别为3.3 nM和38nM。对G9a/GLP的选择性比21个其他甲基转移酶高1000倍以上。	Cell Rep, 2024, 43(1):113575 Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):128 Cancers (Basel), 2023, 15(8)2199
S7884	AMI-1	AMI-1是一种有效的特异性Histone Methyltransferase (HMT)抑制剂，对酵母 Hmt1p 和人 PRMT1 的IC50分别为 3.0 μM 和 8.8 μM。	International Journal of Biological Sciences, 2025, 4010-4026 Cell Death Dis, 2023, 14(4):233 Oncogenesis, 2022, 11(1):45
S8624	Onametostat (JNJ-64619178)	Onametostat (JNJ-64619178)是PRMT5抑制剂，具有较高的选择性和效力（PRMT5-MEP-50, IC50=0.14 nM）、良好的药代动力学特性以及安全性。	Nat Biomed Eng, 2024, 10.1038/s41551-024-01273-9 Sci Rep, 2024, 14(1):4303 SLAS Discov, 2024, 29(4):100161
S7616	CPI-169	CPI-169是一种有效的选择性EZH2抑制剂，作用于EZH2 WT，EZH2 Y641N，和EZH1的IC50分别为0.24 nM，0.51 nM，和6.1 nM。	J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):96 Nat Commun, 2022, 13(1):6226 Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00213-0
S7832	SGC707	SGC707是一种有效的，选择性的，且具有细胞活性的蛋白精氨酸甲基转移酶 3 (PRMT3)变构抑制剂，IC50 和 Kd分别为31 nM 和 53 nM。	Cancer Immunology Research, 2022, 87-107 Cell Death Dis, 2022, 13(11):943 J Med Chem, 2020, 31
S7619	MI-3 (Menin-MLL Inhibitor)	MI-3 (Menin-MLL Inhibitor)是一种强效的menin-MLL相互作用抑制剂，IC50为 648 nM。	Cell Rep, 2025, 44(1):115219 Nature Communications, 2023, 3062 Nat Commun, 2023, 14(1):3062
S7591	BRD4770	BRD4770是一种histone methyltransferase G9a抑制剂，其IC50为6.3 μM，并且会诱导细胞死亡。	Adv Healthc Mater, 2024, e2401192. Hum Cell, 2023, 10.1007/s13577-023-00924-4 Cell Insight, 2023, 2(4):100112
S8934	VTP50469	VTP50469 是一种有效的、高选择性和口服活性的 Menin-MLL interaction 的抑制剂，Ki值为104 pM。VTP50469 具有抗白血病的活性。	Cell, 2025, S0092-8674(25)01149-3 Nat Cell Biol, 2025, 27(9):1411-1421 bioRxiv, 2025, 2025.05.23.655671
S7575	LLY-507	LLY-507是一种具有细胞活性的和选择性的、有效的蛋白质赖氨酸甲基转移酶SMYD2的抑制剂。	Acta Pharm Sin B, 2024, 14(2):712-728 KAKENHI-PROJECT-22K08900 Research Report, 2023, nan Pharmacol Res, 2022, 177:106122
S2184	WDR5-0103	WDR5-0103 (WD-Repeat Protein 5-0103)是一种WDR5 (WD40 repeat protein 5)的小分子拮抗剂，Kd值为450 nM。	Cell Reports, September 26, 2023, 113145 Frontiers in Immunology, August 9, 2022, 938944 Protein Cell, 2025, 16(6):439-457
S8494	PF-06726304	PF-06726304是选择性EZH2抑制剂，对WT EZH2和EZH2(Y641N)的Ki值分别为0.7 nM和3 nM。抑制H3K27me3的IC50为15 nM。	Journal for ImmunoTherapy of Cancer, July 27, 2024, e009281 bioRxiv, July 11, 2025, nan bioRxiv, July 11, 2025, nan
S7611	EI1	EI1是一种有效的选择性EZH2抑制剂，对EZH2 (WT)和EZH2 (Y641F)的IC50分别为15 nM和13 nM。	NPJ Precis Oncol, 2025, 9(1):7 Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740 Elife, 2018, 7e35368
S4589	Amodiaquine dihydrochloride dihydrate	Amodiaquine在人红细胞中是一种有效的、非竞争性的组胺N-甲基转移酶抑制剂，其Ki值为18.6 nM。它也被用作抗疟疾药和消炎药。	Cell Death Differ, 2023, 10.1038/s41418-023-01167-4 Nat Biomed Eng, 2021, 10.1038/s41551-021-00718-9 J Med Chem, 2020, 31
S7820	EPZ020411 2HCl	EPZ020411是有效的、选择性的PRMT6小分子抑制剂，IC50为10 nM。	Theranostics, 2024, 4090-4106 Theranostics, 2024, 14(10):4090-4106 Nat Commun, 2023, 14(1):1430
S8147	MS049	MS049是有效的、选择性的PRMT4和PRMT6抑制剂，IC50分别为34 nM和43 nM。	Theranostics, 2024, 14(10):4090-4106 Front Cell Dev Biol, 2021, 9:741736 Research Square, 2021, 10.21203/rs.3.rs-620216/v1
S8340	SGC2085	SGC2085是一种有效的、选择性的Coactivator Associated Arginine Methyltransferase 1 (CARM1)抑制剂，IC50为50 nM，比对其他PRMTs的选择性高100倍以上。	Clinical and Experimental Medicine, 2025, 102 Clin Exp Med, 2025, 25(1):102 Redox Biol, 2024, 78:103414
S7816	MI-463	MI-463是Menin-MLL interaction的有效抑制剂，IC50为15.3 nM。	Blood Neoplasia, 2025, 2(4):100148 J Clin Invest, 2023, 133(13)e169993 iScience, 2023, 26(10):107726
S7868	S-Adenosyl-L-Homocysteine (SAH)	SAH (S-Adenosyl-L-homocysteine) 是一种 (Methyltransferase Like 3-14) METTL3-METTL14 heterodimer complex (METTL3-14) 的抑制剂，其IC50值为0.9 μM。避光保存！	Clin Epigenetics, 2024, 16(1):18 Int J Mol Sci, 2024, 25(8)4538 Heliyon, 2023, 9(6):e16905
S7656	CPI-360	CPI-360是一种有效的，选择性的，且SAM竞争性EZH1抑制剂，IC50为102.3 nM，选择性比作用于其它甲基转移酶高100多倍。	Nature Communications, 2024, 4770 Protein & Cell, 2022, 683-688 Mol Ther Oncolytics, 2022, 27:14-25
S3147	Entacapone	Entacapone (OR-611) 抑制儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)活性，IC50为151 nM。Entacapone 是一种 FTO demethylation 的抑制剂，IC50为3.5 μM，可用于代谢紊乱的研究。	Biochemical and Biophysical Research Communications, October 23, 2015, 567-571 eLife, January 12, 2022, e72668 Elife, 2022, 11e72668
S4021	Tolcapone	Tolcapone (Ro 40-7592) 是一种有效和选择性的可逆硝基酚类儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)抑制剂，Ki为30nM。	FASEB J, 2022, 36(7):e22399 Viruses, 2021, 13(8)1533 Viruses, 2021, 1533
S7610	UNC0631	UNC 0631 是组蛋白甲基转移酶 G9a 的有效抑制剂，IC50 为 4 nM。它能有效降低 MDA-MB-231 细胞中的 H3K9me2 水平，IC50 为 25 nM。	Physiology and Pharmacology, 2024, 465-475 Frontiers in Genetics, 2020, 80 Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740
S8209	HLCL-61 HCL	HLCL-61 hydrochloride是一种有效的、选择性PRMT5抑制剂，用作治疗急性髓性白血病。	Front Immunol, 2019, 10:174 Nat Commun, 2018, 9(1):1572 Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740
S7815	MI-136	MI-136抑制DHT所诱导的雄激素受体(AR)靶向基因的表达。	Breast Cancer Res, 2022, 24(1):52 Breast Cancer Research, 2022, 52 Cancer Cell Int, 2022, 22(1):336
S8607	JQ-EZ-05 (JQEZ5)	JQ-EZ-05 (JQEZ5) 是可逆的、特异的EZH1/2抑制剂。	Oxidative Medicine and Cellular Longevity, 2021, 6650781 Nature Chemical Biology, 2019, 391-400 Nat Chem Biol, 2019, 15(4):391-400
S7020	UNC0646	UNC0646是一种选择性的组蛋白赖氨酸甲基转移酶(HMTase)抑制剂，作用于G9a和GLP，IC50分别为6 nM和15 nM 。在多种细胞系中活性较强，也能有效的将功能性活性于细胞毒性区分。	PhD Thesis, Universiteit van Amsterdam, 2025, 83-85 Journal of Orthopaedic Translation, 2024, 211-225
S8359	UNC3866	UNC3866是染色质域的多梳蛋白家族CBX和CDY的甲基赖氨酸阅读功能拮抗剂。它与CBX4和CBX7的染色质域有效结合，Kd值约为100 nM, 对CBX4和CBX7的选择性分别是对其他CBX和CDY染色质域的6倍和18倍。	Leukemia, 2021, 2299-2310 Leukemia, 2021, 10.1038/s41375-021-01121-8 International Journal of Molecular Sciences, 2021, 619
E4799	BIX-01294	BIX-01294 是一种强效、可逆且高选择性的 G9a 和 GLP 双重抑制剂，IC₅₀ 值分别为 1.7 μM 和 38 μM。它能够选择性抑制复发性肿瘤细胞的生长，是复发性乳腺癌研究中一种可靶向的靶向药物。	Molecular Metabolism, 2025, 102113 Oxidative Medicine and Cellular Longevity, 2020, 6983268
S5445	AMI-1 (free acid)	AMI-1 is a potent and specific Histone Methyltransferase (HMT) inhibitor with IC50 of 3.0 μM and 8.8 μM for yeast Hmt1p and human PRMT1, respectively.	Oncogenesis, 2022, 45 Protein & Cell, 2021, 683-688
S8918	MS1943	MS1943 是一种口服可生物利用的 EZH2 的选择性降解剂，可有效降低细胞中的EZH2水平，其抑制EZH2甲基转移酶活性的IC50值为120 nM。	Nat Commun, 2024, 15(1):9755
S8070New	UNC0224	UNC0224 是一种强效且选择性的G9a抑制剂，IC50 为 15 nM，Kd 为 23 nM。它可以作为研究 G9a 生物学特性及其在染色质重塑中的作用的有效工具。
E1163	MS177	MS177是一种靶向EZH2的PRTOAC降解剂和酶EZH2的有效抑制剂，可有效地消耗典型的EZH2- prc2和非典型的EZH2- cmyc复合物。MS177诱导白血病细胞生长抑制、细胞凋亡和细胞周期进程阻滞。
S6696	EZM 2302 (GSK3359088)	EZM2302 is an inhibitor of CARM1 enzymatic activity in biochemical assays(IC50 = 6 nM) with broad selectivity against other histone methyltransferases.
E2911	UZH2	UZH2是一种有效的选择性METTL3抑制剂，在 TR-FRET 试验中的 IC50 值为 5 nM。
S8702	EBI-2511	EBI-2511是一种有效的、具有口服活性的EZH2抑制剂，对EZH2(A667G)的IC50值为4 nM。
S9659	UNC6852	UNC6852 是一种选择性降解剂靶向 polycomb repressive complex 2 (PRC2)，对EED的IC50值为247 nM。UNC6852 的结构基于PROTAC，包含一个EED226衍生的配体和一个VHL的配体。
E1967	ORIC-944	ORIC-944 是一种强效且选择性的变构抑制剂，通过胚胎外胚层发育 (EED) 亚基抑制多梳蛋白抑制复合物2(PRC2)。它在体内前列腺癌模型中表现出抗肿瘤活性。
S7128	EPZ-6438 (Tazemetostat)	Tazemetostat (EPZ-6438, E7438)是一种有效的，选择性EZH2抑制剂，无细胞试验中Ki 和 IC50分别为2.5 nM 和 11 nM，比作用于EZH1选择性高35倍，比作用于14种其他HMT选择性高4500多倍。	Nat Cancer, 2025, 10.1038/s43018-025-00960-z Nat Cell Biol, 2025, 27(9):1411-1421 Nat Commun, 2025, 16(1):10324
S7061	GSK126	GSK126 (GSK2816126A, GSK2816126) 是一种有效的，高选择性EZH2 methyltransferase抑制剂，IC50为9.9 nM，对 EZH2 的选择性比其他20种人甲基转移酶高1000多倍。	Theranostics, 2025, 15(14):7127-7153 EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00537-7 EBioMedicine, 2025, 119:105879
S7120	3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride	DZNeP (3-deazaneplanocin A) HCl，一种腺苷类似物，是竞争性S-adenosylhomocysteine hydrolase抑制剂，无细胞试验中Ki为50 pM。	Nat Cell Biol, 2025, 27(7):1175-1185 Genes Dev, 2025, 39(3-4):280-298 Cell Biosci, 2025, 15(1):146
S7164	GSK343	GSK343 是一种有效的，选择性EZH2抑制剂，无细胞试验中IC50为4 nM，比作用于EZH1选择性高60倍，比作用于其他组蛋白甲基转移酶选择性高1000倍以上。GSK343 可诱导自噬。	Cell, 2025, S0092-8674(25)00396-4 Research (Wash D C), 2025, 8:0602 Mol Genet Genomics, 2025, 300(1):63
S7062	Pinometostat (EPZ5676)	Pinometostat (EPZ5676)是一种蛋白甲基转移酶DOT1L的S-腺苷甲硫氨酸(SAM)竞争性抑制剂，无细胞试验中Ki为80 pM，比作用于所有其他测试的PMTs选择性高37000倍以上，抑制肿瘤中H3K79甲基化。Phase 1。	Nat Commun, 2025, 16(1):10324 Blood Adv, 2025, bloodadvances.2024015427 J Neurotrauma, 2025, 10.1177/08977151251374286
S8006	BIX-01294 Trihydrochloride	BIX-01294 trihydrochloride 是一种G9a histone methyltransferase抑制剂，无细胞试验中IC50为2.7 μM，降低大部分组蛋白H3K9me2，也微弱抑制GLP（主要是H3K9me3），对其他组蛋白甲基转移酶没有显著的抑制活性。BIX01294 可诱导自噬。BIX01294 还可通过癌蛋白 NSD1、NSD2 和 NSD3 来抑制H3K36甲基化。	Clin Transl Med, 2025, 15(1):e70164 Mol Metab, 2025, 94:102113 Acta Pharm Sin B, 2024, 14(3):1187-1203
S7748	EPZ015666 (GSK3235025)	EPZ015666 (GSK3235025)是一种有效的，选择性且口服生物有效的 PRMT5 抑制剂，Ki 为 5 nM，选择性比其它 PMTs 高 20,000多倍。	MedComm (2020), 2025, 6(6):e70150 Cell Rep, 2024, 43(11):114930 Oncogene, 2024, 10.1038/s41388-024-03049-6
S7165	UNC1999	UNC1999 是一种有效的具有口服活性的EZH2和EZH1选择性抑制剂，无细胞试验中IC50分别为2 nM和45 nM，对广泛表观遗传学相关或不相关的靶点选择性大于1000倍。UNC1999 是一种有效的 autophagy 自噬诱导剂。UNC1999 可特异性地抑制H3K27me3/2并诱导一系列抗白血病作用，包括抗增殖、分化和细胞凋亡。	Cell Stem Cell, 2025, S1934-5909(25)00041-4 Cell Rep, 2025, 44(5):115673 bioRxiv, 2025, 2025.05.22.655558
S7353	EPZ004777	EPZ004777是一种有效的，选择性的DOT1L抑制剂，无细胞试验中IC50为0.4 nM。	NPJ Regen Med, 2024, 9(1):42 Cell Rep, 2023, 42(8):112885 Cell Rep, 2023, 42(6):112566
S7265	MM-102 (HMTase Inhibitor IX)	MM-102 (HMTase Inhibitor IX)是一个高亲和力的多肽模拟的WDR5/MLL1 蛋白相互作用抑制剂，与WDR5结合的Ki小于1nM，IC50=2.4nM。该产品的水溶液溶于生理盐水或PBS易析出，建议使用DMSO母液配制体内配方。	Nat Commun, 2025, 16(1):5222 Nat Commun, 2025, 16(1):7483 Cell Rep Med, 2025, 6(2):101928
S8068	Chaetocin	Chaetocin，一类来自毛壳菌属的天然产物，是一类 histone methyltransferase 抑制剂，其对dSU(VAR)3-9，小鼠G9a和粗糙链孢霉 DIM5的IC50分别为0.8 μM, 2.5 μM和3 μM。Chaetocin是一种抗癌药物并是 thioredoxin reductase (TrxR) 的抑制剂。	Research (Wash D C), 2025, 8:0602 Cell Rep, 2025, 44(6):115742 Int J Mol Sci, 2024, 25(17)9215
S7004	EPZ005687	EPZ005687是一种有效的，选择性EZH2抑制剂，无细胞试验中Ki为24 nM，比作用于EZH1选择性高50倍，比作用于15种其他蛋白甲基转移酶选择性高500倍。	Genome Biol, 2025, 26(1):307 Commun Biol, 2024, 7(1):1535 J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):320
S7079	SGC 0946	SGC 0946是一种高效的，选择性的DOT1L甲基转移酶抑制剂，无细胞试验中IC50为0.3 nM，对一系列12 PMTs和DNMT1没有活性。	Nat Commun, 2024, 15(1):10787 NPJ Regen Med, 2024, 9(1):42 Life Sci Alliance, 2024, 7(4)e202302424
S8664	GSK3326595 (Pemrametostat, EPZ015938)	Pemrametostat (GSK3326595, EPZ015938)是一种具有口服活性的、有效的、选择性protein arginine methyltransferase 5 (PRMT5)抑制剂，在体内外有效地抑制肿瘤生长。	MedComm (2020), 2025, 6(6):e70150 J Med Chem, 2025, 68(4):4217-4236 J Med Chem, 2025, 68(5):5097-5119
S8071	UNC0638	UNC0638 是一种有效的选择性的组蛋白赖氨酸甲基转移酶（HMTase）抑制剂，作用于G9a和GLP，IC50分别为< 15 nM和19 nM，有效且选择性地作用于多种表观遗传和非表观遗传靶点。UNC0638 具有抗病毒的活性。	bioRxiv, 2025, 2025.07.01.662447 Cell Rep, 2024, 43(2):113779 Cell Rep, 2024, 43(8):114548
S7230	UNC0642	UNC0642是一种有效的、选择性的histone methyltransferases G9a/GLP抑制剂，对G9a和GLP的IC50均小于2.5 nM。对G9a和GLP的选择性比其他激酶、GPCRs、转运体和离子通道高300倍以上。	Cell Death Discov, 2025, 11(1):31 Cell Genom, 2025, 5(8):100916 FASEB Bioadv, 2025, 7(7):e70035
S8112	MS023	MS023是一类高效选择性并且有细胞活性的I型PRMT抑制剂，其对PRMT1, PRMT3, PRMT4, PRMT6和PRMT8的IC50分别为30 nM, 119 nM, 83 nM, 4 nM, 和5 nM。	Biol Direct, 2025, 20(1):60 Hepatol Commun, 2025, 9(4)e0647 J Immunother Cancer, 2024, 12(9)e009603
S7817	MI-503	MI-503是一种有效的、选择性的Menin-MLL抑制剂，IC50为14.7 nM。在人类MLL白血病细胞系中，具有显著的生长抑制效果（GI=250 nM-570 nM），但是在不具有MLL易位的人类白血病细胞中，效果甚微。	Cell, 2025, S0092-8674(25)01149-3 Nat Genet, 2025, 57(1):165-179 Front Immunol, 2025, 16:1625673
S7805	EPZ011989	EPZ011989是一种有效的、选择性的、具有口服活性的EZH2抑制剂，Ki值<3 nM。	Cancers (Basel), 2024, 16(3):569. Cancers (Basel), 2024, 16(3)569 Cancers, 2024, 569
S8111	GSK591	GSK591 (EPZ015866, GSK3203591)是一种有效的、选择性PRMT5抑制剂。	J Immunother Cancer, 2025, 13(4)e011299 J Clin Invest, 2024, e175023 Cancer Lett, 2024, 604:217263
S7570	UNC0379	UNC0379 是一种选择性，底物竞争性N-lysine methyltransferase SETD8抑制剂，IC50为7.3 μM，选择性比其他15种甲基转移酶高。	Mol Cancer, 2025, 24(1):102 Cell Death Dis, 2025, 16(1):226 Res Sq, 2024, rs.3.rs-4603170
S7618	MI-2 (Menin-MLL Inhibitor)	MI-2 (Menin-MLL Inhibitor)是一种有效的menin-MLL相互作用抑制剂，IC50为446 nM。	Scientific Reports, 2024, 19288 ProQuest, 2023, 30484965 Cell Stem Cell, 2022, S1934-5909(22)00417-9
S7804	GSK503	GSK503是一种有效的特异性EZH2甲基转移酶抑制剂。	CellDeath&Differentiation, December2022, 2519-2530 TheJournalofPathology, August2018, 433-444 CancerBiology&Therapy, April32021, 333-344
S8353	Lirametostat (CPI-1205)	Lirametostat (CPI-1205)是具有口服生物活性的选择性组蛋白赖氨酸甲基转移酶EZH2的抑制剂，对EZH2和EZH1的IC50分别为2 nM和52 nM。它具有潜在的抗肿瘤活性。	Bone, September 2021, 115993 Journal for ImmunoTherapy of Cancer, May 2021, e001335 Science Advances, 2024, eadk4423
S7294	PFI-2 HCl	PFI-2是一种强效的，有选择性和细胞活性的lysine methyltransferase SETD7抑制剂，Ki (app)和IC50分别为0.33 nM 和2 nM，比其他甲基转移酶和非后生的靶点高出1000倍的选择性。	Pharmacological Research, March 2022, 106122 bioRxiv, January 16, 2026, 2026.01.15.699551 bioRxiv, 2026, nan
S8983	MAK683	MAK683 (EED inhibitor-1, example 2) 是一种 embryonic ectoderm development (EED) 的抑制剂。MAK683 在EED Alphascreen binding、LC-MS和ELISA分析中对应的IC50值分别为59 nM、89 nM和26 nM。	Cancer Research, March 15, 2026, 1467–1479 Biology, January 29, 2026, 251 Cancer Discovery, December 2, 2024, 2430-2449
S7983	A-196	A-196是一种有效的、选择性的SUV420H1和SUV420H2抑制剂，IC50s分别为0.025 μM和0.144 μM。选择性比对其他组蛋白转移酶以及非表观遗传靶标高100倍以上。	Molecular Cancer Therapeutics, 2025, 1020-1029 Gene & Protein in Disease, 2025, 8441 iScience, 2023, 26(3):106158
S7572	A-366	A-366是一种有效的、选择性的G9a/GLP组蛋白甲基转移酶抑制剂，IC50分别为3.3 nM和38nM。对G9a/GLP的选择性比21个其他甲基转移酶高1000倍以上。	Cell Rep, 2024, 43(1):113575 Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):128 Cancers (Basel), 2023, 15(8)2199
S7884	AMI-1	AMI-1是一种有效的特异性Histone Methyltransferase (HMT)抑制剂，对酵母 Hmt1p 和人 PRMT1 的IC50分别为 3.0 μM 和 8.8 μM。	International Journal of Biological Sciences, 2025, 4010-4026 Cell Death Dis, 2023, 14(4):233 Oncogenesis, 2022, 11(1):45
S8624	Onametostat (JNJ-64619178)	Onametostat (JNJ-64619178)是PRMT5抑制剂，具有较高的选择性和效力（PRMT5-MEP-50, IC50=0.14 nM）、良好的药代动力学特性以及安全性。	Nat Biomed Eng, 2024, 10.1038/s41551-024-01273-9 Sci Rep, 2024, 14(1):4303 SLAS Discov, 2024, 29(4):100161
S7616	CPI-169	CPI-169是一种有效的选择性EZH2抑制剂，作用于EZH2 WT，EZH2 Y641N，和EZH1的IC50分别为0.24 nM，0.51 nM，和6.1 nM。	J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):96 Nat Commun, 2022, 13(1):6226 Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00213-0
S7832	SGC707	SGC707是一种有效的，选择性的，且具有细胞活性的蛋白精氨酸甲基转移酶 3 (PRMT3)变构抑制剂，IC50 和 Kd分别为31 nM 和 53 nM。	Cancer Immunology Research, 2022, 87-107 Cell Death Dis, 2022, 13(11):943 J Med Chem, 2020, 31
S7619	MI-3 (Menin-MLL Inhibitor)	MI-3 (Menin-MLL Inhibitor)是一种强效的menin-MLL相互作用抑制剂，IC50为 648 nM。	Cell Rep, 2025, 44(1):115219 Nature Communications, 2023, 3062 Nat Commun, 2023, 14(1):3062
S7591	BRD4770	BRD4770是一种histone methyltransferase G9a抑制剂，其IC50为6.3 μM，并且会诱导细胞死亡。	Adv Healthc Mater, 2024, e2401192. Hum Cell, 2023, 10.1007/s13577-023-00924-4 Cell Insight, 2023, 2(4):100112
S8934	VTP50469	VTP50469 是一种有效的、高选择性和口服活性的 Menin-MLL interaction 的抑制剂，Ki值为104 pM。VTP50469 具有抗白血病的活性。	Cell, 2025, S0092-8674(25)01149-3 Nat Cell Biol, 2025, 27(9):1411-1421 bioRxiv, 2025, 2025.05.23.655671
S7575	LLY-507	LLY-507是一种具有细胞活性的和选择性的、有效的蛋白质赖氨酸甲基转移酶SMYD2的抑制剂。	Acta Pharm Sin B, 2024, 14(2):712-728 KAKENHI-PROJECT-22K08900 Research Report, 2023, nan Pharmacol Res, 2022, 177:106122
S8494	PF-06726304	PF-06726304是选择性EZH2抑制剂，对WT EZH2和EZH2(Y641N)的Ki值分别为0.7 nM和3 nM。抑制H3K27me3的IC50为15 nM。	Journal for ImmunoTherapy of Cancer, July 27, 2024, e009281 bioRxiv, July 11, 2025, nan bioRxiv, July 11, 2025, nan
S7611	EI1	EI1是一种有效的选择性EZH2抑制剂，对EZH2 (WT)和EZH2 (Y641F)的IC50分别为15 nM和13 nM。	NPJ Precis Oncol, 2025, 9(1):7 Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740 Elife, 2018, 7e35368
S4589	Amodiaquine dihydrochloride dihydrate	Amodiaquine在人红细胞中是一种有效的、非竞争性的组胺N-甲基转移酶抑制剂，其Ki值为18.6 nM。它也被用作抗疟疾药和消炎药。	Cell Death Differ, 2023, 10.1038/s41418-023-01167-4 Nat Biomed Eng, 2021, 10.1038/s41551-021-00718-9 J Med Chem, 2020, 31
S7820	EPZ020411 2HCl	EPZ020411是有效的、选择性的PRMT6小分子抑制剂，IC50为10 nM。	Theranostics, 2024, 4090-4106 Theranostics, 2024, 14(10):4090-4106 Nat Commun, 2023, 14(1):1430
S8147	MS049	MS049是有效的、选择性的PRMT4和PRMT6抑制剂，IC50分别为34 nM和43 nM。	Theranostics, 2024, 14(10):4090-4106 Front Cell Dev Biol, 2021, 9:741736 Research Square, 2021, 10.21203/rs.3.rs-620216/v1
S8340	SGC2085	SGC2085是一种有效的、选择性的Coactivator Associated Arginine Methyltransferase 1 (CARM1)抑制剂，IC50为50 nM，比对其他PRMTs的选择性高100倍以上。	Clinical and Experimental Medicine, 2025, 102 Clin Exp Med, 2025, 25(1):102 Redox Biol, 2024, 78:103414
S7816	MI-463	MI-463是Menin-MLL interaction的有效抑制剂，IC50为15.3 nM。	Blood Neoplasia, 2025, 2(4):100148 J Clin Invest, 2023, 133(13)e169993 iScience, 2023, 26(10):107726
S7868	S-Adenosyl-L-Homocysteine (SAH)	SAH (S-Adenosyl-L-homocysteine) 是一种 (Methyltransferase Like 3-14) METTL3-METTL14 heterodimer complex (METTL3-14) 的抑制剂，其IC50值为0.9 μM。避光保存！	Clin Epigenetics, 2024, 16(1):18 Int J Mol Sci, 2024, 25(8)4538 Heliyon, 2023, 9(6):e16905
S7656	CPI-360	CPI-360是一种有效的，选择性的，且SAM竞争性EZH1抑制剂，IC50为102.3 nM，选择性比作用于其它甲基转移酶高100多倍。	Nature Communications, 2024, 4770 Protein & Cell, 2022, 683-688 Mol Ther Oncolytics, 2022, 27:14-25
S3147	Entacapone	Entacapone (OR-611) 抑制儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)活性，IC50为151 nM。Entacapone 是一种 FTO demethylation 的抑制剂，IC50为3.5 μM，可用于代谢紊乱的研究。	Biochemical and Biophysical Research Communications, October 23, 2015, 567-571 eLife, January 12, 2022, e72668 Elife, 2022, 11e72668
S4021	Tolcapone	Tolcapone (Ro 40-7592) 是一种有效和选择性的可逆硝基酚类儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)抑制剂，Ki为30nM。	FASEB J, 2022, 36(7):e22399 Viruses, 2021, 13(8)1533 Viruses, 2021, 1533
S7610	UNC0631	UNC 0631 是组蛋白甲基转移酶 G9a 的有效抑制剂，IC50 为 4 nM。它能有效降低 MDA-MB-231 细胞中的 H3K9me2 水平，IC50 为 25 nM。	Physiology and Pharmacology, 2024, 465-475 Frontiers in Genetics, 2020, 80 Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740
S8209	HLCL-61 HCL	HLCL-61 hydrochloride是一种有效的、选择性PRMT5抑制剂，用作治疗急性髓性白血病。	Front Immunol, 2019, 10:174 Nat Commun, 2018, 9(1):1572 Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740
S7815	MI-136	MI-136抑制DHT所诱导的雄激素受体(AR)靶向基因的表达。	Breast Cancer Res, 2022, 24(1):52 Breast Cancer Research, 2022, 52 Cancer Cell Int, 2022, 22(1):336
S8607	JQ-EZ-05 (JQEZ5)	JQ-EZ-05 (JQEZ5) 是可逆的、特异的EZH1/2抑制剂。	Oxidative Medicine and Cellular Longevity, 2021, 6650781 Nature Chemical Biology, 2019, 391-400 Nat Chem Biol, 2019, 15(4):391-400
S7020	UNC0646	UNC0646是一种选择性的组蛋白赖氨酸甲基转移酶(HMTase)抑制剂，作用于G9a和GLP，IC50分别为6 nM和15 nM 。在多种细胞系中活性较强，也能有效的将功能性活性于细胞毒性区分。	PhD Thesis, Universiteit van Amsterdam, 2025, 83-85 Journal of Orthopaedic Translation, 2024, 211-225
E4799	BIX-01294	BIX-01294 是一种强效、可逆且高选择性的 G9a 和 GLP 双重抑制剂，IC₅₀ 值分别为 1.7 μM 和 38 μM。它能够选择性抑制复发性肿瘤细胞的生长，是复发性乳腺癌研究中一种可靶向的靶向药物。	Molecular Metabolism, 2025, 102113 Oxidative Medicine and Cellular Longevity, 2020, 6983268
S5445	AMI-1 (free acid)	AMI-1 is a potent and specific Histone Methyltransferase (HMT) inhibitor with IC50 of 3.0 μM and 8.8 μM for yeast Hmt1p and human PRMT1, respectively.	Oncogenesis, 2022, 45 Protein & Cell, 2021, 683-688
S8918	MS1943	MS1943 是一种口服可生物利用的 EZH2 的选择性降解剂，可有效降低细胞中的EZH2水平，其抑制EZH2甲基转移酶活性的IC50值为120 nM。	Nat Commun, 2024, 15(1):9755
S8070New	UNC0224	UNC0224 是一种强效且选择性的G9a抑制剂，IC50 为 15 nM，Kd 为 23 nM。它可以作为研究 G9a 生物学特性及其在染色质重塑中的作用的有效工具。
E1163	MS177	MS177是一种靶向EZH2的PRTOAC降解剂和酶EZH2的有效抑制剂，可有效地消耗典型的EZH2- prc2和非典型的EZH2- cmyc复合物。MS177诱导白血病细胞生长抑制、细胞凋亡和细胞周期进程阻滞。
S6696	EZM 2302 (GSK3359088)	EZM2302 is an inhibitor of CARM1 enzymatic activity in biochemical assays(IC50 = 6 nM) with broad selectivity against other histone methyltransferases.
E2911	UZH2	UZH2是一种有效的选择性METTL3抑制剂，在 TR-FRET 试验中的 IC50 值为 5 nM。
S8702	EBI-2511	EBI-2511是一种有效的、具有口服活性的EZH2抑制剂，对EZH2(A667G)的IC50值为4 nM。
S9659	UNC6852	UNC6852 是一种选择性降解剂靶向 polycomb repressive complex 2 (PRC2)，对EED的IC50值为247 nM。UNC6852 的结构基于PROTAC，包含一个EED226衍生的配体和一个VHL的配体。
E1967	ORIC-944	ORIC-944 是一种强效且选择性的变构抑制剂，通过胚胎外胚层发育 (EED) 亚基抑制多梳蛋白抑制复合物2(PRC2)。它在体内前列腺癌模型中表现出抗肿瘤活性。
S7833	OICR-9429	OICR-9429是一种有效的WDR5-MLL、WDR5-Histone3相互作用的拮抗剂，能在体外实验中降低急性髓性白血病细胞的活性。它与WDR5高亲和结合，Kd值为93 ± 28 nM。	FASEB J, 2025, 39(8):e70543 Mol Cell, 2024, 84(8):1475-1495.e18 PLoS Biol, 2024, 22(3):e3002240
S2184	WDR5-0103	WDR5-0103 (WD-Repeat Protein 5-0103)是一种WDR5 (WD40 repeat protein 5)的小分子拮抗剂，Kd值为450 nM。	Cell Reports, September 26, 2023, 113145 Frontiers in Immunology, August 9, 2022, 938944 Protein Cell, 2025, 16(6):439-457
S8359	UNC3866	UNC3866是染色质域的多梳蛋白家族CBX和CDY的甲基赖氨酸阅读功能拮抗剂。它与CBX4和CBX7的染色质域有效结合，Kd值约为100 nM, 对CBX4和CBX7的选择性分别是对其他CBX和CDY染色质域的6倍和18倍。	Leukemia, 2021, 2299-2310 Leukemia, 2021, 10.1038/s41375-021-01121-8 International Journal of Molecular Sciences, 2021, 619
S8070New	UNC0224	UNC0224 是一种强效且选择性的G9a抑制剂，IC50 为 15 nM，Kd 为 23 nM。它可以作为研究 G9a 生物学特性及其在染色质重塑中的作用的有效工具。

信号通路图