OICR-9429

OICR-9429是一种有效的WDR5-MLLWDR5-Histone3相互作用的拮抗剂,能在体外实验中降低急性髓性白血病细胞的活性。它与WDR5高亲和结合,Kd值为93 ± 28 nM。

OICR-9429 Chemical Structure

OICR-9429 Chemical Structure

CAS: 1801787-56-3

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 958.23 现货
5mg RMB 795.07 现货
25mg RMB 2432.61 现货
100mg RMB 6527.44 现货
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细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
BL21(DE3)-V2R-pRARE2 Function assay Binding affinity to human poly His-tagged WDR5 (1 to 334 residues) expressed in Escherichia coli BL21(DE3)-V2R-pRARE2 cells by surface plasmon resonance analysis, Kd=0.03μM 26958703
BL21(DE3)-V2R-pRARE2 Function assay Inhibition of human poly His-tagged WDR5 (1 to 334 residues) interaction with MLL1 assessed as displacement of fluorescein isothiocyanate labelled 9-Ala-FAM peptide substrate from WDR5 expressed in Escherichia coli BL21(DE3)-V2R-pRARE2 cells by fluorescen, K=0.06μM 26958703
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生物活性

产品描述 OICR-9429是一种有效的WDR5-MLLWDR5-Histone3相互作用的拮抗剂,能在体外实验中降低急性髓性白血病细胞的活性。它与WDR5高亲和结合,Kd值为93 ± 28 nM。
靶点
Wdr5-MLL interaction [1] WDR5 [1]
93 nM(Kd)
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

OICR-9429与WDR5高亲和力地结合(Kd=93±28 nM),并竞争性地破坏其与MLL的WIN肽段的相互作用(Kdisp=64±4 nM)[1]

细胞实验 细胞系 原代人类AML细胞
浓度 5 μM
孵育时间 72 h
方法

将增殖活跃的原代人类AML细胞以2000个/孔的密度接种于96孔板,用0.05%或OICR-9429对细胞进行处理。72小时后,测定细胞活性。

实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot Wdr5 / MLL / RbBP5 26167872

化学信息&溶解度

分子量 555.59 分子式

C29H32F3N5O3

CAS号 1801787-56-3 SDF Download OICR-9429 SDF
Smiles CN1CCN(CC1)C2=C(C=C(C=C2)C3=CC=CC(=C3)CN4CCOCC4)NC(=O)C5=CNC(=O)C=C5C(F)(F)F
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( 179.98 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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