OICR-9429
OICR-9429是一种有效的WDR5-MLL、WDR5-Histone3相互作用的拮抗剂，能在体外实验中降低急性髓性白血病细胞的活性。它与WDR5高亲和结合，Kd值为93 ± 28 nM。
OICR-9429 Chemical Structure
CAS: 1801787-56-3
产品质控
批次：
纯度：
99.94%
99.94
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相关信号通路图
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| BL21(DE3)-V2R-pRARE2 | Function assay | Binding affinity to human poly His-tagged WDR5 (1 to 334 residues) expressed in Escherichia coli BL21(DE3)-V2R-pRARE2 cells by surface plasmon resonance analysis, Kd=0.03μM | 26958703 | ||
| BL21(DE3)-V2R-pRARE2 | Function assay | Inhibition of human poly His-tagged WDR5 (1 to 334 residues) interaction with MLL1 assessed as displacement of fluorescein isothiocyanate labelled 9-Ala-FAM peptide substrate from WDR5 expressed in Escherichia coli BL21(DE3)-V2R-pRARE2 cells by fluorescen, K=0.06μM | 26958703 | ||
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生物活性
| 产品描述 | OICR-9429是一种有效的WDR5-MLL、WDR5-Histone3相互作用的拮抗剂，能在体外实验中降低急性髓性白血病细胞的活性。它与WDR5高亲和结合，Kd值为93 ± 28 nM。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | OICR-9429与WDR5高亲和力地结合（Kd=93±28 nM），并竞争性地破坏其与MLL的WIN肽段的相互作用(Kdisp=64±4 nM)[1]。 |
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|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | 原代人类AML细胞 | ||
| 浓度 | 5 μM | |||
| 孵育时间 | 72 h | |||
| 方法 | 将增殖活跃的原代人类AML细胞以2000个/孔的密度接种于96孔板，用0.05%或OICR-9429对细胞进行处理。72小时后，测定细胞活性。 |
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| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | Wdr5 / MLL / RbBP5 |
|
26167872 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 555.59 | 分子式 | C29H32F3N5O3 |
| CAS号 | 1801787-56-3 | SDF | Download OICR-9429 SDF |
| Smiles | CN1CCN(CC1)C2=C(C=C(C=C2)C3=CC=CC(=C3)CN4CCOCC4)NC(=O)C5=CNC(=O)C=C5C(F)(F)F | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (179.98 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 100 mg/mL (179.98 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解配方 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | |||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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