OICR-9429

目录号:S7833

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OICR-9429是一种有效的WDR5-MLLWDR5-Histone3相互作用的拮抗剂,能在体外实验中降低急性髓性白血病细胞的活性。它与WDR5高亲和结合,Kd值为93 ± 28 nM。

OICR-9429 Chemical Structure

CAS: 1801787-56-3

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产品安全说明书

Histone Methyltransferase抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 OICR-9429是一种有效的WDR5-MLLWDR5-Histone3相互作用的拮抗剂,能在体外实验中降低急性髓性白血病细胞的活性。它与WDR5高亲和结合,Kd值为93 ± 28 nM。
靶点
Wdr5-MLL interaction [1] WDR5 [1]
93 nM(Kd)
体外研究

OICR-9429与WDR5高亲和力地结合(Kd=93±28 nM),并竞争性地破坏其与MLL的WIN肽段的相互作用(Kdisp=64±4 nM)[1]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
BL21(DE3)-V2R-pRARE2 MXPGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? MVfCbY5lcW6pIHHm[olvcXS7IITvJIh2dWGwIIDvcJkhUGm|LYTh[4dm\CCZRGK1JEgyKHSxIEOzOEBz\XOrZIXld{kh\XiycnXzd4VlKGmwIFXzZ4hmemmlaHnhJINwdGliQlyyNUhFTTNrLW[yVk1xWkGURUKgZ4VtdHNiYomgd5Vz\mGlZTDwcIF{dW:wIILld49v[W6lZTDhcoFtgXOrczygT4Q:OC5yM988US=> MVq8ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:ydXLt[YQvdmOkaT7ucI0vdmmqLnfvek8zPjl3OEewN{c,OjZ7NUi3NFM9N2F-
BL21(DE3)-V2R-pRARE2 M3[5UWZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 MkfXTY5pcWKrdHnvckBw\iCqdX3hckBxd2y7IFjpd{11[WepZXSgW2RTPSBqMTD0c{A{OzRicnXzbYR2\XNrIHnueIVz[WO2aX;uJJdqfGhiTVzMNUBie3Onc4Pl[EBieyCmaYPwcIFk\W2nboSgc4Yh\my3b4Lld4NmcW5iaYPveIhqd2O7YX7heIUhdGGkZXzs[YQhQS2DbHGtSmFOKHCncITp[IUhe3Wkc4TyZZRmKG[{b32gW2RTPSCneIDy[ZN{\WRiaX6gSZNkcGW{aXPobYEh[2:uaTDCUFIyMESHMzmtWlJTNXCUQWLFNkBk\WyuczDifUBndHWxcnXzZ4VvNCCNPUCuNFbPxE1? NVvSd4JiRGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMk[5OVg4ODNpPkK2PVU5PzB|PD;hQi=>
Assay
Methods Test Index PMID
Western blot Wdr5 / MLL / RbBP5 26167872

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:[1]
  • Cell lines: 原代人类AML细胞
  • Concentrations: 5 μM
  • Incubation Time: 72 h
  • Method: 将增殖活跃的原代人类AML细胞以2000个/孔的密度接种于96孔板,用0.05%或OICR-9429对细胞进行处理。72小时后,测定细胞活性。

溶解度(25°C)

体外

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 555.59
化学式

C29H32F3N5O3

CAS号 1801787-56-3
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

技术支持

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