Pemrametostat (GSK3326595)

目录号:S8664 别名: EPZ015938

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Pemrametostat (GSK3326595, EPZ015938)是一种具有口服活性的、有效的、选择性protein arginine methyltransferase 5 (PRMT5)抑制剂,在体内外有效地抑制肿瘤生长。

Pemrametostat (GSK3326595) Chemical Structure

CAS: 1616392-22-3

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 1203.93 现货
RMB 794.48 现货
RMB 2375.74 现货
RMB 7510.45 现货
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客户使用Selleck生产的Pemrametostat (GSK3326595)发表文献6篇:

产品安全说明书

Histone Methyltransferase抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Pemrametostat (GSK3326595, EPZ015938)是一种具有口服活性的、有效的、选择性protein arginine methyltransferase 5 (PRMT5)抑制剂,在体内外有效地抑制肿瘤生长。
靶点
PRMT5 [1]
体外研究

Both GSK3326595 and Santacruzamate A treatments rescue the ZEB2-mediated E-cadherin promoter suppression in SW480-ZEB2 cells, confirming that the ZEB2-mediated repression of E-cadherin in CRC cells is facilitated by PRMT5 and HDAC2.[2]

Assay
Methods Test Index PMID
Western blot H4R3me2s MDM4 31439820
体内研究

GSK3326595 reduces liver metastasis of CRC cells and completely inhibits the distant metastasis of SW620 cells in nude mice.[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:

[2]

  • Cell lines: SW480 cells
  • Concentrations: 100, 250, 500 nM
  • Incubation Time: 48 h
  • Method:

    SW480+Vector and SW480+ZEB2 cells express plasmid pGL3-E-cadherin promoter-Luc. InPRMT5 (GSK3326595) and inHDAC2 (Santacruzamate A) were added to the cell medium, and luciferase activity was assayed, 48 h later, luciferase activity was assayed and normalized to Renilla. (E) SW620 cells express plasmid pGL3-E-cadherin promoter-Luc. InPRMT5 (GSK3326595) and inHDAC2 (Santacruzamate A) were added to the medium, and luciferase activity was assayed, 48 h later, luciferase activity was assayed and normalized to Renilla.

    (Data sourced from selleck products)

动物实验:

[2]

  • Animal Models: Female BALB/c nude mice injected with SW620
  • Dosages: 100 mg/kg
  • Administration: i.v.

    (Data sourced from selleck products)

溶解度(25°C)

体外

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 452.55
化学式

C24H32N6O3

CAS号 1616392-22-3
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04676516 Not yet recruiting Drug: GSK3326595 Breast Cancer Ottawa Hospital Research Institute|Ontario Institute for Cancer Research|GlaxoSmithKline|London Regional Cancer Program Canada|Hamilton Health Sciences Corporation March 21 2021 Phase 2
NCT03614728 Terminated Drug: GSK3326595|Drug: 5-Azacitidine Neoplasms GlaxoSmithKline October 16 2018 Phase 1
NCT02783300 Active not recruiting Drug: GSK3326595|Drug: Pembrolizumab Neoplasms GlaxoSmithKline August 30 2016 Phase 1

(data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2022-08-01)

技术支持

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操作手册

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