PRMT

特异性亚型抑制剂

• PRMT5 Selective
• PRMT4 Selective
• PRMT6 Selective
• PRMT1 Selective
• PRMT8
• PRMT3 Selective

PRMT产品

目录号	产品描述	文献引用	实验数据
E1007New	BRD0639 BRD0639 是一流的 PBM 竞争性小分子抑制剂，可破坏 PRMT5-RIOK1 复合物 ，在透化细胞和活细胞中的 IC50 分别为 7.5 μM 和 16 μM。
S7748	EPZ015666 (GSK3235025) EPZ015666 (GSK3235025)是一种有效的，选择性且口服生物有效的 PRMT5 抑制剂，Ki 为 5 nM，选择性比其它 PMTs 高 20,000多倍。	Sci Adv, 2021, 7(13)eabc1834 Front Immunol, 2021, 12:695947 Ann Transl Med, 2021, 9(9):755	(B) Effect of EPZ015666 on nuclear translocation of p65. Middle panel showed a representative photo of IF staining of p65 localization (green). Nuclei were stained with DAPI.
S8147	MS049 MS049是有效的、选择性的PRMT4和PRMT6抑制剂，IC50分别为34 nM和43 nM。	Research Square, 2021, 10.21203/rs.3.rs-620216/v1 EMBO Rep, 2020, 21(2):e48597
S8340	SGC2085 SGC2085是一种有效的、选择性的Coactivator Associated Arginine Methyltransferase 1 (CARM1)抑制剂，IC50为50 nM，比对其他PRMTs的选择性高100倍以上。
S7820New	EPZ020411 2HCl EPZ020411是有效的、选择性的PRMT6小分子抑制剂，IC50为10 nM。	Theranostics, 2020, 10(1):133-150
S7832	SGC707 SGC707是一种有效的，选择性的，且具有细胞活性的蛋白精氨酸甲基转移酶 3 (PRMT3)变构抑制剂，IC50 和 Kd分别为31 nM 和 53 nM。	J Med Chem, 2020, 31 Transpl Int, 2020, 33(2):229-243 J Immunother Cancer, 2019, 7(1):277
S8112	MS023 MS023是一类高效选择性并且有细胞活性的I型PRMT抑制剂，其对PRMT1, PRMT3, PRMT4, PRMT6和PRMT8的IC50分别为30 nM, 119 nM, 83 nM, 4 nM, 和5 nM。	Oncogene, 2021, 10.1038/s41388-020-01617-0 Oncogene, 2021, 40(7):1375-1389 Proteome Sci, 2020, 19;18:6
S8883	LLY-283 LLY-283 是一种新型的、选择性的 protein arginine methyltransferase 5 (PRMT5) 的抑制剂。LLY-283 可在体外和细胞中抑制PRMT5的酶活性，对应的IC50值分别为22 nM和25 nM。LLY-283 具有抗肿瘤活性。	J Clin Lab Anal, 2022, e24176
S5445	AMI-1 (free acid) AMI-1 is a potent and specific Histone Methyltransferase (HMT) inhibitor with IC50 of 3.0 μM and 8.8 μM for yeast Hmt1p and human PRMT1, respectively.
S8664	Pemrametostat (GSK3326595) Pemrametostat (GSK3326595, EPZ015938)是一种具有口服活性的、有效的、选择性protein arginine methyltransferase 5 (PRMT5)抑制剂，在体内外有效地抑制肿瘤生长。	Sci Adv, 2021, 7(13)eabc1834 Proc Natl Acad Sci U S A, 2021, 118(34)e2024055118 Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00400-1
S8111	GSK591 GSK591 (EPZ015866, GSK3203591)是一种有效的、选择性PRMT5抑制剂。	Hepatology, 2021, 10.1002/hep.32245 Hepatology, 2021, 10.1002/hep.32245 Cancer Sci, 2021, 10.1111/cas.14988	Treatment of HCC cells with 500 nmol/L GSK591 for 4 days led to significant loss of PRMT5-catalyzed methylarginine on H4 (H4R3me2s), the upregulation of BTG2, and the phosphorylation of ERK. Inhibition of ERK phosphorylation by PD184352 treatment reversed these effects. H4R3me2s was used to detect the PRMT5 activity. Histone 3 was used as nuclear loading control.
S8209	HLCL-61 HCL HLCL-61 hydrochloride是一种有效的、选择性PRMT5抑制剂，用作治疗急性髓性白血病。	Nat Commun, 2018, 9(1):1572 Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740
S8624	Onametostat (JNJ-64619178) Onametostat (JNJ-64619178)是PRMT5抑制剂，具有较高的选择性和效力（PRMT5-MEP-50, IC50=0.14 nM）、良好的药代动力学特性以及安全性。	Proc Natl Acad Sci U S A, 2021, 118(34)e2024055118
S8858	GSK3368715 (EPZ019997) 3HCl GSK3368715 是一种有效的 type I protein arginine methyltransferases (PRMT) 抑制剂，可抑制PRMT1、3、4、6和8，对应的Kiapp值在1.5 nM到81 nM之间。
S0855	TC-E 5003 TC-E 5003 (NSC 30176, Compound 2e) 是一种选择性的 protein arginine methyltransferase 1 (PRMT1) 的抑制剂，其IC50值为1.5 μM。TC-E 5003 可调节脂多糖(LPS)诱导的 AP-1 和 NF-κB 信号传导途径，并有可能进一步发展为抗炎化合物。
S7884	AMI-1 AMI-1是一种有效的特异性Histone Methyltransferase (HMT)抑制剂，对酵母 Hmt1p 和人 PRMT1 的IC50分别为 3.0 μM 和 8.8 μM。	Oncogene, 2021, 10.1038/s41388-020-01617-0 Oncogene, 2021, 40(7):1375-1389 Research Square, 2021, 10.21203/rs.3.rs-620216/v1	Effects of microinjection of AMI-1 into the RVLM on cardiovascular activity in the Ang II-induced hypertensive rats. The representative original tracings (A)
S6737	C7280948 C7280948是PRMT1抑制剂，IC50为12.8 μM。	Oncogene, 2021, 10.1038/s41388-020-01617-0 Oncogene, 2021, 40(7):1375-1389
S0184	XY1 XY1 是一种SGC707的无活性类似物，可以用作SGC707的阴性对照。SGC707 是一种强效的、选择性的 protein arginine methyltransferase 3 (PRMT3) 的细胞活性变构抑制剂，其IC50值和Kd值分别为31 nM和53 nM。

目录号	产品描述	文献引用	实验数据
E1007New	BRD0639 BRD0639 是一流的 PBM 竞争性小分子抑制剂，可破坏 PRMT5-RIOK1 复合物 ，在透化细胞和活细胞中的 IC50 分别为 7.5 μM 和 16 μM。
S7748	EPZ015666 (GSK3235025) EPZ015666 (GSK3235025)是一种有效的，选择性且口服生物有效的 PRMT5 抑制剂，Ki 为 5 nM，选择性比其它 PMTs 高 20,000多倍。	Sci Adv,2021, 7(13)eabc1834 Front Immunol,2021, 12:695947 Ann Transl Med,2021, 9(9):755	(B) Effect of EPZ015666 on nuclear translocation of p65. Middle panel showed a representative photo of IF staining of p65 localization (green). Nuclei were stained with DAPI.
S8147	MS049 MS049是有效的、选择性的PRMT4和PRMT6抑制剂，IC50分别为34 nM和43 nM。	Research Square,2021, 10.21203/rs.3.rs-620216/v1 EMBO Rep,2020, 21(2):e48597
S8340	SGC2085 SGC2085是一种有效的、选择性的Coactivator Associated Arginine Methyltransferase 1 (CARM1)抑制剂，IC50为50 nM，比对其他PRMTs的选择性高100倍以上。
S7820New	EPZ020411 2HCl EPZ020411是有效的、选择性的PRMT6小分子抑制剂，IC50为10 nM。	Theranostics,2020, 10(1):133-150
S7832	SGC707 SGC707是一种有效的，选择性的，且具有细胞活性的蛋白精氨酸甲基转移酶 3 (PRMT3)变构抑制剂，IC50 和 Kd分别为31 nM 和 53 nM。	J Med Chem,2020, 31 Transpl Int,2020, 33(2):229-243 J Immunother Cancer,2019, 7(1):277
S8112	MS023 MS023是一类高效选择性并且有细胞活性的I型PRMT抑制剂，其对PRMT1, PRMT3, PRMT4, PRMT6和PRMT8的IC50分别为30 nM, 119 nM, 83 nM, 4 nM, 和5 nM。	Oncogene,2021, 10.1038/s41388-020-01617-0 Oncogene,2021, 40(7):1375-1389 Proteome Sci,2020, 19;18:6
S8883	LLY-283 LLY-283 是一种新型的、选择性的 protein arginine methyltransferase 5 (PRMT5) 的抑制剂。LLY-283 可在体外和细胞中抑制PRMT5的酶活性，对应的IC50值分别为22 nM和25 nM。LLY-283 具有抗肿瘤活性。	J Clin Lab Anal,2022, e24176
S5445	AMI-1 (free acid) AMI-1 is a potent and specific Histone Methyltransferase (HMT) inhibitor with IC50 of 3.0 μM and 8.8 μM for yeast Hmt1p and human PRMT1, respectively.
S8664	Pemrametostat (GSK3326595) Pemrametostat (GSK3326595, EPZ015938)是一种具有口服活性的、有效的、选择性protein arginine methyltransferase 5 (PRMT5)抑制剂，在体内外有效地抑制肿瘤生长。	Sci Adv,2021, 7(13)eabc1834 Proc Natl Acad Sci U S A,2021, 118(34)e2024055118 Cell Chem Biol,2021, S2451-9456(21)00400-1
S8111	GSK591 GSK591 (EPZ015866, GSK3203591)是一种有效的、选择性PRMT5抑制剂。	Hepatology,2021, 10.1002/hep.32245 Hepatology,2021, 10.1002/hep.32245 Cancer Sci,2021, 10.1111/cas.14988	Treatment of HCC cells with 500 nmol/L GSK591 for 4 days led to significant loss of PRMT5-catalyzed methylarginine on H4 (H4R3me2s), the upregulation of BTG2, and the phosphorylation of ERK. Inhibition of ERK phosphorylation by PD184352 treatment reversed these effects. H4R3me2s was used to detect the PRMT5 activity. Histone 3 was used as nuclear loading control.
S8209	HLCL-61 HCL HLCL-61 hydrochloride是一种有效的、选择性PRMT5抑制剂，用作治疗急性髓性白血病。	Nat Commun,2018, 9(1):1572 Cancer Res,2018, 78(20):5731-5740
S8624	Onametostat (JNJ-64619178) Onametostat (JNJ-64619178)是PRMT5抑制剂，具有较高的选择性和效力（PRMT5-MEP-50, IC50=0.14 nM）、良好的药代动力学特性以及安全性。	Proc Natl Acad Sci U S A,2021, 118(34)e2024055118
S8858	GSK3368715 (EPZ019997) 3HCl GSK3368715 是一种有效的 type I protein arginine methyltransferases (PRMT) 抑制剂，可抑制PRMT1、3、4、6和8，对应的Kiapp值在1.5 nM到81 nM之间。
S0855	TC-E 5003 TC-E 5003 (NSC 30176, Compound 2e) 是一种选择性的 protein arginine methyltransferase 1 (PRMT1) 的抑制剂，其IC50值为1.5 μM。TC-E 5003 可调节脂多糖(LPS)诱导的 AP-1 和 NF-κB 信号传导途径，并有可能进一步发展为抗炎化合物。
S7884	AMI-1 AMI-1是一种有效的特异性Histone Methyltransferase (HMT)抑制剂，对酵母 Hmt1p 和人 PRMT1 的IC50分别为 3.0 μM 和 8.8 μM。	Oncogene,2021, 10.1038/s41388-020-01617-0 Oncogene,2021, 40(7):1375-1389 Research Square,2021, 10.21203/rs.3.rs-620216/v1	Effects of microinjection of AMI-1 into the RVLM on cardiovascular activity in the Ang II-induced hypertensive rats. The representative original tracings (A)
S6737	C7280948 C7280948是PRMT1抑制剂，IC50为12.8 μM。	Oncogene,2021, 10.1038/s41388-020-01617-0 Oncogene,2021, 40(7):1375-1389

目录号	产品描述	文献引用	实验数据
S0184	XY1 XY1 是一种SGC707的无活性类似物，可以用作SGC707的阴性对照。SGC707 是一种强效的、选择性的 protein arginine methyltransferase 3 (PRMT3) 的细胞活性变构抑制剂，其IC50值和Kd值分别为31 nM和53 nM。