PRMT
- 抑制剂选择性比较
- 溶解性比较
| 目录号 | 产品目录 | 溶解度(25°C) | ||
|---|---|---|---|---|
| 水 | DMSO | 酒精 | ||
| S7748 | EPZ015666(GSK3235025) | <1 mg/mL | 60 mg/mL | 48 mg/mL |
| S8147 | MS049 | 56 mg/mL | 56 mg/mL | 50 mg/mL |
| S8340 | SGC2085 | <1 mg/mL | 62 mg/mL | 62 mg/mL |
| S8479 | LLY-283 | <1 mg/mL | 68 mg/mL | 68 mg/mL |
| S7820 | EPZ020411 2HCl | 81 mg/mL | 100 mg/mL | 100 mg/mL |
| S5445 | AMI-1, free acid | -1 mg/mL | 20 mg/mL | -1 mg/mL |
| S7832 | SGC707 | <1 mg/mL | 59 mg/mL | 59 mg/mL |
| S8112 | MS023 | <1 mg/mL | 57 mg/mL | 57 mg/mL |
| S8664 | GSK3326595 (EPZ015938) | <1 mg/mL | 90 mg/mL | 90 mg/mL |
| S8111 | GSK591 | <1 mg/mL | 76 mg/mL | 76 mg/mL |
| S8209 | HLCL-61 HCL | <1 mg/mL | 76 mg/mL | 76 mg/mL |
| S8624 | JNJ-64619178 | -1 mg/mL | 100 mg/mL | -1 mg/mL |
| S7884 | AMI-1 | 10 mg/mL | 100 mg/mL | <1 mg/mL |
- PRMT抑制剂（13）
- 新PRMT产品
| 产品目录 | 产品描述 | 文献引用 | 实验数据 |
|---|---|---|---|
| S7748 |
EPZ015666(GSK3235025)EPZ015666(GSK3235025) 是一种有效的，选择性且口服生物有效的 PRMT5 抑制剂，Ki 为 5 nM，选择性比其它 PMTs 高 20,000多倍。 |
(B) Effect of EPZ015666 on nuclear translocation of p65. Middle panel showed a representative photo of IF staining of p65 localization (green). Nuclei were stained with DAPI.
|
|
| S8147 |
MS049MS049是有效的、选择性的PRMT4和PRMT6抑制剂，IC50分别为34 nM和43 nM。 |
||
| S8340 |
SGC2085SGC2085是一种有效的、选择性的Coactivator Associated Arginine Methyltransferase 1 (CARM1)抑制剂，IC50为50 nM，比对其他PRMTs的选择性高100倍以上。 |
||
| S8479New |
LLY-283LLY-283是有效的、选择性的SAM竞争性的化学探针，靶向PRMT5。它抑制PRMT5活性，抑制其对H4R3衍生的肽段底物的甲基化，IC50为20 nM。其对PRMT5的选择性比对其他组蛋白甲基转移酶和非表观遗传靶点的选择性高100倍以上。 |
||
| S7820 |
EPZ020411 2HClEPZ020411是有效的、选择性的PRMT6小分子抑制剂，IC50为10 nM。 |
||
| S5445New |
AMI-1, free acidAMI-1 is a potent and specific Histone Methyltransferase (HMT) inhibitor with IC50 of 3.0 μM and 8.8 μM for yeast Hmt1p and human PRMT1, respectively. |
||
| S7832 |
SGC707SGC707是一种有效的，选择性的，且具有细胞活性的蛋白精氨酸甲基转移酶 3 (PRMT3)变构抑制剂，IC50 和 Kd分别为31 nM 和 53 nM。 |
||
| S8112 |
MS023MS023是一类高效选择性并且有细胞活性的I型PRMT抑制剂，其对PRMT1, PRMT3, PRMT4, PRMT6和PRMT8的IC50分别为30 nM, 119 nM, 83 nM, 4 nM, 和5 nM。 |
||
| S8664 |
GSK3326595 (EPZ015938)GSK3326595 (EPZ015938)是一种具有口服活性的、有效的、选择性protein arginine methyltransferase 5 (PRMT5)抑制剂，在体内外有效地抑制肿瘤生长。 |
||
| S8111 |
GSK591GSK591 (EPZ015866,GSK3203591)是一种有效的、选择性PRMT5抑制剂。 |
Treatment of HCC cells with 500 nmol/L GSK591 for 4 days led to significant loss of PRMT5-catalyzed methylarginine on H4 (H4R3me2s), the upregulation of BTG2, and the phosphorylation of ERK. Inhibition of ERK phosphorylation by PD184352 treatment reversed these effects. H4R3me2s was used to detect the PRMT5 activity. Histone 3 was used as nuclear loading control.
|
|
| S8209 |
HLCL-61 HCLHLCL-61 hydrochloride是一种有效的、选择性PRMT5抑制剂，用作治疗急性髓性白血病。 |
||
| S8624 |
JNJ-64619178JNJ-64619178是PRMT5抑制剂，具有较高的选择性和效力（PRMT5-MEP-50, IC50=0.14 nM）、良好的药代动力学特性以及安全性。 |
||
| S7884 |
AMI-1AMI-1是一种有效的特异性Histone Methyltransferase (HMT)抑制剂，对酵母 Hmt1p 和人 PRMT1 的IC50分别为 3.0 μM 和 8.8 μM。 |
Effects of microinjection of AMI-1 into the RVLM on cardiovascular activity in the Ang II-induced hypertensive rats. The representative original tracings (A)
|
