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PRMT抑制剂选择性比较

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E1007New BRD0639 BRD0639 是一流的 PBM 竞争性小分子抑制剂,可破坏 PRMT5-RIOK1 复合物 ,在透化细胞和活细胞中的 IC50 分别为 7.5 μM 和 16 μM。
S7748 EPZ015666 (GSK3235025) EPZ015666 (GSK3235025)是一种有效的,选择性且口服生物有效的 PRMT5 抑制剂,Ki 为 5 nM,选择性比其它 PMTs 高 20,000多倍。
Sci Adv, 2021, 7(13)eabc1834
Front Immunol, 2021, 12:695947
Ann Transl Med, 2021, 9(9):755
S8147 MS049 MS049是有效的、选择性的PRMT4PRMT6抑制剂,IC50分别为34 nM和43 nM。
Research Square, 2021, 10.21203/rs.3.rs-620216/v1
EMBO Rep, 2020, 21(2):e48597
S8340 SGC2085 SGC2085是一种有效的、选择性的Coactivator Associated Arginine Methyltransferase 1 (CARM1)抑制剂,IC50为50 nM,比对其他PRMTs的选择性高100倍以上。
E1024New MRTX1719 MRTX1719是PRMT5/MTA复合物的“合成致死”抑制剂,与MTAP野生型细胞相比,MRTX1719可选择性抑制MTAP缺失细胞中的蛋白质精氨酸甲基转移酶5(PRMT5)活性。
E1088New TP-064 TP-064 是一种有效且选择性的 PRMT4 小分子抑制剂,IC50 < 10 nM,对 PRMT4 的选择性比其他 PRMT 高 100 倍以上。
S7820New EPZ020411 2HCl EPZ020411是有效的、选择性的PRMT6小分子抑制剂,IC50为10 nM。
Inflamm Res, 2022, 71(3):309-320
Theranostics, 2020, 10(1):133-150
S7832 SGC707 SGC707是一种有效的,选择性的,且具有细胞活性的蛋白精氨酸甲基转移酶 3 (PRMT3)变构抑制剂,IC50Kd分别为31 nM 和 53 nM。
J Med Chem, 2020, 31
Transpl Int, 2020, 33(2):229-243
J Immunother Cancer, 2019, 7(1):277
S8112 MS023 MS023是一类高效选择性并且有细胞活性的I型PRMT抑制剂,其对PRMT1, PRMT3, PRMT4, PRMT6和PRMT8的IC50分别为30 nM, 119 nM, 83 nM, 4 nM, 和5 nM。
Sci Adv, 2022, 8(4):eabi7711
Oncogene, 2021, 10.1038/s41388-020-01617-0
Oncogene, 2021, 40(7):1375-1389
S8883 LLY-283 LLY-283 是一种新型的、选择性的 protein arginine methyltransferase 5 (PRMT5) 的抑制剂。LLY-283 可在体外和细胞中抑制PRMT5的酶活性,对应的IC50值分别为22 nM和25 nM。LLY-283 具有抗肿瘤活性。
J Clin Lab Anal, 2022, e24176
S5445 AMI-1 (free acid) AMI-1 is a potent and specific Histone Methyltransferase (HMT) inhibitor with IC50 of 3.0 μM and 8.8 μM for yeast Hmt1p and human PRMT1, respectively.
S8664 Pemrametostat (GSK3326595) Pemrametostat (GSK3326595, EPZ015938)是一种具有口服活性的、有效的、选择性protein arginine methyltransferase 5 (PRMT5)抑制剂,在体内外有效地抑制肿瘤生长。
JCI Insight, 2022, 7(10)e151353
Sci Adv, 2021, 7(13)eabc1834
Proc Natl Acad Sci U S A, 2021, 118(34)e2024055118
S8111 GSK591 GSK591 (EPZ015866, GSK3203591)是一种有效的、选择性PRMT5抑制剂。
Hepatology, 2021, 10.1002/hep.32245
Hepatology, 2021, 10.1002/hep.32245
Cancer Sci, 2021, 10.1111/cas.14988
S8209 HLCL-61 HCL HLCL-61 hydrochloride是一种有效的、选择性PRMT5抑制剂,用作治疗急性髓性白血病。
Nat Commun, 2018, 9(1):1572
Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740
S8624 Onametostat (JNJ-64619178) Onametostat (JNJ-64619178)是PRMT5抑制剂,具有较高的选择性和效力(PRMT5-MEP-50, IC50=0.14 nM)、良好的药代动力学特性以及安全性。
JCI Insight, 2022, 7(10)e151353
Proc Natl Acad Sci U S A, 2021, 118(34)e2024055118
S8858 GSK3368715 (EPZ019997) 3HCl GSK3368715 是一种有效的 type I protein arginine methyltransferases (PRMT) 抑制剂,可抑制PRMT1、3、4、6和8,对应的Kiapp值在1.5 nM到81 nM之间。
JCI Insight, 2022, 7(10)e151353
J Cell Physiol, 2022, 10.1002/jcp.30775
Mol Cell Biol, 2022, e0052321
S0855 TC-E 5003 TC-E 5003 (NSC 30176, Compound 2e) 是一种选择性的 protein arginine methyltransferase 1 (PRMT1) 的抑制剂,其IC50值为1.5 μM。TC-E 5003 可调节脂多糖(LPS)诱导的 AP-1NF-κB 信号传导途径,并有可能进一步发展为抗炎化合物。
S7884 AMI-1 AMI-1是一种有效的特异性Histone Methyltransferase (HMT)抑制剂,对酵母 Hmt1p 和人 PRMT1 的IC50分别为 3.0 μM 和 8.8 μM。
Oncogene, 2021, 10.1038/s41388-020-01617-0
Oncogene, 2021, 40(7):1375-1389
Research Square, 2021, 10.21203/rs.3.rs-620216/v1
S6737 C7280948 C7280948是PRMT1抑制剂,IC50为12.8 μM。
Adv Sci (Weinh), 2022, e2103135
Oncogene, 2021, 10.1038/s41388-020-01617-0
Oncogene, 2021, 40(7):1375-1389
S8479 LLY-284 LLY-284是LLY-283的非对映异构体。LLY-283是有效的、选择性的SAM竞争性的化学探针,靶向PRMT5。LLY-284的活性比LLY-283低,可作为LLY-283的阴性对照。
S0184 XY1 XY1 是一种SGC707的无活性类似物,可以用作SGC707的阴性对照。SGC707 是一种强效的、选择性的 protein arginine methyltransferase 3 (PRMT3) 的细胞活性变构抑制剂,其IC50值和Kd值分别为31 nM和53 nM。
E1007New BRD0639 BRD0639 是一流的 PBM 竞争性小分子抑制剂,可破坏 PRMT5-RIOK1 复合物 ,在透化细胞和活细胞中的 IC50 分别为 7.5 μM 和 16 μM。
S7748 EPZ015666 (GSK3235025) EPZ015666 (GSK3235025)是一种有效的,选择性且口服生物有效的 PRMT5 抑制剂,Ki 为 5 nM,选择性比其它 PMTs 高 20,000多倍。
Sci Adv, 2021, 7(13)eabc1834
Front Immunol, 2021, 12:695947
Ann Transl Med, 2021, 9(9):755
S8147 MS049 MS049是有效的、选择性的PRMT4PRMT6抑制剂,IC50分别为34 nM和43 nM。
Research Square, 2021, 10.21203/rs.3.rs-620216/v1
EMBO Rep, 2020, 21(2):e48597
S8340 SGC2085 SGC2085是一种有效的、选择性的Coactivator Associated Arginine Methyltransferase 1 (CARM1)抑制剂,IC50为50 nM,比对其他PRMTs的选择性高100倍以上。
E1024New MRTX1719 MRTX1719是PRMT5/MTA复合物的“合成致死”抑制剂,与MTAP野生型细胞相比,MRTX1719可选择性抑制MTAP缺失细胞中的蛋白质精氨酸甲基转移酶5(PRMT5)活性。
E1088New TP-064 TP-064 是一种有效且选择性的 PRMT4 小分子抑制剂,IC50 < 10 nM,对 PRMT4 的选择性比其他 PRMT 高 100 倍以上。
S7820New EPZ020411 2HCl EPZ020411是有效的、选择性的PRMT6小分子抑制剂,IC50为10 nM。
Inflamm Res, 2022, 71(3):309-320
Theranostics, 2020, 10(1):133-150
S7832 SGC707 SGC707是一种有效的,选择性的,且具有细胞活性的蛋白精氨酸甲基转移酶 3 (PRMT3)变构抑制剂,IC50Kd分别为31 nM 和 53 nM。
J Med Chem, 2020, 31
Transpl Int, 2020, 33(2):229-243
J Immunother Cancer, 2019, 7(1):277
S8112 MS023 MS023是一类高效选择性并且有细胞活性的I型PRMT抑制剂,其对PRMT1, PRMT3, PRMT4, PRMT6和PRMT8的IC50分别为30 nM, 119 nM, 83 nM, 4 nM, 和5 nM。
Sci Adv, 2022, 8(4):eabi7711
Oncogene, 2021, 10.1038/s41388-020-01617-0
Oncogene, 2021, 40(7):1375-1389
S8883 LLY-283 LLY-283 是一种新型的、选择性的 protein arginine methyltransferase 5 (PRMT5) 的抑制剂。LLY-283 可在体外和细胞中抑制PRMT5的酶活性,对应的IC50值分别为22 nM和25 nM。LLY-283 具有抗肿瘤活性。
J Clin Lab Anal, 2022, e24176
S5445 AMI-1 (free acid) AMI-1 is a potent and specific Histone Methyltransferase (HMT) inhibitor with IC50 of 3.0 μM and 8.8 μM for yeast Hmt1p and human PRMT1, respectively.
S8664 Pemrametostat (GSK3326595) Pemrametostat (GSK3326595, EPZ015938)是一种具有口服活性的、有效的、选择性protein arginine methyltransferase 5 (PRMT5)抑制剂,在体内外有效地抑制肿瘤生长。
JCI Insight, 2022, 7(10)e151353
Sci Adv, 2021, 7(13)eabc1834
Proc Natl Acad Sci U S A, 2021, 118(34)e2024055118
S8111 GSK591 GSK591 (EPZ015866, GSK3203591)是一种有效的、选择性PRMT5抑制剂。
Hepatology, 2021, 10.1002/hep.32245
Hepatology, 2021, 10.1002/hep.32245
Cancer Sci, 2021, 10.1111/cas.14988
S8209 HLCL-61 HCL HLCL-61 hydrochloride是一种有效的、选择性PRMT5抑制剂,用作治疗急性髓性白血病。
Nat Commun, 2018, 9(1):1572
Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740
S8624 Onametostat (JNJ-64619178) Onametostat (JNJ-64619178)是PRMT5抑制剂,具有较高的选择性和效力(PRMT5-MEP-50, IC50=0.14 nM)、良好的药代动力学特性以及安全性。
JCI Insight, 2022, 7(10)e151353
Proc Natl Acad Sci U S A, 2021, 118(34)e2024055118
S8858 GSK3368715 (EPZ019997) 3HCl GSK3368715 是一种有效的 type I protein arginine methyltransferases (PRMT) 抑制剂,可抑制PRMT1、3、4、6和8,对应的Kiapp值在1.5 nM到81 nM之间。
JCI Insight, 2022, 7(10)e151353
J Cell Physiol, 2022, 10.1002/jcp.30775
Mol Cell Biol, 2022, e0052321
S0855 TC-E 5003 TC-E 5003 (NSC 30176, Compound 2e) 是一种选择性的 protein arginine methyltransferase 1 (PRMT1) 的抑制剂,其IC50值为1.5 μM。TC-E 5003 可调节脂多糖(LPS)诱导的 AP-1NF-κB 信号传导途径,并有可能进一步发展为抗炎化合物。
S7884 AMI-1 AMI-1是一种有效的特异性Histone Methyltransferase (HMT)抑制剂,对酵母 Hmt1p 和人 PRMT1 的IC50分别为 3.0 μM 和 8.8 μM。
Oncogene, 2021, 10.1038/s41388-020-01617-0
Oncogene, 2021, 40(7):1375-1389
Research Square, 2021, 10.21203/rs.3.rs-620216/v1
S6737 C7280948 C7280948是PRMT1抑制剂,IC50为12.8 μM。
Adv Sci (Weinh), 2022, e2103135
Oncogene, 2021, 10.1038/s41388-020-01617-0
Oncogene, 2021, 40(7):1375-1389
E1007New BRD0639 BRD0639 是一流的 PBM 竞争性小分子抑制剂,可破坏 PRMT5-RIOK1 复合物 ,在透化细胞和活细胞中的 IC50 分别为 7.5 μM 和 16 μM。
E1024New MRTX1719 MRTX1719是PRMT5/MTA复合物的“合成致死”抑制剂,与MTAP野生型细胞相比,MRTX1719可选择性抑制MTAP缺失细胞中的蛋白质精氨酸甲基转移酶5(PRMT5)活性。
E1088New TP-064 TP-064 是一种有效且选择性的 PRMT4 小分子抑制剂,IC50 < 10 nM,对 PRMT4 的选择性比其他 PRMT 高 100 倍以上。
S7820New EPZ020411 2HCl EPZ020411是有效的、选择性的PRMT6小分子抑制剂,IC50为10 nM。
Inflamm Res, 2022, 71(3):309-320
Theranostics, 2020, 10(1):133-150
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