PRMT

  • 抑制剂选择性比较
  • 溶解性比较
目录号 产品目录 溶解度(25°C)
DMSO 酒精
S7748 EPZ015666(GSK3235025) <1 mg/mL 60 mg/mL 48 mg/mL
S8147 MS049 56 mg/mL 56 mg/mL 50 mg/mL
S8340 SGC2085 <1 mg/mL 62 mg/mL 62 mg/mL
S8479 LLY-283 <1 mg/mL 68 mg/mL 68 mg/mL
S7820 EPZ020411 2HCl 81 mg/mL 100 mg/mL 100 mg/mL
S5445 AMI-1, free acid -1 mg/mL 20 mg/mL -1 mg/mL
S7832 SGC707 <1 mg/mL 59 mg/mL 59 mg/mL
S8112 MS023 <1 mg/mL 57 mg/mL 57 mg/mL
S8664 GSK3326595 (EPZ015938) <1 mg/mL 90 mg/mL 90 mg/mL
S8111 GSK591 <1 mg/mL 76 mg/mL 76 mg/mL
S8209 HLCL-61 HCL <1 mg/mL 76 mg/mL 76 mg/mL
S8624 JNJ-64619178 -1 mg/mL 100 mg/mL -1 mg/mL
S7884 AMI-1 10 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S7748

EPZ015666(GSK3235025)

EPZ015666(GSK3235025) 是一种有效的,选择性且口服生物有效的 PRMT5 抑制剂,Ki 为 5 nM,选择性比其它 PMTs 高 20,000多倍。

S8147

MS049

MS049是有效的、选择性的PRMT4PRMT6抑制剂,IC50分别为34 nM和43 nM。

S8340

SGC2085

SGC2085是一种有效的、选择性的Coactivator Associated Arginine Methyltransferase 1 (CARM1)抑制剂,IC50为50 nM,比对其他PRMTs的选择性高100倍以上。

S8479New

LLY-283

LLY-283是有效的、选择性的SAM竞争性的化学探针,靶向PRMT5。它抑制PRMT5活性,抑制其对H4R3衍生的肽段底物的甲基化,IC50为20 nM。其对PRMT5的选择性比对其他组蛋白甲基转移酶和非表观遗传靶点的选择性高100倍以上。

S7820

EPZ020411 2HCl

EPZ020411是有效的、选择性的PRMT6小分子抑制剂,IC50为10 nM。

S5445New

AMI-1, free acid

AMI-1 is a potent and specific Histone Methyltransferase (HMT) inhibitor with IC50 of 3.0 μM and 8.8 μM for yeast Hmt1p and human PRMT1, respectively.

S7832

SGC707

SGC707是一种有效的,选择性的,且具有细胞活性的蛋白精氨酸甲基转移酶 3 (PRMT3)变构抑制剂,IC50Kd分别为31 nM 和 53 nM。

S8112

MS023

MS023是一类高效选择性并且有细胞活性的I型PRMT抑制剂,其对PRMT1, PRMT3, PRMT4, PRMT6和PRMT8的IC50分别为30 nM, 119 nM, 83 nM, 4 nM, 和5 nM。

S8664

GSK3326595 (EPZ015938)

GSK3326595 (EPZ015938)是一种具有口服活性的、有效的、选择性protein arginine methyltransferase 5 (PRMT5)抑制剂,在体内外有效地抑制肿瘤生长。

S8111

GSK591

GSK591 (EPZ015866,GSK3203591)是一种有效的、选择性PRMT5抑制剂。

S8209

HLCL-61 HCL

HLCL-61 hydrochloride是一种有效的、选择性PRMT5抑制剂,用作治疗急性髓性白血病。

S8624

JNJ-64619178

JNJ-64619178是PRMT5抑制剂,具有较高的选择性和效力(PRMT5-MEP-50, IC50=0.14 nM)、良好的药代动力学特性以及安全性。

S7884

AMI-1

AMI-1是一种有效的特异性Histone Methyltransferase (HMT)抑制剂,对酵母 Hmt1p 和人 PRMT1 的IC50分别为 3.0 μM 和 8.8 μM。

Tags: PRMT inhibitor | PRMT activator | PRMT inhibition