GSK591

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S8111 别名: EPZ015866, GSK3203591

GSK591 Chemical Structure

Molecular Weight(MW): 380.48

GSK591 (EPZ015866,GSK3203591)是一种有效的、选择性PRMT5抑制剂。

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客户使用Selleck生产的GSK591发表文献2篇:

客户使用该产品的1个实验数据:

  • Treatment of HCC cells with 500 nmol/L GSK591 for 4 days led to significant loss of PRMT5-catalyzed methylarginine on H4 (H4R3me2s), the upregulation of BTG2, and the phosphorylation of ERK. Inhibition of ERK phosphorylation by PD184352 treatment reversed these effects. H4R3me2s was used to detect the PRMT5 activity. Histone 3 was used as nuclear loading control.

    Cancer Med, 2018, 7(3):869-882. GSK591 purchased from Selleck.

产品安全说明书

Histone Methyltransferase抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 GSK591 (EPZ015866,GSK3203591)是一种有效的、选择性PRMT5抑制剂。
靶点
PRMT5 [1]
(Cell-free assay)
4 nM
体外研究

在体外生化实验中,GSK591通过甲基化H4,有效地抑制PRMT5/MEP50复合体,IC50为11 nM。 在Z-138细胞中,GSK591抑制SmD3的精氨酸对称甲基化,EC50为56 nM[2][3]

Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
Cyclin E1 / Cyclin D1 ; 

PubMed: 30461193     


A549 and H1299 cells were treated with PRMT5 inhibitor GSK591 (1 μmol/L) or vehicle and the cyclin E1 and cyclin D1 protein expression level was detected by Western blotting.

p-AKT / AKT / p-GSKβ / GSKβ ; 

PubMed: 30461193     


A549 and H1299 were treated with PRMT5 inhibitor GSK591 (1 μmol/L) or vehicle for 4 days and indicated proteins were detected by Western blotting. 

BTG2 / p-ERK / p-c-Raf / H4R3me2s ; 

PubMed: 29441724     


Treatment of HCC cells with 500 nmol/L GSK591 for 4 days led to significant loss of PRMT5‐catalyzed methylarginine on H4 (H4R3me2s), the upregulation of BTG2, and the phosphorylation of ERK. Inhibition of ERK phosphorylation by PD184352 treatment reversed these effects. H4R3me2s was used to detect the PRMT5 activity. Histone 3 was used as nuclear loading control

30461193 29441724

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 76 mg/mL (199.74 mM)
Ethanol 76 mg/mL (199.74 mM)
Water Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 380.48
化学式

C22H28N4O2

CAS号 1616391-87-7
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 EPZ015866, GSK3203591

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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操作手册

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Histone Methyltransferase Signaling Pathway Map

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