MI-503

目录号:S7817

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MI-503是一种有效的、选择性的Menin-MLL抑制剂,IC50为14.7 nM。在人类MLL白血病细胞系中,具有显著的生长抑制效果(GI=250 nM-570 nM),但是在不具有MLL易位的人类白血病细胞中,效果甚微。

MI-503 Chemical Structure

CAS: 1857417-13-0

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产品安全说明书

Histone Methyltransferase抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 MI-503是一种有效的、选择性的Menin-MLL抑制剂,IC50为14.7 nM。在人类MLL白血病细胞系中,具有显著的生长抑制效果(GI=250 nM-570 nM),但是在不具有MLL易位的人类白血病细胞中,效果甚微。
靶点
Menin-MLL interaction [1]
(Cell-free assay)
14.7 nM
体外研究

用MI-503处理转化了MLL-AF9致癌基因的小鼠骨髓细胞(BMC),会出现大幅的生长抑制作用,处理7天后,GI50=0.22 μM。MI-503的细胞生长抑制作用是时间依赖性的,处理7-10天后,影响显著。MI-503在诱导MLL白血细胞分化方面十分有效,能大量地增强CD11b的表达(CD11b是骨髓分化标记),同时伴随着c-kit(白血病干细胞相关标记)表达减少。在MLL白血病细胞中,处理以<1 μM的MI-503也能导致Hoxa9和Meis1表达水平的显著降低,MLL融合蛋白的下游靶基因大幅度上调[1]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
mouse bone marrow cells M4DIS2dzd3e2aDDpcohq[mm2aX;uJIF{e2G7 MYi3JIRigXN? NHT5NlhIem:5dHigbY5pcWKrdHnvckBw\iCPTFytRWY6KHS{YX7z[o9zdWWmIH3veZNmKGKxbnWgcYFzem:5IHPlcIx{KGGodHXyJFch\GG7czDifUBOXFRiYYPzZZktKEeLNUCgQUAxNjJ{IN88UU4> M3njZVxiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzJ4N{S0O|Y4Lz5{Nke0OFc3PzxxYU6=
Assay
Methods Test Index PMID
Western blot MLL / Menin 27888797
Growth inhibition assay Cell viability 25817203
体内研究 MI-503在小鼠中具有良好的药物类属性,包括代谢稳定性、药代动力学。它能够在体内阻止血液系统恶性肿瘤并减少MLL白血病肿瘤负荷。进行单词静脉注射或口服后,MI-503在周边血液能达到高水平,其口服生物利用度也很高(~75%)。延长MI-503的处理时间(38天),在小鼠中不会引起毒性作用,体重没有变化,肝脏和肾脏组织形态没有变化。MI-503能够大幅改善MLL白血病小鼠的生存,而不影响正常的造血功能[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:[1]
  • Cell lines: 表达MLL-AF4的MV4;11人类白血病细胞
  • Concentrations: --
  • Incubation Time: 7天
  • Method: 将白血病细胞以一定的细胞密度铺于皿中,用小分子化合物进行处理、或是0.25% DMSO(对照组),在37℃下培养7天。在第四天时,更换新的培养基。应用MTT细胞增殖试验,在570 nm处测得吸收光值。用qRT-PCR检测menin-MLL抑制剂处理6天后,对基因表达水平的效果,在培养过程中,于第三天时候更换一次培养基。对于细胞分化实验,用menin-MLL处理白血病细胞7天,收集细胞、洗涤并与anti-mouse CD11b抗体孵育,然后进行流式分析。
动物实验:[1]
  • Animal Models: MLL leukemia小鼠模型 (遗传背景:BALB/c nude mice)
  • Dosages: 15 mg/kg
  • Administration: i.v.

溶解度(25°C)

体外

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 564.63
化学式

C28H27F3N8S

CAS号 1857417-13-0
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

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