MI-503
MI-503是一种有效的、选择性的Menin-MLL抑制剂，IC50为14.7 nM。在人类MLL白血病细胞系中，具有显著的生长抑制效果（GI=250 nM-570 nM），但是在不具有MLL易位的人类白血病细胞中，效果甚微。
MI-503 Chemical Structure
CAS: 1857417-13-0
产品质控
批次：
纯度：
99.91%
99.91
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细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| mouse bone marrow cells | Growth inhibition assay | 7 days | Growth inhibition of MLL-AF9 transformed mouse bone marrow cells after 7 days by MTT assay, GI50 = 0.22 μM. | 26744767 | |
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生物活性
| 产品描述 | MI-503是一种有效的、选择性的Menin-MLL抑制剂，IC50为14.7 nM。在人类MLL白血病细胞系中，具有显著的生长抑制效果（GI=250 nM-570 nM），但是在不具有MLL易位的人类白血病细胞中，效果甚微。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 用MI-503处理转化了MLL-AF9致癌基因的小鼠骨髓细胞（BMC），会出现大幅的生长抑制作用，处理7天后，GI50=0.22 μM。MI-503的细胞生长抑制作用是时间依赖性的，处理7-10天后，影响显著。MI-503在诱导MLL白血细胞分化方面十分有效，能大量地增强CD11b的表达(CD11b是骨髓分化标记)，同时伴随着c-kit(白血病干细胞相关标记)表达减少。在MLL白血病细胞中，处理以<1 μM的MI-503也能导致Hoxa9和Meis1表达水平的显著降低，MLL融合蛋白的下游靶基因大幅度上调[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | 表达MLL-AF4的MV4;11人类白血病细胞 | ||
| 浓度 | -- | |||
| 孵育时间 | 7天 | |||
| 方法 | 将白血病细胞以一定的细胞密度铺于皿中，用小分子化合物进行处理、或是0.25% DMSO（对照组），在37℃下培养7天。在第四天时，更换新的培养基。应用MTT细胞增殖试验，在570 nm处测得吸收光值。用qRT-PCR检测menin-MLL抑制剂处理6天后，对基因表达水平的效果，在培养过程中，于第三天时候更换一次培养基。对于细胞分化实验，用menin-MLL处理白血病细胞7天，收集细胞、洗涤并与anti-mouse CD11b抗体孵育，然后进行流式分析。 | |||
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | MLL / Menin |
|
27888797 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
25817203 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | MI-503在小鼠中具有良好的药物类属性，包括代谢稳定性、药代动力学。它能够在体内阻止血液系统恶性肿瘤并减少MLL白血病肿瘤负荷。进行单词静脉注射或口服后，MI-503在周边血液能达到高水平，其口服生物利用度也很高（~75%）。延长MI-503的处理时间（38天），在小鼠中不会引起毒性作用，体重没有变化，肝脏和肾脏组织形态没有变化。MI-503能够大幅改善MLL白血病小鼠的生存，而不影响正常的造血功能[1]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | MLL leukemia小鼠模型 (遗传背景：BALB/c nude mice) |
| Dosages | 15 mg/kg | |
| Administration | i.v. | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 564.63 | 分子式 | C28H27F3N8S |
| CAS号 | 1857417-13-0 | SDF | Download MI-503 SDF |
| Smiles | CC1=C(C=CC2=C1C=C(N2CC3=CNN=C3)C#N)CN4CCC(CC4)NC5=C6C=C(SC6=NC=N5)CC(F)(F)F | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (177.1 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 15 mg/mL (26.56 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解配方 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | |||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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