MI-503

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S7817

MI-503 Chemical Structure

CAS No. 1857417-13-0

MI-503是一种有效的、选择性的Menin-MLL抑制剂,IC50为14.7 nM。在人类MLL白血病细胞系中,具有显著的生长抑制效果(GI=250 nM-570 nM),但是在不具有MLL易位的人类白血病细胞中,效果甚微。

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客户使用Selleck生产的MI-503发表文献1篇:

产品安全说明书

Histone Methyltransferase抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 MI-503是一种有效的、选择性的Menin-MLL抑制剂,IC50为14.7 nM。在人类MLL白血病细胞系中,具有显著的生长抑制效果(GI=250 nM-570 nM),但是在不具有MLL易位的人类白血病细胞中,效果甚微。
靶点
Menin-MLL interaction [1]
(Cell-free assay)
14.7 nM
体外研究

用MI-503处理转化了MLL-AF9致癌基因的小鼠骨髓细胞(BMC),会出现大幅的生长抑制作用,处理7天后,GI50=0.22 μM。MI-503的细胞生长抑制作用是时间依赖性的,处理7-10天后,影响显著。MI-503在诱导MLL白血细胞分化方面十分有效,能大量地增强CD11b的表达(CD11b是骨髓分化标记),同时伴随着c-kit(白血病干细胞相关标记)表达减少。在MLL白血病细胞中,处理以<1 μM的MI-503也能导致Hoxa9和Meis1表达水平的显著降低,MLL融合蛋白的下游靶基因大幅度上调[1]

Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
MLL / Menin ; 

PubMed: 27888797     


Western blot depicting MLL1 and menin protein expression after 6 day treatment with MI-503 or MI-NC in Ewing sarcoma cells.

27888797
Growth inhibition assay
Cell viability; 

PubMed: 25817203     


Titration curves from MTT assay performed for 7 days of treatment of human MLL leukemia cell lines with MI-503: MV4;11 (MLL-AF4), MOLM-13 (MLL-AF9), KOPN-8 (MLL-ENL) and SEM (MLL-AF4) and control AML cell lines without MLL translocations: HL-60, NB4 and Jurkat; mean ± SD, n = 4. 

25817203
体内研究 MI-503在小鼠中具有良好的药物类属性,包括代谢稳定性、药代动力学。它能够在体内阻止血液系统恶性肿瘤并减少MLL白血病肿瘤负荷。进行单词静脉注射或口服后,MI-503在周边血液能达到高水平,其口服生物利用度也很高(~75%)。延长MI-503的处理时间(38天),在小鼠中不会引起毒性作用,体重没有变化,肝脏和肾脏组织形态没有变化。MI-503能够大幅改善MLL白血病小鼠的生存,而不影响正常的造血功能[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:[1]
- 合并
  • Cell lines: 表达MLL-AF4的MV4;11人类白血病细胞
  • Concentrations: --
  • Incubation Time: 7天
  • Method: 将白血病细胞以一定的细胞密度铺于皿中,用小分子化合物进行处理、或是0.25% DMSO(对照组),在37℃下培养7天。在第四天时,更换新的培养基。应用MTT细胞增殖试验,在570 nm处测得吸收光值。用qRT-PCR检测menin-MLL抑制剂处理6天后,对基因表达水平的效果,在培养过程中,于第三天时候更换一次培养基。对于细胞分化实验,用menin-MLL处理白血病细胞7天,收集细胞、洗涤并与anti-mouse CD11b抗体孵育,然后进行流式分析。
    (Only for Reference)
动物实验:[1]
- 合并
  • Animal Models: MLL leukemia小鼠模型 (遗传背景:BALB/c nude mice)
  • Dosages: 15 mg/kg
  • Administration: i.v.
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 100 mg/mL warmed (177.1 mM)
Ethanol 15 mg/mL warmed (26.56 mM)
Water Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 564.63
化学式

C28H27F3N8S

CAS号 1857417-13-0
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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操作手册

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Histone Methyltransferase Signaling Pathway Map

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