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MI-503

目录号：S7817

仅限科研使用

MI-503是一种有效的、选择性的Menin-MLL抑制剂，IC50为14.7 nM。在人类MLL白血病细胞系中，具有显著的生长抑制效果（GI=250 nM-570 nM），但是在不具有MLL易位的人类白血病细胞中，效果甚微。

CAS: 1857417-13-0

规格	价格	库存
2mg	RMB 1204.78	现货
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客户使用Selleck生产的MI-503发表文献4篇：

产品安全说明书

Histone Methyltransferase抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述

靶点

Menin-MLL interaction ^[1]
(Cell-free assay)

14.7 nM

体外研究

用MI-503处理转化了MLL-AF9致癌基因的小鼠骨髓细胞（BMC），会出现大幅的生长抑制作用，处理7天后，GI50=0.22 μM。MI-503的细胞生长抑制作用是时间依赖性的，处理7-10天后，影响显著。MI-503在诱导MLL白血细胞分化方面十分有效，能大量地增强CD11b的表达(CD11b是骨髓分化标记)，同时伴随着c-kit(白血病干细胞相关标记)表达减少。在MLL白血病细胞中，处理以<1 μM的MI-503也能导致Hoxa9和Meis1表达水平的显著降低，MLL融合蛋白的下游靶基因大幅度上调^[1]。

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	Concentration	Incubation Time	Formulation	Activity Description	PMID

mouse bone marrow cells	M4DIS2dzd3e2aDDpcohq[mm2aX;uJIF{e2G7		MYi3JIRigXN?		NHT5NlhIem:5dHigbY5pcWKrdHnvckBw\iCPTFytRWY6KHS{YX7z[o9zdWWmIH3veZNmKGKxbnWgcYFzem:5IHPlcIx{KGGodHXyJFch\GG7czDifUBOXFRiYYPzZZktKEeLNUCgQUAxNjJ{IN88UU4>	M3njZVxiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzJ4N{S0O\|Y4Lz5{Nke0OFc3PzxxYU6=

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Assay

Methods	Test Index	PMID

Western blot	MLL / Menin	27888797
Growth inhibition assay	Cell viability	25817203

体内研究

MI-503在小鼠中具有良好的药物类属性，包括代谢稳定性、药代动力学。它能够在体内阻止血液系统恶性肿瘤并减少MLL白血病肿瘤负荷。进行单词静脉注射或口服后，MI-503在周边血液能达到高水平，其口服生物利用度也很高（~75%）。延长MI-503的处理时间（38天），在小鼠中不会引起毒性作用，体重没有变化，肝脏和肾脏组织形态没有变化。MI-503能够大幅改善MLL白血病小鼠的生存，而不影响正常的造血功能^[1]。

细胞实验：^[1]	Cell lines: 表达MLL-AF4的MV4;11人类白血病细胞 Concentrations: -- Incubation Time: 7天 Method: 将白血病细胞以一定的细胞密度铺于皿中，用小分子化合物进行处理、或是0.25% DMSO（对照组），在37℃下培养7天。在第四天时，更换新的培养基。应用MTT细胞增殖试验，在570 nm处测得吸收光值。用qRT-PCR检测menin-MLL抑制剂处理6天后，对基因表达水平的效果，在培养过程中，于第三天时候更换一次培养基。对于细胞分化实验，用menin-MLL处理白血病细胞7天，收集细胞、洗涤并与anti-mouse CD11b抗体孵育，然后进行流式分析。
动物实验：^[1]	Animal Models: MLL leukemia小鼠模型 (遗传背景：BALB/c nude mice) Dosages: 15 mg/kg Administration: i.v.

参考文献	[1] Borkin D, et al. Cancer Cell. 2015, 27(4):589-602.

溶解度（25°C）

体外

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量	564.63
化学式	C₂₈H₂₇F₃N₈S
CAS号	1857417-13-0
储存条件	3年	-20°C	粉状
储存条件	2年	-80°C	溶于溶剂

Download MI-503 SDF

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 μL 动物数量只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH₂O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×

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