MI-503
For research use only. Not for use in humans.
目录号:S7817

CAS No. 1857417-13-0
MI-503是一种有效的、选择性的Menin-MLL抑制剂,IC50为14.7 nM。在人类MLL白血病细胞系中,具有显著的生长抑制效果(GI=250 nM-570 nM),但是在不具有MLL易位的人类白血病细胞中,效果甚微。
客户使用Selleck生产的MI-503发表文献2篇:
产品安全说明书
Histone Methyltransferase抑制剂选择性比较
生物活性
产品描述 | MI-503是一种有效的、选择性的Menin-MLL抑制剂,IC50为14.7 nM。在人类MLL白血病细胞系中,具有显著的生长抑制效果(GI=250 nM-570 nM),但是在不具有MLL易位的人类白血病细胞中,效果甚微。 | ||||||||||||||||
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靶点 |
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体外研究 |
用MI-503处理转化了MLL-AF9致癌基因的小鼠骨髓细胞(BMC),会出现大幅的生长抑制作用,处理7天后,GI50=0.22 μM。MI-503的细胞生长抑制作用是时间依赖性的,处理7-10天后,影响显著。MI-503在诱导MLL白血细胞分化方面十分有效,能大量地增强CD11b的表达(CD11b是骨髓分化标记),同时伴随着c-kit(白血病干细胞相关标记)表达减少。在MLL白血病细胞中,处理以<1 μM的MI-503也能导致Hoxa9和Meis1表达水平的显著降低,MLL融合蛋白的下游靶基因大幅度上调[1]。 |
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Cell Data |
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Assay |
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体内研究 | MI-503在小鼠中具有良好的药物类属性,包括代谢稳定性、药代动力学。它能够在体内阻止血液系统恶性肿瘤并减少MLL白血病肿瘤负荷。进行单词静脉注射或口服后,MI-503在周边血液能达到高水平,其口服生物利用度也很高(~75%)。延长MI-503的处理时间(38天),在小鼠中不会引起毒性作用,体重没有变化,肝脏和肾脏组织形态没有变化。MI-503能够大幅改善MLL白血病小鼠的生存,而不影响正常的造血功能[1]。 |
推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)
细胞实验:[1] |
- 合并
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动物实验:[1] |
- 合并
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溶解度 (25°C)
体外 | DMSO | 100 mg/mL warmed (177.1 mM) |
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Ethanol | 15 mg/mL warmed (26.56 mM) | |
Water | Insoluble |
* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。
化学数据
分子量 | 564.63 |
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化学式 | C28H27F3N8S |
CAS号 | 1857417-13-0 |
储存条件 |
粉状 溶于溶剂 |
别名 | N/A |
动物体内配方计算器 (澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量) | ||||||||||
给药剂量 | mg/kg | 动物平均体重 | g | 每只动物给药体积 | ul | 动物数量 | 只 | |||
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方) | ||||||||||
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O | ||||||||||
计算重置 |
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的;
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
计算器
摩尔浓度计算器
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。
稀释计算器
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.
分子量计算器
通过输入化合物的化学式来计算其分子量:
注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2
摩尔浓度计算器
技术支持
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