A-366
A-366是一种有效的、选择性的G9a/GLP组蛋白甲基转移酶抑制剂，IC50分别为3.3 nM和38nM。对G9a/GLP的选择性比21个其他甲基转移酶高1000倍以上。
A-366 Chemical Structure
CAS: 1527503-11-2
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产品质控
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| 相关靶点 | Menin-MLL interaction WDR5-MLL interaction | 点击展开 |
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| 相关化合物库 | 激酶抑制剂库 FDA药物库 天然产物库 已知活性药物库-I 生物活性库Ⅱ | 点击展开 |
相关信号通路图
Histone Methyltransferase抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | A-366是一种有效的、选择性的G9a/GLP组蛋白甲基转移酶抑制剂，IC50分别为3.3 nM和38nM。对G9a/GLP的选择性比21个其他甲基转移酶高1000倍以上。 | ||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 相比于其他一些G9a/GLP小分子化合物抑制剂来说，A-366对肿瘤细胞生长具有更少的毒性效应，而对H3K9me2的甲基化效果无差别，在体外对各种白血病细胞株处理以A-366，这些肿瘤细胞将产生显著的分化和形态上的变化[1]。 |
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| 细胞实验 | 细胞系 | PC-3前列腺腺癌细胞 | ||
| 浓度 | 0, 0.01, 0.03, 0.1, 0.3, 1, 3, 10 μM | |||
| 孵育时间 | 72 h | |||
| 方法 | 用不同浓度的DMSO或A-366、UNC0638对PC-3前列腺腺癌的细胞进行处理，处理72小时。用In-Cell Western assay检测H3K9me2水平。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
对异种移植白血病模型处理以A-366, 将对肿瘤的生长产生抑制作用[1]。 |
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| 动物实验 | Animal Models | SCID-beige雌鼠(AML flank xenograft model) |
| Dosages | 30 mg/kg/day | |
| Administration | by osmotic mini-pump（微型渗透泵） | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 329.44 | 分子式 | C19H27N3O2 |
| CAS号 | 1527503-11-2 | SDF | Download A-366 SDF |
| Smiles | COC1=C(C=C2C(=C1)C3(CCC3)C(=N2)N)OCCCN4CCCC4 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 65 mg/mL ( (197.3 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 65 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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