G9a/GLP

  • 抑制剂选择性比较
  • 溶解性比较
目录号 产品目录 溶解度(25°C)
水 DMSO 酒精
S8006 BIX 01294 98 mg/mL 98 mg/mL 8 mg/mL
S8071 UNC0638 6 mg/mL 100 mg/mL 100 mg/mL
S7230 UNC0642 <1 mg/mL 100 mg/mL 100 mg/mL
S8068 Chaetocin <1 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
S7572 A-366 <1 mg/mL 65 mg/mL 65 mg/mL
S7591 BRD4770 <1 mg/mL 27 mg/mL <1 mg/mL
产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S8006

BIX 01294

BIX01294是一种G9a histone methyltransferase抑制剂，无细胞试验中IC50为2.7 μM，降低大部分组蛋白H3K9me2，也微弱抑制GLP（主要是H3K9me3），对其他组蛋白甲基转移酶没有显著的抑制活性。
Cancer Res, 2015, 75(11):2375-86
J Pineal Res, 2018, 65(2):e12497
Hum Pathol, 2018, 72:117-126
S8071

UNC0638

UNC0638是一种有效的选择性的组蛋白赖氨酸甲基转移酶（HMTase）抑制剂，作用于G9a和GLP，IC50分别为< 15 nM和19 nM，有效且选择性地作用于多种表观遗传和非表观遗传靶点。
S7230New

UNC0642

UNC0642是一种有效的、选择性的histone methyltransferases G9a/GLP抑制剂，对G9a和GLP的IC50均小于2.5 nM。对G9a和GLP的选择性比其他激酶、GPCRs、转运体和离子通道高300倍以上。
S8068

Chaetocin

Chaetocin，一类来自毛壳菌属的天然产物，是一类 histone methyltransferase抑制剂，其对dSU(VAR)3-9，小鼠G9a和粗糙链孢霉 DIM5的IC50分别为0.8 μM, 2.5 μM和3 μM。
S7572

A-366

A-366是一种有效的、选择性的G9a/GLP组蛋白甲基转移酶抑制剂，IC50为3.3 nM。对G9a/GLP的选择性比21个其他甲基转移酶高1000倍以上。
S7591

BRD4770

BRD4770是一种histone methyltransferase G9a抑制剂，其IC50为6.3 μM，并且会诱导细胞死亡。

Hum Pathol, 2018, 72:117-126
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