G9a/GLP

抑制剂选择性比较

G9a/GLP产品

所有产品 G9a/GLP抑制剂(6)

目录号	产品描述	文献引用	实验数据
S8006	BIX 01294 BIX01294 是一种G9a histone methyltransferase抑制剂，无细胞试验中IC50为2.7 μM，降低大部分组蛋白H3K9me2，也微弱抑制GLP（主要是H3K9me3），对其他组蛋白甲基转移酶没有显著的抑制活性。BIX01294 可诱导自噬。	Nat Commun, 2020, 11(1):604 Oxid Med Cell Longev, 2020, 12;2020:6983268 Sci Rep, 2020, 10(1):377	The H3K9me2 inhibitor BIX01294 mimics the effects of BPA and DEHP on the expression of meiotic genes and Plzf in cultured testes. (A) representative double IF staining for Mvh (green) and Stra8 (red) and Scp3 (red) and (B) Plzf (red) in histological sections of control and BIX01294-treated testes. (C) RT-qPCR analysis of Stra8, Scp3, Rec8, Spo11 and plzf in testes from the control and BIX01294-treated groups. Data are represented as the mean ± SEM. ns, P > 0.05, P < 0.05; *P < 0.01.
S8071	UNC0638 UNC0638 是一种有效的选择性的组蛋白赖氨酸甲基转移酶（HMTase）抑制剂，作用于G9a和GLP，IC50分别为< 15 nM和19 nM，有效且选择性地作用于多种表观遗传和非表观遗传靶点。UNC0638 具有抗病毒的活性。	Nat Commun, 2020, 11(1):604 Clin Epigenetics, 2019, 11(1):165 Biochim Biophys Acta Gene Regul Mech, 2019, 1862(2):173-183
S7230	UNC0642 UNC0642是一种有效的、选择性的histone methyltransferases G9a/GLP抑制剂，对G9a和GLP的IC50均小于2.5 nM。对G9a和GLP的选择性比其他激酶、GPCRs、转运体和离子通道高300倍以上。	Clin Epigenetics, 2019, 11(1):165
S8068	Chaetocin Chaetocin，一类来自毛壳菌属的天然产物，是一类 histone methyltransferase 抑制剂，其对dSU(VAR)3-9，小鼠G9a和粗糙链孢霉 DIM5的IC50分别为0.8 μM, 2.5 μM和3 μM。Chaetocin是一种抗癌药物并是 thioredoxin reductase (TrxR) 的抑制剂。	Front Endocrinol (Lausanne), 2020, 11:323 Nat Commun, 2019, 10(1):273 Cell Death Dis, 2019, 10(12):894
S7572	A-366 A-366是一种有效的、选择性的G9a/GLP组蛋白甲基转移酶抑制剂，IC50为3.3 nM。对G9a/GLP的选择性比21个其他甲基转移酶高1000倍以上。	Nat Med, 2019, 25(7):1073-1081 Genome Res, 2019, 29(10):1659-1672
S7591	BRD4770 BRD4770是一种histone methyltransferase G9a抑制剂，其IC50为6.3 μM，并且会诱导细胞死亡。	Hum Pathol, 2018, 72:117-126

目录号	产品描述	文献引用	实验数据
S8006	BIX 01294 BIX01294 是一种G9a histone methyltransferase抑制剂，无细胞试验中IC50为2.7 μM，降低大部分组蛋白H3K9me2，也微弱抑制GLP（主要是H3K9me3），对其他组蛋白甲基转移酶没有显著的抑制活性。BIX01294 可诱导自噬。	Nat Commun,2020, 11(1):604 Oxid Med Cell Longev,2020, 12;2020:6983268 Sci Rep,2020, 10(1):377	The H3K9me2 inhibitor BIX01294 mimics the effects of BPA and DEHP on the expression of meiotic genes and Plzf in cultured testes. (A) representative double IF staining for Mvh (green) and Stra8 (red) and Scp3 (red) and (B) Plzf (red) in histological sections of control and BIX01294-treated testes. (C) RT-qPCR analysis of Stra8, Scp3, Rec8, Spo11 and plzf in testes from the control and BIX01294-treated groups. Data are represented as the mean ± SEM. ns, P > 0.05, P < 0.05; *P < 0.01.
S8071	UNC0638 UNC0638 是一种有效的选择性的组蛋白赖氨酸甲基转移酶（HMTase）抑制剂，作用于G9a和GLP，IC50分别为< 15 nM和19 nM，有效且选择性地作用于多种表观遗传和非表观遗传靶点。UNC0638 具有抗病毒的活性。	Nat Commun,2020, 11(1):604 Clin Epigenetics,2019, 11(1):165 Biochim Biophys Acta Gene Regul Mech,2019, 1862(2):173-183
S7230	UNC0642 UNC0642是一种有效的、选择性的histone methyltransferases G9a/GLP抑制剂，对G9a和GLP的IC50均小于2.5 nM。对G9a和GLP的选择性比其他激酶、GPCRs、转运体和离子通道高300倍以上。	Clin Epigenetics,2019, 11(1):165
S8068	Chaetocin Chaetocin，一类来自毛壳菌属的天然产物，是一类 histone methyltransferase 抑制剂，其对dSU(VAR)3-9，小鼠G9a和粗糙链孢霉 DIM5的IC50分别为0.8 μM, 2.5 μM和3 μM。Chaetocin是一种抗癌药物并是 thioredoxin reductase (TrxR) 的抑制剂。	Front Endocrinol (Lausanne),2020, 11:323 Nat Commun,2019, 10(1):273 Cell Death Dis,2019, 10(12):894
S7572	A-366 A-366是一种有效的、选择性的G9a/GLP组蛋白甲基转移酶抑制剂，IC50为3.3 nM。对G9a/GLP的选择性比21个其他甲基转移酶高1000倍以上。	Nat Med,2019, 25(7):1073-1081 Genome Res,2019, 29(10):1659-1672
S7591	BRD4770 BRD4770是一种histone methyltransferase G9a抑制剂，其IC50为6.3 μM，并且会诱导细胞死亡。	Hum Pathol,2018, 72:117-126

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