G9a/GLP

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目录号	产品名	产品描述	文献引用
S8006	BIX-01294 trihydrochloride	BIX-01294 trihydrochloride 是一种G9a histone methyltransferase抑制剂，无细胞试验中IC50为2.7 μM，降低大部分组蛋白H3K9me2，也微弱抑制GLP（主要是H3K9me3），对其他组蛋白甲基转移酶没有显著的抑制活性。BIX01294 可诱导自噬。BIX01294 还可通过癌蛋白 NSD1、NSD2 和 NSD3 来抑制H3K36甲基化。	Clin Transl Med, 2025, 15(1):e70164 Mol Metab, 2025, 94:102113 Acta Pharm Sin B, 2024, 14(3):1187-1203
S8068	Chaetocin	Chaetocin，一类来自毛壳菌属的天然产物，是一类 histone methyltransferase 抑制剂，其对dSU(VAR)3-9，小鼠G9a和粗糙链孢霉 DIM5的IC50分别为0.8 μM, 2.5 μM和3 μM。Chaetocin是一种抗癌药物并是 thioredoxin reductase (TrxR) 的抑制剂。	Research (Wash D C), 2025, 8:0602 Cell Rep, 2025, 44(6):115742 Int J Mol Sci, 2024, 25(17)9215
S8071	UNC0638	UNC0638 是一种有效的选择性的组蛋白赖氨酸甲基转移酶（HMTase）抑制剂，作用于G9a和GLP，IC50分别为< 15 nM和19 nM，有效且选择性地作用于多种表观遗传和非表观遗传靶点。UNC0638 具有抗病毒的活性。	bioRxiv, 2025, 2025.07.01.662447 Cell Rep, 2024, 43(2):113779 Cell Rep, 2024, 43(8):114548
S7230	UNC0642	UNC0642是一种有效的、选择性的histone methyltransferases G9a/GLP抑制剂，对G9a和GLP的IC50均小于2.5 nM。对G9a和GLP的选择性比其他激酶、GPCRs、转运体和离子通道高300倍以上。	Cell Death Discov, 2025, 11(1):31 FASEB Bioadv, 2025, 7(7):e70035 Cell Genom, 2025, S2666-979X(25)00172-7
S7572	A-366	A-366是一种有效的、选择性的G9a/GLP组蛋白甲基转移酶抑制剂，IC50分别为3.3 nM和38nM。对G9a/GLP的选择性比21个其他甲基转移酶高1000倍以上。	Cell Rep, 2024, 43(1):113575 Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):128 Cancers (Basel), 2023, 15(8)2199
S7591	BRD4770	BRD4770是一种histone methyltransferase G9a抑制剂，其IC50为6.3 μM，并且会诱导细胞死亡。	Adv Healthc Mater, 2024, e2401192. Hum Cell, 2023, 10.1007/s13577-023-00924-4 Cell Insight, 2023, 2(4):100112
S7020	UNC0646	UNC0646是一种选择性的组蛋白赖氨酸甲基转移酶(HMTase)抑制剂，作用于G9a和GLP，IC50分别为6 nM和15 nM 。在多种细胞系中活性较强，也能有效的将功能性活性于细胞毒性区分。
E7598^New	UNC0321	UNC0321 是一种强效且选择性的G9a 组蛋白甲基转移酶抑制剂。它在皮摩尔水平上表现出高效力，Ki 值为 63 pM，IC50 值在 6-9 nM 之间（取决于实验结果）。UNC0321 也可作为GLP抑制剂。它具有抗凋亡作用，并有望用于治疗糖尿病血管并发症。
S2943	BRD9539	BRD9539是一种组蛋白甲基转移酶G9a抑制剂，也抑制PRC2活性。
E1974^New	MS8709	MS8709 (EX-A11295) 是同类首创的 G9a/GLP 蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 降解剂，它以浓度、时间和泛素蛋白酶体系统 (UPS) 依赖的方式诱导 G9a/GLP 降解，并且不会改变 G9a/GLP 相对于其他甲基转移酶的 mRNA 表达。与母体 G9a/GLP 抑制剂相比，它在前列腺、白血病和肺癌细胞中表现出更优异的细胞生长抑制作用。
E1607	RK-701	RK-701 是一种高选择性、强效且低毒性的组蛋白甲基转移酶 G9a 和 GLP1 抑制剂，IC50 值分别为 23-27 nM 和 53 nM。RK-701 治疗可诱导人类红细胞和小鼠中的胎儿珠蛋白表达，并在 γ-珠蛋白诱导中起重要作用。RK-701 用于镰状细胞病的研究。
S8006	BIX-01294 trihydrochloride	BIX-01294 trihydrochloride 是一种G9a histone methyltransferase抑制剂，无细胞试验中IC50为2.7 μM，降低大部分组蛋白H3K9me2，也微弱抑制GLP（主要是H3K9me3），对其他组蛋白甲基转移酶没有显著的抑制活性。BIX01294 可诱导自噬。BIX01294 还可通过癌蛋白 NSD1、NSD2 和 NSD3 来抑制H3K36甲基化。	Clin Transl Med, 2025, 15(1):e70164 Mol Metab, 2025, 94:102113 Acta Pharm Sin B, 2024, 14(3):1187-1203
S8068	Chaetocin	Chaetocin，一类来自毛壳菌属的天然产物，是一类 histone methyltransferase 抑制剂，其对dSU(VAR)3-9，小鼠G9a和粗糙链孢霉 DIM5的IC50分别为0.8 μM, 2.5 μM和3 μM。Chaetocin是一种抗癌药物并是 thioredoxin reductase (TrxR) 的抑制剂。	Research (Wash D C), 2025, 8:0602 Cell Rep, 2025, 44(6):115742 Int J Mol Sci, 2024, 25(17)9215
S8071	UNC0638	UNC0638 是一种有效的选择性的组蛋白赖氨酸甲基转移酶（HMTase）抑制剂，作用于G9a和GLP，IC50分别为< 15 nM和19 nM，有效且选择性地作用于多种表观遗传和非表观遗传靶点。UNC0638 具有抗病毒的活性。	bioRxiv, 2025, 2025.07.01.662447 Cell Rep, 2024, 43(2):113779 Cell Rep, 2024, 43(8):114548
S7230	UNC0642	UNC0642是一种有效的、选择性的histone methyltransferases G9a/GLP抑制剂，对G9a和GLP的IC50均小于2.5 nM。对G9a和GLP的选择性比其他激酶、GPCRs、转运体和离子通道高300倍以上。	Cell Death Discov, 2025, 11(1):31 FASEB Bioadv, 2025, 7(7):e70035 Cell Genom, 2025, S2666-979X(25)00172-7
S7572	A-366	A-366是一种有效的、选择性的G9a/GLP组蛋白甲基转移酶抑制剂，IC50分别为3.3 nM和38nM。对G9a/GLP的选择性比21个其他甲基转移酶高1000倍以上。	Cell Rep, 2024, 43(1):113575 Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):128 Cancers (Basel), 2023, 15(8)2199
S7591	BRD4770	BRD4770是一种histone methyltransferase G9a抑制剂，其IC50为6.3 μM，并且会诱导细胞死亡。	Adv Healthc Mater, 2024, e2401192. Hum Cell, 2023, 10.1007/s13577-023-00924-4 Cell Insight, 2023, 2(4):100112
S7020	UNC0646	UNC0646是一种选择性的组蛋白赖氨酸甲基转移酶(HMTase)抑制剂，作用于G9a和GLP，IC50分别为6 nM和15 nM 。在多种细胞系中活性较强，也能有效的将功能性活性于细胞毒性区分。
E7598^New	UNC0321	UNC0321 是一种强效且选择性的G9a 组蛋白甲基转移酶抑制剂。它在皮摩尔水平上表现出高效力，Ki 值为 63 pM，IC50 值在 6-9 nM 之间（取决于实验结果）。UNC0321 也可作为GLP抑制剂。它具有抗凋亡作用，并有望用于治疗糖尿病血管并发症。
S2943	BRD9539	BRD9539是一种组蛋白甲基转移酶G9a抑制剂，也抑制PRC2活性。
E1607	RK-701	RK-701 是一种高选择性、强效且低毒性的组蛋白甲基转移酶 G9a 和 GLP1 抑制剂，IC50 值分别为 23-27 nM 和 53 nM。RK-701 治疗可诱导人类红细胞和小鼠中的胎儿珠蛋白表达，并在 γ-珠蛋白诱导中起重要作用。RK-701 用于镰状细胞病的研究。
E7598^New	UNC0321	UNC0321 是一种强效且选择性的G9a 组蛋白甲基转移酶抑制剂。它在皮摩尔水平上表现出高效力，Ki 值为 63 pM，IC50 值在 6-9 nM 之间（取决于实验结果）。UNC0321 也可作为GLP抑制剂。它具有抗凋亡作用，并有望用于治疗糖尿病血管并发症。
E1974^New	MS8709	MS8709 (EX-A11295) 是同类首创的 G9a/GLP 蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 降解剂，它以浓度、时间和泛素蛋白酶体系统 (UPS) 依赖的方式诱导 G9a/GLP 降解，并且不会改变 G9a/GLP 相对于其他甲基转移酶的 mRNA 表达。与母体 G9a/GLP 抑制剂相比，它在前列腺、白血病和肺癌细胞中表现出更优异的细胞生长抑制作用。