G9a/GLP

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目录号 产品名 产品描述 文献引用 实验数据
S8006 BIX 01294 BIX01294 是一种G9a histone methyltransferase抑制剂,无细胞试验中IC50为2.7 μM,降低大部分组蛋白H3K9me2,也微弱抑制GLP(主要是H3K9me3),对其他组蛋白甲基转移酶没有显著的抑制活性。BIX01294 可诱导自噬。BIX01294 还可通过癌蛋白 NSD1NSD2NSD3 来抑制H3K36甲基化。
Dev Cell, 2023, 58(6):506-521.e5
Cell Death Dis, 2023, 14(9):627
Cell Death Dis, 2023, 14(9):627
S8068 Chaetocin Chaetocin,一类来自毛壳菌属的天然产物,是一类 histone methyltransferase 抑制剂,其对dSU(VAR)3-9,小鼠G9a和粗糙链孢霉 DIM5的IC50分别为0.8 μM, 2.5 μM和3 μM。Chaetocin是一种抗癌药物并是 thioredoxin reductase (TrxR) 的抑制剂。
Cancer Cell, 2023, 41(6):1118-1133.e12
Mol Ther, 2023, 10.1016/j.ymthe.2023.11.012
Clin Cancer Res, 2023, 29(1):271-278
S8071 UNC0638 UNC0638 是一种有效的选择性的组蛋白赖氨酸甲基转移酶(HMTase)抑制剂,作用于G9aGLPIC50分别为< 15 nM和19 nM,有效且选择性地作用于多种表观遗传和非表观遗传靶点。UNC0638 具有抗病毒的活性。
Cell Rep, 2023, 42(6):112566
Cancer Cell, 2022, 40(10):1190-1206.e9
PLoS Pathog, 2022, 18(5):e1010505
S7230 UNC0642 UNC0642是一种有效的、选择性的histone methyltransferases G9a/GLP抑制剂,对G9a和GLP的IC50均小于2.5 nM。对G9a和GLP的选择性比其他激酶、GPCRs、转运体和离子通道高300倍以上。
Cell Rep, 2024, 43(1):113575
Cancers (Basel), 2023, 15(8)2199
bioRxiv, 2023, 2023.07.11.548643
S7572 A-366 A-366是一种有效的、选择性的G9a/GLP组蛋白甲基转移酶抑制剂,IC50分别为3.3 nM和38nM。对G9a/GLP的选择性比21个其他甲基转移酶高1000倍以上。
Cell Rep, 2024, 43(1):113575
Cancers (Basel), 2023, 15(8)2199
Cancer Cell, 2022, 40(10):1190-1206.e9
S7591 BRD4770 BRD4770是一种histone methyltransferase G9a抑制剂,其IC50为6.3 μM,并且会诱导细胞死亡。
Hum Cell, 2023, 10.1007/s13577-023-00924-4
Cell Insight, 2023, 2(4):100112
Pharmacol Res, 2022, 177:106122
S7020 UNC0646 UNC0646是一种选择性的组蛋白赖氨酸甲基转移酶(HMTase)抑制剂,作用于G9aGLPIC50分别为6 nM和15 nM 。在多种细胞系中活性较强,也能有效的将功能性活性于细胞毒性区分。
S2943 BRD9539 BRD9539是一种组蛋白甲基转移酶G9a抑制剂,也抑制PRC2活性。
S8006 BIX 01294 BIX01294 是一种G9a histone methyltransferase抑制剂,无细胞试验中IC50为2.7 μM,降低大部分组蛋白H3K9me2,也微弱抑制GLP(主要是H3K9me3),对其他组蛋白甲基转移酶没有显著的抑制活性。BIX01294 可诱导自噬。BIX01294 还可通过癌蛋白 NSD1NSD2NSD3 来抑制H3K36甲基化。
Dev Cell, 2023, 58(6):506-521.e5
Cell Death Dis, 2023, 14(9):627
Cell Death Dis, 2023, 14(9):627
S8068 Chaetocin Chaetocin,一类来自毛壳菌属的天然产物,是一类 histone methyltransferase 抑制剂,其对dSU(VAR)3-9,小鼠G9a和粗糙链孢霉 DIM5的IC50分别为0.8 μM, 2.5 μM和3 μM。Chaetocin是一种抗癌药物并是 thioredoxin reductase (TrxR) 的抑制剂。
Cancer Cell, 2023, 41(6):1118-1133.e12
Mol Ther, 2023, 10.1016/j.ymthe.2023.11.012
Clin Cancer Res, 2023, 29(1):271-278
S8071 UNC0638 UNC0638 是一种有效的选择性的组蛋白赖氨酸甲基转移酶(HMTase)抑制剂,作用于G9aGLPIC50分别为< 15 nM和19 nM,有效且选择性地作用于多种表观遗传和非表观遗传靶点。UNC0638 具有抗病毒的活性。
Cell Rep, 2023, 42(6):112566
Cancer Cell, 2022, 40(10):1190-1206.e9
PLoS Pathog, 2022, 18(5):e1010505
S7230 UNC0642 UNC0642是一种有效的、选择性的histone methyltransferases G9a/GLP抑制剂,对G9a和GLP的IC50均小于2.5 nM。对G9a和GLP的选择性比其他激酶、GPCRs、转运体和离子通道高300倍以上。
Cell Rep, 2024, 43(1):113575
Cancers (Basel), 2023, 15(8)2199
bioRxiv, 2023, 2023.07.11.548643
S7572 A-366 A-366是一种有效的、选择性的G9a/GLP组蛋白甲基转移酶抑制剂,IC50分别为3.3 nM和38nM。对G9a/GLP的选择性比21个其他甲基转移酶高1000倍以上。
Cell Rep, 2024, 43(1):113575
Cancers (Basel), 2023, 15(8)2199
Cancer Cell, 2022, 40(10):1190-1206.e9
S7591 BRD4770 BRD4770是一种histone methyltransferase G9a抑制剂,其IC50为6.3 μM,并且会诱导细胞死亡。
Hum Cell, 2023, 10.1007/s13577-023-00924-4
Cell Insight, 2023, 2(4):100112
Pharmacol Res, 2022, 177:106122
S7020 UNC0646 UNC0646是一种选择性的组蛋白赖氨酸甲基转移酶(HMTase)抑制剂,作用于G9aGLPIC50分别为6 nM和15 nM 。在多种细胞系中活性较强,也能有效的将功能性活性于细胞毒性区分。
S2943 BRD9539 BRD9539是一种组蛋白甲基转移酶G9a抑制剂,也抑制PRC2活性。

G9a/GLP抑制剂选择性比较

Tags: G9a/GLP inhibitor | G9a/GLP activator | G9a/GLP Inhibition
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