G9a/GLP

抑制剂选择性比较

特异性亚型抑制剂

G9a/GLP产品

所有产品(7) G9a/GLP抑制剂(7)

目录号	产品描述	文献引用	实验数据
S8006	BIX 01294 BIX01294 是一种G9a histone methyltransferase抑制剂，无细胞试验中IC50为2.7 μM，降低大部分组蛋白H3K9me2，也微弱抑制GLP（主要是H3K9me3），对其他组蛋白甲基转移酶没有显著的抑制活性。BIX01294 可诱导自噬。BIX01294 还可通过癌蛋白 NSD1、NSD2 和 NSD3 来抑制H3K36甲基化。	Cancer Gene Ther, 2021, 10.1038/s41417-021-00335-3 Biochem J, 2021, BCJ20200314 Nat Commun, 2020, 11(1):604	The H3K9me2 inhibitor BIX01294 mimics the effects of BPA and DEHP on the expression of meiotic genes and Plzf in cultured testes. (A) representative double IF staining for Mvh (green) and Stra8 (red) and Scp3 (red) and (B) Plzf (red) in histological sections of control and BIX01294-treated testes. (C) RT-qPCR analysis of Stra8, Scp3, Rec8, Spo11 and plzf in testes from the control and BIX01294-treated groups. Data are represented as the mean ± SEM. ns, P > 0.05, P < 0.05; *P < 0.01.
S8071	UNC0638 UNC0638 是一种有效的选择性的组蛋白赖氨酸甲基转移酶（HMTase）抑制剂，作用于G9a和GLP，IC50分别为< 15 nM和19 nM，有效且选择性地作用于多种表观遗传和非表观遗传靶点。UNC0638 具有抗病毒的活性。	Sci Adv, 2021, 7(3)eaba8053 Oxid Med Cell Longev, 2021, 2021:6650781 PLoS One, 2021, 16(6):e0252504
S7020^New	UNC0646 UNC0646是一种选择性的组蛋白赖氨酸甲基转移酶(HMTase)抑制剂，作用于G9a和GLP，IC50分别为6 nM和15 nM 。在多种细胞系中活性较强，也能有效的将功能性活性于细胞毒性区分。
S7230	UNC0642 UNC0642是一种有效的、选择性的histone methyltransferases G9a/GLP抑制剂，对G9a和GLP的IC50均小于2.5 nM。对G9a和GLP的选择性比其他激酶、GPCRs、转运体和离子通道高300倍以上。	Blood, 2021, blood.2020009195 Cell Death Dis, 2021, 12(6):570 Clin Epigenetics, 2019, 11(1):165
S8068	Chaetocin Chaetocin，一类来自毛壳菌属的天然产物，是一类 histone methyltransferase 抑制剂，其对dSU(VAR)3-9，小鼠G9a和粗糙链孢霉 DIM5的IC50分别为0.8 μM, 2.5 μM和3 μM。Chaetocin是一种抗癌药物并是 thioredoxin reductase (TrxR) 的抑制剂。	Cancer Discov, 2021, candisc.0872.2020 Stem Cells Int, 2021, 2021:8888416 Nat Commun, 2020, 11(1):4709
S7572	A-366 A-366是一种有效的、选择性的G9a/GLP组蛋白甲基转移酶抑制剂，IC50为3.3 nM。对G9a/GLP的选择性比21个其他甲基转移酶高1000倍以上。	Nat Med, 2019, 25(7):1073-1081 Genome Res, 2019, 29(10):1659-1672 Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740
S7591	BRD4770 BRD4770是一种histone methyltransferase G9a抑制剂，其IC50为6.3 μM，并且会诱导细胞死亡。	Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740 Hum Pathol, 2018, 72:117-126

目录号	产品描述	文献引用	实验数据
S8006	BIX 01294 BIX01294 是一种G9a histone methyltransferase抑制剂，无细胞试验中IC50为2.7 μM，降低大部分组蛋白H3K9me2，也微弱抑制GLP（主要是H3K9me3），对其他组蛋白甲基转移酶没有显著的抑制活性。BIX01294 可诱导自噬。BIX01294 还可通过癌蛋白 NSD1、NSD2 和 NSD3 来抑制H3K36甲基化。	Cancer Gene Ther,2021, 10.1038/s41417-021-00335-3 Biochem J,2021, BCJ20200314 Nat Commun,2020, 11(1):604	The H3K9me2 inhibitor BIX01294 mimics the effects of BPA and DEHP on the expression of meiotic genes and Plzf in cultured testes. (A) representative double IF staining for Mvh (green) and Stra8 (red) and Scp3 (red) and (B) Plzf (red) in histological sections of control and BIX01294-treated testes. (C) RT-qPCR analysis of Stra8, Scp3, Rec8, Spo11 and plzf in testes from the control and BIX01294-treated groups. Data are represented as the mean ± SEM. ns, P > 0.05, P < 0.05; *P < 0.01.
S8071	UNC0638 UNC0638 是一种有效的选择性的组蛋白赖氨酸甲基转移酶（HMTase）抑制剂，作用于G9a和GLP，IC50分别为< 15 nM和19 nM，有效且选择性地作用于多种表观遗传和非表观遗传靶点。UNC0638 具有抗病毒的活性。	Sci Adv,2021, 7(3)eaba8053 Oxid Med Cell Longev,2021, 2021:6650781 PLoS One,2021, 16(6):e0252504
S7020^New	UNC0646 UNC0646是一种选择性的组蛋白赖氨酸甲基转移酶(HMTase)抑制剂，作用于G9a和GLP，IC50分别为6 nM和15 nM 。在多种细胞系中活性较强，也能有效的将功能性活性于细胞毒性区分。
S7230	UNC0642 UNC0642是一种有效的、选择性的histone methyltransferases G9a/GLP抑制剂，对G9a和GLP的IC50均小于2.5 nM。对G9a和GLP的选择性比其他激酶、GPCRs、转运体和离子通道高300倍以上。	Blood,2021, blood.2020009195 Cell Death Dis,2021, 12(6):570 Clin Epigenetics,2019, 11(1):165
S8068	Chaetocin Chaetocin，一类来自毛壳菌属的天然产物，是一类 histone methyltransferase 抑制剂，其对dSU(VAR)3-9，小鼠G9a和粗糙链孢霉 DIM5的IC50分别为0.8 μM, 2.5 μM和3 μM。Chaetocin是一种抗癌药物并是 thioredoxin reductase (TrxR) 的抑制剂。	Cancer Discov,2021, candisc.0872.2020 Stem Cells Int,2021, 2021:8888416 Nat Commun,2020, 11(1):4709
S7572	A-366 A-366是一种有效的、选择性的G9a/GLP组蛋白甲基转移酶抑制剂，IC50为3.3 nM。对G9a/GLP的选择性比21个其他甲基转移酶高1000倍以上。	Nat Med,2019, 25(7):1073-1081 Genome Res,2019, 29(10):1659-1672 Cancer Res,2018, 78(20):5731-5740
S7591	BRD4770 BRD4770是一种histone methyltransferase G9a抑制剂，其IC50为6.3 μM，并且会诱导细胞死亡。	Cancer Res,2018, 78(20):5731-5740 Hum Pathol,2018, 72:117-126

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