UNC0642

UNC0642是一种有效的、选择性的histone methyltransferases G9a/GLP抑制剂,对G9a和GLP的IC50均小于2.5 nM。对G9a和GLP的选择性比其他激酶、GPCRs、转运体和离子通道高300倍以上。

UNC0642 Chemical Structure

UNC0642 Chemical Structure

CAS: 1481677-78-4

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 1040.13 现货
5mg RMB 876.36 现货
25mg RMB 2679.09 现货
100mg RMB 7944.84 现货
1g RMB 39230.16 现货
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Histone Methyltransferase抑制剂选择性比较

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
PANC1 Cytotoxicity assay 48 hrs Cytotoxicity against human PANC1 cells after 48 hrs by Alamar Blue assay, EC50 = 3.5 μM. 24102134
U2OS Cytotoxicity assay 48 hrs Cytotoxicity against human U2OS cells after 48 hrs by Alamar Blue assay, EC50 = 6 μM. 24102134
PC3 Cytotoxicity assay 48 hrs Cytotoxicity against human PC3 cells after 48 hrs by Alamar Blue assay, EC50 = 8.9 μM. 24102134
MDA-MB-231 Cytotoxicity assay 48 hrs Cytotoxicity against human MDA-MB-231 cells after 48 hrs by Alamar Blue assay, EC50 = 16.7 μM. 24102134
PANC1 Function assay Inhibition of lysine methyltransferase G9a in human PANC1 cells assessed as reduction of H3K9me2 cellular level by immunofluorescence in-cell Western assay, IC50 = 0.04 μM. 24102134
MDA-MB-231 Function assay Inhibition of lysine methyltransferase G9a in human MDA-MB-231 cells assessed as reduction of H3K9me2 cellular level by immunofluorescence in-cell Western assay, IC50 = 0.11 μM. 24102134
PC3 Function assay Inhibition of lysine methyltransferase G9a in human PC3 cells assessed as reduction of H3K9me2 cellular level by immunofluorescence in-cell Western assay, IC50 = 0.13 μM. 24102134
U2OS Function assay Inhibition of lysine methyltransferase G9a in human U2OS cells assessed as reduction of H3K9me2 cellular level by immunofluorescence in-cell Western assay, IC50 = 0.13 μM. 24102134
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生物活性

产品描述 UNC0642是一种有效的、选择性的histone methyltransferases G9a/GLP抑制剂,对G9a和GLP的IC50均小于2.5 nM。对G9a和GLP的选择性比其他激酶、GPCRs、转运体和离子通道高300倍以上。
靶点
G9a [1]
(Cell-free assay)
GLP [1]
(Cell-free assay)
<2.5 nM <2.5 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 UNC0642与肽段底物竞争,而与辅因子SAM是非竞争性。UNC0642的Ki值为3.7 ± 1 nM。其对G9a和GLP的选择性是对其他所检测13种甲基转移酶的20000倍以上,是对PRC2-EZH2的2000倍以上。UNC0642能够高效地减少胞内H3K9me2水平、具有低细胞毒性,在U2OS, PC3和PANC-1细胞中,引起毒性作用的EC50值与其发挥功能的IC50之比大于45。在PANC01细胞中,UNC0642以浓度依赖性方式减少其集落生成,而在MDA-MB-231细胞中没有此作用[1]
细胞实验 细胞系 MDA-MB-231, PC3 和 U2OS细胞
浓度 --
孵育时间 48 h
方法

将MDA-MB-231, PC3和U2OS细胞培养于含10% FBS的RPMI培养基中,PANC-1细胞培养于含10% FBS的DMEM培养基中。用抑制剂处理细胞48小时,检测其细胞活力。

实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Growth inhibition assay Cell viability 28630300
Western blot G9A / di-mH3K9 / ERBB3 31619200
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 在Swiss Albino小鼠中检测UNC0642的体内药代动力学特征,单次腹腔给药(5 mg/kg)后,最大血药浓度Cmax为947 ng/mL、药物生物利用度AUC为1265 hr*ng/mL。其脑部渗透性能中等,脑/血浆比率为0.33[1]。单次腹腔注射5 mg/kg的UNC0642可充分抑制成年小鼠中G9a活性。UNC0642可改善m+/pΔS−U小狗的寿命和体重增加,使PWS相关基因长期激活。其耐受良好,不产生明显的急性毒性,不干扰AS-associated Ube3a基因的表达[2]
动物实验 Animal Models male Swiss Albino mice
Dosages 5 mg/kg
Administration i.p.

化学信息&溶解度

分子量 546.7 分子式

C29H44F2N6O2

CAS号 1481677-78-4 SDF Download UNC0642 SDF
Smiles CC(C)N1CCC(CC1)NC2=NC(=NC3=CC(=C(C=C32)OC)OCCCN4CCCC4)N5CCC(CC5)(F)F
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( 182.91 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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