MI-136
MI-136抑制DHT所诱导的雄激素受体(AR)靶向基因的表达。
MI-136 Chemical Structure
CAS: 1628316-74-4
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产品质控
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Histone Methyltransferase抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | MI-136抑制DHT所诱导的雄激素受体(AR)靶向基因的表达。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | AR阳性细胞系如VCaP, LNCaP and 22RV1对MI-136具有敏感性，进行MI-136的处理会抑制在AR刺激后与ASH2L结合的基因的表达、诱导VCaP细胞的凋亡，在AR依赖性细胞系（LNCaP和VCaP）中阻止DHT诱导的细胞增殖。MI-136对细胞增殖的作用类似于MDV-310（第二代FDA认证的抗雄激素药物，用于治疗难治性前列腺癌）[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | VCaP细胞 | ||
| 浓度 | 5 μM | |||
| 孵育时间 | 48 h | |||
| 方法 | 为了检测MI-136对AR信号的效果，VCaP细胞用DMSO或5 μM MI-136处理了48小时。经过血清饥饿后，用10 nM DHT刺激细胞，12小时。然后提取RNA进行表达分析。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 对携有VCaP肿瘤的小鼠施以MI-136（40mg/kg），肿瘤体积明显减小，但对小鼠体重没有影响[1]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | VCaP荷瘤小鼠（VCaP异种移植） |
| Dosages | 40 mg/kg | |
| Administration | 腹膜腔内注射 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 470.51 | 分子式 | C23H21F3N6S |
| CAS号 | 1628316-74-4 | SDF | Download MI-136 SDF |
| Smiles | C1CN(CCC1NC2=C3C=C(SC3=NC=N2)CC(F)(F)F)CC4=CC5=C(C=C4)NC(=C5)C#N | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 94 mg/mL ( (199.78 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 94 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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